Левофлоксацин

Левофлоксацин - це антимікробний медикаментозний препарат.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Показання до застосування левофлоксацин

Застосовується (таблетки) для усунення хвороб, що мають інфекційно-запальну природу, і викликаних активністю чутливих до препарату бактерій:

• інфекція в интраабдоминальной області;
• гостра стадія синуситу;
• інфекційні процеси всередині сечовивідних проток (неускладненій форма);
• хронічна форма бронхіту на стадії загострення;
• негоспітальна пневмонія;
• простатит;
• інфекційні ураження, що зачіпають підшкірний шар і епідерміс;
• інфекції в області сечовидільної системи, з ускладненнями на тлі;
• зараження крові або бактериемия.

Інфузійний розчин для в / в процедур використовують при лікуванні інфекцій, що розвиваються в нижній області сечовидільної і респіраторної систем, а крім того в шкірному покриві, нирках, підшкірному шарі, геніталіях і ЛОР-органах.

Краплі для очей використовують при очних інфекціях поверхневого типу, що мають бактеріальну природу.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках об'ємом 0,25 і 0,5 г (по 20 штук всередині блістери і 5 блістерних пластинок всередині пачки; або по 10 штук всередині блістерної упаковки, по 9 або 10 таких упаковок в коробці), а також 075 г (по 10 штук всередині блистерной пластинки, по 10 таких платівок в пачці).

Проводиться також у вигляді інфузійного розчину, в пляшечках місткістю 0,1 або 0,15 л. У коробці - 1 така пляшечка.

Випуск здійснюється і в формі очних крапель, в спеціальних тюбиках-крапельницях об'ємом 2 мл, по 2 таких тюбика всередині упаковки. Також проводиться у флакончиках ємністю 5 мл, по 1 такому флакончик в комплекті з кришечкою-крапельницею всередині коробки.

[14], [15]

Фармакодинаміка

Левофлоксацин - це антибіотик з категорії фторхінолонів. Чинний елемент ліки має бактерицидну дію - шляхом уповільнення ензимів, що відповідають за ДНК-реплікацію всередині бактеріальних клітин.

Цей препарат активно впливає на багато бактерії-збудники респіраторної інфекції. Добре справляється з усуненням інфекційних процесів, викликаних стійкими щодо пеніциліну штамами ентеробактерій, пневмокока, клебсієл, кишкової палички та цитробактеру.

Медикамент показує високу ефективність при лікуванні туберкульозу та синуситів.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22],

Фармакокінетика

Після вживання натщесерце рівень біодоступності ліків дорівнює приблизно 100%. При прийомі ЛЗ (0,5 г) разом з їжею пікові показники речовини всередині плазми відзначаються на 60 хвилин пізніше.

Медикамент розподіляється всередині плазми разом з інтерстиціальної рідиною, а крім цього в великих кількостях накопичується всередині тканин. Розщепленню піддається лише 5% ліки.

Через нирки виводиться до 85% речовини. Термін напіврозпаду ЛЗ становить приблизно 6-7 годин. При цьому його постантібіотіческій ефект зберігається довше в 2-3 рази.

[23], [24], [25], [26], [27]

Спосіб застосування та дози

Схема використання таблеток.

Левофлоксацин в таблетках вживають внутрішньо, по 1-2 рази за день. Ліки не можна пережовувати, його ковтають цілими, запиваючи 1 склянкою звичайної води. Дозволяється приймати таблетку разом з їжею або до неї. Розміри порцій визначаються з урахуванням ступеня тяжкості і характеру хвороби.

Особам зі здоровою ниркової функцією або легкою формою її порушення слід вживати ЛС в такому режимі:

• при загостреному хронічному бронхіті - по 0,25 або 0,5 г з прийомом одноразово за день. Лікування триває в період 7-10 діб;
• при синуситі - по 0,5 г ЛЗ одноразово за день. Курс триває протягом 10-14-ти діб;
• при інфекційному процесі в області сечовивідних проток (без ускладнень) - прийом 0,25 г препарату одноразово за день. Лікування триває 3 дні;
• при негоспітальної пневмонії - вживання 0,5 г ЛЗ 1-2 рази / день. Курс триває 7-14 діб;
• при інфекційних ураженнях сечовивідних проток (з ускладненнями) - прийом 0,25 г медикаменту одноразово за день, протягом 7-10-ти діб;
• при простатиті - по 0,5 г Левофлоксацину одноразово за добу. Лікування триває 1 місяць;
• при інфекційних процесах в області підшкірного шару і епідермісу - прийом 0,25 г речовини одноразово за добу або 0,5 г препарату 1-2 рази / день, в період 7-10 діб;
• при інфекціях в интраабдоминальной області - застосування 0,25 або 0,5 г препарату одноразово за добу, протягом 7-10-ти днів (в комбінації з протибактеріальними ЛЗ, які впливають на флору анаеробів);
• при бактеріємії або зараженні крові - по 0,25 або 0,5 г медикаменту одноразово за день. Терапія триває 7-10 діб.

Використання розчину для в / в інфузій.

Медикамент застосовується по 1-2 рази / добу, вводити розчин необхідно через крапельницю. Якщо буде потрібно, розчин може бути замінений пігулки формою ЛЗ.

Тривалість курсу становить максимум 2 тижні. Потрібно проводити лікування в період усього перебігу захворювання, а потім ще 2 дні після стабілізації температури. Розмір стандартної порції розчину - 0,5 м Більш точний режим використання і необхідна тривалість терапії підбираються індивідуально, з урахуванням характеру патології:

• при гострій стадії синуситу - введення розчину одноразово за день протягом 10-14-ти днів;
• при сепсисі або легеневій запаленні - процедура проводиться по 1-2 рази / добу в період 1-2-х тижнів;
• при пієлонефриті в гострій стадії - одноразове застосування ЛЗ за день протягом 3-10-ти діб;
• при розвитку інфекційного ураження в області епідермісу - вводити препарат двічі за добу на протязі 1-2-х тижнів;
• при туберкульозі - медикамент використовують одно- або дворазово за день на протязі 3-х місяців;
• при хронічній формі бронхіту в період загострення - введення ЛЗ одноразово за добу на протязі 7-10-ти днів;
• при простатиті - препарат слід застосовувати одноразово за добу в період 14-ти днів, після чого перейти на таблетки в порції 0,5 г, які вживають в аналогічному режимі;
• при інфекційному ураженні ЖВП - процедуру проводять одноразово за добу;
• при сибірку - медикамент вводиться одноразово за добу. Після стабілізації стану хворого його переводять на таблетки, які вживають за аналогічною схемою в період ще 2-х місяців;
• при інфекції в області очеревини - використовувати розчин одноразово за добу в період 1-2-х тижнів.

При будь-яких патологіях після стабілізації стану слід переводити пацієнта на застосування таблеток за аналогічною схемою до кінця терапевтичного курсу.

Лікування заборонено зупиняти заздалегідь або спеціально пропускати прийоми ЛЗ. При випадковому пропуску таблетки або інфузії необхідно відразу ж використовувати необхідну порцію, після чого продовжувати курс в стандартному режимі.

Особам з проблемами в роботі нирок (показники КК менше 50-ти мл / хвилина) потрібно застосовувати препарат за індивідуальним графіком. З урахуванням значень КК режим терапії може бути таким:

• рівень КК у межах 20-50 мл / хвилина - на початковому етапі курсу необхідно застосовувати ліки в порції 0,25 або 0,5 г, а потім застосовувати половину первинної дози (0,125 або 0,25 г) щоденно;
• показники КК в діапазоні 10-19 мл / хвилина - спочатку медикамент застосовується в працях 0,25 або 0,5 г, а далі пацієнтові призначають половину цієї порції, із застосуванням одноразово за 2 дні.

У період використання Левофлоксацину потрібно уникати перебування під сонцем, а крім цього не відвідувати солярій.

Необхідно відзначити, що внаслідок застосування ліків у пацієнтів зрідка розвивається тендиніт. Якщо виникло навіть найменша підозра на розвиток запального процесу в області сухожиль, потрібно скасувати застосування ЛЗ і почати терапію для усунення тендиніту.

Разом з тим медикамент здатний викликати еритроцитарний гемоліз при нестачі в організмі елемента Г6ФД. Тому цій групі лікуються препарат повинен призначатися обережно; під час терапії потрібно уважно відстежувати значення гемоглобіну і білірубіну.

Медикамент чинить негативний вплив на здатність до концентрації уваги і швидкість розвитку психомоторних проявів, через що на період його використання рекомендується відмовитися від занять або роботи, що вимагають посиленої уваги і швидкості реагування. Серед подібних видів роботи - обслуговування різних механізмів і водіння.

Застосування крапель для очей.

Препарат закапують в область кон'юнктивального мішка одного або обох очей в порції 1-2 краплі. Проводити цю процедуру слід з проміжками, складовими 2 години (максимум 8 разів за добу), в період 2-х перших днів терапії. Далі протягом ще 3-7-ми діб необхідно проводити процедуру з проміжками, складовими 4 години (не більш 4-х разів / день). Загальна тривалість лікування зазвичай становить 5-7 днів.

При необхідності використовувати інші очні ліки в якості допоміжних, потрібно дотримуватися інтервалу між процедурами, що становить 15 хвилин.

При інсталяціях потрібно не допускати дотику кінчика піпетки до тканин в області навколо очей і до століть.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Використання левофлоксацин під час вагітності

Левофлоксацин не можна призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості щодо компонентів ліки;
• епілептичні напади;
• недостатність нирок;
• що виникають в результаті лікування хінолонами ураження, що зачіпають сухожилля;
• період грудного вигодовування.

Обережність необхідна при використанні ліків літніми людьми, а крім того тими, у кого був виявлений дефіцит елемента Г6ФД в організмі.

[28]

Побічна дія левофлоксацин

Вживання цього препарату може викликати безліч побічних ознак, які зачіпають різні системи і органи.

Найчастіше у пацієнтів відзначається пронос, нудота і збільшення активності ензимів печінки.

Разом з цим може спостерігатися втрата апетиту, безсоння, свербіж, головний біль, блювота і відчуття заціпеніння, а також почервоніння епідермісу, зменшення числа лейкоцитів всередині крові, біль у животі, відчуття загальної слабкості чи сонливості, травні розлади, запаморочення і збільшення рівня еозинофілів всередині крові .

Зрідка повідомляється про розвиток сильних спазмів бронхів, анафілаксії, тремтінні тіла, загостренні перебігу порфірії, сильному збудженні, галюцинаціях і відчутті сплутаність свідомості. Крім цього з'являються больові відчуття в м'язах, зменшується рівень артеріального тиску або число тромбоцитів всередині крові, підвищуються показники креатиніну або білірубіну всередині крові. Крім того виникає відчуття сильного занепокоєння, кропив'янка, кривава діарея, парестезії в області кистей, судоми, тендиніт, стан депресії, сильне серцебиття. З'являються больові відчуття в суглобах, посилюється кровоточивість і знижується кількість нейтрофілів всередині крові.

Лише одинично відзначається виникнення набряклості в горлі або на обличчі, а крім того пухирів, і розвиток шокового стану. Можуть з'являтися зорові або смакові розлади і проблеми з роботою нирок, знижуватися тактильна чутливість і здатність до розрізнення запахів. Крім того виникають розриви в області сухожиль, знижується кількість всіх кров'яних клітин, утворюються резистентні інфекції, різко зменшується показник тиску і глюкози, а також число базофілів всередині крові. Разом з цим можна очікувати розвитку непереносимості щодо УФ-випромінювання і сонячного світла, Поліформна еритеми, пневмоніту, слабкості в м'язах, судинного колапсу, васкуліту, рабдоміолізу, гемолітичної форми анемії, ТЕН, гарячкового стану і тубулоинтерстициального нефриту.

Крім вищевказаних негативних симптомів, препарат, будучи антибіотиком, здатний приводити до дисбактеріозу та збільшення проліферації грибків. У зв'язку з цим при його використанні слід також вживати антімікотікі і ЛЗ, що містять бактерії, які нормалізують баланс кишкової мікрофлори.

Краплі для очей можуть викликати такі негативні прояви:

• поява тяжів слизового характеру на очах;
• відчуття печіння;
• почервоніння кон'юнктиви;
• хемоз в області кон'юнктиви;
• набряклість на столітті;
• очної свербіж;
• розвиток еритеми на століттях;
• контактна форма дерматиту;
• алергічні ознаки;
• блефарит;
• головні болі;
• погіршення зору;
• розростання сосочків в області кон'юнктиви;
• очне роздратування;
• світлочутливість;
• нежить.

[29], [30], [31]

Передозування

Інтоксикація левофлоксацин найчастіше провокує негативні прояви з боку НС: запаморочення, судоми, відчуття сплутаності свідомості і інше. Разом з цим може відзначатися пролонгація значень QT-інтервалу, порушення функції шлунково-кишкового тракту і ерозії в області слизових.

Проводяться симптоматичні заходи. Процедура діалізу буде не ефективна; антидоту ліки не має.

Імовірність передозування очними краплями вкрай низька. Вона проявляється у формі подразнення окологлазних тканин - набряклість, відчуття печіння, сильне почервоніння, а крім того сльозотеча і поява різей. Якщо у пацієнта спостерігаються ці ознаки, необхідно промити йому очі звичайної чистої водою. При сильній вираженості негативних ефектів потрібно проконсультуватися з фахівцем.

[38], [39]

Взаємодія з іншими препаратами

Істотне послаблення лікарської ефективності відзначається при комбінації з антацидами, що містять солі заліза, а крім того магній або алюміній, або з сукралфатом. Тому застосовувати ці препарати необхідно з проміжками, складовими мінімум 2 години.

Якщо буде потрібно сумісне використання ЛЗ з антагоністами вітаміну з групи К, під час лікування потрібно буде відслідковувати функцію кровосвёртиванія.

Пробенецид з циметидином трохи гальмують екскрецію чинного елемента Левофлоксацину. Через це лікування в даній комбінації має проводитися дуже обережно.

Термін напіврозпаду циклоспорину несуттєво продовжується при поєднанні з ліками. Комбінування з ГКС збільшує ризик розриву в області сухожиль.

Одночасне застосування з теофіліном або НПЗЗ підвищує показник судомної готовності.

Інфузійну рідина дозволяється поєднувати з такими внутрішньовенними медикаментозними розчинами:

• декстрозних розчин Рінгера (2,5% -ва концентрація);
• декстрозних розчин (2,5% -ва концентрація);
• фізрозчин;
• застосовувані для харчування парентеральним методом розчини.

Не можна змішувати препарат з розчинами харчової соди або гепарину.

Клінічно важливі терапевтичні взаємодії медикаменту у вигляді очних крапель з іншими лікарськими речовинами вкрай малоймовірні.

[40], [41]

Умови зберігання

Левофлоксацин необхідно утримувати в сухому і темному місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення не повинні перевищувати позначку 25 ° С.

[42], [43]

Термін придатності

Левофлоксацин у всіх лікарських формах може використовуватися протягом 2-х років з моменту випуску терапевтичного препарату. Розкритий флакон з краплями має термін придатності 30 днів.

[44]

Застосування для дітей

Препарат не застосовують дітям і підліткам, які не досягли віку 18 років.

[45], [46], [47]

Аналоги

Аналогами очних крапель є ліки: Вітабакт з ціпромед, Лофоксом і Бетаціпролом, а крім того Окацін з Флоксалом, Декаметоксин і Ципролет з Офтальмол, а також Офлоксацин. У список входять ще Ципрофлоксацин (також в формах Буфус і АКОС), Вігамокс і Офтоціпро з Зімаром, Окомістин і Данцілом, а крім цього Нормакс, Уніфлокс, Офтадек, Цілоксан з Моксіфуром і Ціпролон.

Таблетки і розчин мають такі аналоги:

• таблетки - Ксенаквін, Ломфлоксу з Зарквіном, ноліцін і Ломаціном, а крім цього Норфацін, Офлоцід (і його форма форте), Спарфло і Норілет, факти з Таріферідом і Ціродоксом, а також Ціпрекс і Гатіспан. У списку також Ціпропан, Ломефлоксацин, Екоціфол, Лофокс з Локсоном-400, Норбактин, Офломак і Моксімак, з офлокса і Нормакс. Разом з цим Спарбакт, Ціпраз, Плевілокс і Ціфлоксінал з Цепровой і Таріціном;
• таблетки разом з внутрішньовенним розчином - Джеофлокс, офлоксин з Абакталом, Пефлоксацин і Офло з Іфіципро і Проціпро. Крім цього Ципробай, Цифран, Ціплокс з ципролет, Авелокс, Зофлокс з Ципрофлоксацином і Заноцину, а також Офлоксацин, Квінтор, Ціпробід з таривид і Юнікпефом;
• внутрішньовенний розчин - Ціпролакер, басідж з Ціфрацідом і Офлоксаболом, а разом з тим Ціпрофлоксабол і Ципронат;
• розчин разом з внутрішньовенним порошком - засіб Пефлоксабол;
• таблетки, а також внутрішньовенний концентрат і розчин - препарат Ципринол.

[48], [49], [50], [51], [52], [53]

Відгуки

Левофлоксацин отримує переважно позитивні відгуки щодо своєї медикаментозної ефективності. Лікарі і пацієнти говорять про те, що препарат швидко усуває негативні симптоми і допомагає одужанню.

З недоліків багато виділяють розвиток негативних ознак - серед них поява больових відчуттів в області м'язів, а крім того почуття сильної слабкості або сплутаність свідомості. Ступінь вираженості даних і інших побічних проявів може різнитися. Але навіть при розвитку негативних симптомів пацієнти відзначають, що ліки суттєво послаблює вираженість патології, для лікування якої воно і використовувалося.

Коментарі, в яких мова йде про появу негативних ефектів, досить часто зустрічаються на форумах - людям, які збираються застосовувати Левофлоксацин, потрібно мати це на увазі.