Левофлоксацин

Левофлоксацин – це антимікробний препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показання до застосування Левофлоксацину

Застосовується (таблетки) для усунення захворювань інфекційно-запального характеру та викликаних активністю мікробів, чутливих до препарату:

• інфекція у внутрішньочеревній ділянці;
• гостра стадія синуситу;
• інфекційні процеси всередині сечовивідних шляхів (неускладнена форма);
• хронічний бронхіт у гострій стадії;
• позалікарняна пневмонія;
• простатит;
• інфекційні ураження, що вражають підшкірний шар та епідерміс;
• інфекції в сечовидільній системі, з ускладненнями на задньому плані;
• отруєння крові або бактеріємія.

Інфузійний розчин для внутрішньовенних процедур використовується при лікуванні інфекцій, що розвиваються в нижніх сечовивідних та дихальних системах, а також у шкірі, нирках, підшкірному шарі, статевих органах та ЛОР-органах.

Очні краплі використовуються при поверхневих очних інфекціях бактеріального походження.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 0,25 та 0,5 г (20 штук усередині блістера та 5 блістерних пластин усередині пачки; або 10 штук усередині блістерної упаковки, 9 або 10 таких упаковок у коробці), а також 0,75 г (10 штук усередині блістерної пластини, 10 таких пластин у пачці).

Також випускається у вигляді інфузійного розчину, у флаконах місткістю 0,1 або 0,15 л. У коробці знаходиться 1 такий флакон.

Також випускається у формі очних крапель, у спеціальних тюбиках-крапельницях по 2 мл, 2 такі тюбики всередині упаковки. Також випускається у флаконах по 5 мл, 1 такий флакон з кришкою-крапельницею всередині коробки.

[ 14 ], [ 15 ]

Фармакодинаміка

Левофлоксацин – це антибіотик з категорії фторхінолонів. Активний елемент препарату має бактерицидну дію – шляхом уповільнення ферментів, що відповідають за реплікацію ДНК всередині бактеріальних клітин.

Цей препарат активно впливає на багато бактерій, що викликають респіраторні інфекції. Він добре справляється з ліквідацією інфекційних процесів, викликаних пеніцилін-резистентними штамами ентеробактерів, пневмококів, клебсієл, кишкової палички та цитробактера.

Ліки демонструють високу ефективність у лікуванні туберкульозу та синуситу.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокінетика

Після прийому препарату натщесерце рівень біодоступності становить приблизно 100%. При прийомі препарату (0,5 г) разом з їжею пікові рівні речовини в плазмі спостерігаються через 60 хвилин.

Препарат розподіляється в плазмі разом з інтерстиціальною рідиною, а також накопичується у великих кількостях у тканинах. Лише 5% препарату підлягає розщепленню.

До 85% речовини виводиться через нирки. Період напіввиведення препарату становить приблизно 6-7 годин. При цьому його постантібіотична дія триває в 2-3 рази довше.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Спосіб застосування та дози

Схема застосування таблеток.

Таблетки левофлоксацину приймають перорально, 1-2 рази на день. Ліки не слід розжовувати, їх ковтають цілими, запиваючи 1 склянкою звичайної води. Допускається приймати таблетку під час або до їжі. Розміри порцій визначаються з урахуванням тяжкості та характеру захворювання.

Людям із здоровою функцією нирок або легким порушенням функції нирок слід приймати препарат за такою схемою:

• при загостренні хронічного бронхіту – 0,25 або 0,5 г приймати один раз на день. Лікування триває 7-10 днів;
• при синуситі – 0,5 г препарату один раз на день. Курс триває 10-14 днів;
• при інфекційному процесі в сечовивідних шляхах (без ускладнень) – приймати по 0,25 г препарату один раз на день. Лікування триває 3 дні;
• при позалікарняній пневмонії – застосовувати по 0,5 г препарату 1-2 рази на день. Курс триває 7-14 днів;
• при інфекційних ураженнях сечовивідних шляхів (з ускладненнями) – приймати по 0,25 г препарату один раз на день протягом 7-10 днів;
• при простатиті – 0,5 г левофлоксацину один раз на день. Лікування триває 1 місяць;
• при інфекційних процесах у підшкірному шарі та епідермісі – приймати по 0,25 г речовини один раз на день або по 0,5 г препарату 1-2 рази на день, протягом 7-10 днів;
• при інфекціях у внутрішньочеревній ділянці – застосовувати по 0,25 або 0,5 г препарату один раз на день протягом 7-10 днів (у поєднанні з антибактеріальними препаратами, що впливають на анаеробну флору);
• при бактеріємії або зараженні крові – 0,25 або 0,5 г препарату один раз на добу. Терапія триває 7-10 днів.

Використання розчину для внутрішньовенних інфузій.

Ліки застосовують 1-2 рази на день, розчин необхідно вводити через крапельницю. За необхідності розчин можна замінити таблетованою формою препарату.

Тривалість курсу становить максимум 2 тижні. Лікування необхідно проводити протягом усього перебігу захворювання, а потім ще 2 дні після стабілізації температури. Розмір стандартної порції розчину становить 0,5 г. Більш точний режим застосування та необхідна тривалість терапії підбираються індивідуально, враховуючи характер патології:

• у гострій стадії синуситу – введення розчину один раз на день протягом 10-14 днів;
• при сепсисі або запаленні легень – процедура проводиться 1-2 рази на день протягом 1-2 тижнів;
• при пієлонефриті в гострій стадії – одноразове застосування препарату на добу протягом 3-10 днів;
• якщо в ділянці епідермісу розвивається інфекційне ураження, препарат вводять двічі на день протягом 1-2 тижнів;
• при туберкульозі – ліки застосовують один або два рази на день протягом 3 місяців;
• при хронічному бронхіті під час загострення – прийом препарату один раз на день протягом 7-10 днів;
• при простатиті – препарат слід використовувати один раз на день протягом 14 днів, після чого перейти на таблетки в порції 0,5 г, які приймаються за аналогічною схемою;
• при інфекційному ураженні жовчного міхура процедура проводиться один раз на добу;
• при сибірській виразці – препарат вводять один раз на добу. Після стабілізації стану пацієнта його переводять на таблетки, які приймають за аналогічною схемою ще 2 місяці;
• у разі інфекції в області очеревини – використовувати розчин один раз на день протягом 1-2 тижнів.

При будь-яких патологіях, після стабілізації стану, пацієнта слід перевести на вживання таблеток за аналогічною схемою до закінчення терапевтичного курсу.

Лікування не можна припиняти заздалегідь або навмисно пропускати. Якщо таблетку або інфузію випадково пропущено, необхідну дозу слід використати негайно, а потім курс лікування продовжити у звичайному режимі.

Людям з проблемами нирок (значення креатиніну креатиніну менше 50 мл/хвилину) необхідно використовувати препарат за індивідуальним графіком. З урахуванням значень креатиніну схема терапії може бути наступною:

• рівень КК в межах 20-50 мл/хвилину – на початковому етапі курсу необхідно використовувати ліки в дозі 0,25 або 0,5 г, а потім щодня використовувати половину початкової дози (0,125 або 0,25 г);
• Показники КК в діапазоні 10-19 мл/хвилину – спочатку ліки використовуються порціями по 0,25 або 0,5 г, а потім пацієнту призначають половину цієї порції, з одноразовим використанням кожні 2 дні.

У період застосування Левофлоксацину необхідно уникати перебування на сонці, а також не відвідувати солярій.

Слід зазначити, що внаслідок застосування препарату у пацієнтів зрідка розвивається тендиніт. Якщо є навіть найменша підозра на розвиток запального процесу в області сухожилля, необхідно припинити використання препарату та розпочати терапію, спрямовану на усунення тендиніту.

Водночас, препарат може спричинити гемоліз еритроцитів у разі дефіциту елемента Г6ФД в організмі. Тому препарат слід призначати цій групі пацієнтів з обережністю; під час терапії необхідно ретельно контролювати значення гемоглобіну та білірубіну.

Препарат негативно впливає на здатність до концентрації уваги та швидкість розвитку психомоторних проявів, тому під час його застосування рекомендується утримуватися від діяльності або роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції. До таких видів роботи належать обслуговування різних механізмів та керування транспортними засобами.

Використання очних крапель.

Препарат закапують у кон'юнктивальний мішок одного або обох очей у дозі 1-2 краплі. Цю процедуру слід проводити з інтервалом 2 години (максимум 8 разів на добу) протягом перших 2 днів терапії. Потім, ще протягом 3-7 днів, процедуру слід проводити з інтервалом 4 години (не більше 4 разів на добу). Загальна тривалість лікування зазвичай становить 5-7 днів.

Якщо необхідно використовувати інші очні ліки як допоміжний засіб, необхідно дотримуватися інтервалу в 15 хвилин між процедурами.

Під час інсталяцій слід уникати дотику кінчика піпетки до тканин навколо очей та повік.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Використання Левофлоксацину під час вагітності

Левофлоксацин не слід призначати вагітним жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості компонентів препарату;
• епілептичні напади;
• ниркова недостатність;
• ураження, спричинені хінолонами, що зачіпають сухожилля;
• період грудного вигодовування.

Обережність потрібна при застосуванні препарату у людей похилого віку, а також у тих, у кого діагностовано дефіцит елемента G6PD в організмі.

[ 28 ]

Побічна дія Левофлоксацину

Застосування цього препарату може викликати безліч побічних ефектів, що впливають на різні системи та органи.

У пацієнтів часто спостерігається діарея, нудота та підвищення активності печінкових ферментів.

Поряд з цим можуть спостерігатися втрата апетиту, безсоння, свербіж, головний біль, блювота та відчуття оніміння, а також почервоніння епідермісу, зниження кількості лейкоцитів у крові, біль у животі, відчуття загальної слабкості або сонливості, розлади травлення, запаморочення та підвищення рівня еозинофілів у крові.

Рідко повідомляється про сильні бронхіальні спазми, анафілаксію, тремор, погіршення порфірії, сильне збудження, галюцинації та сплутаність свідомості. Крім того, виникає біль у м’язах, знижується артеріальний тиск або кількість тромбоцитів, підвищується рівень креатиніну або білірубіну. Крім того, спостерігається відчуття сильної тривоги, кропив’янка, кривава діарея, парестезія в руках, судоми, тендиніт, депресія та серцебиття. Виникає біль у суглобах, посилюється кровотеча та зменшується кількість нейтрофілів у крові.

Лише зрідка відзначається набряк горла або обличчя, а також пухирі та розвиток шокового стану. Можуть з'явитися зорові або смакові розлади та проблеми з нирками, може знизитися тактильна чутливість та здатність розрізняти запахи. Крім того, відбуваються розриви сухожиль, знижується кількість усіх клітин крові, формуються стійкі інфекції, різко знижується артеріальний тиск та рівень глюкози, а також кількість базофілів у крові. Поряд з цим можна очікувати розвитку непереносимості УФ-випромінювання та сонячного світла, багатоформної еритеми, пневмоніту, м'язової слабкості, судинного колапсу, васкуліту, рабдоміолізу, гемолітичної анемії, ТЕН, лихоманки та тубулоінтерстиціального нефриту.

Окрім вищезазначених негативних симптомів, препарат, будучи антибіотиком, може призвести до дисбактеріозу та посилення грибкової проліферації. У зв'язку з цим, при його використанні слід також приймати антимікотики та препарати, що містять бактерії, що нормалізують баланс кишкової мікрофлори.

Очні краплі можуть викликати такі негативні наслідки:

• поява слизових прожилок на очах;
• відчуття печіння;
• почервоніння кон'юнктиви;
• хемоз в області кон'юнктиви;
• набряк повіки;
• свербіж очей;
• розвиток еритеми на повіках;
• контактний дерматит;
• алергічні симптоми;
• блефарит;
• головні болі;
• погіршення зору;
• розростання сосочків у кон'юнктивальній ділянці;
• подразнення очей;
• фоточутливість;
• нежить.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Передозування

Інтоксикація левофлоксацином найчастіше провокує негативні прояви з боку нервової системи: запаморочення, судоми, відчуття сплутаності свідомості тощо. Поряд з цим може спостерігатися подовження інтервалу QT, порушення функції шлунково-кишкового тракту, ерозії в області слизової оболонки.

Вживаються симптоматичні заходи. Діаліз буде неефективним; препарат не має антидоту.

Імовірність передозування очними краплями вкрай низька. Вона проявляється у вигляді подразнення періорбітальних тканин – набряк, відчуття печіння, сильне почервоніння, а також сльозотеча та поява поколювання. Якщо у пацієнта виникли ці симптоми, необхідно промити очі звичайною чистою водою. Якщо негативні наслідки сильні, необхідно звернутися до фахівця.

[ 38 ], [ 39 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Значне послаблення лікарської ефективності спостерігається при поєднанні з антацидами, що містять солі заліза, а також магнію або алюмінію, або з сукральфатом. Тому ці препарати слід застосовувати з інтервалом щонайменше 2 години.

Якщо потрібне спільне застосування препаратів з антагоністами вітаміну К, під час лікування потрібно контролювати функцію згортання крові.

Пробенецид з циметидином незначно пригнічує виведення активного інгредієнта левофлоксацину. З цієї причини лікування цією комбінацією слід проводити дуже обережно.

Період напіввиведення циклоспорину дещо подовжується при комбінованому застосуванні з препаратом. Поєднання з ГКС підвищує ризик розриву в ділянці сухожилля.

Супутнє застосування з теофіліном або НПЗЗ підвищує індекс готовності до судом.

Інфузійну рідину можна поєднувати з такими внутрішньовенними лікарськими розчинами:

• Розчин декстрози Рінгера (2,5% концентрація);
• розчин декстрози (2,5% концентрація);
• фізіологічний розчин;
• розчини, що використовуються для парентерального харчування.

Препарат не слід змішувати з розчинами харчової соди або гепарину.

Клінічно важлива терапевтична взаємодія препарату у формі очних крапель з іншими лікарськими речовинами вкрай малоймовірна.

[ 40 ], [ 41 ]

Умови зберігання

Левофлоксацин слід зберігати в сухому та темному місці, недоступному для дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 42 ], [ 43 ]

Термін придатності

Левофлоксацин у всіх лікарських формах можна використовувати протягом 2 років з дати випуску лікувального препарату. Відкритий флакон з краплями має термін придатності 30 днів.

[ 44 ]

Застосування для дітей

Препарат не застосовують дітям та підліткам віком до 18 років.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Аналоги

Аналогами очних крапель є такі ліки: Вітабакт з Ципромедом, Лофокс і Бетаципрол, а також Окацин з Флоксалом, Декаметоксин і Ципролет з Офтальмолом, а також Офлоксацин. У списку також є Ципрофлоксацин (також у формах Буфус і АКОС), Вігамокс і Офтоципро з Зімаром, Окомістин і Данцил, а також Нормакс, Уніфлокс, Офтадек, Цилоксан з Моксифуром і Ципролон.

Таблетки та розчин мають такі аналоги:

• таблетки – Ксенаквін, Ломфлокс із Заркіном, Ноліцин та Ломацин, а крім цього Норфацин, Офлоцид (та його форте-форма), Спарфло та Норілет, Фактів з Таріферидом та Ціродоком, а також Ціпрекс та Гатіспан. У списку також є Ціпропан, Ломефлоксацин, Екоцифол, Лофокс з Локсоном-400, Норбактін, Офломак та Моксімак, з Офлоксом та Нормаксом. Поряд з цим, Спарбакт, Ціпраз, Плевілокс та Ціфлоксинал з Цепровою та Тарицином;
• таблетки разом з розчином для внутрішньовенного введення – Геофлокс, Офлоксацин з Абакталом, Пефлоксацин та Офло з Іфікро та Проципро. Крім того, Ципробай, Цифран, Циплокс з Ципролетом, Авелокс, Зофлокс з Ципрофлоксацином та Заноцином, а також Офлоксацин, Квінтор, Ципробід з Таривідом та Унікпефом;
• внутрішньовенний розчин – Ципролацер, Басіджен з Цифрацидом та Офлоксаболом, а також Ципрофлоксабол та Ципронат;
• розчин разом з порошком для внутрішньовенного введення – Пефлоксабол;
• таблетки, а також концентрат і розчин для внутрішньовенного введення – препарат Ципринол.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Відгуки

Левофлоксацин отримує переважно позитивні відгуки щодо своєї лікарської ефективності. Лікарі та пацієнти кажуть, що препарат швидко усуває негативні симптоми та сприяє одужанню.

Серед недоліків багато хто виділяє розвиток негативних симптомів – серед них поява болю в області м’язів, а також відчуття сильної слабкості або сплутаності свідомості. Ступінь вираженості цих та інших побічних ефектів може варіюватися. Але навіть при розвитку негативних симптомів пацієнти відзначають, що препарат значно послаблює тяжкість патології, для лікування якої він був використаний.

Коментарі про негативні ефекти досить часто зустрічаються на форумах – людям, які збираються використовувати Левофлоксацин, потрібно пам’ятати про це.