Мегіон

Мегіон – це препарат з групи цефалоспоринів, який має широкий спектр антибактеріальної активності.

Показання до застосування Мегіона

Його використовують для усунення захворювань інфекційного характеру, які викликані дією мікробів, непереносимих цефтриаксону:

• менінгіт, а крім того, сепсис;
• інфекції, що вражають очеревину (такі як перитоніт та запалення жовчовивідних шляхів або шлунково-кишкового тракту);
• інфекційні ураження, що вражають сполучні тканини, кістки, епідерміс, суглоби, сечовивідні шляхи та нирки;
• інфекції в дихальних шляхах (особливо пневмонія), а також ЛОР-органів і статевих органів (включаючи гонорею);
• патології інфекційного характеру у осіб з ослабленим імунітетом;
• для запобігання виникненню інфекційних ускладнень після хірургічних втручань.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі ін'єкційного ліофілізату, у флаконах місткістю 0,5 або 1 г. Коробка містить 1 флакон об'ємом 0,5 г або 1, 5 або 50 флаконів об'ємом 1 г.

Фармакодинаміка

Препарат демонструє активність проти грамнегативних та грампозитивних аеробних бактерій, включаючи штами, що продукують пеніциліназу, а також проти анаеробів.

Мегіон пригнічує активність транспептидази та руйнує процеси біосинтезу мукопептиду клітинної мембрани бактерій, що призводить до загибелі патогенних мікробів.

[ 3 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні препарат повністю та швидко всмоктується. Рівень біодоступності становить приблизно 100%. Препарат оборотно синтезується з альбуміном плазми, причому ступінь цього синтезу обернено пропорційний рівню препарату в плазмі (якщо рівень препарату в сироватці крові менше 100 мг/л, швидкість синтезу становитиме 95%, а при лікарських значеннях 300 мг/л - 85%).

Речовина легко проникає в рідини (перитонеальну та інтерстиціальну), у синовіальну та спинномозкову рідину (якщо у пацієнта запалені мозкові оболонки), а також у тканини. Її бактерицидна дія триває 24 години. Період напіввиведення у дорослої людини становить 8 годин, у новонародженої – 8 днів, а у літньої людини (від 75 років) – 16 годин.

Виведення незміненого елемента здійснюється через нирки та жовч (приблизно 40-50%). Усередині кишечника, під впливом бактеріальної флори, речовина трансформується в неактивний продукт метаболізму.

Близько 70% введеної новонародженому порції виводиться через нирки. Близько 3-4% сироваткових значень препарату виявляється у материнському молоці (показник при внутрішньом'язовому введенні вищий, ніж при внутрішньовенному).

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньом'язово (у сідницю) у дозі не більше 1 г на кожен сідничний м'яз. Також його вводять повільно внутрішньовенно, протягом 2-4 хвилин (ін'єкція) або протягом півгодини (інфузія).

Для підлітків старше 12 років, а також дорослих, середня добова доза становить приблизно 1-2 г. Якщо спостерігається важка форма захворювання, можна вводити до 4 г речовини на добу.

Розміри порцій для дітей:

• новонароджені віком до 14 днів: вводити 20-50 мг/кг/добу;
• для дітей віком від немовлят до 12 років: 20-75 мг/кг призначають на добу;
• Для дітей вагою понад 50 кг використовуються дозування, призначені для дорослих.

Дозу, що перевищує 50 мг/кг, слід вводити у вигляді інфузії протягом півгодини.

Під час лікування менінгіту: дітям (включаючи новонароджених) призначають початкову добову дозу 100 мг/кг (максимально допустима доза – 4 г).

Тривалість терапії при інфекціях, спричинених менінгококом, становить 4 дні; при патологіях, спричинених паличками грипу, – 6 днів; при захворюваннях, спричинених пневмококом, – 1 тиждень; при захворюваннях, спричинених ентеробактеріями, – приблизно 10-14 днів.

Для лікування гонореї вводять одноразову внутрішньом'язову ін'єкцію препарату в дозі 0,25 г.

Для профілактики виникнення різних інфекцій після хірургічного втручання одноразово вводять 1-2 г речовини (за 0,5-1,5 години до операції).

Якщо у пацієнта порушена функція нирок (показник КК менше 10 мл/хвилину), йому можна вводити максимум 2 г препарату на добу.

Для проведення внутрішньом’язової процедури 1 г ліофілізату розчиняють у 1% розчині лідокаїну (3,5 мл).

Для проведення внутрішньовенної ін'єкції 1 г препарату розчиняють у стерильній дистильованій рідині (10 мл).

Для проведення внутрішньовенної інфузії необхідно розвести 2 г ліків у розчині натрію хлориду або 5- або 10% розчині глюкози (40 мл).

[ 6 ]

Використання Мегіона під час вагітності

Мегіон не слід використовувати в першому триместрі. Грудне вигодовування слід припинити на період терапії.

Протипоказання

Протипоказання включають гіперчутливість до препарату, а також до інших цефалоспоринів або пеніцилінів.

[ 4 ]

Побічна дія Мегіона

Застосування препарату може призвести до появи різних побічних ефектів:

• шлунково-кишкові розлади: нудота, стоматит, діарея, глосит та блювання, а також біль у правому підребер’ї, підвищення активності печінкових ферментів та псевдомембранозний ентероколіт;
• розлади нервової системи: запаморочення або головний біль;
• ураження, що впливають на кровотворну систему, гемостаз та серцево-судинну систему: тромбоцитопенія, лейкопенія та гранулоцитопенія, а також еозинофілія, гемолітична анемія та порушення згортання крові;
• проблеми, пов'язані з епідермісом: алергічний дерматит, екзантема, набряк, кропив'янка та багатоформна еритема;
• розлади сечостатевої системи: генітальний кандидоз або олігурія;
• інші розлади: анафілактичні симптоми, озноб, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, а також місцеві прояви (інфільтрат або біль у ділянці введення препарату, а також, рідко, тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні).

[ 5 ]

Передозування

Для усунення отруєння препаратом необхідно вжити симптоматичних заходів. Слід враховувати, що знизити рівень цефтриаксону в плазмі за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу неможливо.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з аміноглікозидами відбувається взаємне посилення дії препаратів проти грамнегативних бактерій.

Несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики.

Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, запобігає зв'язуванню вітаміну К. Через це при поєднанні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (такими як саліцилати, НПЗЗ та сульфінпіразон), ймовірність кровотечі зростає. Цей фактор також призводить до посилення антикоагулянтних властивостей при поєднанні Мегіону з антикоагулянтами.

Одночасне застосування препарату з петльовими діуретиками підвищує ймовірність розвитку нефротоксичної дії.

[ 7 ]

Умови зберігання

Мегіон слід зберігати в місці, захищеному від дітей та сонячних променів. Температурні позначки – не більше 30°C.

Термін придатності

Мегіон можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Новонародженим з гіпербілірубінемією (особливо тим, хто народився недоношеним) дозволяється використовувати ліки лише під суворим наглядом лікаря.

Аналоги

Аналогами препарату є Азаран, Бетаспорин, Аксон та Біотраксон, а також ІФІЦЕФ, Лонгацеф з Лендацином та Ліфаксон. У списку також є Медаксон з Офрамаксом, Мовігіп, Стеріциф та Роцефін, а також Тороцеф, Форцеф, Терцеф, Хізон та Тріаксон. Поряд з цим, препарати Цефограм, Цефаксон та Цефсон з Цефатрином, Цефатріаксон натрію, Цефтріабол та Цефтріаксон-АКОС. Серед аналогів також Цефтріаксон-Віал, Цефтріаксон-КМП, Цефтріаксон-Йодас та натрієва сіль Цефтріаксону.