Кардіо

Кардіо є ліками з підгрупи речовин, які блокують дію каналів Ca, і має антигіпертензивну, протиаритмічними і антиангінальну ефектом.

Активним елементом ЛЗ є дилтіазем - бензодиазепиновой речовина, яке перешкоджає проходженню Ca всередину клітин кардіоміоцитів, а також клітин гладкої мускулатури судин. При зниженні струму кальцієвих іонів відбувається розслаблення гладких м'язів мембрани судин, що дозволяє збільшити судинний просвіт, стабілізувати мікроциркуляцію усередині ішемізованих областей і знизити системний опір периферичних судин. Все це сприяє зниженню артеріального тиску. [1]

Показання до застосування Кардіо

Застосовується при стенокардії (сюди входять її варіантні та стабільні різновиди). Медикамент не використовують для усунення стенокардических нападів гострого характеру.

Може використовуватися при збільшених показниках АТ - наприклад, в ситуаціях, коли не можна застосовувати речовини, що блокують діяльність β-блокатори. Кардіо вводиться як в монотерапії, так і в комплексному лікуванні.

Призначається також в разі аритмії - наприклад, щоб знизити ритм серцевих шлуночків при фібриляції передсердь.

Форма випуску

Випуск ліки реалізується у вигляді таблеток - 30 або 100 штук всередині флакончика. У коробці - 1 такий флакончик.

Фармакодинаміка

Антиангінальні властивості ліки розвиваються після коронарної вазодилатації і зниження післянавантаження. У разі стенокардії стабільного типу у лиць, які застосовують медикамент, спостерігалося об'єктивне (пролонгація періоду, під час якого не відбувалося депресії ST-сегмента при фізичних навантаженнях) і суб'єктивне (зменшення кількості стенокардических епізодів, які потребують застосування нітратів) поліпшення стану. Виразність впливу кард у людей зі стенокардією нестабільного типу в середньому схожа з впливом ніфедипіну або верапамілу, в той час як частота появи негативних ознак при використанні дилтиазема менше, ніж при введенні зазначених ЛЗ.

Антигіпертензивний ефект медикаменту розвивається при зменшенні збільшеного АД (діастолічного, а також систолічного); при нормальних значеннях АТ дилтіазем його не змінює. Використання ліки у лиць с гіпертензією не приводило до появи тахікардії рефлекторного типу, як реакції на зменшення показників артеріального тиску. [2]

У препарату є слабкий негативний інотропний вплив, але при його введенні не спостерігається зниження ударного серцевого обсягу, а також лівошлуночкової фракції викиду. У людей з лівошлуночковою гіпертрофією тривале застосування дилтіазему призводить до регресії порушення. [3]

У лиць з аритміями суправентрикулярного типу ліки пригнічує переміщення кальцієвих іонів всередині клітин синусового і АВ-вузла, завдяки чому стабілізується ритм серця.

Кардіо може застосовуватися в монотерапії або у поєднанні з іншими антигіпертензивними ЛЗ (серед них сечогінні і іАПФ). Медикамент призначається людям, кому не можна користуватися засобами, блокуючими вплив β-блокатори, - при ангіопатія периферичного типу або БА, а також діабетикам.

Ліки не володіє негативним впливом щодо ліпідної кров'яної структури.

Фармакокінетика

Після застосування всередину медикамент повноцінно всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Бере участь в 1-му внутрипеченочном проходженні (при цьому рівень абсолютної біодоступності дорівнює 40% в діапазоні персональної варіабельності, що становить 24-74%). Показники біодоступності не прив'язані до розміру порції і не змінюються при використанні різних лікарських форм в спектрі клінічних дозувань. Сироваткові значення Cmax дилтиазема відзначаються після закінчення 3-4-х годин і дорівнюють 39-120-ти нг / мл після 1-кратного застосування 60-ти мг ЛЗ.

Близько 80% введеної порції дилтиазема бере участь в сироватковому синтезі білків (приблизно на 40% - з альбуміном). Ліки легко проходить всередину тканин; рівень розподільного обсягу - близько 5-ти л / кг.

Рівноважні сироваткові значення дилтиазема в разі регулярного застосування 60-ти мг ліки 3-разово за добу, відзначаються до 3-4-го дня лікування. У разі застосування денних порцій в діапазоні 0,12-0,3 г, стабільні сироваткові показники речовини дорівнюють в межах 20-200 нг / мл (мінімальний терапевтичний рівень - в діапазоні 70-100 нг / мл).

Обмінні внутрішньопечінкові процеси ЛЗ відбуваються за допомогою CYP3 A4; ліки являє собою субстрат Р-глікопротеїну. Після введення дилтіазему відбувається зменшення впливу гемопротеинов CYP3 A4.

Під час 1-ого етапу обміну відбуваються процеси деацетилювання, а також О-і N-деметилювання. Основним метаболічним компонентом є деацетілділтіазем (його сироватковий рівень дорівнює приблизно 15-35% від значень незміненого дилтиазема), що має схожу з діючим елементом лікарську активність, але вона трохи слабше (приблизно 40-50% впливу дилтіазему).

Екскреція проводиться в основному у вигляді дериватів через нирки; рівень системного кліренсу - 0,7-1,3 л / кг / год. Усередині сечі реєструється 5 некон'югованих дериватів дилтиазема, а частина з них має також кон'югованих форму. Елімінація має одноетапну кінетику. Відповідно до 3-камерної моделлю термін напіврозпаду становить 0,1, 2,1, а також 9,8 годин під час початкового, середнього та завершального етапу елімінації. Загальний термін напіввиведення - в діапазоні 4-7-ми годин.

Спосіб застосування та дози

Вживати ЛЗ потрібно всередину, не подрібнюючи таблетки перед застосуванням. Розмір дозування розраховують так, щоб вона відповідала обсягам речовини всередині 1-ої пігулки. Режим введення і розміри порцій підбираються лікарем, з урахуванням вираженості і протікання хвороби, ваги і віку хворого, а крім того супутнього лікування.

В середньому за день слід застосовувати по 0,18-0,24 г ЛЗ; якщо буде потрібно, дозволяється підвищення до максимальної денної дози - 0,48 г. При розвитку негативних симптомів під час підвищення порції, потрібно зменшити обсяги дилтиазема. Якщо необхідний контроль за рівнем артеріального тиску при введенні максимальної денної дозування ліків (0,48 г) не встановлюється, але ця порція добре переноситься, слід додатково використовувати інші гіпотензивні речовини (наприклад, сечогінні або іАПФ).

Початкова порція ЛЗ за день повинна становити 60 мг з 3-4-кратним введенням. Пізніше, з урахуванням терапевтичної ефективності і загальної клінічної картини, вона може підвищуватися або зменшуватися. Більшій частині хворих для контролю значень АТ і попередження стенокардических нападів досить 3-разового введення 0,12 г за день.

Літнім лицям спочатку слід 3-4-кратно застосовувати по 30 мг речовини. Підвищувати порцію у цієї групи лікуються можна виключно під наглядом лікаря і при відсутності ускладнень від введення дилтіазему.

Людям з печінковими дисфункціями потрібно дуже обережно використовувати кард - у них проводиться більш ретельний контроль артеріального тиску і показань ЕКГ, а разом з цим призначається знижена початкова доза (3-4-разовий прийом 30-ти мг).

• Застосування для дітей

Забороняється застосовувати медикамент в педіатрії.

Використання Кардіо під час вагітності

Медикамент не використовується при вагітності. Під час планування або настання зачаття при використанні дилтиазема, потрібно проконсультуватися з лікарем щодо підбору альтернативного лікування.

При потребі у використанні кард під час грудного вигодовування, потрібно відмовитися від ГВ до початку введення ЛЗ.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при непереносимості щодо дилтіазему або додаткових елементів ЛС.

Не можна застосовувати при розладах провідності серця, серед яких АВ-блокада (2-3-я стадія, крім ситуацій, коли у пацієнта встановлений пейсмейкер) і Протипоказання.

Забороняється призначати ліки людям зі зниженим рівнем артеріального тиску (при систолических відмітках нижче 90 мм рт.ст.), вираженою брадикардією (показник ЧСС менше 50-ти ударів / хвилина) і декомпенсированной СН.

Крім цього не використовується при активній фазі інфаркту міокарда (що протікає з ускладненнями), WPW-синдромі і кардіогенному шоці, пов'язаному з отруєнням речовинами наперстянки.

Побічна дія Кардіо

Серед можливих побічних симптомів:

• проблеми з діяльністю ССС: брадикардія, синусная або АВ-блокада (1-ої стадії; рідше - 2-3-їй), ЗСН, зниження показників артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла і парадоксальне погіршення стенокардії, а крім цього тахікардія і відчуття серцебиття, аритмія, синкопе, екстрасистолія, лицьова гіперемія, втрата свідомості і периферичні набряклості;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, підвищення ваги, погіршення апетиту, ксеростомія, блювота, розлади стільця, диспепсичні ознаки, гінгівіт і гіперплазія в області ясен;
• ушкодження підшкірного шару і епідермісу: ССД, кропив'янка, свербіж, червоний вовчак, ТЕН, висип і петехії, а крім цього набряк Квінке, васкуліт, дерматит ексфоліативного типу і фоточутливість;
• розлади гепатобіліарної діяльності: гіперглікемія, підвищення активності внутрішньопечінкових ензимів і гепатит гранулематозного типу;
• проблеми з кров'яної системою: тромбоціто- або лейкопенія, а також пролонгація періоду кровотечі;
• порушення функції центральної нервової системи: сплутаність свідомості, особистісні зміни, амнезія, депресія, парестезії і галюцинації, а крім цього сонливість, тремор, вушний шум, розлади сну, порушення ходи і сонливість;
• інші: біль у м'язах, еозинофілія, задишка, лімфаденопатія, смакові і нюхові розлади, очне роздратування або амбліопія, носова закладеність або кровотеча, поліурія, біль, що вражає кістки або суглоби, ніктурія, гінекомастія, еректильна дисфункція і підвищення значень креатинкінази.

Епідермальні прояви, викликані дилтіаземом, зникають самі, без скасування застосування ЛЗ. Але якщо епідермальні порушення продовжують зберігатися тривалий час, слід розглядати варіант з припиненням прийому кард.

Передозування

При введенні надмірно великих порцій медикаменту може відбуватися потенцирование інтенсивності негативних симптомів, які характерні дилтиазему. Після введення 900-1800 мг ліки спостерігається помірне або важке отруєння. Важке отруєння виникає при 1-кратному введенні 2600 мг ЛЗ у літніх лиць і 5900 мг у більш молодих дорослих людей. Використання 10,8 г кард викликало вкрай важке отруєння.

Ознаки інтоксикації в середньому з'являються через 8-ми годин після введення ЛЗ. Серед основних проявів - дратівливість, АВ-блокада, гіпотермія і сонливість, а крім того зниження значень АТ, гіперглікемія, брадикардія, нудота та зупинка серця.

Антидоту не має. У разі інтоксикації потрібно провести шлунковий промивання і приймати ентеросорбенти, а також виконувати симптоматичні і підтримуючі дії. Потрібно регулярно відслідковувати респіраторну функцію, кислотно-лужні і електролітні показники, а також значення гемодинаміки.

У разі зниження рівня артеріального тиску застосовують в / в способом допамін або CaCl. Якщо відзначається брадикардія або, в деяких ситуаціях, АВ-блокада через передозування ліками, використовується внутрішньовенна ін'єкція атропіну або застосування електростимулятора (якщо медикаментозна терапія не дає результату).

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент потенціює властивості інших гіпотензивних речовин.

Використання разом з дигоксином, аміодароном або β-блокаторами призводить до потенціювання АВ-провідності і збільшення ризику розвитку брадикардії.

Спостерігається потенцирование переважної впливу ізофлурану і галотана щодо міокарда в разі їх застосування спільно з дилтіаземом.

У разі в / в застосування парентеральних ліків Ca відбувається ослаблення терапевтичного впливу кард.

Первинні обмінні процеси ЛЗ реалізуються за допомогою CYP3 A4. Речовини, які уповільнюють дію цього ензиму (серед них циметидин), при комбінуванні з медикаментом можуть призводити до збільшення показників дилтиазема всередині плазми. Активність речовини може також посилюватися при комбінуванні з макролідами, ніфедипіном, антимикотиками, а також з азольними дериватами, тамоксифеном, флуоксетином і засобами, що сповільнюють протеазу ВІЛ.

Медикаменти, що індукують вплив CYP3 A4, послаблюють вплив ліків. Наприклад, зниження ефективності відзначається при поєднанні з рифампіцином, карбамазепіном або фенобарбіталом.

Кардіо послаблює процеси обміну, викликані активністю CYP3 A4 і Р-глікопротеїну. Потрібно дуже обережно комбінувати ліки з речовинами, чий метаболізм реалізується за допомогою вказаного ізоензіма - наприклад, з циклоспорином, метилпреднізолоном, фенітоїном, теофіліном і сиролімус, а також з дигітоксином і дигоксином.

Вкрай обережно використовується комбінація медикаменту і речовин, що уповільнюють діяльність ГМГ-КоА-редуктази, чиї процеси обміну здійснюються за допомогою CYP3 A4 (сюди входять симвастатин і аторвастатин з ловастатином). Спільне використання цих ЛЗ може вимагати зменшення порції антихолестеринемічну засобів(через збільшення ймовірності розвитку гепатотоксичності і рабдоміолізу). Ліки не змінює фармакокінетику правастатину з флувастатином.

Кардіо здатний підвищувати сироваткові значення таких ЛЗ, як буспирон, пропранолол, алфентаніл з ніфедипіном, алпразолам і силденафіл з имипрамином, діазепам і метопролол з цизапридом, а також мідазолам і портріптілін.

У разі комбінації ліків з речовинами літію, збільшується ризик розвитку нейротоксичною активності. Потрібно уважно стежити за сироватковими значеннями літію при використанні такого медикаментозного поєднання.

Умови зберігання

Кардіо потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - в діапазоні відміток 15-25 ° С.

Термін придатності

Кардіо дозволяється застосовувати в межах 36-місячного терміну з моменту реалізації фармацевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Блокальцін, Дільцем з дилтіаземом, ТІАКОМ і Кортіазем, а крім того Зільден з Алтіаземом РР, Дільрен з Діакордіном і Ділкардія.