Мепіфрін

Мепіфрін містить компонент гідрохлорид мепівакаіна - локальний амідний анестетик, що володіє швидким розвитком анестезуючого дії. Цей ефект пов'язаний з нетривалим придушенням провідності серця і нейронної провідності всередині рухових, вегетативних і сенсорних волокон.

Використовується при виконанні стоматологічних операцій. Знеболюючий ефект розвивається дуже швидко - після 1-3-х хвилин - і має сильну вираженість. Відзначається також хороша місцева толерантність. [1]

Показання до застосування Мепіфрін

Застосовується при провідникової або інфільтраційної стоматологічної анестезії .

Використовується в разі простих операцій по видаленню зубів , при препаруванні ротової порожнини і обробці зубної кукси під виконання реставрації і встановлення ортопедичних систем.

Особливо рекомендується лицям, яким не можна застосовувати вазоконстрикторні речовини.

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента реалізується в формі ін'єкційної рідини, всередині карпул або ампул, що мають обсяг 1,7 мл - 10 карпул або 5 ампул всередині чарунковій пачки. Усередині коробки 5 пачок з карпула або 2 пачки з ампулами.

Фармакодинаміка

Ліки впливає, блокуючи стрессозавісімие канали Na в області стінки нейронного волокна. Спочатку речовина проходить крізь нервову стінку в якості основи, але активізується у вигляді катіона мепівакаіна лише після того, як відбудеться повторне приєднання протона.

У разі зниженого показника рН (наприклад, всередині запалених областей) лише мала частка присутня в базовій формі, через що знеболююче вплив може послаблюватися. [2]

Тривалість ефекту, в разі пульпарного знеболювання становить мінімум 20-40 хвилин, а в разі анестезії щодо м'яких тканин - в діапазоні 45-90 хвилин.

Фармакокінетика

Мепівакаін в великих обсягах і на великій швидкості всмоктується. Показник білкового зв'язування - в діапазоні 60-78%. Термін напіврозпаду - близько 2-х годин.

Рівень розподільного обсягу введеного речовини дорівнює 84-м л, а показник кліренсу - 0,78 л / хвилина.

Обмінні процеси мепівакаіна здійснюються всередині печінки; екскреція метаболічних компонентів реалізується нирками.

Спосіб застосування та дози

Призначається виключно для анестезії при стоматологічних процедурах.

Щоб домогтися необхідного знеболюючого впливу, необхідно застосовувати мінімальну кількість речовини, здатна забезпечити такий ефект. Для дорослої людини таке дозування зазвичай становить в межах 1-4-х мл.

Дитині старше 4-річчя з вагою 20-30 кг призначаються порції в межах 0,25-1-го мл; дитині з вагою 30-45 кг - в межах 0,5-2-х мл.

У літніх лиць може відзначатися збільшений плазмовий показник Мепіфріна - через погане розподілу і слабких обмінних процесів. Імовірність кумуляції речовини особливо зростає в разі застосування повторних / додаткових ін'єкцій. Подібне вплив може спостерігатися в разі системного ослаблення хворого і при загостренні печінкової / ниркової дисфункції. При цьому потрібно знизити дозування (використовувати мінімальний обсяг, що забезпечує необхідну анестезію). Розміри порцій ЛЗ для людей з певними патологіями (стенокардією або артеріосклерозом) зменшують по тій же схемі.

Для дорослої людини максимальна допустима порція дорівнює 4-м мг / кг. У такому випадку людині з вагою 70 кг можна вводити не більше 0,3 г мепівакаіна (10 мл лікарського розчину).

Дитині старше 4-річчя порцію підбирають, беручи до уваги його вага і вік, а також тривалість процедури. Не можна вводити більше 4-х мг / кг ліки.

Схема використання.

Для проведення процедури застосовуються спеціальні багаторазові шприци-картриджі. Перед введенням ліки карпульних пробку, яку проколюють голкою для ін'єкцій, потрібно протерти спиртом для дезінфекції.

Заборонено обробляти ампули або карпул будь-якими розчинами. Також ін'єкційну рідина забороняється змішувати з іншими ліками всередині одного шприца.

Щоб не допустити введення речовини всередину судини, потрібно виконати ретельну пробу на аспірацію; при цьому необхідно брати до уваги, що негативний результат такої проби не гарантує відсутність ймовірності випадкового попадання всередину судини.

Ліки вводиться на швидкості не більше 0,5 мл за 15-секундний проміжок (відповідає 1-ої ампулі / карпула за хвилину).

Багато загальні прояви, пов'язані з випадковим введенням ЛЗ всередину судини, можна запобігти, правильно виконавши ін'єкцію: після проведення аспірації проводиться введення 0,1-0,2 мл Мепіфріна на низькій швидкості, а після цього (після мінімум 20-30-ти секунд ) повільне застосування залишків речовини.

Якщо після завершення процедури всередині ампули / карпул залишився розчин, його слід утилізувати. Заборонено застосовувати залишки лікарської рідини для інших хворих.

• Застосування для дітей

Не можна призначати лицям молодше 4-річного віку.

Використання Мепіфрін під час вагітності

Клінічні тестування мепівакаіна при вагітності не проводилися. Тестування з тваринами не дозволяють визначити, яким буде вплив речовини на перебіг вагітності, плодове розвиток, процес пологів і постнатальний розвиток.

Мепівакаін може долати плаценту. Є ймовірність, що при введенні мепівакаіна на 1-му триместрі може збільшитися ризик появи аномалій у розвитку плоду, тому на ранній стадії виношування його застосовують лише при неможливості використання інших локальних анестетиків.

Немає відомостей щодо того, які обсяги медикаменту виводяться з материнським молоком. При потребі у використанні Мепіфріна при лактації, відновити годування грудьми можна по закінченні приблизно 24-х годин з моменту його застосування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність вираженої непереносимості щодо місцевих амідних анестетиків;
• наявність в анамнезі гіпертермії злоякісного характеру;
• виражені розлади АВ-провідності, при яких не використовується кардіостимулятор;
• епілепсія, яку неможливо контролювати лікарськими методами;
• має декомпенсована форму ОСН;
• переміжна форма порфірії в активній фазі;
• дуже низькі показники артеріального тиску.

Побічна дія Мепіфрін

Негативні симптоми, що розвиваються в області ЦНС.

Серед проявів - головний біль, тремтіння, придушення або збудження активності ЦНС, мовне або ковтальний розлад, ейфорія, присмак металу, занепокоєння і нервозність. Крім цього відзначається позіхання, вушний шум, ослаблення свідомості, тривожність, запаморочення і тремор, а також логорея, сонливість, ослаблення зору, ністагм і диплопія. Можлива поява почуття холоду / спека / оніміння, конвульсій, судом і розладів свідомості, а крім того зниження і зупинка дихального процесу, втрата свідомості і коматозний стан.

У разі розвитку таких порушень хворого укладають горизонтально, виконують кисневу вентиляцію, а крім цього весь час контролюють його стан, щоб не допустити погіршення ситуації (появи конвульсій з подальшим пригніченням ЦНС). Симптоми порушення можуть бути короткочасними або взагалі не з'являтися; при цьому першим проявом може стати сонливість, що переходить в непритомність і зупинку дихального процесу. Найчастіше розвиток сонливості після застосування мепівакаіна вважається раннім симптомом збільшення кров'яного показника ліки, що розвивається через занадто швидкої абсорбції.

Порушення функції ССС.

Найчастіше спостерігається придушення роботи ССС, при якому виникає брадикардія, знижується рівень артеріального тиску, що може спровокувати колапс, а також недостатність функції ССС, через яку може відбутися зупинка серця. Крім цього можливі такі клінічні симптоми: розлад серцевої провідності (АВ-блокада), тахікардія і аритмія серця (вентрикулярная екстрасистолія або фібриляція). Такі ознаки можуть спровокувати зупинку роботи серця.

Такі прояви придушення роботи ССС часто пов'язані з вазовагальние дією, особливо при перебуванні хворого в положенні стоячи. Але іноді такі розлади виникають через вплив, що чиниться ліками. Якщо продромальний симптоми (запаморочення, зміна показань пульсу, піт і слабкість) були розпізнані відразу, може розвиватися судома, церебральна форма гіпоксії прогресуючого типу або важкі порушення функції серцево-судинної системи.

При недостатності кровотоку або допоміжних процедурах може знадобитися в / в інфузія і (при відсутності протипоказань) застосування вазоконстрікторних агентів (наприклад, ефедрину), якщо це знадобиться.

Розлади респіраторної діяльності.

Тахіпное, а крім того брадіпное, що можуть викликати апное.

Прояви алергії.

Зазвичай симптоми алергії при використанні мепівакаіна з'являються лише зрідка і пов'язані з вираженою непереносимістю. Серед них кропив'янка, анафілактоїдні прояви, висип, набряклість, збільшення температури, набряк Квінке та анафілаксія. Як і при введенні інших локальних анестетиків, анафілактичні ознаки в даному випадку з'являються лише зрідка. Симптоми можуть виникати несподівано і в активній формі; з розміром дозування часто не пов'язані. Можлива поява місцевої набряклості або пухлини.

Проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту.

Розвивається блювота або нудота.

У разі появи побічних ознак, потрібно скасувати застосування локального анестетика.

Передозування

Інтоксикація через передозування локальним анестетиком може розвиватися в двох випадках: відразу ж, якщо сталося випадкове внутрішньосудинне введення, або пізніше, якщо була введена надмірно велика порція медикаменту. Такі негативні прояви мають форму порушень функції серцево-судинної системи або ЦНС.

Серед ознак, пов'язаних з впливом чинного елемента мепівакаіна:

• ушкодження ЦНС: слабкі розлади - тахіпное, занепокоєння, присмак металу, тривога, запаморочення і вушної дзвін. Сильніші порушення - м'язові судоми або конвульсії, параліч респіраторної системи, сонливість, тремтіння і коматозний стан;
• активні ушкодження ССС: брадикардія, зменшення значень АТ, зупинка роботи серця і розлади серцевої провідності;
• активні порушення, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: блювання або нудота.

У разі появи негативних симптомів потрібно скасувати введення місцевого анестетика.

Необхідно контролювати і підтримувати дихальні процеси, внутрішньовенний і кисневий доступ, а також процеси кровотоку. Якщо у пацієнта розвивається миоклонус, слід виконати оксигенації і зробити ін'єкційне введення бензодіазепіну.

У разі підвищення значень АТ потрібно підняти вертикально верхню частину тіла пацієнта, а також, якщо знадобиться, застосувати сублінгвально ніфедипін.

При появі конвульсій необхідно контролювати пацієнта, щоб він не отримав пошкодження, а крім цього, якщо буде потрібно, ввести в / в способом діазепам.

При зменшенні рівня АТ пацієнта укладають горизонтально, а також, при потребі, виробляють внутрисосудистую інфузію сольового розчину і вводять вазоконстрикторні агенти (внутрішньовенне застосування кортизону або адреналіну).

У разі брадикардії застосовують внутрішньовенно атропін.

Якщо у пацієнта розвивається анафілаксія, потрібно викликати медичну допомогу, а до її приїзду вводити внутрішньовенно сольові розчини. У разі потреби - вводиться в / в методом кортизон і адреналін.

При серцевому шоці необхідно підняти у вертикальне положення верхню частину тіла хворого і викликати медичну допомогу.

При зупинці діяльності ССС необхідно зробити непрямий серцевий масаж, ШВЛ, а також виконуються реанімаційні дії. Крім цього потрібно викликати швидку медичну допомогу.

Взаємодія з іншими препаратами

Засоби, Які блокують діяльність каналів Ca, і β-адреноблокатори потенціюють пригнічення міокардного скорочення і провідності. При використанні седативних речовин з метою ослаблення почуття страху, потрібно знизити дозування Мепіфріна, оскільки він, як і седативні медикаменти, володіє переважною впливом щодо ЦНС.

При використанні антикоагулянтів може збільшуватися ймовірність розвитку кровотечі.

У людей, які приймають протиаритмічні ліки, може відбуватися потенцирование симптомів негативних реакцій при використанні мепівакаіна.

Може спостерігатися токсичний синергізм при використанні ліків з седативними речовинами, ефіром, центральними знеболюючими, тіопенталом і хлороформом.

Умови зберігання

Мепіфрін слід зберігати в місці, закритому від проникнення дітей. Не можна заморожувати ліки. Показники температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Мепіфрін дозволяється застосовувати в межах 3-річного терміну з моменту реалізації медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Мепівастезін, Ультракаїн з Букаїн гіпербарії, Емла і Артикаїн, а крім того Омнікаін з Брілокаіном-адреналін, лідокаїну гідрохлорид і Версатіс.