Kaverdzhekta

Каверджект є представником групи лікарських засобів, що мають здатність впливати на сечостатеву систему й гормони статевої системи.

Препарат широко використовується в урології для відновлення еректильної функції. Фармакологічна група, в яку входить Каверджект, складається з лікарських засобів, які є аналогами простагландину Е1.

Початок дії препарату починається вже після 5-10-ти хвилин після введення. Тривалість активності лікарського засобу становить від 1-го до 3-х годин в залежності від тяжкості патологічного процесу, наявності супутньої патології та віку пацієнта.

Підбір дозування повинен здійснюватися лікарем для кожного пацієнта індивідуально. Перші введення медикаменту необхідно здійснювати в умовах стаціонару, після чого можливо самостійні ін'єкції пацієнтом за умови його хорошою підготовленості та вмінні.

[1]

Показання до застосування Kaverdzhekta

Лікарський засіб застосовується в урології з лікувальної та діагностичної метою. Так, показання до застосування Каверджект включають в себе лікування еректильної дисфункції, причиною виникнення якої може бути психогенні і нейрогенні порушення. До них відноситься патологія нервової системи, психоемоційна лабільність, постійні стресові ситуації, переживання, велика завантаженість на роботі і недостатня кількість часу, відведений для сну.

Крім цього причиною дисфункції еректильної функції може стати судинна патологія. В результаті спазму кровоносних судин відзначається неповноцінна доставка кисню і поживних речовин статевих органів, що має безпосередній вплив на ерекцію.

Варто звернути увагу, що не завжди один фактор впливає на статеву функцію, а й поєднання кількох, що призводить до еректильної дисфункції змішаного походження.

Показання до застосування Каверджект також припускають використання медикаменту для діагностики еректильної порушень в якості допоміжного компонента.

Для повноцінного лікування еректильної функції потрібно не тільки правильно поставити діагноз, а й виявити причину виникнення патології. Крім того безпосереднього лікування еректильної функції слід усунути причинний фактор, інакше терапевтичний ефект може надати не довготривалим.

Форма випуску

Лікарський засіб використовується для внутрішньокавернозного введення, тому його форма випуску представлена ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину.

Важливими фізико-хімічними особливостями препарату є ліофілізований порошок з білим або бежевим відтінком. Крім того в комплект входить спеціальний розчинник, який являє собою рідину без кольору, суспензій, з запахом спирту бензилового.

Основним активним компонентом лікарського засобу є алпростаділ. Він міститься кількістю 10 мкг у флаконі. Крім того необхідно вказати допоміжні складові у вигляді моногідрат лактози і цитрату натрію. Форма випуску розчинника представлена водою для ін'єкцій зі спиртом бензиловим концентрацією 9 мг / мл.

Упаковка препарату містить наповнений шприц розчинником, об'ємом 1 мл, голку для ін'єкцій в футлярі з пластика, а також флакон з порошком (ліофілізат).

Дана форма випуску дозволяє приготувати лікарський засіб безпосереднього перед введенням. Залишки медикаменту після одноразового застосування забороняється використовувати, так як в розведеному вигляді препарат не може довго зберігатися.

Фармакодинаміка

Основна діюча речовина лікарського засобу міститься в тканинах і рідинах тварин. Алпростадил володіє різними терапевтичними ефектами, серед яких найбільш вираженими вважається вазодилятаторну дію, пригнічення агрегації тромбоцитів і захист кровоносних судин.

Фармакодинаміка Каверджект обумовлюється дією алпростаділом - аналогом простогландина Е1. Завдяки йому після інтракавернозного введення спостерігається блокування альфа 1 -адренорецепторів в тканинах, розслаблення м'язові волокна кавернозних тіл, активізує місцевий кровообіг, в тому числі мікроциркуляцію.

 Внаслідок зняття спазму і дилатації артерій кавернозних тіл і трабекулярних м'язів гладкого типу, забезпечується потужний кровоносну приплив і розширення лакун кавернозних тел.

Фармакодинаміка Каверджект забезпечує посилений кровоносну приплив, в той час як активується корпоральний венооклюзіонний механізм, в результаті якого зменшується відтік крові по венах, локалізованим під білковою оболонкою. Таким чином, стимулюється наступ ерекції.

Від моменту введення лікарського засобу до розвитку ерекції може пройти від 5-ти до 10-ти хвилин. Терапевтичний ефект препарату відзначається протягом 1-3 годин. Тривалість ерекції залежить від віку пацієнта, важкості патології, яка спровокувала еректильну дисфункцію, а також наявності супутніх захворювань.

[2], [3]

Фармакокінетика

Медикамент призначений для інтракавернозного введення і характеризується швидким метаболізмом. Після внутрішньовенного введення близько 80% алпростаділа, циркулюючого по кровоносному руслу, метаболізується в процесі проходження через органи дихальної системи (легкі) за допомогою омега і бета-окислення.

Внаслідок ферментативного окислення виходить кілька метаболітів, в тому числі кето-групи. Кето-метаболіти мають меншу терапевтичну активність в порівнянні з основною діючою речовиною препарату.

Фармакокінетика Каверджект забезпечує виведення 90% метаболітів алпростаділа органами сечовиділення протягом доби. Решта 10% виводяться кишечником. Вся введена доза піддається метаболізму, тому лікарський засіб в незміненому вигляді не виводиться. Крім того не спостерігається накопичення алпростаділа в тканинах.

Після внутрішньокавернозного введення 20-ти мкг алпростадола через 30 і 60 хв не було виявлено суттєвого збільшення концентрації діючої компонента в крові. Однак кількість метаболітів препарату збільшувалася і досягала максимуму через півгодини після введення Каверджект. Через годину після використання лікарського засобу рівень метаболітів повертався до колишніх показників.

Алпростадил циркулює по кровоносній руслу в зв'язаному стані з білками, зокрема з альбумінами і в меншій мірі - глобулінами. Зв'язок препарату з еритроцитами і лейкоцитами не доведена. Після інтракавернозного введення лікарський засіб швидко метаболізується і робить свій терапевтична дія.

[4]

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для внутрішньокавернозного введення. Для цього необхідно використовувати голку 27-30 розміру. Спосіб застосування та дози необхідно підбирати лікаря індивідуально.

Інтракавернозному введення слід виконувати в стерильних умовах. Локалізацією уколу є ділянка на дорсолатеральній поверхні верхньої третини члена (ближче до яєчок). Щоб уникнути розвитку місцевих побічних реакцій потрібно кожен раз міняти місце ін'єкції, обробляти його тампоном зі спиртом і уникати попадання голкою в видимі вени.

Для приготування лікарського засобу перед введенням необхідно зняти ковпачок з пластика з флакона і протерти ковпачок з гуми спиртовим тампоном. Потім слід ввести з шприца з голкою 1 мл розчину у флакон для розведення порошку. Для прискорення процесу розчинення можна кілька разів потрусити флакон.

Тепер слід набрати препарат у шприц (трохи більше призначеної дози), змінити голку і прибрати повітря з шприца (при цьому виллється трохи лікарського засобу).

Обробивши місце введення медикаменту, потрібно зробити ін'єкцію. Об'єм, що залишився препарату не варто більше використовувати, так як розчиненому стані ліки не зберігається.

З діагностичною метою Каверджект застосовується в дозі 20 мкг (для чоловіків без неврологічної патології) і не більше 10-ти мкг (з неврологічною патологією), після чого масажними рухами необхідно поширити по статевого члена. Терапевтичний ефект оцінюється шляхом встановлення часу початку ерекції і її тривалості. Якщо ерекція зберігається понад годину, необхідно прийняти меря щодо прискорення виведення лікарського засобу. Щоб уникнути розвитку пріапізму до моменту покидання пацієнтом клініки слід його позбавити від ерекції і повністю розслабити член.

Спосіб застосування та дози встановлюються, грунтуючись на тяжкості патології, віку пацієнта та наявності супутніх захворювань. Початкова доза для чоловіків з ураженням спинного мозку становить 1,25 мкг, наступні в 2 рази більше. Четверта доза повинна становити 10 мкг і потім збільшувати на 5 мкг до отримання результативною дози для бажаного ефекту.

У разі судинної, змішаної або психогенної причини розвитку еректильної дисфункції рекомендується починати з 2,5 мкг, потім збільшувати на 5 мкг до отримання необхідного терапевтичного дії.

При досягненні результату доза не повинна використовуватися частіше 1-го разу на добу і частіше 3-х разів на тиждень. Спочатку лікування інтракавернозние ін'єкції з лікарським засобом повинен виконувати медичний працівник, після чого, освоївши принципи введення, пацієнт може самостійно виконувати маніпуляцію будинку.

Оптимальна доза являє собою кількість використовуваного ліки, яке забезпечує ерекцію протягом 1-го години. Не рекомендується перевищувати максимальну дозу (60 мкг) для продовження ерекції більше години. У більшості випадків достатньо 5-20 мкг алпростадола.

[7]

Використання Kaverdzhekta під час вагітності

Протягом вагітності особливий контроль необхідний над лікарськими засобами, які приймає жінка. У перші три місяці здійснюється процес закладки органів, втручання в який в подальшому може проявлятися неповноцінним їх розвитком і недостатньою функціональністю систем. 

Однак це зовсім не означає, що решта 6 місяців вагітності не вимагають уваги, так як на даному відрізку часу відбувається зростання і розвиток плоду, що також важливо для його життєдіяльності.

Останній триместр вагітності важливий тим, що молочні залози жінки найбільш інтенсивно готуються до годування малюка. При прийомі медикаментів на останніх термінах підвищується ймовірність проникнення його метаболітів у грудне молоко, що загрожує здоров'ю і життю малюка.

Використання Каверджект під час вагітності абсолютно протипоказано на увазі того, що лікарський засіб не призначений для застосування жінкам. Крім того воно забороняється для прийому в період годування, а також в дитячому віці.

Протипоказання

Перед використанням будь-якого лікарського засобу необхідно попередньо ознайомитися з його протипоказаннями щоб уникнути розвитку побічних реакцій і погіршення стану.

Протипоказання до застосування Каверджект включають наявність індивідуальної непереносимості алпростадола або допоміжних речовин, які входять до складу лікарського засобу.

Крім цього заборонено використовувати препарат при захворюваннях, які сприяють розвитку пріапізму. До них відноситься серповідновлеточная анемія, аномалія еритроцитів, мієломна хвороба чи лейкемія. Також необхідно враховувати анатомічні аномалії будови статевого члена, такі як хвороба Пейроні, ангуляция і кавернозний фіброз, стриктуру сечівника і гипоспадию.

Протипоказання до застосування Каверджект мають на увазі заборону на використання лікарського засобу чоловікам з імплантами статевого члена. Крім того чоловікам, яким протипоказана сексуальна активність в силу різних причин, також не рекомендується застосовувати Каверджект. Препарат забороняється у віці до 18-ти і після 75-ти років, так як відсутні дані по терапевтичним ефектам медикаменту в цій групі пацієнтів.

[5]

Побічна дія Kaverdzhekta

Завдяки клінічних досліджень було виявлено побічні дії Каверджект, які спостерігалися при його одноразовому або тривалому використанні.

У деяких випадках спостерігається інфікування верхніх дихальних шляхів, в тому числі грибковими збудниками. З боку нервової системи зустрічається запаморочення, головний біль, втрата свідомості і зміна чутливості шкірних покривів.

Крім того іноді спостерігається поява мидриаза, гематоми в місці ін'єкції, екхімозів і гриппоподобного синдрому. Серцево-судинна система миє реагувати на введення Каверджект порушенням ритму і провідності у вигляді надшлуночкових ектрасістол, ураженням вен, зниженням тиску і надмірним розширенням кровоносних судин.

Побічні дії Каверджект також включають нудоту, сухість в ротовій порожнині, поява висипу, гіпергідроз, почервоніння, закладеність носа і кашель.

Опорно-руховий апарат може відповідати на використання препарату м'язовими спазмами, больовим синдромом в області сідниць, в нижніх кінцівках та попереку.

З боку сечовидільної та статевої системи варто виділити дизурические симптоми, поява крові в сечі, часті позиви до сечовипускання, нетримання сечі, а також набряклість яєчок, біль в статевому члені, посилення еректильної функції, ураження члена і дисфункція передміхурової залози.

[6]

Передозування

Після інтракавернозного введення препарату можливий розвиток тривалої ерекції або пріапізму. Чоловікові слід повідомити лікаря про наявність ерекції тривалістю більше 4-х годин. Якщо пріапізм (довга ерекція) зберігається понад 6-ти годин, тоді необхідно вживати лікувальні дії. Такий стан спостерігається при передозуванні Каверджект.

Початковою терапією є аспірація статевого члена. Для цього в кавернозні простору необхідно ввести голку-метелик і аспирировать 20-50 мл крові. При необхідності маніпуляцію потрібно повторити з іншого боку члена і продовжувати поки не буде набрано 100 мл.

Якщо передозування трапилася в результаті використання надмірно великої дози і аспірація виявилася неефективною, тоді рекомендується інтракавернозному ввести альфа-адреноергіческого препарату. Обов'язково потрібно контроль над тиском і пульсом пацієнта при застосуванні судинозвужувальних препаратів.

Передозування особливо негативно впливає на стан здоров'я при ішемічному ураженні судин, що живлять міокард, ішемії мозку, гіпертонії, а також при використанні інгібіторів моноамінооксидази.

 При тривалій ерекції необхідно приготувати 200 мкг / мл концентрацію розчину фенілефрину і вводити по 0,5-1 мл кожні 5-10 хвилин. При відсутності даного лікарського засобу допускається застосування адреналіну концентрацією 20 мкг / мл.

Після введення даних препаратів і недостатньою ефекті слід продовжити аспірацію крові з члена. Максимальною дозою фенілефрину є 1 мг, а для адреналіну - 100 мкг (5 мл). При відсутності ефект від лікарських засобів і аспірації потрібно застосувати хірургічне лікування - шунтування.

[8], [9]

Взаємодія з іншими препаратами

Дослідження по одночасному використанні Каверджект з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції, наприклад, силденафілом не проводилися щоб уникнути розвитку тривалої ерекції.

Крім того не варто застосовувати Каверджект з препаратами, які здатні подовжувати ерекцію, такі як папаверин. Взаємодія Каверджект з іншими препаратами, що впливають на ерекцію, протипоказано, тому що занадто тривала ерекція може загрожувати загальному здоров'ю.

Використання Каверджект з лікарськими засобами - симпатомиметиками може зменшити активність алпростадола, що не зможе забезпечити бажаний результат щодо еректильної функції.

Взаємодія Каверджект з іншими препаратами з антигіпертензивним дією проявляється збільшенням ефекту останніх, що загрожує надмірним зниженням тиском і колапсом. Алпростадол активує фармакодинамику вазодилататорів, антикоагулянтів і антиагрегантів.

В результаті спільного застосування Каверджект і лікарських засобів, які впливають на систему згортання крові, можливий розвиток кровотечі.

У той же час інтракавернозному введення алпростадола з прийомом діуретиків, інсуліном, НПЗЗ та пероральними гіпоглікемічними препаратами не викликає побічних реакцій.

Умови зберігання

Для того щоб зберегти лікарські властивості препарату протягом певного періоду часу необхідно враховувати рекомендації по його зберіганню.

Так, слід підтримувати оптимальний рівень температури, вологості і освітлення, щоб зменшити передчасної втрати лікувальних властивостей медикаменту.

Умови зберігання Каверджект увазі контроль над температурою приміщення, де розташовується лікарський засіб. Вона не повинна перевищувати 25 градусів. Крім того потрібно враховувати, що прямі сонячні промені згубно впливають на структуру препарату, що може змінити його фармакокінетику і фармакодинаміку.

Обов'язковою умовою є відсутність доступу малюків до лікарського засобу. Діти можуть поранитися флаконом або голкою, а також при прийомі всередину порошку викликати розвиток побічних реакцій і отруєння. Щоб уникнути цього необхідно зберігати Каверджект в місцях, недоступних для дітей.

Особливі вказівки

Каверджект - ефективне лікарсько засіб для лікування еректильної дисфункції, проте вимагає особливої уваги при використанні. Так, застосувавши велику дозу, ерекція може спостерігати до 4-6-ти годин і навіть більше, що загрожує загальному стану чоловіки. Щоб уникнути хірургічного лікування передозування препарату необхідно суворо дотримуватись рекомендацій лікаря і не перевищувати дозування з метою продовження ерекції більше години.

Термін придатності

За умови дотримання правил щодо зберігання лікарського засобу препарат має свої терапевтичними можливостями протягом усього терміну придатності.

При виробництві медикаменту обов'язково вказується термін придатності, який має дату виготовлення і останнього використання. Після закінчення терміну придатності Каверджект, який становить 2 роки, забороняється застосовувати і препарат слід утилізувати.

Якщо протягом терміну придатності лікарський засіб підпадає під вплив сонячного світла, надмірної вологості, або флакон втратив свою герметичність, тоді алпростадол може змінити свою структуру і відповідно надаються ефекти на організм людини.