Кавінтон

Кавінтон є представником групи препаратів, основним терапевтичним ефектом яких вважається вплив на нервову систему. Основним активним компонентом препарату є вінпоцетин.

Згідно з кодом АТС, Кавінтон є психостимулятором, який впливає на когнітивні функції мозку. Крім того, препарат вважається ноотропним засобом, тому його широко використовують при психічних розладах, зниженні уваги та пам'яті, гіперактивності.

Завдяки специфічній структурі препарату активується кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, що призводить до нормалізації їх функціональності. Крім того, відновлюється достатнє кровопостачання, що сприяє покращенню загального стану та стимуляції когнітивних функцій.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Кавінтон

Препарат довів свою ефективність при різних патологічних станах в офтальмології, неврології, нейрохірургії та багатьох інших медичних галузях. Цереброваскулярна патологія вважається основним показанням до лікування в неврології.

Кавінтон використовується для відновлення кровопостачання всіх ділянок мозку, які не отримують достатньої кількості кисню та поживних речовин внаслідок інсульту.

Показаннями до застосування Кавінтону є деменція судинного генезу, вертебрально-базилярна недостатність, атеросклеротичне ураження судин головного мозку бляшками та енцефалопатія, розвиток якої має основу в стійкому підвищеному артеріальному тиску або травмі.

За допомогою Кавінтону спостерігається зниження інтенсивності неврологічних та психічних симптомів, спричинених судинною патологією головного мозку.

Порушення кровопостачання судинного генезу в сітківці та судинній оболонці ока є показаннями до застосування Кавінтону в офтальмології.

У ЛОР-практиці препарат застосовується з терапевтичною необхідністю при перцептивній приглухуватості вікового генезу для відновлення місцевого кровообігу. Крім того, Кавінтон успішно усуває клінічні прояви хвороби Меньєра, а також шум у вухах.

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Лікарська форма препарату Кавінтон – це таблетована форма та розчин для інфузій. Основними фізико-хімічними характеристиками препарату є білий (майже білий) колір та плоска кругла форма таблетки. Її діаметр становить близько 9 мм. На поверхні з одного боку є напис «CAVINTON».

Кавінтон містить 5 мг вінпоцетину, який вважається основним активним компонентом препарату. Таблетки розфасовані в блістери, по 25 штук у кожному. Одна упаковка препарату містить 2 блістери.

Наступна форма випуску – розчин для внутрішньовенного застосування. 1 мл концентрату Кавінтону містить 5 мг вінпоцетину. Важливими фізико-хімічними характеристиками препарату вважаються безбарвна рідина, іноді із зеленуватим відтінком, та відсутність суспензії, що забезпечує прозорість концентрату.

Така форма випуску препарату зберігається в ампулах по 2 мл. Кожна картонна упаковка містить 10 ампул. Кавінтон у формі розчину використовується в гострому періоді патологічного стану, оскільки він має швидкий доступ до кровотоку організму.

Після гострої фази рекомендується використовувати таблетовану форму препарату, яку зручніше приймати вдома.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Завдяки основним характеристикам вінпоцетину, Кавінтон має складний механізм дії. Він полягає у впливі на метаболічні процеси в мозку та активації місцевого кровообігу, покращенні реологічних показників крові.

Фармакодинаміка. Кавінтон виконує захисну функцію для нервових тканин, зменшуючи негативний вплив цитотоксичних процесів, спричинених стимуляцією амінокислотами.

Препарат блокує рецептори та потенціалзалежні канали для кальцію та натрію. Крім того, препарат стимулює захисну дію аденозину на нейрони.

Вінпоцетин стимулює метаболічні процеси в клітинах мозку, активуючи захоплення та доставку глюкози та кисню. Препарат підвищує стійкість тканин до недостатнього постачання кисню, прискорює транспорт глюкози, що є одним з важливих енергетичних процесів.

Кавінтон збільшує кількість АТФ, активує циркуляцію норадреналіну та серотоніну в клітинах мозку, а також стимулює висхідні шляхи норадреналінової системи, що забезпечує церебропротекторну дію.

Фармакодинаміка Кавінтон забезпечує активацію мікроциркуляторного русла, блокуючи «злипання» тромбоцитів, знижуючи в'язкість крові, збільшуючи здатність еритроцитів змінювати форму та пригнічуючи захоплення аденозину. Крім того, спостерігається прискорена циркуляція кисню в клітинах мозку.

Препарат вибірково стимулює кровообіг у тканинах, збільшуючи систолічний об'єм мозку та зменшуючи периферичний судинний опір, не впливаючи на показники загального кровообігу.

Вінпоцетин забезпечує активацію мозкового кровообігу, не «пограбовуючи» інші тканини та органи. Навпаки, що характерно, препарат посилює кровопостачання в тих ділянках, куди недостатньо надходить кисень і поживні речовини.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Препарат досить швидко всмоктується через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Через 1 годину відзначається максимальна концентрація основного активного компонента – вінпоцетину в крові. Стільки ж часу потрібно для накопичення в крові препарату при внутрішньовенному прийомі Кавінтону. Оскільки препарат проходить через стінку кишечника, метаболічні процеси за його участю відсутні.

Фармакокінетика. Кавінтон протягом 2-4 годин викликає найбільше накопичення препарату в печінці. Однак варто зазначити, що об'єм вінпоцетину в тканинах мозку значно нижчий за його концентрацію в крові.

Лише 66% препарату циркулює в крові у зв'язаному з білками стані. Завдяки вираженому тканинному тропізму вінпоцетин забезпечує максимальний терапевтичний ефект у тих ділянках, де це найбільш важливо.

Період напіввиведення становить від 3,5 до 6 годин, залежно від прийнятої дози. Вінпоцетин виводиться через кишечник (40%) та нирки (60%), причому лише 3-5% виводиться у незміненому вигляді, решта 97% метаболізується.

Фармакокінетика Кавінтону забезпечує вироблення аповінкамінової кислоти з вінпоцетину, який є його основним метаболітом. Важливою особливістю препарату є відсутність вимог до підбору індивідуального дозування для людей з патологією нирок та печінки.

Фармакодинамічні та фармакокінетичні властивості препарату не відрізняються при застосуванні у літньому віці або за наявності супутніх захворювань.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Виходячи з тяжкості патології, віку пацієнта та супутньої патології, підбирається спосіб застосування та дозування Кавінтону.

У гострому періоді захворювання рекомендується використовувати препарат у вигляді розчинів для внутрішньовенних інфузій. Введення слід проводити повільно, щоб кількість крапель не перевищувала 80 за хвилину.

Забороняється вводити вінпоцетин внутрішньом’язово або внутрішньовенно без попереднього розведення концентрату. Початкова доза зазвичай становить 20 мг препарату, розведеного у 500 мл розчину. Цю дозу можна збільшувати до 1 мг/кг/добу протягом 2-3 днів, враховуючи переносимість препарату.

В середньому терапевтичний курс становить до 2 тижнів. Для ваги 70 кг звичайна доза становить 50 мг/добу, розведена у 500 мл розчину.

Для розведення концентрату вінпоцетину використовуйте фізіологічний розчин або розчин з глюкозою. Варто зазначити, що при розведенні препарату його слід використати протягом 3 годин.

Спосіб застосування та дози після закінчення гострого періоду патологічного стану підбираються індивідуально, але в більшості випадків Кавінтон використовується у формі таблеток.

Кавінтон дозуванням 5 мг можна приймати по 1 таблетці тричі на день протягом кількох тижнів-місяців. У літньому віці, а також при наявності порушень функції печінки та нирок, вінпоцетин не потребує корекції.

Препарат може використовуватися для монотерапії або для комплексного лікування з метою відновлення мозкового кровообігу та нормалізації когнітивних функцій.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Кавінтон під час вагітності

Перед використанням будь-яких ліків необхідно переконатися, що у людини немає протипоказань до їх прийому.

Таким протипоказанням є застосування Кавінтону під час вагітності. У той час, коли плід інтенсивно росте та розвивається, не повинен діяти жоден негативний фактор з боку вагітної жінки або зовнішнього середовища. Це може стати вирішальним у формуванні патології у плода, яка згодом проявляється недостатньою функціональністю будь-якого органу чи системи.

Заборона на застосування вінпоцетину пов'язана з його здатністю проникати в кровотік плода, минаючи плацентарний бар'єр. Об'єм препарату, що потрапляє в кровотік плода, значно менший, ніж у кров'яному руслі вагітної жінки, але навіть невелика концентрація може спровокувати розвиток побічних реакцій з боку плода.

Тератогенний та токсичний вплив вінпоцетину не доведено, але, незважаючи на це, використання Кавінтону під час вагітності заборонено. Завдяки дослідженням на тваринах було виявлено, що при використанні високих доз препарату він провокував розвиток плацентарної кровотечі з подальшим викиднем. Причиною побічних реакцій є надмірне посилення місцевого кровообігу.

Крім того, необхідно припинити використання Кавінтону під час грудного вигодовування. Вінпоцетин має високу здатність проникати в грудне молоко, перевищуючи концентрацію в крові жінки більш ніж у 10 разів.

До чверті всієї дози препарату може виводитися з грудним молоком протягом години. В результаті дитина може отримати велику дозу вінпоцетину, що загрожує її здоров'ю, а можливо, навіть життю.

Протипоказання

Щоб уникнути негативного впливу препарату на організм, необхідно заздалегідь ознайомитися з можливими протипоказаннями до його застосування. Це дозволить отримати бажаний терапевтичний ефект без побічних ефектів.

До протипоказань до застосування Кавінтону належать гостра фаза геморагічного інсульту, важкі ураження серця через недостатнє постачання міокарда киснем і поживними речовинами (ішемія), а також тяжкі порушення серцевого ритму.

Крім того, слід пам'ятати, що препарат заборонено використовувати вагітним жінкам та тим жінкам, чия дитина перебуває на грудному вигодовуванні. Під час вагітності, при прийомі препарату, існує високий ризик кровотечі та викидня.

Протипоказання до застосування Кавінтону також забороняють його використання у віці до 18 років, оскільки достовірної інформації про відсутність побічних ефектів у цьому віці немає.

Препарат не рекомендується використовувати, якщо у людини є індивідуальна непереносимість основного активного компонента або допоміжних компонентів. Крім того, вінпоцетин слід застосовувати з обережністю при наявності алергічних реакцій на препарати з групи, до якої входить Кавінтон.

Особливу увагу слід звернути на прийом вінпоцетину разом з препаратами, які можуть подовжувати сегмент QT на ЕКГ, що може порушити роботу серця. Також серед протипоказань виділяється непереносимість лактози, оскільки при наявності цього синдрому застосування Кавінтону обмежене через те, що препарат містить 83 мг лактози моногідрату.

[ 15 ]

Побічна дія Кавінтон

Найчастіше препарат досить добре переноситься людьми, але, незважаючи на це, все ж рекомендується знати про можливі негативні ефекти, які можуть розвинутися після вживання вінпоцетину.

Їх поява зумовлена індивідуальними особливостями організму та його реакцією на певні компоненти препарату.

Побічні ефекти Кавінтону можуть проявлятися з боку будь-якої системи організму. Так, в результаті тривалого застосування препарату можливі зміни в системі кровообігу. Картина крові в цьому випадку може відображати недостатню кількість лейкоцитів, тромбоцитів, еритроцитів з їх можливою адгезією.

Імунна відповідь на застосування вінпоцетину проявляється реакцією гіперчутливості, а порушення обміну речовин – підвищенням рівня холестерину, розвитком цукрового діабету та зниженням апетиту.

Побічні ефекти Кавінтону з боку центральної нервової системи включають безсоння, тремор, головний біль, судоми, запаморочення, зміни чутливості шкіри, амнезію, депресивний або ейфоричний стан.

Крім того, у рідкісних випадках можливі набряк сосочків зорового нерва, гіперемія кон'юнктиви очей, підвищення порогу слуху та посилення шуму у вухах. Застосування препарату може спричинити коливання артеріального тиску. Крім того, через ішемію міокарда підвищується ризик розвитку інфаркту.

З боку шлунково-кишкового тракту після застосування Кавінтону можуть з'явитися дискомфорт у животі, сухість у роті, порушення функції кишечника, нудота, блювота та виразкові ураження слизової оболонки рота.

Буває, що шкіра може покриватися висипом, з'являтися свербіж, еритема, дерматит та гіпергідроз. Загальний стан людини може погіршитися через слабкість, відчуття жару та дискомфорту в області грудей.

Лабораторне та інструментальне обстеження може виявити деякі відхилення. Серед них варто звернути увагу на збільшення кількості тригліцеридів, збільшення/зниження еозинофілів, активацію печінкових ферментів та депресію сегмента ST на ЕКГ.

[ 16 ], [ 17 ]

Передозування

При використанні таблетованої форми Кавінтону передозування трапляється набагато рідше, ніж при використанні концентрату вінпоцетину.

Особливістю розчину є обов'язкове повільне введення та дотримання певної швидкості. Якщо доза перевищує 1 мг/кг/добу, ймовірність передозування зростає.

Що стосується таблеток Кавінтон, то вони мають певне дозування, яке за умови регулярного прийому виключає можливість передозування.

Максимальна добова доза для таблеток становить 60 мг, яку не слід перевищувати. Зазвичай призначають 1-2 таблетки дозуванням 5 мг тричі на день.

Крім того, при прийомі 360 мг Кавінтону не спостерігалося жодних побічних ефектів з боку серця, судинної чи травної систем.

У разі перевищення дозування необхідно провести промивання шлунка в умовах стаціонару, щоб запобігти подальшому всмоктуванню препарату в кров. Якщо вінпоцетин вводили внутрішньовенно, то рекомендується використовувати дезінтоксикаційні розчини та стимулювати сечовипускання за допомогою сечогінних засобів.

Протягом усього періоду зниження концентрації внаслідок передозування слід контролювати роботу серця та дихальної системи.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Вінпоцетин досить добре застосовується паралельно з іншими препаратами. Кавінтон не вступає з ними в реакцію і не впливає на них.

Незважаючи на це, все ж необхідно виділити деякі групи препаратів, з якими вінпоцетин слід застосовувати з обережністю. Взаємодія Кавінтону з іншими препаратами антигіпертензивної групи – бета-адреноблокаторами не викликає жодних побічних ефектів. Серед цієї групи на взаємодію були перевірені клоранолол та піндололол.

Крім того, не було виявлено жодних негативних клінічних проявів при паралельному застосуванні вінпоцетину з клопамідом, дигоксином (серцевими глікозидами), аценокумаролом, гідрохлоротіазидом (діуретиками) або глібенкламідом (гіперглікемічними засобами).

Вкрай важливо контролювати артеріальний тиск, коли спостерігається взаємодія між Кавінтоном та іншими препаратами - альфа-метилдопою, коли зростає ймовірність посилення активності останнього.

Кавінтон слід приймати з обережністю разом з ліками, що впливають на нервову систему, антиаритмічними препаратами та антикоагулянтами.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Умови зберігання

Щоб запобігти передчасній втраті лікарських властивостей, необхідно враховувати певні рекомендації щодо його зберігання.

Умови зберігання Кавінтону передбачають підтримку оптимальної температури, вологості та освітлення в приміщенні, де буде знаходитися препарат. Так, для вінпоцетину максимальний рівень температури становить 25 градусів, вище якого структура препарату може зазнати змін.

Таблетований препарат слід зберігати у блістерах, а концентрат – у непошкоджених ампулах. Крім того, препарат слід зберігати у місці, куди немає прямих сонячних променів.

Якщо вінпоцетин протягом тривалого часу піддається впливу негативного фактора, такого як сонце або висока температура, ризик змін фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостей препарату зростає.

Крім того, умови зберігання Кавінтону передбачають заборону доступу дітей до ліків. Діти можуть постраждати від ампули, якщо порушена її цілісність, а також при пероральному прийомі концентрату можливі отруєння або побічні ефекти через передозування.

Термін придатності

Кавінтон має 5-річний термін придатності. Однак варто врахувати, що протягом цього періоду часу лікувальні властивості препарату можуть зберігатися за умови дотримання всіх правил зберігання.

При виготовленні препарату обов'язково вказують дату виробництва та дату останнього використання. Після закінчення терміну придатності Кавінтон не можна використовувати ні у формі таблеток, ні у вигляді концентрату.

Термін придатності може закінчитися передчасно, якщо препарат протягом тривалого часу піддається впливу негативних факторів, таких як сонячне світло або високі температури. Також слід зазначити, що при розведенні концентрату вінпоцетину розчином він зберігається до 3 годин, після чого структура препарату зазнає змін.