Медофлюкон

Медофлукон має протимікотичну активність.

Показання до застосування Медофлюкону

Його використовують при таких розладах:

• кандидоз, що вражає слизові оболонки травного тракту (рота, глотки та стравоходу) або дихальних шляхів (кандидоз бронхолегеневої форми), а також кандидоз ротової порожнини атрофічного характеру, що вражає слизові оболонки та шкіру (виникає внаслідок використання зубних протезів);
• генералізовані криптококові ураження у людей з нормальною імунною відповіддю та різними видами імуносупресії;
• профілактика розвитку генералізованого кандидозу або його терапія (дисемінований кандидоз, що вражає різні органи, або кандидемія);
• генітальний кандидоз (баланіт або вагінальний), хронічний або гострий;
• мікози, що вражають різні ділянки епідермісу: у паху, на стопах і тілі; висівкоподібний лишай, а також епідермальні інфекції, що мають кандидозну форму;
• глибоко вкорінені мікози ендемічного типу у осіб зі здоровим імунітетом: хвороба Дарлінга, кокцидіоїдомікоз та хвороба Шенка;
• профілактика виникнення грибкових уражень у людей зі злоякісними пухлинами (під час хіміотерапії або променевої терапії).

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в капсулах по 50, 100 або 150 мг. В коробці знаходиться 7 або 10 капсул.

Він також доступний у вигляді інфузійної рідини 2 мг/мл у скляних флаконах місткістю 50 мл.

Фармакодинаміка

Препарат має сильну, високоспецифічну протигрибкову дію та уповільнює активність ферментів різних грибків, що залежать від гемопротеїну Р450. Він діє, блокуючи процеси перетворення ланостеролу в компонент ергостерол, а крім цього, збільшуючи проникність клітинних стінок та порушуючи процеси розмноження та росту грибів.

У порівнянні з ітраконазолом, еконазолом, а також кетоконазолом та клотримазолом, флуконазол має значно слабший вплив на окислення, що відбувається всередині печінки за участю ферменту гемопротеїну Р450. Він не має антиандрогенної активності. Препарат добре працює при лікуванні опортуністичних мікозів, спричинених активністю кокцидіоїдів іммітіс, кандиди, мікроспорумів, трихофітону, гістоплазми капсул, а також криптококуса неоформанс та бластоміцесу (включаючи генералізовані види патологій, що виникають при імуносупресії, внутрішньочерепних ураженнях та ендемічних мікозах).

Фармакокінетика

Після перорального застосування флуконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; прийом їжі не змінює характер всмоктування препарату. Значення біодоступності становлять приблизно 90%. Значення Cmax у крові реєструються через 60-90 хвилин (прямо пропорційно розміру дози).

Флуконазол має досить низький рівень синтезу з білками крові – близько 15%. Речовина проникає майже в усі рідини та тканини організму, а її значення в грудному молоці, слині, мокротинні, суглобовій рідині та вагінальних виділеннях подібні до крові.

Період напіввиведення становить приблизно 30 годин. У печінці флуконазол уповільнює активність ізоферменту CYP2C9. Виведення відбувається через нирки – переважно у незміненому вигляді (невелика частина виводиться у вигляді продуктів метаболізму).

Спосіб застосування та дози

Препарат слід вводити крапельно, внутрішньовенно або перорально порціями, підібраними з урахуванням характеру та тяжкості мікотичних уражень. Капсули слід приймати один раз на день; інфузію слід вводити з низькою швидкістю (менше 20 мг/хвилину), внутрішньовенно (доповнюючи 20% розчином декстрози, розчином Гартмана або Рінгера, або NaCl та бікарбонатом натрію).

При криптококових ураженнях, дисемінованому кандидозі або кандидемії потрібне внутрішньовенне або пероральне застосування – у перший день у порції 0,5 г, а потім у дозуванні 0,2-0,4 г один раз на добу. Тривалість курсу підбирається з урахуванням мікологічного та клінічного впливу препарату.

Людям з кандидозними ураженнями слизових оболонок потрібно вживати 50-100 мг речовини на добу, а тривалість циклу становить 15-30 днів.

Під час молочниці ліки приймають перорально – 1 раз порцією 0,15 г.

При епідермальних інфекціях (мікоз в області стоп, гладкої шкіри або паху) слід застосовувати 0,15 г препарату один раз на тиждень або один раз на день у дозі 50 мг. Тривалість терапії становить 0,5-1 місяць (за необхідності цикл можна продовжити до 1,5 місяців).

При висівкоподібному лишаї препарат застосовують у дозі 0,3 г один раз на тиждень (протягом 2 тижнів). При тяжких стадіях захворювання потрібна ще одна щотижнева доза 0,3 г.

У людей, хворих на СНІД, для профілактики загострень орофарингеальної форми кандидозу Медофлюкон приймають перорально один раз на тиждень у дозі 0,15 г.

Людям з ендемічним мікозом глибокого характеру потрібне введення 0,2-0,4 г речовини на добу протягом тривалого періоду часу (до 24 місяців).

Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки потрібна корекція дози.

Для профілактики виникнення кандидозу пероральна доза препарату варіюється залежно від ступеня ризику зараження мікотичною інфекцією та становить від 50-400 мг один раз на добу.

Використання Медофлюкону під час вагітності

Заборонено використовувати препарат вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати людям з непереносимістю ліків, а також у поєднанні з речовинами, що мають сильну гепатотоксичну дію.

Обережність потрібна в таких ситуаціях:

• захворювання печінки;
• коли розвиваються висипання;
• особи з поверхневими грибковими інфекціями;
• порушення показників електролітного балансу;
• органічні серцеві патології.

Побічна дія Медофлюкону

Побічні ефекти включають:

• нудота, біль у животі, втрата апетиту, діарея або запор та здуття живота; зрідка спостерігається порушення функції печінки;
• головні болі або запаморочення, а також швидка та сильна втома;
• лейкопенія або тромбоцитопенія, а також агранулоцитоз;
• місцеві ознаки алергії (ексудативна еритема або епідермальні висипання);
• гіпокаліємія, випадіння волосся та гіперхолестеринемія.

Передозування

Застосування занадто високих доз Медофлюкону може спричинити параноїдальну поведінку або галюцинації.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату з терфенадином, астемізолом або цисапридом збільшує показники крові та підвищує ймовірність розвитку тяжких аритмій (включаючи пароксизми, пов'язані зі шлуночковою тахікардією).

Поєднання препарату з протидіабетичними препаратами для перорального застосування збільшує період напіввиведення останніх, що підвищує ризик гіпоглікемії.

Комбінація Медофлюкону та непрямих антикоагулянтів посилює та подовжує їхню дію приблизно на 12% (в середньому).

Супутнє застосування з діуретиками (наприклад, гідрохлоротіазидом) може підвищити рівень флуконазолу в крові до 40%.

Застосування з теофіліном збільшує період його напіввиведення та збільшує ймовірність розвитку токсичних симптомів.

Поєднання з речовиною рифампіцин зменшує його період напіввиведення на 20%.

Застосування із зидовудином підвищує його рівень у плазмі крові та ймовірність розвитку побічних ефектів.

Препарат призначають з великою обережністю в поєднанні з медикаментами, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферментів гемопротеїну Р450.

Не змішуйте лікарський настій з розчинами інших речовин.

Умови зберігання

Медофлюкон слід зберігати при температурі в діапазоні 15-25°C.

Термін придатності

Капсули Медофлюкон можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва препарату, а термін придатності розчину становить 36 місяців.

Застосування для дітей

Медофлюкон не слід застосовувати в педіатрії (дітям віком до 18 років).

Аналоги

Аналогами препарату є Дифлузол, Мікосист, Флунол, а також Нофунг з Веро-Флуконазолом та Мікомакс. Крім цього, до списку входять Дифлазон, Флукосан, Флузол з Дифлюканом, Флукоміцид з Флюкостатом, Проканазол та Флуконазол. Крім них, є також Мікофлукан, Фунзол, Флуконорм, Флукозид з Флусенілом, Флукомабол та Форкан з Флукоралом, а також Ціскан, Фунголон та Флукорик з Флуміконом.