Медофлюкон

Медофлюкон володіє антимикотической активністю.

Показання до застосування Медофлюкон

Застосовується при таких порушеннях:

• кандидоз, що вражає слизові в області стравоходу (рот, глотка і стравохід) або респіраторних шляхів (кандидози, мають бронхолегочную форму), а також пероральний кандидоз атрофічного характеру, що вражає слизові оболонки і шкіру (що виникає через використання зубних протезів);
• загальні ушкодження кріптококкамі у людей з нормальною імунною реакцією і різними типами імунодепресії;
• попередження розвитку кандидозу генералізованої характеру або його терапія (вражає різноманітні органи кандидоз дисемінованого характеру або кандідемія);
• кандидоз генітального розташування (баланіт або вагінальний), що має хронічний або гострий характер;
• вражають різні частини епідермісу мікози: в паху, на стопах і тілі; лишай отрубевидного типу, а крім цього мають кандидозний форму епідермальні інфекції;
• мають глибокий характер мікози ендемічного типу у лиць із здоровим імунітетом: хвороба Дарлінга, кокцідіоідоз і хвороба Шенка;
• попередження появи ушкоджень грибкового характеру у людей з пухлинами злоякісного типу (під час проведення хіміо-або променевої терапії).

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини виробляється в капсулах об'ємом 50, а також 100 або 150 мг. У коробці - 7 або 10 капсул.

Також реалізується у вигляді інфузійної рідини 2 мг / мл, всередині флакончиків зі скла, мають ємність 50 мл.

Фармакодинаміка

Ліки володіє сильним високоспецифічний антимикотическим впливом і уповільнює діяльність ензимів різноманітних грибків, які залежать від гемопротеинов Р450. Діє шляхом блокування процесів перетворення ланостерола в компонент ергостерол, а крім цього підвищення проникності стінок клітин і розлади процесів розмноження і росту грибків.

Якщо порівняти флуконазол з ітраконазолом, еконазолом, а також кетоконазолом і клотримазолом, він набагато слабкіше впливає на окислення, що відбувається всередині печінки за участю ензиму гемопротеинов Р450. Не володіє антіадрогенной активністю. Медикамент добре діє в разі терапії мікозів опортуністичного характеру, спровокованих діяльністю кокцідіоідес іммітіс, кандид, Microsporum spp., Трихофітон, Histoplasma capsulatum, а крім того Cryptococcus neoformans і Blastomyces dermatidis (серед них генералізовані типи патологій, які виникають при імунодепресії, внутрішньочерепних ушкодженнях і мікозах ендемічного характеру ).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо флуконазол на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту; вживання їжі не змінює характер всмоктування ЛЗ. Значення біодоступності дорівнюють приблизно 90%. Показники кров'яного Cmax реєструються після закінчення 60-90 хвилин (прямо пропорційні розміру дозування).

У флуконазолу досить низький рівень синтезу з кров'яним білком - близько 15%. Речовина проходить через рот майже всіх рідин і тканин організму, а його значення всередині материнського молока, слини, мокротиння, суглобової рідини і вагінальних виділень аналогічні кров'яним.

Термін напіврозпаду дорівнює приблизно 30-ї години. Всередині печінки флуконазол уповільнює активність ізоензіма CYP2C9. Екскреція здійснюється через нирки - в основному в незміненому стані (мала частина виводиться у вигляді метаболічних продуктів).

Спосіб застосування та дози

Вводити ліки слід через крапельницю, внутрішньовенно, або вживати перорально в працях, які підбираються з урахуванням характеру і вираженості микотических ушкоджень. Вживати капсули слід 1-разово за добу; инфузию вводити на низькій швидкості (менше 20-ти мг / хвилина), внутрішньовенно (доповнювати 20% -ної декстрозних рідиною, розчином Хартмана або Рінгера, або NaCl і двовуглекислого натрію).

У разі криптококових ушкоджень, кандидозу дисемінованого характеру або кандидемії потрібно внутрішньовенне або пероральне використання - в 1-а доба в порції 0,5 г, а далі в дозуванні 0,2-0,4 г 1-кратно за добу. Тривалість курсу підбирають, враховуючи микологическое і клінічне вплив ЛЗ.

Людям з кандидозним ушкодженням слизових потрібно використовувати по 50-100 мг речовини за день, а тривалість циклу становить 15-30 діб.

Під час молочниці ліки вживають перорально - 1-разово в порції 0,15 м

При епідермальних інфекціях (мікози в області стоп, гладкої шкіри або паху) потрібно 1-кратно за тиждень застосовувати 0,15 г ЛЗ або 1-разово за день в порції 50 мг. Тривалість терапії - 0,5-1 місяць (якщо буде потрібно, цикл може бути продовжений до 15 місяців).

Під час позбавляючи висівкоподібного характеру медикамент використовується в порції 0,3 г 1-кратно за тиждень (в 2-тижневий період). При важких стадіях хвороби потрібна ще одна тижнева дозування 0,3 м

У людей зі СНІДом для попередження загострень орофарингеальной форми кандидозу Медофлюкон приймають перорально 1-кратно за тиждень в порції 0,15 м

Лицям з ендемічною формою мікозу, що має глибокий характер, потрібне введення 0,2-0,4 г речовини за день протягом тривалого терміну (до 24-х місяців).

Пацієнтам з розладами печінкової діяльності в важкого ступеня потрібно коригувати дозувальні порції.

Для попередження виникнення кандидозу, пероральна порція ЛЗ варіюється з урахуванням ступеня вираженості ризику зараження микотической інфекцією і коливається в межах 50-400 мг 1-кратно за день.

Використання Медофлюкон під час вагітності

Заборонено використовувати препарат у вагітних або жінок, що годують.

Протипоказання

Протипоказано призначення людям з непереносимістю щодо медикаменту, а також в комбінації з речовинами, що володіють сильним гепатотоксичність впливом.

Обережність потрібна в наступних ситуаціях:

• печінкові хвороби;
• при розвитку висипань;
• лицям з грибковими ушкодженнями поверхневого характеру;
• розлади показників балансу електролітів;
• серцеві патології органічного типу.

Побічна дія Медофлюкон

Серед побічних симптомів:

• нудота, біль в абдомінальній зоні, втрата апетиту, пронос або обстипація і здуття; зрідка відзначаються розлади в роботі печінки;
• головні болі або запаморочення, а також швидка і сильна стомлюваність;
• лейко- або тромбоцитопенія, а крім того агранулоцитоз;
• локальні ознаки алергії (еритема ексудативного характеру або епідермальні висипання);
• гіпокаліємія, випадання волосся і гіперхолестеринемія.

Передозування

Використання занадто високих доз Медофлюкон може викликати параноїдальна поведінка або галюцинації.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання медикаменту з терфенадином, астемізолом або цизапридом підвищує кров'яні показники і збільшує ймовірність появи аритмій важкого характеру (серед них пароксизми, пов'язані з тахікардією шлуночків).

Поєднання ліки з протидіабетичними ЛЗ для прийому всередину підвищує термін напіврозпаду останніх, через що зростає ризик появи гіпоглікемії.

Комбінація Медофлюкон і антикоагулянтів непрямої типу потенціює і пролонгує їх вплив приблизно на 12% (в середньому).

Одночасне використання з сечогінними (наприклад, гідрохлортіазид) може підвищувати кров'яні значення флуконазолу до 40%.

Застосування разом з теофіліном підвищує термін його напіврозпаду і збільшує ймовірність розвитку токсичних ознак.

Поєднання з речовиною рифампіцин знижує його термін напіврозпаду на 20%.

Використання з зидовудином підвищує його плазмові значення і ймовірність розвитку його побічних симптомів.

Дуже обережно ліки призначають в поєднанні з медикаментами, чий метаболізм здійснюється за участю ізоензимів гемопротеинов P450.

Не можна змішувати лікарську інфузію з розчинами інших речовин.

Умови зберігання

Медофлюкон необхідно зберігати при температурних відмітках в діапазоні 15-25 ° C.

Термін придатності

Медофлюкон в капсулах може використовуватися в межах 4-річного терміну з моменту виробництва ЛЗ, а термін придатності розчину становить 36 місяців.

Застосування для дітей

Не можна застосовувати Медофлюкон в педіатрії (до 18-річчя).

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Рятівник, Микосист, Флунол, а також Нофунг з Веро-Флуконазолом і Мікомакс. Крім цього в списку Дифлазон, Флукозан, Флузол з Дифлюканом, Флукоміцід з флюкостат, Проканазол і Флуконазол. Крім них також Мікофлюкан, Фунзол, Флуконорм, Флукозід з Флусенілом, Флукомабол і Форкан з Флукоралом, а разом з тим Цискан, Фунголон і Флукорік з Флюміконом.