Левітра

Левітра - це ліки, що сприяє поліпшенню еректильної функції.

[1]

Показання до застосування левітра

Застосовується для усунення імпотенції (препарат є регулятором потенції) - при її наявності чоловік не здатний досягати необхідного для здійснення успішного сексуального акту рівня ерекції, а також зберігати його.

[2]

Форма випуску

Випуск здійснюється в таблетках об'ємом 10 або 20 мг, в блістерних пластинках, по 1 або 4 штуки всередині них. Існує також дозування ЛЗ, складова 5 мг - такі таблетки виробляються по 4 штуки всередині блістери, по 5 таких пластинок всередині коробки.

[3], [4]

Фармакодинаміка

Найбільш відомою ФДЕ є специфічна форма ФДЕ5, яка бере участь в процесах розщеплення за допомогою гидролизации ГМФ (дана функція є одним з варіантів регуляції показників цГМФ під час ерекції пеніса).

Варденафіл є блокатором ФДЕ5, а також потенціює локальна дія внутрішнього NO, який секретується через нервові рецептори кавернозних тіл під впливом сексуального стимулу. Елемент NO потрібно для активації ензиму гуанілатциклази, який збільшує рівень цГМФ і допомагає розслабити гладку мускулатуру всередині кавернозних тел. В результаті приплив крові в область пеніса збільшується. Таким способом Левітра потенціює природний відповідь організму на сексуальний стимул.

Виявлено, що середні значення, необхідні для уповільнення ФДЕ5, складають 0,7 наноМ. Тому варденафіл є потужним Високовибірково інгібітором. Застосування 20-ти мг варденафілу вже після 15-ти хвилин викликає у окремих чоловіків ерекцію, якої достатньо для здійснення проникнення. Щоб отримати повноцінну реакцію, слід почекати 25 хвилин.

[5]

Фармакокінетика

Поглинання

Абсорбція після застосування всередину дуже швидка, при вживанні натщесерце піковий показник ЛЗ може бути досягнутий через 15 хвилин, але найчастіше (в 90% випадків) для цього все ж потрібно близько 1-ї години. При прийомі разом з жирною їжею швидкість абсорбції ліки в середньому зменшується на 20%.

Показники абсолютної біодоступності складають близько 15%. Стаціонарний розподільний обсяг становить 208 л. Показники синтезу основного елемента (М1) з білком всередині кров'яної плазми рівні максимум 95% (оборотна реакція). Після 1,5 годин всередині сперми здорового чоловіка може відзначатися до 0,00012% порції препарату.

Метаболічні процеси і екскреція.

Метаболізм в основному здійснюється за допомогою ензимів печінки і гемопротеінових систем. Середній термін напіврозпаду - близько 4-5-ї години, а у основного продукту метаболізму (він формується при дезетілірованіі піперазинове частини всередині молекули) він становить приблизно 4 години.

Продукти метаболізму виводяться в основному через шлунково-кишкового тракту (близько 91-95%), а залишок - через нирки.

Зміни показника AUC і інших значень ЛЗ у різних категорій лікуються.

Значення AUC у літніх людей часто підвищуються на 52%.

У осіб з недостатністю нирок в важкого ступеня показник AUC збільшується приблизно на 21%, а піковий рівень ЛЗ знижується на 23%.

Внаслідок розладів печінкової діяльності показники кліренсу зменшуються відповідно до вираженості функціонального порушення.

[6], [7]

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають всередину, без прив'язки до прийому їжі, приблизно за 25-60 хвилин перед сексуальним контактом.

Стандартний режим використання.

Рекомендований розмір початкової порції - 10 мг. Ліки не можна приймати частіше ніж один раз за 24 години. З урахуванням переносимості курсу і ефективності терапевтичної дії денну дозу можна підвищувати до 20-ти мг або зменшувати до 5-ти мг.

Застосування терапевтичний засіб людям з розладами печінкової діяльності.

Рекомендована початкова порція медикаменту становить 5 мг. По ходу лікування вона може бути підвищена до 10-ти мг.

[10], [11], [12], [13]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність підвищеної чутливості щодо будь-якого з елементів ліки;
• особи, які застосовують ЛЗ, що містять нітрати, або донатори NO, а крім того речовини, що уповільнюють активність CYP3A4 (серед таких індинавір, ітраконазол і ритонавір з кларитроміцином, а крім цього еритроміцин з кетоконазолом);
• лікування за допомогою інших медикаментів від імпотенції;
• застосування у чоловіків, яким заборонена сексуальна активність (наприклад, при наявності таких фонових хвороб в області ССС, як недостатність серця в гострій стадії або стенокардія нестабільного характеру);
• розлади печінкової функції у важкій стадії;
• проведення гемодіалізу на початковому етапі ниркової патології;
• знижені показники артеріального тиску (в стані спокою нижче 90 мм рт.ст.);
• перенесений нещодавно інфаркт міокарда або інсульт (за півроку до і менш);
• дегенеративні форми патологій в області сітківки, що мають спадкову природу (такі як ретиніт пігментного характеру);
• новонароджені немовлята і діти, а також жінки.

Обережність потрібна при призначенні в таких випадках (потрібно оцінювати співвідношення користі та ризику):

• має анатомічну природу деформація пеніса (сюди входять різноманітні викривлення, а крім того хвороба Пейроні і кавернозний фіброз);
• наявність схильності до розвитку пріапізму - наприклад, мієломна хвороба, анемія серповидно-клітинної характеру, наявність схильності до появи кровотеч, а також лейкемія;
• виразка в стадії загострення.

Побічна дія левітра

Застосування препарату може спричинити виникнення наступних побічних ознак:

• хвороби, що мають інфекційну природу: розвиток кон'юнктивіту;
• проблеми в роботі центральної нервової системи і психіки: поява головних болів і розлад сну;
• порушення зорової функції: погіршення зорової гостроти і сприйняття кольору, почуття болю або дискомфорту в області очей, збільшення значень ВГД, фоточутливість та гіперемія в області кон'юнктиви;
• розлад слуховий діяльності: раптовий розвиток глухоти, а крім цього вушної дзвін і вертиго;
• імунні ураження: набряк Квінке або набряклість, що має алергічну природу, а також симптоми алергії;
• розлади в роботі серцево-судинної системи: поява стенокардії, тахіаритмії шлуночків, тахікардії, серцебиття, розвиток вазодилатації або інфаркту міокарда, а також зниження значень тиску;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, гастрит, сухість ротової слизової, диспепсичні ознаки, ГЕРБ, блювота, біль у животі і пронос;
• ураження в області грудини і середостіння, а крім того респіраторної діяльності: диспное, закладеність в області носа з навколоносових пазух;
• проблеми, що зачіпають печінку і ЖВП: збільшення активності трансаміназ;
• ураження підшкірного шару і поверхні шкіри: висипання або еритема;
• порушення функції сполучних тканин, мускулатури і скелета: больові відчуття в області спини, посилення тонусу м'язів, збільшення значень КФК, а крім того міалгія;
• розлади в області грудних залоз і геніталій: розвиток пріапізму і посилення ерекції;
• системні: больові відчуття в області грудини і погане самопочуття.

[8], [9]

Передозування

При вживанні варденафілу в порції 40 мг двічі за день, у пацієнта можуть розвиватися сильні болі в попереку. При цьому ніяких симптомів токсичного впливу на ЦНС і мускулатуру не відзначається.

Щоб прибрати передозування, необхідно проводити звичайні підтримуючі процедури. Ефективність гемодіалізу при цьому дуже низька.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з ЛЗ, що уповільнюють активність CYP, може зменшуватися показник кліренсу варденафілу.

Комбінація з еритроміцином в денний порції 1,5 г призводить до чотириразового підвищення рівня ППК, а також триразового підвищення пікових показників ліки (5 мг).

Комбіноване використання з кетоконазолом в порції 02 г викликає 10-кратне підвищення значень ППК, а крім того 4-кратне підвищення пікових показників ЛЗ (5 мг), тому їх дози потрібно коригувати.

Поєднання медикаменту з ліками, що сповільнюють ВІЛ-протеази активного компонента (індинавір в денний дозуванні 2,4 г), викликає 16-кратне збільшення показників ППК і 7-кратне підвищення пікового рівня діючого елемента Левітра.

Одночасне використання з ритонавіром (розмір денної порції - 1,2 г) підвищує в 13 разів пікові показники ліки в дозуванні 5 мг, а також викликає 49-кратне збільшення сумарного значення ППК за день. Крім цього суттєво пролонгується період напіврозпаду варденафілу (приблизно на 26 годин).

При поєднанні з донаторамі NO і нітратами відбувається посилення їх впливу, але при дотриманні 24-годинного проміжку між використанням подібна взаємодія не розвивається.

Застосування надмірно великих порцій варденафілу в комбінації з натрієвих нитропруссидом призводить до невеликого підвищення антиагрегантного впливу.

Потрібно дотримуватися тимчасові проміжки між використанням препарату і α-блокаторів, а також застосовувати їх виключно при стабільному рівні АТ. Наприклад, для застосування разом з теразозином потрібно витримувати 6-годинний проміжок.

[14]

Умови зберігання

Левітра повинна міститися в закритому від маленьких дітей і проникнення вологи місці. Рівень температури - максимум + 30 ° C.

[15], [16],

Термін придатності

Левітра може використовуватися протягом 3-х років з моменту випуску терапевтичний засіб.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Віагра, Адамакс, а також Дженагра.

[17], [18]

Відгуки

Левітра вважається ефективним і при цьому доступним лікарським засобом, що допомагає поліпшити ерекцію. Пацієнти залишають про препарат позитивні відгуки, відзначаючи, що його можна вживати разом з алкогольними напоями, а також при наявності окремих хвороб, які зачіпають ССС.