Леволіт

Леволет – це препарат із широким спектром бактерицидної та антимікробної дії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Левольота

Його використовують для усунення патологій запального або інфекційного походження:

• туберкульоз;
• простатит бактеріального походження;
• інфекційні процеси, що вражають дихальні шляхи, нирки та сечостатеву систему (наприклад, пієлонефрит );
• Інфекції у внутрішньочеревній ділянці;
• запалення легень або синусит;
• ураження шкіри інфекційного характеру.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 0,25 або 0,5 г, по 10 штук всередині блістерної упаковки. В упаковці є 1 такий блістер.

Також випускаються таблетки по 0,75 г, по 5 або 10 штук всередині блістерної пластини. У коробці знаходиться 1 така пластина.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Терапевтична сполука, що міститься в препараті, є блокатором топоізомерази 2 (ДНК-гірази), а також топоізомерази 4. Це сприяє порушенню процесу суперспіралізації, що запускає зв'язування та «зшивання» розривів, що відбуваються в ДНК. В результаті починаються морфологічні перетворення всередині клітинних стінок, цитоплазми та мембран.

Препарат активний проти анаеробів (Bacteroides fragilis та Veillonella), грампозитивних (стафілококи та коринебактерії дифтерії) та грамнегативних (бактерія Моргана та кишкова паличка) аеробів, а також патогенних бактерій з чутливістю, помірною чутливістю та резистентністю.

Фармакокінетика

Поглинання.

Після перорального застосування препарат майже повністю та швидко абсорбується. Пікові значення у плазмі крові відзначаються через 1 годину після вживання. Рівень біодоступності становить майже 100%.

Левофлоксацин має лінійні фармакокінетичні параметри в діапазоні дозування 50-600 мг. Прийом їжі мало впливає на всмоктування препарату.

Процеси розподілу.

Близько 30-40% препарату синтезується з білками сироватки крові. Кумуляція левофлоксацину при прийомі 0,5 г препарату один раз на день не є клінічно значущою і тому її можна знехтувати. Вважається, що незначна кумуляція може спостерігатися при прийомі 0,5 г препарату двічі на день. Стабільні значення розподілу спостерігаються через 3 дні.

Процеси розподілу в рідинах і тканинах.

Пікові значення препарату всередині слизової оболонки бронхів та секрету бронхіального епітелію після перорального застосування 0,5 г речовини становлять 8,3 та 10,8 мкг/мл відповідно.

У тканині легень після перорального застосування 0,5 г препарату пікове значення становило близько 11,3 мкг/мл. Для досягнення його потрібно 4-6 годин. Значення речовини в легенях завжди були вищими, ніж у плазмі крові.

Усередині рідини пухирця піковий рівень речовини (застосування 0,5 г препарату один або два рази на день) становив 4 та 6,7 мкг/мл відповідно.

Ліки погано проникають у спинномозкову рідину.

У тканині передміхурової залози середні рівні препарату (після прийому 0,5 г препарату один раз на день протягом 3 днів) становили 8,7; 8,2 та 2 мкг/г через 2, 6 та 24 години відповідно. Середня пропорція речовини в передміхуровій залозі/плазмі крові становила 1,84.

Середні значення речовини в сечі через 8-12 годин після одноразового прийому 0,15 або 0,3 г препарату становили 44, 91 та 200 мкг/мл відповідно.

Метаболічні процеси.

Метаболізм препарату вкрай незначний, серед продуктів розпаду речовини є десметил-левофлоксацин, а також левофлоксацину N-оксид. Ці елементи складають менше 5% від загальної кількості препарату, що виводиться з сечею.

Екскреція.

Після перорального застосування речовина виводиться з плазми крові досить повільно (період напіввиведення становить близько 6-8 годин). Процес виведення препарату переважно здійснюється нирками (приблизно 85% прийнятої дози).

Немає суттєвої різниці у фармакокінетичних властивостях левофлоксацину після перорального або внутрішньовенного введення препарату.

Спосіб застосування та дози

Слід зазначити, що розмір дози ліків, а також режим його застосування підбираються з урахуванням стану пацієнта, тяжкості його патології, а також чутливості патогенних мікробів до активних елементів ліків. В середньому курс терапії Леволетом триває максимум 2 тижні.

Препарат слід приймати в дозуванні 0,25 або 0,5 г до їжі або між ними, запиваючи звичайною водою (таблетки не слід розжовувати). Як і інші антибіотики, препарат Леволет необхідно приймати протягом щонайменше 48 годин після лабораторного підтвердження знищення патогенних бактерій та стабілізації нормальної температури.

Для терапії у людей з проблемами нирок необхідно змінити дозування препарату.

[ 7 ]

Використання Левольота під час вагітності

Леволет не слід призначати вагітним або жінкам, що годують груддю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність високої чутливості до хінолонів, а крім того, і до лікарських елементів;
• епілептичні напади;
• ураження, що вражають сухожилля.

Препарат з особливою обережністю призначають пацієнтам похилого віку та людям з дефіцитом елемента G6PD в організмі.

Побічна дія Левольота

Препарат може спровокувати розвиток таких побічних ефектів:

• порушення кровотворної функції: анемія або лейкопенія;
• розлади травлення: діарея, втрата апетиту, біль у животі, нудота та дисбактеріоз;
• проблеми з функціонуванням серцево-судинної системи: тахікардія, судинний колапс;
• розлади нервової системи: запаморочення, депресія, судоми та парестезії, головні болі, а також відчуття сонливості;
• інші: погіршення функції нирок, гіпоглікемія, рабдоміоліз, загострення порфірії, а також розлади смаку, зору та нюху та гепатит;
• проблеми з функцією м’язів та скелета: розрив у ділянці сухожиль, тремор у верхніх кінцівках та біль у м’язах.

Крім того, вживання ліків може призвести до появи симптомів алергії – таких як висип, свербіж, почервоніння епідермісу, а також флебіт, анафілаксія, васкуліт, лихоманка та ТЕН. Сюди також входять кропив'янка, алергічний пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона та інші.

Передозування

При отруєнні препаратом у потерпілого можуть виникнути такі симптоми, як судоми, нудота, запаморочення, відчуття сплутаності свідомості, подовження інтервалу QT, пошкодження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту.

Взаємодія з іншими препаратами

Ефективність терапевтичної дії препарату знижують антациди, а також препарати, що містять алюміній, солі заліза, сукральфат та магній.

Заборонено поєднувати Леволет з теофіліном, циметидином, НПЗЗ, глюкокортикостероїдами та препаратами, що впливають на процеси канальцевої секреції.

[ 8 ]

Умови зберігання

Леволет слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Заморожувати препарат заборонено. Максимальна температура становить 25°C.

[ 9 ]

Термін придатності

Леволет можна використовувати протягом 2 років з дати випуску терапевтичного засобу.

Застосування для дітей

Ліки не слід використовувати особам віком до 18 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Глево, Флексид, Івацин з Лефлобактом та Левофлоксом, а крім того Левофлоксабол, Ремедіа, Еколевід та ОД Левокс з Танфломедом.

Відгуки

Леволет отримує досить суперечливі відгуки щодо своєї лікарської ефективності. Думки покупців розділилися – одні кажуть, що ліки досить добре діють і коштують недорого, але інші зазначають, що вони мають досить багато побічних ефектів, через що користь ліків ставиться під серйозні сумніви.