Кадует 5/10

Кадует 5/10 є лікарським засобом, який відноситься до групи препаратів, здатних безпосередньо впливати на серце і судинну систему.

Згідно коду АТС Кадует стосується комбінації гіполіпідемічних засобів, зокрема, аторвастатину і амлодипіну. Міжнародна назва звучить як Atorvastatin and Amlodipine. Фармакологічна група - інгібітори ГМГ КоА-редуктази.

Кадует 5/10 довів свою ефективність і широко використовується в кардіологічній практиці. Завдяки комбінованому складу препарат надає одночасно подвійну дію - знижує артеріальний тиск і зменшує рівень холестерину, що дуже зручно в застосуванні. 

Показання до застосування Кадует 5/10

Ліки застосовується при наявності артеріальної гіпертензії, яка налічує три і більше факторів ризику розвитку супутньої серцевої і внесердечной патології, наприклад, інфаркту міокарда, транзиторної ішемічної атаки, інсульту.

Показання до застосування Кадует 5/10 є необхідність поєднаного прийому таких лікарських засобів, як гіпохолестеринемічну і Антигіпертензійні препарати.

Крім того Кадует можна поєднувати з іншими медикаментами, коли рівень холестерину залишається високим, а дози антигіпертензивних засобів не приносять бажаного результату.

Показання до застосування Кадует 5/10 обумовлені комбінованої патологією, коли рівень холестерину підвищується до такого рівня, коли починають формуватися атеросклеротичні бляшки. У свою чергу останні зменшують внутрішній діаметр кровоносної судини.

Внаслідок цього спостерігається спазм судин і підвищення внутрішньосудинного опору, що збільшує артеріальний тиск. У міру збільшення кількості та обсягу атеросклеротичних бляшок реєструється все більше навантаження на серце, так як воно повинно проштовхувати кров по судинах проти високого судинного опору.

Форма випуску

Таблетована форма випуску лікарського засобу дозволяє контролювати дозування і уникати появи побічних реакцій при неправильному її прийомі.

Основними діючими компонентами препарату є амлодипін і аторвастатин. Кожна таблетка містить 5 мг амлодипіну і 10 мг аторвастатину. Крім того слід зазначити наявність допоміжних компонентів, таких як карбонат кальцію, крохмаль, колоїднийбезводний діоксид кремнію, гідроксіпропілцелюлоза, стеарат магнію і багато інших.

Форма випуску представлена таблеткою, покритої плівковою оболонкою. Основними фізико-хімічними властивостями таблетованого препарату є білий колір, овальна форма, оболонка з плівки з написом «Pfizer» на поверхні одного боку і кодом лікарського засобу ( «CDT» і «051») - з іншого.

Розфасовка препарату є 3 блістери в зовнішній картонній упаковці, в кожному з яких налічується по 10 таблеток.

[1]

Фармакодинаміка

Комбінований медикаментозний препарат характеризується подвійним механізмів дії, чим обумовлюється фармакодинамика Кадует 5/10.

Необхідно розглянути окремо два активних компоненти лікарського засобу. Так, дія амлодипіну засноване на його здатності впливати на м'язові волокна шляхом блокування повільних кальцієвих каналів, будучи представником групи антагоністів іонів кальцію.

Амлодіпіновая частина Кадует пригнічує потік іонів кальцію через мембрану в середину клітин гладких м'язових волокон судин і серця.

З іншого боку аторвастатин надає гальмівний вплив на ГМГ-КоА-редуктазу. Він є потужним вибірковим інгібітором даного ферменту, основним завданням якого вважається перетворення 3-гідрокси-3-метилглютарил коензим А в меловат. Останній являє собою попередник стеролів, серед яких знаходиться холестерин.

Фармакодинаміка Кадует 5/10 обумовлює відсутність модифікацій як з боку амлодипіну, так і аторвастатину. Вплив амлодипіну на рівень артеріального тиску відзначається в такому ж обсязі як при його використанні в якості монотерапії. У свою чергу аторвастатин в складі Кадует також впливає на рівень холестерину, як при прийомі його окремо.

[2],

Фармакокінетика

У зв'язку з тим, що ліки складається з двох основних компонентів, то розглядати роботу кожного потрібно окремо. Фармакокінетика Кадует 5/10 обумовлена дією амлодипіну і аторвастатину.

Після прийому Кадует всмоктування амлодипіну в терапевтичній дозі забезпечує появу піку концентрації в плазмі в проміжку від 6-ти до 12-ти годин після одноразового застосування. Біодоступність спостерігається в діапазоні 64-80%. Розподільчий обсяг становить близько 21 л / кг. Крім того на біодоступність амлодипіну не робить дії прийом їжі.

 При дослідженнях in vitro було відзначено, що в організмі людини, що страждає гіпертензією, препарат на 97,5% циркулює по кровоносній руслу в комплексі з білками плазми.

Приблизно 90% прийнятої дози амлодипіну проходить метаболізм в печінці і перетворюється в неактивні метаболіти. Виведення лікарського засобу являє собою процес, що складається з 2-х етапів. Із сечею виводиться близько 10% амлодипіну і 60% його метаболітів. Після закінчення тижня регулярного прийому препарату в плазмі відзначається його стабільний рівень.

 Фармакокінетика Кадует 5/10, розглядаючи по аторвастатину, забезпечує перший пік концентрації вже через 1-2 години після одноразового прийому лікарського засобу. Ступінь всмоктування безпосередньо залежить від дози аторвастатину. Абсолютний рівень біодоступності становить приблизно 12%, а системний - 30%.

Низька системна біодоступність обумовлена роботою органів травного тракту (шлунок, кишечник, печінка). На всмоктування препарат впливає прийом їжі, який уповільнює його.

Однак, незважаючи на це, зниження холестерину виробляється в однаковій мірі, не залежно від прийому їжі і часу використання препарату.

Приблизно 95% медикаменту знаходиться в зв'язаному стані з білками плазми і таким чином циркулюють по кровоносній руслу.

Виведення аторвастіна і метаболітів здійснюється в основному жовчю після проходження метаболізму в печінці. Лише 2% препарату виводиться з сечею.

[3], [4], [5]

Спосіб застосування та дози

Ліки з причини своєї таблетованій форми випуску приймається перорально. Спочатку терапевтичного курсу доза не повинна перевищувати 1 таблетка на добу.

Спосіб застосування та дози встановлюються в залежності від стадії гіпертонічної хвороби, рівня холестерину в крові і наявності супутньої патології.

Якщо таке дозування не дає очікуваного результату (за умови щоденного прийому Кадует 5/10 протягом 7-10-ти днів), тоді дозування можна збільшити до 10 мг амлодипіну і 1 мг аторвастатину.

Препарат можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Кадует можна використовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, однак за винятком лікарських засобів, які належать до блокаторів кальцієвих каналів.

Що стосується гіполіпідемічних препаратів, то не рекомендується Кадует використовувати паралельно з додатковою дозуванням статинів (засобів, що знижують рівень холестерину в крові).

Не можна приймає Кадует одночасно з фібратами. Крім того слід обережно використовувати ліки людям з печінковою і нирковою патологією.

[6], [7]

Використання Кадует 5/10 під час вагітності

У процесі вагітності від організму жінки потрібні сили і поживні речовини для формування і розвитку органом і систем плода. Важливим складовим зростання плоду вважається холестерин і його похідні.

З огляду на механізм дії аторвастатину, який полягає в пригніченні ГМГ-КоА-редуктази, і відповідно зниження рівня холестерину, спостерігається небезпека для плода.

Жінки, які приймають Кадует за життєвими показаннями, повинні користуватися контрацептивний методами захисту. Якщо жінка дізнається, що вагітна, прийом лікарського засобу слід скасувати.

Використання Кадует 5/10 під час вагітності запрещатся, так як користь для майбутньої матері не перевищує рівень загрози для плода.

До того ж немає достовірних даних про те, що амлодипін має здатність проникати в грудне молоко, однак ґрунтуючись на доказах проникнення аторвастатину, тому використання Кадует протипоказано в період лактації.

Протипоказання

Необхідно виділити основні протипоказання до застосування Кадует 5/10 щоб уникнути розвитку побічних реакцій і погіршення самопочуття.

Серед протипоказань варто відзначити підвищену чутливість до групи дегідропірідінових лікарських засобів, аторвастатину і амлодипіну, а також їх допоміжних речовин.

 Крім того уникати прийому препарату при тяжкій патології печінки, підвищений рівень трансаміназ, що перевищує верхню норму в 3 і більше разів.

Не рекомендується одночасно приймати Кадует з ітраконазолом, кетоконазолом та телітроміцином.

Протипоказання до застосування Кадует 5/10 також включають важку ступінь артеріальної гіпертензії, шок різного походження, обструкцію аорти, нестабільну гемодинаміку і наявність нестабільної стенокардії після інфаркту міокарда.

В процесі терапевтичного курсу необхідно контролювати рівень печінкових ферментів і порівнювати з вихідними показниками, які були зареєстровані до початку прийому Кадует.

Обережно потрібно використовувати препарат людям, які страждають алкогольною залежністю, а також при наявності дисфункції печінки важкої стадії в анамнезі.

Аторвастанін здатний впливати на скелетні м'язи, викликаючи больовий синдром, міозит і міопатію. Звичайно, на всьому протязі терапевтичного курсу не варто контролювати рівень КФК, однак у людей, зі схильністю до гострого некрозу скелетних м'язів і при наявності м'язової симптоматики все ж рекомендується стежити за динамікою КФК.

Побічна дія Кадует 5/10

Оцінка побічних явищ проводилася у +1092 пацієнтів, які проходили лікувальний курс з приводу гіпертонії і дисліпідемії в порівнянні з групою, що приймають плацебо.

Таким чином, були виділені найбільш часті побічні дії Кадует 5/10. З неврологічних симптомів варто виділити запаморочення, сонливість і головний біль в потиличній області. Травний тракт може реагувати диспепсическими розладами, нудотою і больовим синдромом в животі. Крім того спостерігалася набряклість суглобів, підвищення рівня печінкових ферментів і КФК.

З нечастих побічних явищ можна виділити алергічні реакції, зниження рівня цукру, збільшення маси тіла, безсоння, депресію, зміна чутливості шкірних покривів і дзвін у вухах.

Рідкісні побічні дії Кадует 5/10 включають в себе зміни з боку кровоносної системи у вигляді зниження рівня лейкоцитів, тромбоцитів, судинні порушення - тахікардія, непритомність, інфаркт міокарда та аритмія.

Дуже рідко можна спостерігати порушення дихання, виділення з носових порожнин слизового характеру, кашель, блювоту, дисфункцію кишечника з періодичними запорами і діареєю, а також різні порушення в органах травної та сечовидільної систем.

Передозування

Випадки передозування препаратом досить рідкісні, так як ліки дуже просто в дозуванні і при її дотриманні досить добре переноситься організмом.

Передозування амлодипином загрожує надмірним розширенням кровоносних судин, внаслідок чого можливе істотне зниження артеріального тиску. Таким чином, протягом деякого часу буде спостерігатися гіпотензія різного ступеня.

Подібний стан обов'язково потребує контролю лікаря і постійному моніторингу роботи серця. Для того, щоб підвищити тиск можна застосовувати лікарські засоби, які здатні звужувати судини (вазоконстріктори).

Однак варто обережно їх використовувати, щоб не викликати різке підвищення артеріального тиску. Крім того амлодипін добре піддається діалізу, що також знижує його концентрацію в крові і зменшує його терапевтичний ефект.

Передозування аторвастатином зустрічається рідко і не має специфічного антидоту. Необхідно симптоматичне лікування, в тому числі не забувати про контроль функції печінки, дослідженні її ферментів і рівня КФК. Діаліз в даному випадку не призведе до очікуваного результату, так як аторвастатин в невеликій кількості зв'язується з білками крові.

[8], [9],

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання Кадует і деяких лікарських засобів може провокувати розвиток багатьох побічних реакцій, які негативно впливають на стан здоров'я людини.

Взаємодія Кадует 5/10 з іншими препаратами, такими як фібрати не рекомендується, особливо з гемфіброзилом і інфузійних введенням дантролена.

Так як препарат у своєму складі має аторвастатин, тому існує ризик, як у інших представників групи антіхолістеріеміческіх засобів (статинів), розвитку гострого некрозу м'язової тканини і міопатії.

Це можливо в разі, коли Кадует використовується в поєднанні з лікарськими засобами, які здатні підвищити концентрацію в плазмі аторвастатину. Серед них варто виділити імуносупресори (циклоспорин), антибіотики групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), азольні протигрибкові препарати (интраконазол, кетоконазол і нефазодон), ліпідомодифікуючої дози ніацину, гемфіброзил, а також інші похідні фиброевой кислоти або інгібітори протеаз ВІЛ.

Крім того не рекомендується спільний прийом Кадует і фузідовой кислоти. Якщо її використання не можна уникнути, то протягом терапевтичного курсу її пріменененія слід відмінити прийом аторвастатину.

Крім цього амлодипін слід з обережністю приймати одночасно з баклофеном, протисудомними засобами - індукторами CYP3A4, альфа - 1 блокаторами, аміфостин, іміпраміновими антидепресантами, бета-блокаторами, гормональними препаратами, іншими антигіпертензивними засобами і силденафілом.

Що стосується аторвастатину, то обережність необхідна при його спільному використанні з інгібіторами цитохрому P450 3А4, інгібіторами протеаз, варфарином, фузідовой кислотою, ніацином, антацидами, грейпфрутовим соком, гормональними контрацептивами, колестиполом, дилтіаземом і феназоном.

[10]

Умови зберігання

Для кожного лікарського засобу передбачається виконання певних умов з його зберігання. Так, умови зберігання Кадует 5/10 необхідно виконувати для того, щоб препарат не втратив своїх лікувальних властивостей раніше терміну придатності.

Умови зберігання припускають підтримка оптимального рівня температури, вологості і освітленості приміщення, де планується перебування медикаменту протягом тривалого періоду часу.

Умови зберігання Кадует 5/10 мають на увазі наявність температури, яка не перевищує 30-ти градусів, а також відсутність попадання прямого сонячного світла щоб уникнути передчасної втрати корисних властивостей.

У разі, коли певні умови не дотримуються, тоді ліки можуть змінити свою структуру, що в свою чергу вносить зміни в його фармакокінетику і фармакодинаміку.

Обов'язковою умовою зберігання препарат є відсутність доступу до нього дітей, так як це загрожує отруєнням або розвитком більш серйозних наслідків, що загрожують життю малечі.

Термін придатності

При виробництві лікарського засобу обов'язково повинна вказуватися дата виготовлення і останнього застосування препарат. Це вказується так званий термін придатності.

Він має на увазі певний період часу, протягом якого препарат зберігає свої лікувальні властивості, але тільки за умови дотримання правил його зберігання.

Термін придатності Кадует становить 3 роки. Він вказується на зовнішній картонній упаковці з метою швидкого доступу, а також на кожному блістері, щоб при втраті упаковки знати дату останнього прийому.

Після закінчення терміну придатності забороняється використовувати ліки.

[11], [12]