Кадует 5/10

Кадует 5/10 – це лікарський засіб, що належить до групи препаратів, які можуть мати прямий вплив на серцево-судинну систему.

Згідно з кодом АТХ, Кадует належить до комбінації гіполіпідемічних засобів, зокрема, аторвастатину та амлодипіну. Міжнародна назва звучить як Аторвастатин та Амлодипін. Фармакологічна група – інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Кадует 5/10 довів свою ефективність і широко використовується в кардіологічній практиці. Завдяки комбінованому складу, препарат має одночасно подвійну дію – знижує артеріальний тиск і зменшує рівень холестерину, що дуже зручно у використанні.

Показання до застосування Кадует 5/10

Препарат застосовується при наявності артеріальної гіпертензії, яка має три або більше факторів ризику розвитку супутньої серцевої та екстракардіальної патології, наприклад, інфаркт міокарда, транзиторна ішемічна атака, інсульт.

Показаннями до застосування Кадуету 5/10 є необхідність спільного застосування таких препаратів, як гіпохолестеринемічні та антигіпертензивні засоби.

Крім того, Кадует можна поєднувати з іншими ліками, коли рівень холестерину залишається високим, а дози антигіпертензивних препаратів не дають бажаного результату.

Показання до застосування Кадуету 5/10 зумовлені поєднаною патологією, коли рівень холестерину підвищується до такого рівня, що починають формуватися атеросклеротичні бляшки. У свою чергу, останні зменшують внутрішній діаметр кровоносної судини.

В результаті цього виникає спазм судин і підвищення внутрішньосудинного опору, що підвищує артеріальний тиск. Зі збільшенням кількості та об'єму атеросклеротичних бляшок зростає навантаження на серце, оскільки воно повинно проштовхувати кров по судинах, долаючи високий судинний опір.

Форма випуску

Таблетована форма препарату дозволяє контролювати дозування та уникнути виникнення побічних ефектів при неправильному його прийомі.

Основними діючими речовинами препарату є амлодипін та аторвастатин. Кожна таблетка містить 5 мг амлодипіну та 10 мг аторвастатину. Крім того, слід зазначити, що є допоміжні компоненти, такі як карбонат кальцію, крохмаль, колоїдний безводний діоксид кремнію, гідроксипропілцелюлоза, стеарат магнію та багато інших.

Форма випуску – таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості таблетованого препарату – білий колір, овальна форма, плівкова оболонка з написом «Pfizer» на поверхні одного боку та кодом препарату («CDT» та «051») на іншому.

Препарат упакований у 3 блістери у зовнішній картонній коробці, кожен з яких містить 10 таблеток.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Комбінований лікарський засіб характеризується подвійним механізмом дії, що визначає фармакодинаміку препарату Кадует 5/10.

Необхідно окремо розглянути два активні компоненти препарату. Таким чином, дія амлодипіну ґрунтується на його здатності впливати на м'язові волокна шляхом блокування повільних кальцієвих каналів, будучи представником групи антагоністів іонів кальцію.

Амлодипін, що входить до складу препарату Кадует, пригнічує потік іонів кальцію через мембрану в середину клітин гладком’язових волокон кровоносних судин і серця.

З іншого боку, аторвастатин має інгібуючий вплив на ГМГ-КоА-редуктазу. Він є потужним селективним інгібітором цього ферменту, основним завданням якого вважається перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту А в меловат. Останній є попередником стеролів, серед яких є холестерин.

Фармакодинаміка препарату Кадует 5/10 визначає відсутність модифікацій як від амлодипіну, так і від аторвастатину. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск відзначається в такій самій мірі, як і при застосуванні в якості монотерапії. У свою чергу, аторвастатин у складі Кадуету також впливає на рівень холестерину, як і при окремому прийомі.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Оскільки препарат складається з двох основних компонентів, роботу кожного з них слід розглядати окремо. Фармакокінетика Кадуету 5/10 зумовлена дією амлодипіну та аторвастатину.

Після прийому препарату Кадует абсорбція амлодипіну в терапевтичній дозі забезпечує пікову концентрацію в плазмі в інтервалі від 6 до 12 годин після одноразового прийому. Біодоступність спостерігається в діапазоні 64-80%. Об'єм розподілу становить близько 21 л/кг. Крім того, прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

Дослідження in vitro показали, що в організмі людини, яка страждає на гіпертонію, 97,5% препарату циркулює в кровотоці в комплексі з білками плазми.

Приблизно 90% введеної дози амлодипіну метаболізується в печінці та перетворюється на неактивні метаболіти. Виведення препарату відбувається у 2 стадії. Близько 10% амлодипіну та 60% його метаболітів виводиться з сечею. Після тижня регулярного застосування препарату його рівень у плазмі стабільний.

Фармакокінетика Кадуету 5/10, враховуючи аторвастатин, забезпечує першу пікову концентрацію вже через 1-2 години після одноразового прийому препарату. Ступінь абсорбції безпосередньо залежить від дози аторвастатину. Абсолютний рівень біодоступності становить приблизно 12%, а системний – 30%.

Низька системна біодоступність зумовлена роботою травного тракту (шлунок, кишечник, печінка). На всмоктування препарату впливає прийом їжі, що уповільнює його.

Однак, незважаючи на це, зниження рівня холестерину відбувається в однаковій мірі, незалежно від прийому їжі та часу використання препарату.

Приблизно 95% препарату зв'язується з білками плазми і таким чином циркулює в кровотоці.

Виведення аторвастатину та метаболітів відбувається переважно через жовч після печінкового метаболізму. Лише 2% препарату виводиться з сечею.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки, завдяки своїй таблетованій формі, приймаються перорально. На початку терапевтичного курсу доза не повинна перевищувати 1 таблетки на добу.

Спосіб застосування та дозування визначаються залежно від стадії гіпертонії, рівня холестерину в крові та наявності супутньої патології.

Якщо таке дозування не дає очікуваного результату (за умови щоденного прийому Кадуету 5/10 протягом 7-10 днів), то дозування можна збільшити до 10 мг амлодипіну та 1 мг аторвастатину.

Препарат можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Кадует можна застосовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, але за винятком препаратів, які є блокаторами кальцієвих каналів.

Що стосується препаратів, що знижують рівень ліпідів, то не рекомендується використовувати Кадует паралельно з додатковою дозою статинів (препаратів, що знижують рівень холестерину в крові).

Кадует не слід приймати одночасно з фібратами. Крім того, препарат слід застосовувати з обережністю людям з патологією печінки та нирок.

[ 6 ], [ 7 ]

Використання Кадует 5/10 під час вагітності

Під час вагітності організм жінки потребує сил і поживних речовин для формування та розвитку органів і систем плода. Холестерин та його похідні вважаються важливим компонентом росту плода.

Враховуючи механізм дії аторвастатину, який полягає в пригніченні ГМГ-КоА-редуктази та, відповідно, зниженні рівня холестерину, існує небезпека для плода.

Жінкам, які приймають Кадует за життєво важливими показаннями, слід використовувати контрацептивні засоби. Якщо жінка дізнається про вагітність, прийом препарату слід припинити.

Застосування Кадуету 5/10 під час вагітності заборонено, оскільки користь для майбутньої матері не перевищує ризик для плода.

Крім того, немає достовірних даних про те, що амлодипін має здатність проникати в грудне молоко, проте, виходячи з доказів проникнення аторвастатину, застосування препарату Кадует протипоказане під час лактації.

Протипоказання

Необхідно виділити основні протипоказання до застосування Кадуету 5/10, щоб уникнути розвитку побічних ефектів та погіршення здоров'я.

До протипоказань належить підвищена чутливість до препаратів групи дегідропіридину, аторвастатину та амлодипіну, а також до їх допоміжних речовин.

Крім того, слід уникати прийому препарату при тяжкій патології печінки, підвищеному рівні трансаміназ, що перевищує верхню межу в 3 і більше разів.

Не рекомендується приймати Кадует одночасно з ітраконазолом, кетоконазолом та телітроміцином.

До протипоказань до застосування Кадуету 5/10 також належать тяжка артеріальна гіпертензія, шок різного походження, аортальна обструкція, нестабільна гемодинаміка та наявність нестабільної стенокардії після інфаркту міокарда.

Під час терапевтичного курсу необхідно контролювати рівень печінкових ферментів та порівнювати їх з вихідними значеннями, які були зафіксовані до початку прийому препарату Кадует.

Препарат слід застосовувати з обережністю людям, які страждають від алкогольної залежності, а також тим, хто має в анамнезі тяжкі порушення функції печінки.

Аторвастатин може впливати на скелетні м'язи, викликаючи больовий синдром, міозит та міопатію. Звичайно, протягом усього терапевтичного курсу не варто контролювати рівень КФК, але у людей зі схильністю до гострого некрозу скелетних м'язів та за наявності м'язових симптомів все ж рекомендується контролювати динаміку КФК.

Побічна дія Кадует 5/10

Побічні ефекти оцінювали у 1092 пацієнтів, які проходили лікування гіпертензії та дисліпідемії, порівняно з групою плацебо.

Таким чином, були визначені найчастіші побічні ефекти препарату Кадует 5/10. Серед неврологічних симптомів слід виділити запаморочення, сонливість та головний біль у потиличній ділянці. Травний тракт може реагувати диспептичними розладами, нудотою та болем у животі. Крім того, спостерігалися набряк суглобів, підвищення рівня печінкових ферментів та КФК.

Рідкісні побічні ефекти включають алергічні реакції, зниження рівня цукру, збільшення ваги, безсоння, депресію, зміни чутливості шкіри та шум у вухах.

До рідкісних побічних ефектів препарату Кадует 5/10 належать зміни з боку системи кровообігу у вигляді зниження рівня лейкоцитів, тромбоцитів, судинні порушення – тахікардія, непритомність, інфаркт міокарда та аритмія.

Дуже рідко можна спостерігати дихальну недостатність, слизові виділення з носових порожнин, кашель, блювоту, порушення функції кишечника з періодичними запорами та діареєю, а також різні порушення в роботі травної та сечовидільної систем.

Передозування

Випадки передозування препаратом досить рідкісні, оскільки препарат дуже легко дозувати і, якщо приймати його за призначенням, добре переноситься організмом.

Передозування амлодипіном може призвести до надмірного розширення кровоносних судин, що може спричинити значне зниження артеріального тиску. Таким чином, гіпотензія різного ступеня спостерігатиметься протягом деякого часу.

Такий стан обов'язково потребує лікарського нагляду та постійного контролю за серцем. Для підвищення тиску можна використовувати препарати, здатні звужувати судини (вазоконстриктори).

Однак їх слід застосовувати з обережністю, щоб не викликати різкого підвищення артеріального тиску. Крім того, амлодипін добре реагує на діаліз, що також знижує його концентрацію в крові та зменшує його терапевтичний ефект.

Передозування аторвастатином трапляється рідко і не має специфічного антидоту. Необхідне симптоматичне лікування, що включає моніторинг функції печінки, дослідження її ферментів та рівня КФК. Діаліз у цьому випадку не призведе до очікуваного результату, оскільки аторвастатин зв'язується з білками крові в невеликих кількостях.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування Кадуету та деяких лікарських засобів може спровокувати розвиток багатьох побічних ефектів, які негативно впливають на здоров'я людини.

Взаємодія препарату Кадует 5/10 з іншими препаратами, такими як фібрати, не рекомендується, особливо з гемфіброзилом та інфузією дантролену.

Оскільки препарат містить аторвастатин, існує ризик, як і у випадку з іншими представниками групи антихолестеринемічних засобів (статинів), розвитку гострого м’язового некрозу та міопатії.

Це може статися, якщо Кадует застосовувати у комбінації з препаратами, які можуть підвищувати концентрацію аторвастатину у плазмі. До них належать імуносупресанти (циклоспорин), макролідні антибіотики (еритроміцин, кларитроміцин), азольні протигрибкові засоби (ітраконазол, кетоконазол та нефазодон), ліпід-модифікуючі дози ніацину, гемфіброзил та інші похідні фібринової кислоти або інгібітори протеази ВІЛ.

Крім того, не рекомендується спільне застосування препарату Кадует та фузидової кислоти. Якщо його застосування неможливо уникнути, то під час терапевтичного курсу його застосування слід припинити прийом аторвастатину.

Крім того, амлодипін слід приймати з обережністю одночасно з баклофеном, протисудомними препаратами – індукторами CYP3A4, альфа-1-блокаторами, аміфостином, іміпраміновими антидепресантами, бета-блокаторами, гормональними препаратами, іншими антигіпертензивними засобами та силденафілом.

При одночасному застосуванні аторвастатину з інгібіторами цитохрому P450 3A4, інгібіторами протеаз, варфарином, фузидовою кислотою, ніацином, антацидами, грейпфрутовим соком, гормональними контрацептивами, колестиполом, дилтіаземом та феназоном потрібна обережність.

[ 10 ]

Умови зберігання

Кожен лікарський засіб вимагає певних умов зберігання. Таким чином, умови зберігання Кадуету 5/10 необхідно дотримуватися, щоб препарат не втратив своїх лікувальних властивостей до закінчення терміну придатності.

Умови зберігання передбачають підтримку оптимального рівня температури, вологості та освітлення в приміщенні, де планується зберігати ліки протягом тривалого періоду часу.

Умови зберігання Кадуету 5/10 включають температуру не вище 30 градусів, а також відсутність прямих сонячних променів, щоб уникнути передчасної втрати корисних властивостей.

Якщо певні умови не виконуються, то препарат може змінити свою структуру, що, у свою чергу, змінює його фармакокінетику та фармакодинаміку.

Обов’язковою умовою зберігання препарату є його недоступність для дітей, оскільки це може призвести до отруєння або розвитку більш серйозних наслідків, що загрожують життю дітей.

Термін придатності

Під час виробництва лікарського засобу обов'язково вказуються дати виробництва та останнього використання препарату. Це так званий термін придатності.

Він має на увазі певний період часу, протягом якого препарат зберігає свої лікувальні властивості, але лише за умови дотримання правил зберігання.

Термін придатності препарату Кадует становить 3 роки. Він зазначений на зовнішній картонній упаковці для швидкого доступу, а також на кожному блістері, щоб у разі втрати упаковки ви знали дату останньої дози.

Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності.

[ 11 ], [ 12 ]