Karboplatin

Карбоплатин - це протипухлинний медикамент, який містить у своєму складі платину і надає алкилирующее вплив щодо клітин ДНК новоутворень злоякісного характеру.

Медикаментозне вплив розвивається шляхом утворення сшивок всередині спіралей ДНК-клітин новоутворення, в результаті чого сама структура ДНК змінюється. Це призводить до пригнічення реплікації нуклеїнових кислот, а потім повного руйнування клітин пухлин, що мають злоякісний характер.

Показання до застосування Карбоплатин

Застосовується в разі наступних розладів:

• мають герміногенних характер новоутворення, що вражають яєчка або яєчники;
• карцинома яєчників;
• семинома;
• пухлини злоякісної форми в області голови або шиї;
• легенева карцинома;
• має злоякісну форму  меланома ;
• карцинома маточного тіла і шийки;
• саркома остеогенной природи;
• карцинома сечового міхура.

[1]

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді концентрату для виконання інфузій, всередині флакончиків, що мають ємність 5, 15, а також 45 або 75 мл.

[2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Процеси обміну, пов'язані з карбоплатином, реалізуються за допомогою гідролізу; при цьому утворюються активні зв'язки, які взаємодіють з ДНК новоутворень. Показники розподільного обсягу дорівнюють 16-ти л.

Внутріплазменний синтез з білком досить слабкий, але при цьому незворотні зв'язки платини, що формується з поєднання карбоплатина і білків плазми, мають повільну елімінацію з найменшим терміном напіврозпаду, рівним 5-ти днів.

Термін напіввиведення карбоплатину на початковому етапі становить 65-120 хвилин, а на завершальній стадії - 280-350 хвилин. Через нирки (при значеннях КК мінімум 60 мл за хвилину) за 24 години виводиться 71% ліків.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Спосіб застосування та дози

Протипухлинні ліки призначається і для монотерапії, і в комбінації з іншими медикаментами зі схожим типом впливу (наприклад, комплексне лікування з введенням карбоплатину і паклітакселу).

З урахуванням місця розташування і розміру новоутворення застосовуються флакончики ЛЗ з ємністю 0,45 г / 45 мл або з іншими обсягами. Призначається внутрішньовенне застосування через інфузію (крапельно), за термін 15-60 хвилин. Використовується в таких порціях:

• по 0,1 г / м ² медикаменту, щодня в період 5-ти діб;
• по 0,3-0,4 г / м ² ЛЗ, 1-разово за 1 місяць.

Проміжки між використанням інфузій в разі співвідношення нейтрофілів, рівного позначці -1500 / мм ² і вище, а також тромбоцитів, що становить 100000 / мм ² і вище, повинні рівнятися мінімум 1-го місяця.

Перед і після застосування медикаменту не потрібно виконувати форсований діурез і додатково вводити пацієнту рідини.

У разі має гематологічну форму токсичності (помірна або важка вираженість) з показником нейтрофільних лейкоцитів нижче 500 / мм ² і тромбоцитів нижче 50000 / мм ², може знадобитися зниження порції на 25%.

Під час захворювань нирок (рівень КК нижче 60-ти мл за хвилину) підвищується ймовірність розвитку токсичної активності карбоплатин, через що його порції зменшують, враховуючи значення КК (16-40 / 0,2 г, а також КК 41-59 / 0,25 л / м ² ).

Літнім людям (вік понад 65-ти років), а крім цього при виконувалася раніше мієлосупресивної терапії потрібно зменшувати порцію на 20-25%.

Перед введенням медикаменту потрібно уважно його оглянути, щоб виявити можливу присутність сторонніх часток і порушення кольору рідини.

Розводити ліки потрібно в 5% -ної глюкози або 9% -ному NaCl, щоб його концентрація при цьому дорівнювала 0,5-1 мг / мл. Препарат вводять відразу після виготовлення; готова рідина може зберігатися не більше 24-х годин.

[18], [19],

Використання Карбоплатин під час вагітності

Виконувалися тестування виявили розвиток тератогенного, мутагенного та ембріотоксичної впливу медикаменту, через що його не використовують під час вагітності.

Призначати Карбоплатин під час годування грудьми теж не можна, тому як він може надавати токсичний вплив на немовля.

[13]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• важкі ниркові хвороби (значення КК нижче 15-ти мл за хвилину);
• виражена непереносимість, пов'язана з карбоплатином і іншими медикаментами, що містять платину;
• істотна втрата крові, що відбулася недавно;
• інтенсивна миелосупрессия.

Обережність потрібна в разі використання при таких порушеннях:

• розлади слуху;
• пригнічений кровотворення всередині кісткового мозку (сюди входять стану, що спостерігаються після виконання променевої або хіміотерапії);
• проблеми з роботою нирок;
• застосування спільно з нефротоксичними медикаментами (наприклад, з цисплатином);
• проведена нещодавно вакцинація;
• зараження грибкового, бактеріального або вірусного генезу в активній фазі.

[14]

Побічна дія Карбоплатин

Основні побічні прояви:

• порушення травної функції: пронос, біль в зоні живота, стоматит, блювання, обстипація, погіршення апетиту, нудота і розлади роботи печінки (підвищення активності АСТ зі ЛФ і збільшення внутрісивороточних показників білірубіну);
• розлади кровотворних процесів: пригнічення кровотворення всередині кісткового мозку;
• проблеми з роботою НС: вушний шум, ослаблення зору або слуху, нейротоксичність накопичувального характеру (при тривалій терапії), астенія, сліпота корковою форми (введення великих порцій лицям з нирковими хворобами), поліневропатія (парестезії і зниження рефлексів сухожиль), колірна агнозія і повноцінна втрата зору. Зорові порушення найчастіше зникають через кілька тижнів з моменту виходу з обігу ЛЗ;
• ушкодження урогенитальной системи: підвищення значень внутрісивороточной сечовини або внутріплазменного креатиніну, аменорея або азооспермія;
• зміни значень ВЕБ: зменшення плазмових показників Na, K, Mg і Ca;
• симптоми алергії: локальні алергічні прояви в зоні уколу, еритематозні висипання, кропив'янка, спазм бронхів, гарячковий стан, анафілактоїдні ознаки, епідермальний свербіж, зниження артеріального тиску і дерматит ексфоліативної форми;
• інші: смакові порушення, алопеція, поява симптомів, схожих з грипом, міалгія або артралгія, СН, цереброваскулярні розлади і ГУС.

Важкі порушення, пов'язані з діяльністю нирок, спостерігалися лише одинично. Зазвичай нефротоксичний вплив розвивається в разі підвищення порцій медикаменту або у лиць, які раніше використовували цисплатин.

[15], [16], [17]

Передозування

У разі отруєння Карбоплатином реєструються важкі прояви негативної симптоматики побічних ознак ЛЗ.

Виконуються відповідні симптоматичні дії. Проводити гемодіаліз буде ефективно в межах перших 3-х годин з моменту передозування медикаментом.

[20], [21],

Взаємодія з іншими препаратами

Використання разом з нефро- або ототоксичними ЛЗ або аміноглікозидами підвищує токсичність медикаменту, пов'язану з відповідними органами.

Введення в комбінації з іншими міелосупрессорамі або проведенням променевої терапії потенціює гематотоксичних властивості ліки.

Поєднання з алюмінієм призводить до формування осаду, що має чорний колір.

[22], [23], [24], [25], [26]

Умови зберігання

Карбоплатин необхідно зберігати в закритому від сонячного світла місці. Температура повинна становити не більше 25 ° С.

[27], [28], [29], [30]

Термін придатності

Карбоплатин дозволяється застосовувати в межах 24-місячного терміну з дати виробництва терапевтичного елемента.

[31], [32], [33]

Застосування для дітей

Тому як досвід використання ЛЗ в педіатрії дуже обмежений, його не можна застосовувати у даної підгрупи лікуються.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Цітоплатін, Оксітан, Платінол з Діспланором, Цисплатин і Оксіплат з Оксаліплатином, а крім цього Екзорум, Оксатера, Тексалок з Платікадом і Оксол з Плаксатом.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Відгуки

Карбоплатин отримує досить суперечливі відгуки від пацієнтів щодо своєї медикаментозної ефективності. Є коментарі, в яких йдеться про відмінний результаті терапії при різноманітних онкологічних хворобах, але є також повідомлення, де стверджується, що медикамент чинить токсичний вплив і інші негативні прояви.

Ймовірно, що така полярність відгуків пов'язана з персональної чутливістю по відношенню до чинного елемента ЛЗ, а також із загальним самопочуттям хворого.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]