Лендацин

Лендацин – антибактеріальний препарат з високою системною активністю. Він належить до категорії цефалоспоринових препаратів 3-го покоління. Зазначений препарат вводять парентерально.

Препарат має потужні бактерицидні властивості, надаючи терапевтичний вплив на певну кількість бактерій (грампозитивних та грамнегативних). Його активним компонентом є цефтріаксон, який демонструє помітну стійкість до активності β-лактамаз.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Лендацина

Його використовують при різних захворюваннях, розвиток яких пов'язаний з активністю штамів певних мікробів:

• інфекційні та запальні інфекції, що вражають дихальну систему;
• патології отоларингологічного характеру;
• сепсис;
• серцеві розлади – ендокардіальні розлади інфекційного та запального походження;
• встановлена менінгококова інфекція;
• Гастроентерологічні проблеми – різні захворювання, пов’язані з функціонуванням шлунково-кишкового тракту та мають інфекційне походження;
• уро- або нефрологія, а також гінекологія;
• інфекції, пов'язані з суглобовою та кістковою тканиною;
• ураження епідермісу та підшкірних шарів (також виникають внаслідок порушення їх цілісності – травми або рани);
• гарячковий стан тифоїдного характеру, а також шигельоз або сальмонельоз, спричинені інвазіями;
• Хвороба Лайма;
• діагностована нейтропенічна лихоманка, пов'язана зі злоякісними пухлинами.

[ 3 ]

Форма випуску

Компонент випускається у формі ліофілізату для виробництва ін'єкційної рідини. Коробка містить 1, 5 або 10 флаконів з ліофілізатом.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Лендацин демонструє бактерицидну активність проти таких патогенних мікроорганізмів:

• пневмококи, епідермальні або золотисті стафілококи, зелені стрептококи, гонококи з Haemophilus influenzae, менінгококи, палички Дюкрея, бліді трепонеми та пептострептококи, а також Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, чумні палички, вульгарний протей та протей мірабіліс;
• сальмонела, цитробактер, ентеробактерія з колі, клебсієла з бактеріями Морган, шигели та провіденція (не впливає на штами, що допомагають виробляти β-лактамази).

Не має терапевтичної ефективності при захворюваннях, спричинених активністю Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter з Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, фекальних ентерококів та стафілококів, стійких до метициліну.

Хламідії, мікоплазми та паличка Коха стійкі до дії Лендацину.

Ліки будуть ефективними проти штамів бактерій, стійких до інших препаратів із зазначеної групи.

Фармакокінетика

Препарат демонструє інтенсивне всмоктування після внутрішньом'язового введення. Значення Cmax у плазмі досягаються досить швидко. Рівень біодоступності становить 100%.

Значення Vd препарату досить високі; препарат швидко проникає в тканинні рідини.

У разі лікування менінгококових інфекцій у педіатрії (з народження) 17% препарату проникає в спинномозкову рідину. У дорослих з таким самим захворюванням через 2-24 години з моменту введення 50 мг/кг ваги рівень препарату в спинномозковій рідині перевищує значення МІК.

Препарат виводиться переважно через нирки (приблизно 55%), а також через кишечник (приблизно 45%). Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 8 годин.

Цей період напіввиведення допомагає підтримувати значення препарату в плазмі та тканинах (приблизно 24 години), які перевищують рівні мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) у тканинах та плазмі деяких патогенних бактерій, чутливих до Лендацину. Через це можна вводити лише 1 ін'єкцію препарату на день.

Необхідно враховувати різницю у фармакокінетиці препаратів у маленьких дітей (до 8 днів) та людей похилого віку – середній період напіввиведення становить 16 годин.

Крім того, спостерігаються зміни у виведенні препарату у новонароджених – швидкість виведення з сечею збільшується до 70%.

[ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки вводять парентерально – за допомогою внутрішньом’язових ін’єкцій або внутрішньовенних інфузій (з низькою швидкістю, не менше півгодини).

Особам старше 12 років потрібно приймати 1-2 г ліків 1 або 2 рази (з 12-годинним інтервалом) на добу. Таким чином, на добу, при 2-разовому введенні ліків, вводиться не більше 4 г ліків.

Для осіб старше 18 років при гонореї внутрішньом’язово вводять 0,25 г один раз на день. На добу можна використовувати не більше 0,25 г речовини.

Дітям віком до 12 років призначають 50-75 мг/кг препарату один або два рази (з 12-годинною перервою) на добу. Дитині можна давати не більше 2 г Лендацину на добу.

Особам віком до 12 років при лікуванні менінгококів вводять 0,1 г/кг один або два рази (з 12-годинним інтервалом) на добу. Допускається максимум 4 г речовини на добу. Тривалість курсу лікування коливається від 7 до 14 днів.

Новонародженим вводять 20-50 мг/кг препарату внутрішньовенно повільно. Кількість процедур на день та максимально допустиму добову дозу підбирають індивідуально.

При тяжких стадіях захворювань печінки або нирок необхідно змінити стандартний режим дозування препарату. Слід вводити половину стандартної дози, а також контролювати показники препарату в плазмі під час терапії.

Схема виробництва рідини та її подальшого використання.

Внутрішньом'язові ін'єкції.

Рідина для таких процедур готується з використанням розчинників, що мають анестезуючу дію (для зменшення болю, що виникає під час ін'єкції). При приготуванні ліків 1 г ліофілізату розводять у 1% лідокаїні (3,5 мл; 0,25 г на 2 мл).

Ін'єкцію роблять глибоко в сідничний м'яз. Заборонено використовувати більше 1 г на 1 сідницю. Щоб мінімізувати ризик місцевих ознак алергії, ін'єкції роблять по черзі в кожну сідницю.

Рідини, приготовані з лідокаїном, не можна використовувати для внутрішньовенних процедур.

Внутрішньовенні ін'єкції.

Розчинником є вода для ін'єкцій з розрахунку 1 г ліків на 10 мл рідини (0,25 г/5 мл).

Вводити слід на низькій швидкості – протягом 2-4 хвилин.

Внутрішньовенні інфузії.

Для отримання 2 г порошку використовуйте 40 мл розчинника – інфузійної рідини без кальцію (0,45%/0,9% NaCl, 5% левулоза, 2,5%/5%/10% декстроза або 6% декстран з декстрозою).

Настоювання проводять на низькій швидкості – не менше півгодини.

[ 7 ]

Використання Лендацина під час вагітності

Рішення щодо застосування препаратів під час вагітності повинен приймати лікар, враховуючи співвідношення користі для жінки та ймовірності негативних наслідків для плода.

Не можна годувати дитину грудьми під час бактерицидного лікування Лендацином, оскільки його активний інгредієнт виділяється з грудним молоком. Якщо вам потрібно використовувати препарат, необхідно припинити грудне вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Протипоказано до застосування при діагностованій непереносимості ліків зазначеної категорії.

Його призначають з особливою обережністю в таких ситуаціях:

• сильна чутливість, пов'язана з пеніцилінами (оскільки існує висока ймовірність посилення алергічних симптомів);
• наявність гепато- або нефропатологій;
• шлунково-кишкові розлади;
• наявність в анамнезі захворювань, пов'язаних з жовчним міхуром.

[ 6 ]

Побічна дія Лендацина

Побічні ефекти включають:

• проблеми з травленням та шлунково-кишковим трактом: блювота, стоматит, метеоризм, нудота, рідкий стілець, а крім того гіпербілірубінемія, підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів та псевдомембранозний коліт;
• пошкодження кровотворної функції: зменшення кількості еозинофілів з лейкоцитами, збільшення швидкості утворення тромбів, гемолітична анемія та зменшення або збільшення кількості тромбоцитів у крові;
• порушення функції сечовивідної системи: зменшення діурезу або підвищення рівня креатиніну в крові;
• Розлади, пов'язані з ЦНС: запаморочення або головний біль;
• місцеві ознаки: розвиток флебіту або біль і дискомфорт під час введення препарату та після ін'єкції;
• прояви алергії: епідермальні висипання та свербіж, гіпертермія, дерматит, набряк Квінке, еритематозні висипання, що супроводжуються появою ексудату, а також кропив'янка та анафілактоїдні симптоми (зниження артеріального тиску та бронхоспазм).

Передозування

У разі передозування препарату можуть виникнути блювота, нудота або рідкий і частий стілець, а також судоми або порушення свідомості.

Якщо виникнуть вищезазначені симптоми, зверніться до лікаря. Вживайте відповідних симптоматичних заходів. Лендацин не має антидоту. Гемодіаліз буде неефективним.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з циклоспорином викликає підвищення його плазмових значень, внаслідок чого також зростає його токсичність.

Застосування разом з антитромбоцитарними засобами або НПЗЗ значно підвищує ймовірність кровотечі.

Поєднання з диклофенаком призводить до зміни виведення препарату – ниркова екскреція послаблюється з супутнім збільшенням кишкової екскреції разом з жовчю.

Застосування в комбінації з ацетазоламідом призводить до гіперконцентрації препарату в шлунковому вмісті.

Лендацин не можна застосовувати або змішувати з антибактеріальними засобами (антибіотиками з інших фармакологічних категорій).

Інфузійні рідини, що містять елемент Ca, не можна змішувати з препаратом.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Умови зберігання

Лендацин необхідно зберігати в темному та сухому місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Лендацин можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату. Готова рідина має термін придатності 6 годин за умови зберігання при температурі 25°C та 24 години за умови зберігання в холодильнику (2-8°C).

Застосування для дітей

Не слід застосовувати новонародженим, у яких діагностовано підвищений рівень білірубіну.

[ 11 ], [ 12 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Азаран, Мовігіп, Тороцеф, Аксон з Лонгацефом, а також Бетаспорин, Роцефін, Медаксон з Біотріаксоном та Стерицеф з Мегіоном. Крім того, до списку входять Іфіцеф, Цефатрін, Ліфаксон і Торнаксон, Цефограм і Офрамакс, Цефтріабол з Терцефом, Хізон і Триаксон з Цефсоном, а також Форцеф, Цефтріаксон і Цефаксон.