Каверджект

Каверджект є представником групи препаратів, які мають здатність впливати на сечостатеву систему та гормони репродуктивної системи.

Препарат широко використовується в урології для відновлення еректильної функції. Фармакологічна група, до якої входить Каверджект, складається з препаратів, що є аналогами простагландину Е1.

Препарат починає діяти протягом 5-10 хвилин після введення. Тривалість активності препарату становить від 1 до 3 годин, залежно від тяжкості патологічного процесу, наявності супутньої патології та віку пацієнта.

Дозування має підбирати лікар для кожного пацієнта індивідуально. Перші ін'єкції препарату слід проводити в умовах стаціонару, після чого можливі самостійні ін'єкції пацієнтом за умови його гарної підготовки та кваліфікації.

[ 1 ]

Показання до застосування Каверджект

Препарат використовується в урології з терапевтичною та діагностичною метою. Таким чином, показання до застосування Каверджекту включають лікування еректильної дисфункції, причиною якої можуть бути психогенні та нейрогенні розлади. До них належать патологія нервової системи, психоемоційна лабільність, постійні стресові ситуації, хвилювання, велике навантаження на роботі та недостатній час, відведений для сну.

Крім того, причиною еректильної дисфункції може бути судинна патологія. Внаслідок спазму судин відбувається неповне постачання кисню та поживних речовин до статевих органів, що безпосередньо впливає на ерекцію.

Варто зазначити, що на сексуальну функцію впливає не завжди один фактор, а й поєднання кількох, що призводить до еректильної дисфункції змішаного походження.

Показання до застосування Каверджекту також передбачають використання препарату для діагностики еректильної дисфункції як допоміжного компонента.

Для повноцінного лікування еректильної функції необхідно не тільки правильно поставити діагноз, але й виявити причину патології. Окрім безпосереднього лікування еректильної функції, слід усунути причинний фактор, інакше терапевтичний ефект може бути недовгим.

Форма випуску

Препарат використовується для внутрішньокавернозного введення, тому його форма випуску представлена ліофілізатом для приготування ін'єкційного розчину.

Важливими фізико-хімічними властивостями препарату є ліофілізований порошок з білим або бежевим відтінком. Крім того, до складу набору входить спеціальний розчинник, який являє собою рідину без кольору, суспензії, із запахом бензилового спирту.

Основним активним компонентом препарату є алпростадил. Він міститься в кількості 10 мкг на флакон. Крім того, необхідно вказати допоміжні компоненти у вигляді лактози моногідрату та натрію цитрату. Форма випуску розчинника представлена водою для ін'єкцій з бензиловим спиртом концентрацією 9 мг/мл.

Упаковка препарату містить шприц, заповнений розчинником, об'ємом 1 мл, ін'єкційну голку в пластиковому футлярі та флакон з порошком (ліофілізат).

Така форма випуску дозволяє готувати препарат безпосередньо перед введенням. Будь-які залишки ліків після одноразового використання заборонені, оскільки препарат не можна довго зберігати в розведеному вигляді.

Фармакодинаміка

Основна діюча речовина препарату міститься в тканинах і рідинах тварин. Алпростадил має різні терапевтичні ефекти, серед яких найбільш вираженими є судинорозширювальна дія, пригнічення агрегації тромбоцитів та захист кровоносних судин.

Фармакодинаміка Каверджекту зумовлена дією алпростадилу, аналога простагландину Е1. Завдяки йому після внутрішньокавернозного введення спостерігається блокування альфа1-адренорецепторів у тканинах, розслаблення м'язових волокон печеристих тіл, активація місцевого кровообігу, включаючи мікроциркуляцію.

Завдяки зняттю спазму та розширенню артерій печеристих тіл і гладких трабекулярних м'язів забезпечується потужний кровотік та розширення лакун печеристих тіл.

Фармакодинаміка. Каверджект забезпечує посилення кровотоку, при цьому активується корпоральний венооклюзивний механізм, що призводить до зменшення кровотоку через вени, розташовані під білковою оболонкою. Таким чином, стимулюється початок ерекції.

Від моменту введення препарату до розвитку ерекції може пройти від 5 до 10 хвилин. Терапевтичний ефект препарату відзначається протягом 1-3 годин. Тривалість ерекції залежить від віку пацієнта, тяжкості патології, що спровокувала еректильну дисфункцію, а також наявності супутніх захворювань.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Препарат призначений для внутрішньокавернозного введення та характеризується швидким метаболізмом. Після внутрішньовенного введення близько 80% алпростадилу, що циркулює в кровотоці, метаболізується під час проходження через дихальну систему (легені) шляхом омега- та бета-окислення.

В результаті ферментативного окислення отримують кілька метаболітів, включаючи кетогрупи. Кето-метаболіти мають нижчу терапевтичну активність порівняно з основною активною речовиною препарату.

Фармакокінетика Каверджекту забезпечує виведення 90% метаболітів алпростадилу сечовивідними органами протягом 24 годин. Решта 10% виводяться кишечником. Вся введена доза метаболізується, тому препарат не виводиться у незміненому вигляді. Крім того, не відбувається накопичення алпростадилу в тканинах.

Після внутрішньокавернозного введення 20 мкг алпростадолу значного підвищення концентрації активного інгредієнта в крові через 30 та 60 хвилин не виявлено. Однак кількість метаболітів препарату збільшувалася та досягала максимуму через півгодини після введення Каверджекту. Через годину після використання препарату рівень метаболітів повернувся до попередніх значень.

Алпростадил циркулює в кровотоці зв'язаним з білками, зокрема альбумінами та меншою мірою з глобулінами. Зв'язок препарату з еритроцитами та лейкоцитами не доведено. Після внутрішньокавернозного введення препарат швидко метаболізується та проявляє свій терапевтичний ефект.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для внутрішньокавернозного введення. Для цього необхідно використовувати голку 27-30 калібру. Спосіб введення та дозування повинні бути підібрані лікарем індивідуально.

Внутрішньокавернозну ін'єкцію слід проводити в стерильних умовах. Місце ін'єкції знаходиться на дорсолатеральній поверхні верхньої третини статевого члена (ближче до яєчок). Щоб уникнути місцевих побічних реакцій, місце ін'єкції слід щоразу змінювати, обробляти спиртовим тампоном, а голку не вводити у видимі вени.

Щоб приготувати ліки, зніміть пластикову кришку з флакона та протріть гумову кришку спиртовим тампоном перед введенням. Потім за допомогою шприца та голки введіть 1 мл розчину у флакон, щоб розвести порошок. Щоб пришвидшити процес розчинення, кілька разів струсіть флакон.

Тепер слід набрати препарат у шприц (трохи більше за передбачувану дозу), змінити голку та видалити повітря зі шприца (це призведе до виливання невеликої кількості ліків).

Після обробки місця ін'єкції потрібно зробити ін'єкцію. Залишок препарату більше не слід використовувати, оскільки ліки не можна зберігати в розчиненому стані.

З діагностичною метою Каверджект застосовується в дозі 20 мкг (для чоловіків без неврологічної патології) та не більше 10 мкг (з неврологічною патологією), після чого його слід розподілити по пенісу масажними рухами. Терапевтичний ефект оцінюється шляхом визначення часу настання ерекції та її тривалості. Якщо ерекція триває більше години, необхідно вжити заходів для прискорення виведення препарату. Щоб уникнути розвитку пріапізму, до моменту виходу пацієнта з клініки він повинен бути позбавлений ерекції, а пеніс повністю розслаблений.

Спосіб застосування та дозування визначаються виходячи з тяжкості патології, віку пацієнта та наявності супутніх захворювань. Початкова доза для чоловіків з ураженням спинного мозку становить 1,25 мкг, наступні дози в 2 рази більші. Четверта доза повинна становити 10 мкг, а потім збільшуватися на 5 мкг до отримання ефективної дози для бажаного ефекту.

У разі судинних, змішаних або психогенних причин еректильної дисфункції рекомендується починати з 2,5 мкг, потім збільшувати на 5 мкг до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.

Після досягнення результату дозу не слід використовувати частіше одного разу на день та більше 3 разів на тиждень. На початку лікування внутрішньокавернозні ін’єкції препарату повинні проводитися медичним працівником, після чого, опанувавши принципи введення, пацієнт може самостійно виконувати маніпуляцію вдома.

Оптимальна доза – це кількість використовуваного препарату, яка забезпечує ерекцію протягом 1 години. Не рекомендується перевищувати максимальну дозу (60 мкг) для продовження ерекції більше ніж на годину. У більшості випадків достатньо 5-20 мкг алпростадолу.

[ 7 ]

Використання Каверджект під час вагітності

Під час вагітності потрібен особливий контроль за ліками, які приймає жінка. У перші три місяці відбувається процес формування органів, порушення якого згодом може проявитися в їх неповному розвитку та недостатній функціональності систем.

Однак це не означає, що решта 6 місяців вагітності не потребують уваги, оскільки саме в цей період часу відбувається ріст і розвиток плода, що також важливо для його життєдіяльності.

Останній триместр вагітності важливий, оскільки молочні залози жінки найінтенсивніше готуються до годування дитини. При прийомі ліків на останніх термінах зростає ймовірність проникнення їх метаболітів у грудне молоко, що загрожує здоров'ю та життю дитини.

Застосування препарату Каверджект під час вагітності категорично протипоказане через те, що препарат не призначений для застосування жінками. Крім того, його заборонено використовувати під час грудного вигодовування, а також у дитячому віці.

Протипоказання

Перед використанням будь-яких ліків необхідно попередньо ознайомитися з його протипоказаннями, щоб уникнути розвитку побічних ефектів та погіршення стану.

До протипоказань до застосування Каверджекту належить індивідуальна непереносимість алпростадолу або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Крім того, препарат заборонено використовувати при захворюваннях, що сприяють розвитку пріапізму. До них належать серповидноклітинна анемія, аномалія еритроцитів, мієломна хвороба або лейкемія. Також необхідно враховувати анатомічні аномалії будови пеніса, такі як хвороба Пейроні, ангуляція та кавернозний фіброз, стриктура уретри та гіпоспадія.

Протипоказання до застосування Каверджекту передбачають заборону на використання препарату чоловіками з пенільними імплантатами. Крім того, чоловікам, яким з різних причин протипоказана статева активність, також не рекомендується використовувати Каверджект. Препарат заборонено застосовувати у віці до 18 років та після 75 років, оскільки немає даних про терапевтичну дію препарату у цієї групи пацієнтів.

[ 5 ]

Побічна дія Каверджект

Клінічні дослідження виявили побічні ефекти препарату Каверджект, які спостерігалися при його одноразовому або тривалому застосуванні.

У деяких випадках спостерігається інфекція верхніх дихальних шляхів, в тому числі грибковими збудниками. З боку нервової системи спостерігається запаморочення, головний біль, втрата свідомості та зміна чутливості шкіри.

Крім того, іноді спостерігаються мідріаз, гематома в місці ін'єкції, екхімоз та грипоподібний синдром. Серцево-судинна система може реагувати на введення Каверджекту порушеннями ритму та провідності у вигляді надшлуночкових екстрасистол, пошкодження вен, зниження тиску та надмірного розширення судин.

Побічні ефекти Каверджекту також включають нудоту, сухість у роті, висип, гіпергідроз, припливи, закладеність носа та кашель.

Опорно-рухова система може реагувати на застосування препарату м’язовими спазмами, болем у сідницях, нижніх кінцівках та попереку.

З боку сечовидільної та репродуктивної систем варто виділити дизуричні симптоми, появу крові в сечі, часті позиви до сечовипускання, нетримання сечі, а також набряк яєчок, біль у пенісі, підвищення еректильної функції, пошкодження пеніса та порушення функції передміхурової залози.

[ 6 ]

Передозування

Після внутрішньокавернозного введення препарату може розвинутися тривала ерекція або пріапізм. Чоловікові слід повідомити лікаря, якщо у нього виникає ерекція, що триває більше 4 годин. Якщо пріапізм (тривала ерекція) зберігається більше 6 годин, то необхідно вжити терапевтичних заходів. Такий стан спостерігається при передозуванні Каверджекту.

Початкова терапія полягає в аспірації пеніса. Для цього в печеристі простори необхідно ввести голку-метелика та аспірувати 20-50 мл крові. За необхідності маніпуляцію слід повторити з іншого боку пеніса та продовжувати, доки не буде зібрано 100 мл.

Якщо передозування виникає в результаті використання надмірно великої дози та аспірація неефективна, то рекомендується внутрішньокавернозне введення альфа-адренергічного препарату. При використанні вазоконстрикторів обов'язковий моніторинг артеріального тиску та пульсу пацієнта.

Передозування особливо негативно впливає на здоров'я у випадках ішемічного ураження судин, що живлять міокард, церебральної ішемії, гіпертензії, а також при застосуванні інгібіторів моноаміноксидази.

У разі тривалої ерекції необхідно приготувати розчин фенілефрину концентрацією 200 мкг/мл та вводити по 0,5-1 мл кожні 5-10 хвилин. Якщо цей препарат недоступний, допустимо використовувати адреналін концентрацією 20 мкг/мл.

Після введення цих препаратів та недостатнього ефекту слід продовжувати аспірацію крові з пеніса. Максимальна доза фенілефрину становить 1 мг, а для адреналіну – 100 мкг (5 мл). За відсутності ефекту від препаратів та аспірації слід застосувати хірургічне лікування – шунтування.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Дослідження щодо одночасного застосування препарату Каверджект з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції, такими як силденафіл, не проводилися, щоб уникнути розвитку тривалої ерекції.

Крім того, не слід використовувати Каверджект з препаратами, які можуть подовжити ерекцію, такими як папаверин. Взаємодія Каверджекту з іншими препаратами, що впливають на ерекцію, протипоказана, оскільки занадто тривала ерекція може загрожувати загальному здоров'ю.

Застосування препарату Каверджект із симпатоміметичними препаратами може знижувати активність алпростадолу, що може не забезпечити бажаного результату щодо еректильної функції.

Взаємодія Каверджекту з іншими препаратами з антигіпертензивною дією проявляється посиленням ефекту останніх, що загрожує надмірним зниженням тиску та колапсом. Алпростадол активує фармакодинаміку вазодилататорів, антикоагулянтів та антиагрегантів.

Спільне застосування препарату Каверджект та препаратів, що впливають на систему згортання крові, може призвести до кровотечі.

Водночас, внутрішньокавернозне введення алпростадолу із застосуванням діуретиків, інсуліну, НПЗЗ та пероральних гіпоглікемічних препаратів не викликає побічних ефектів.

Умови зберігання

Щоб зберегти лікувальні властивості препарату протягом певного періоду часу, необхідно враховувати рекомендації щодо його зберігання.

Таким чином, необхідно підтримувати оптимальний рівень температури, вологості та освітлення, щоб уникнути передчасної втрати лікувальних властивостей препарату.

Умови зберігання препарату Каверджект включають контроль температури приміщення, де знаходиться препарат. Вона не повинна перевищувати 25 градусів. Крім того, слід враховувати, що прямі сонячні промені негативно впливають на структуру препарату, що може змінити його фармакокінетику та фармакодинаміку.

Обов’язковою умовою є відсутність доступу дітей до ліків. Діти можуть поранитися пляшечкою або голкою, а якщо порошок приймати перорально, це може спричинити побічні ефекти та отруєння. Щоб уникнути цього, Каверджект слід зберігати в недоступних для дітей місцях.

Особливі вказівки

Каверджект є ефективним препаратом для лікування еректильної дисфункції, але вимагає особливої уваги при використанні. Так, при використанні великого дозування ерекція може тривати до 4-6 годин або навіть більше, що загрожує загальному стану чоловіка. Щоб уникнути хірургічного лікування передозування препаратом, необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря та не перевищувати дозування, щоб продовжити ерекцію більше ніж на годину.

Термін придатності

За умови дотримання правил зберігання препарату, препарат зберігає свої лікувальні властивості протягом усього терміну придатності.

Під час виготовлення лікарського засобу обов'язково вказується термін придатності, який включає дату виробництва та останнього використання. Після закінчення терміну придатності Каверджекту, який становить 2 роки, використання заборонено, а препарат слід утилізувати.

Якщо протягом терміну придатності ліки піддавалися впливу сонячних променів, надмірної вологості або флакон втратив свою пломбу, то алпростадол може змінити свою структуру та, відповідно, вплив, який він чинить на організм людини.