Кавінтон

Кавінтон є представником групи лікарських засобів, основним терапевтичним ефектом яких вважається вплив на нервову систему. Основним діючим компонентом препарату є вінпоцетин.

За кодом АТС Кавінтон відноситься до психостимуляторів, які роблять свій вплив на когнітивні функції мозку. Крім того лікарський засіб вважається ноотропомним препаратом, внаслідок чого він широко застосовується при порушеннях в роботі розумової сфери, зниження уваги і пам'яті, а також при наявності гіперактивності.

Завдяки специфічній структурі препарату забезпечується активація кровообігу в ішемізованих ділянках мозку, в результаті чого нормалізується їх функціональність. Крім цього відновлюється достатнє кровопостачання, що сприяє поліпшенню загального стану і стимуляції когнітивних функцій.

[1], [2]

Показання до застосування Кавінтон

Препарат довів свою ефективність при різних патологічних станах в офтальмології, неврології, нейрохірургії та ще багатьох медичних областях. Цереброваскулярна патологія вважається основним показанням для лікування в неврології.

Кавінтон використовується для відновлення кровопостачання всіх ділянок мозку, які не отримують достатню кількість кисню і поживних речовин в результаті інсульту.

Показання до застосування Кавінтон включають в себе деменцію судинного генезу, ВЕРТЕБРОБАЗИЛЯРНОМУ недостатність, ураження атеросклеротичними бляшками церебральних судин і енцефалопатію, розвиток якої базується на стійкому підвищенні тиску або отриманої травми.

За допомогою Кавінтон спостерігається зменшення інтенсивності неврологічної і психічної симптоматики, причиною яких є судинна патологія мозку.

Порушення кровопостачання судинного генезу в сітківці і судинній оболонці - показання до застосування Кавінтон в офтальмології.

У ЛОР-практиці лікарський засіб використовується з лікувальною необхідністю при приглухуватості перцептивної форми вікового генезу для відновлення місцевого кровообігу. Крім цього Кавінтон успішно усуває клінічні прояви хвороби Меньєра, а також шум у вухах.

[3], [4]

Форма випуску

Лікарська форма випуску Кавінтон є таблетованих видом і розчином для інфузій. Головними фізико-хімічними характеристиками препарату вважається біла (майже біла) забарвлення і плоска кругла форма таблетки. Її діаметр становить близько 9-ти мм. На поверхні з одного боку нанесено напис «CAVINTON».

Кавінтон містить 5 мг вінпоцетину, який вважається основним активним компонентом препарату. Таблетки розфасовані по блістерах, по 25 штук в кожному. Одна упаковці лікарського засобу містить 2 блістери.

Наступна форма випуску - це розчин для внутрішньовенного застосування. 1 мл концентрату Кавінтон містить 5 мг вінпоцетину. Важливими фізико-хімічними характеристиками лікарського засобу вважається безбарвна рідина, іноді з зеленуватим відтінком, і відсутність суспензії, що забезпечує прозорість концентрату.

Така форма випуску лікарського засобу зберігається в ампулах об'ємом 2 мл. Кожна картонна упаковка містить 10 ампул. Кавінтон у вигляді розчину використовується в гострий період патологічного стану, так як має швидку доступність до кровоносної руслу організму.

Після закінчення гострої фази рекомендується застосовувати таблетований препарат, що є більш зручним для прийому в домашніх умовах.

[5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Завдяки основними характеристиками винпоцетина, Кавінтон має комплексний механізм дії. Він полягає у впливі на процеси метаболізму в мозку і активації місцевого кровообігу, покращуючи реологічні показники крові.

Фармакодинаміка здійснює захисну функцію для нервових тканин, зменшуючи негативний вплив цитотоксичних процесів, обумовлених стимуляцією амінокислотами.

Препарат блокує рецептори і потенціалозавісімие канали для кальцію і натрію. Крім цього лікарський засіб стимулює захисний вплив на нейрони аденозину.

Вінпоцетин стимулює процеси метаболізму в клітинах мозку за допомогою активізованого захоплення і доставки глюкози і кисню. Препарат збільшує опірність тканин до недостатнього надходження кисню, прискорює транспортування глюкози, що є одним з важливих енергетичних процесів.

Кавінтон підвищує кількість АТФ, активує циркуляцію норадреналіну і серотоніну в мозкових клітинах, а також стимулює висхідні шляху системи норадреналіну, що забезпечує церебропротекторний ефект.

Фармакодинаміка забезпечує активацію мікроциркуляторного русла шляхом блокування «склеювання» тромбоцитів, зменшення в'язкості крові, підвищення здібностей еритроцитів до змін форми і гальмування загарбання аденозину. Крім того спостерігається прискорена циркуляція кисню в клітинах мозку.

Лікарський засіб вибірково стимулює кровообіг в тканинах, збільшуючи церебральний систолічний об'єм серця і знижуючи периферичний судинний опір, при цьому не впливаючи на показники загального кровообігу.

Вінпоцетин забезпечує активацію мозкового кровообігу, не "обкрадаючи» інші тканини і органи. Навпаки, що характерно, лікарський засіб збільшує кровопостачання в тих областях, де відзначається недостатнє надходження кисню і поживних речовин.

[8], [9]

Фармакокінетика

Препарат досить швидко всмоктується через слизову органів шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Вже через 1 годину відзначається максимальний рівень концентрації основного активного компонента - винпоцетина в крові. Таке ж час для накопичення в крові потрібно препарату при внутрішньовенному прийомі. У міру проходження лікарського засобу через стінку кишечника процеси метаболізму з його участю відсутні.

Фармакокінетика протягом 2-4-х годин обумовлює найбільше накопичення препарату в печінці. Однак варто звернути увагу, що обсяг винпоцетина в тканинах мозку значно нижче, ніж його концентрація в крові.

Тільки 66% лікарського засобу циркулює в крові з зв'язаному стані з білками. Завдяки вираженій тропности до тканин, вінпоцетин забезпечує максимальний терапевтичний ефект в тих ділянках, де це найбільш важливо.

Напіввиведення становить від 3,5 годин до 6-ти годин, грунтуючись на прийнятої дозуванні. Виведення винпоцетина проводиться кишечником (40%) і нирками (60%), причому тільки 3-5% виділяється в незміненому вигляді, решта 97% піддаються метаболізму.

Фармакокінетика забезпечує отримання аповінкамінової кислоти з винпоцетина, яка є його головним метаболітом. Важливою особливістю лікарського засобу вважається відсутність вимог по підбору індивідуальних дозувань людям з патологією нирок і печінки.

Фармакодинамічні і фармакокінетичні властивості препарату не відрізняються при його використанні в літньому віці або при наявності супутніх захворювань.

[10], [11], [12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Грунтуючись на тяжкості патології, віком пацієнта і супутньої патології підбирається спосіб застосування і дози.

У гострий період хвороби рекомендується застосовувати препарат у вигляді розчинів для внутрішньовенних інфузій. Введення необхідно здійснювати повільно, щоб кількість крапель не перевищувало 80 в хвилину.

Заборонено введення вінпоцетину внутрішньом'язово, а також внутрішньовенно без попереднього розведення концентрату. Початкова дозування найчастіше становить 20 мг препарату, розведені в 500 мл розчину. Ця доза може бути збільшена з розрахунком до 1 мг / кг / добу протягом 2-3-х днів з урахуванням переносимості препарату.

В середньому терапевтичний курс становить до 2-х тижнів. При масі в 70 кг звичайна доза становить 50 мг / добу, розведені в 500 мл розчину.

Для розведення концентрату винпоцетина застосовується фізіологічний розчин або розчин з глюкозою. Варто підкреслити, що при розведенні лікарського засобу його слід використовувати протягом 3-х годин.

Спосіб застосування та дози після закінчення гострого періоду патологічного стану підбираються індивідуально, проте в більшості випадків використовується в таблетованій формі.

Кавінтон з дозуванням 5 мг можна приймати по 1 таблетці тричі на добу тривалістю від декількох тижнів до місяців. У літньому віці, а також при наявності дисфункції печінки і нирок винпоцетин не вимагає корекції.

Лікарський засіб можна використовувати для монотерапії або для комплексного лікування з метою відновлення церебрального кровообігу і нормалізації когнітивних функцій.

[18], [19], [20]

Використання Кавінтон під час вагітності

Перед застосуванням будь-якого лікарського засобу, необхідно упевнитися, що людина не має протипоказань для його прийому.

Таким протипоказанням є використання під час вагітності. У той час, коли плід інтенсивно росте і розвивається, не повинен діяти жоден негативний фактор з боку вагітної або зовнішнього середовища. Він може стати вирішальним у формуванні патології у плода, що в подальшому проявляється як недостатня функціональність будь-якого органу або системи.

Заборона на застосування вінпоцетину обумовлений його здатністю проникати в кровоносне русло плоду, минаючи плацентарний бар'єр. Обсяг лікарського засобу, що надійшов в кров плода, значно менше, ніж в кровоносній системі вагітної, проте навіть незначна концентрація може провокувати розвиток побічних реакцій з боку плода.

Тератогенна і токсичну дію вінпоцетину не доведене, але, незважаючи на це, використання під час вагітності забороняється. Завдяки дослідженням на тваринах було виявлено, що при застосуванні високих доз лікарського засобу провокувало розвиток плацентарного кровотечі з наступним абортом. Причиною появи побічних реакцій є надмірне посилення місцевого кровообігу.

Крім цього необхідно відмовитися від використання протягом годування малюка грудним молоком. Вінпоцетин має високу здатність проникати в грудне молоко, перевищуючи концентрацію в крові жінки більш, ніж в 10 разів.

З грудним молоком протягом години може виділитися до чверті всієї прийнятої дози лікарського засобу. Внаслідок цього малюк може отримати велику дозу винпоцетина, що загрожує його здоров'ю та можливо навіть життя.

Протипоказання

Щоб уникнути негативного впливу лікарського засобу на організм, необхідно заздалегідь ознайомитися з можливими протипоказаннями до його застосування. Це дозволить отримати бажаний терапевтичний ефект без побічних реакцій.

Протипоказання до застосування включають в себе гостру фазу геморагічного інсульту, тяжке ураження серця внаслідок недостатнього надходження кисню і поживних речовин до міокарда (ішемія), а також виражені порушення ритму роботи серця.

Крім цього слід пам'ятати, що лікарський засіб заборонено для використання вагітним і тим жінкам, у яких дитина перебуває на природному вигодовуванні. Протягом вагітності при прийомі препарату існує високий ризик розвитку кровотечі та аборту.

Протипоказання до застосування Кавінтон також забороняють його використання в віці до 18-ти років, так як немає достовірної інформації про відсутність побічних дій в цьому віці.

Препарат не рекомендується приймати, якщо у людини відзначається індивідуальна непереносимість основного активного компонента або допоміжних складових. Крім того обережно потрібно використовувати винпоцетин при наявності алергічних реакцій на препарати з групи, в яку ставиться Кавінтон.

Особливу увагу варто приділяти прийому вінпоцетину спільно з лікарськими засобами, здатними подовжувати сегмент QT на ЕКГ, що може порушити роботу серця. Також серед протипоказань виділяється непереносимість лактози, так як при наявності даного синдрому використання Кавінтон обмежена з причини того, що лікарського засіб має 83 мг лактози моногідрату.

[15]

Побічна дія Кавінтон

Найчастіше препарат досить добре переноситься людиною, але, незважаючи на це, все ж рекомендується знати про можливі негативні дії, які можуть розвиватися після використання вінпоцетину.

Їх поява обумовлена індивідуальними особливостями організму і його реакцією на певні компоненти лікарського засобу.

Побічні дії Кавінтон можуть проявлятися з боку будь-якої системи організму. Так, внаслідок тривалого прийому препарату можливі зміни з боку кровоносної системи. Картина крові в такому випадку може відображати недостатню кількість лейкоцитів, тромбоцитів, еритроцитів з їх можливим склеюванням.

Імунна відповідь на використання вінпоцетину проявляється реакцією гіперчутливості, а порушення обміну речовин проявляється підвищенням холестерину, розвитком цукрового діабету та зниженням апетиту.

Побічні дії з боку ЦНС представлені безсонням, тремором, головним болем, судомами, запамороченням, зміною шкірної чутливості, амнезією, депресивним або ейфоричним станом.

Крім цього в окремих випадках можливий набряк сосочка зорового нерва, гіперемія кон'юнктиви очей, підвищення слухового порога і наростання шуму у вухах. Застосування лікарського засобу може викликати коливання артеріального тиску. Крім того внаслідок ішемії міокарда підвищується ризик розвитку інфаркту.

З боку шлунково-кишкового тракту після використання може з'явитися дискомфортний відчуття в області живота, сухість в ротовій порожнині, дисфункція кишечника, нудота, блювота і виразкові ураження слизової рота.

Трапляється, що шкірні покриви можуть покриватися висипом, з'являтися свербіж, еритема, дерматит і гіпергідроз. Загальний стан людини погіршуватися за рахунок слабкості, відчуття жару і дискомфорту в області грудей.

При лабораторному і інструментальному обстеженні можливе виявлення деяких відхилень. Серед них варто звернути увагу на підвищення кількості тригліцеридів, збільшення / зниження еозинофілів, активація ферментів печінки і депресія ST на ЕКГ.

[16], [17]

Передозування

При використанні таблетованій форми Кавінтон передозування спостерігається значніше рідше, ніж при застосуванні концентрату винпоцетина.

Особливістю розчину вважається обов'язкове повільне впровадження та дотримання певної швидкості. Якщо ж доза буде перевищувати 1 мг / кг / добу, підвищується ймовірність розвитку передозування.

Що стосується таблеток, то вони мають певну дозування, що при дотриманні кратності прийому виключає розвиток передозування.

Максимальна доза на добу для таблеток становить 60 мг, яку не слід перевищувати. Зазвичай призначається по 1-2 таблетки з дозуванням 5 мг тричі на добу.

Крім цього при прийомі 360-ти мг не спостерігалося побічні дії з боку серця, судинної або травної систем.

У разі перевищення дозування необхідно в умовах стаціонару провести промивання шлунка для перешкоди подальшому всмоктуванню лікарського засобу в кровоносне русло. Якщо ж винпоцетин був введений внутрішньовенно, тоді рекомендується використовувати розчини для дезінтоксикації і стимулювати сечовипускання за допомогою сечогінних препаратів.

На всьому протязі зниження концентрації внаслідок передозування слід контролювати роботу серця і дихальної системи.

[21], [22], [23], [24]

Взаємодія з іншими препаратами

Вінпоцетин досить добре використовується паралельно з іншими лікарськими засобами. Кавінтон не вступає в реакцію з ними і не впливає на них.

Незважаючи на це, все ж потрібно виділити деякі групи препаратів, з якими винпоцетин слід застосовувати з обережністю. Взаємодія з іншими препаратами Антигіпертензійні групи - бета-блокаторами не викликає ніяких побічних дій. Серед даної групи були перевірені на взаємодію клоранолол і піндололол.

Крім цього ніяких негативних клінічних проявів не було виявлено при паралельному застосуванні вінпоцетину з Клопамід, дигоксином (серцевимиглікозидами), аценокумарол, гидрохлортиазидом (діуретиками) або глібенкламідом (цукрознижувальними засобами).

Обов'язково потрібно контроль артеріального тиску, коли відзначається взаємодія з іншими препаратами - альфа-метилдопа, коли підвищується ймовірність підвищення активності останнього.

З обережністю слід приймати Кавінтон з лікарськими засобами, які впливають на нервову систему, антиаритмічними медикаментами і антикоагулянтами.

[25], [26], [27]

Умови зберігання

Для того щоб запобігти передчасній втрату лікарським засобом своїх терапевтичних властивостей необхідно враховувати певні рекомендації по його зберіганню.

Умови зберігання припускають підтримку оптимального температурного режиму, вологості і ступеня освітленості в приміщенні, де буде знаходитися препарат. Так, для винпоцетина максимальний рівень температури становить 25 градусів, при перевищенні якого структура лікарського засобу може зазнавати змін.

Таблетований препарат повинен зберігатися в блістерах, а концентрат в непошкоджених ампулах. Крім того препарат необхідно зберігати в такому місці, куди не потрапляє пряме сонячне освітлення.

Якщо на винпоцетин тривалий час впливає негативний фактор, наприклад, сонце або висока температура, збільшується ризик зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей препарату.

Крім цього умови зберігання Кавінтон увазі відсутність доступу малюків до лікарського засобу. Хлопці можуть поранитися ампулою при порушенні її цілісності, а також при пероральному вживанні концентрату можливе отруєння або поява побічних реакцій внаслідок передозування.

Термін придатності

Кавінтон має 5-ти річний термін придатності. Однак варто враховувати, що протягом даного періоду часу лікувальні властивості лікарського препарату можуть зберегтися за умови дотримання всіх правил по його зберіганню.

При виробництві препарату обов'язково повинна вказуватися дата виготовлення і дата останнього використання. Після закінчення терміну придатності Кавінтон не можна застосовувати як в таблетованій, так у вигляді концентрату.

Термін придатності може передчасно закінчитися, якщо на препарат протягом тривалого періоду впливає негативний фактор у вигляді сонячних променів або високої температури. Крім того необхідно відзначити, що при розведенні концентрату винпоцетина розчином він зберігається до 3-х годин, після чого структура лікарського засобу піддається змінам.