Мерексид

Мерексид – препарат з підгрупи β-лактамних антибіотиків – протимікробних речовин, призначених для системного застосування.

Активним елементом препарату є меропенем. Він має дуже сильну бактерицидну активність проти великої кількості патогенних бактерій. Висока терапевтична ефективність препарату забезпечується його здатністю дуже швидко та легко проходити через мембрани в мікробні клітини. [ 1 ]

Показання до застосування Мерексид

Його використовують для лікування інфекцій, пов'язаних з бактеріями, які демонструють високу чутливість до меропенему. Серед таких захворювань:

• ураження нижніх дихальних шляхів ( муковісцидоз, хронічні інфекції та пневмонія (також нозокоміальна)) або запалення легень;
• урогенітальні інфекції та патології, що вражають сечовивідні шляхи;
• ураження в області живота;
• гінекологічні інфекції (включаючи ендометрит та ускладнення, що розвиваються після пологів);
• захворювання, що вражають підшкірні тканини та епідерміс;
• сепсис або менінгіт бактеріальної етіології.

Форма випуску

Препарат випускають у формі порошку для приготування ін'єкційної рідини – 0,5 або 1 г меропенему.

Фармакодинаміка

Дуже сильний бактерицидний ефект Мерексиду на відносно широкий спектр анаеробів та аеробів зумовлений кількома факторами:

• висока стійкість до більшості β-лактамаз;
• легкість проходження через мікробні мембрани;
• сильна спорідненість до білків, що синтезують пеніцилін.

Крім того, препарат демонструє високу ефективність проти грамнегативних та грампозитивних мікробних штамів. [ 2 ]

Меропенем високоефективний проти різних штамів стрептококів та ентерококів зі стафілококами, а також лістерій, родококів, лакто- та коринебактерій, сальмонел, аціенобактерій з гемофільними паличками, шигел, пептострептококів з хелікобактером, клостридій та інших анаеробів з аеробами.

Фармакокінетика

Введення одноразової дози препарату добровольцям шляхом півгодинної інфузії призвело до розвитку значення Cmax, що дорівнює приблизно 11 мкг/мл (при дозі 0,25 г), 23 мкг/мл (доза 0,5 г) та 49 мкг/мл (доза 1 г).

Однак пропорційності фармакокінетики між використаною дозою та значеннями Cmax та AUC не спостерігається. Крім того, при введенні порцій у діапазоні 0,25-2 г спостерігалося зниження рівня кліренсу з 287 до 205 мл/мм.

Введення добровольцям болюсних ін'єкцій протягом 5 хвилин призвело до значень Cmax у плазмі приблизно 52 мкг/мл (доза 0,5 г) та 112 мкг/мл (доза 1 г).

Було проведено трифакторний перехресний тест з внутрішньовенними інфузіями (доза 1 г) тривалістю 2, 3 та 5 хвилин. Значення Cmax у плазмі у цих випадках становили 110, 91 та 94 мкг/мл відповідно.

При застосуванні дози 0,5 г рівень меропенему в плазмі знижується до 1 мкг/мл або менше протягом 6 годин після інфузії.

У осіб зі здоровою функцією нирок багаторазове введення препарату з 8-годинним інтервалом не призводить до кумуляції меропенему.

Період напіввиведення речовини у людей зі здоровою функцією нирок становить приблизно 1 годину.

Синтез білка меропенему становить приблизно 2%.

Близько 70% застосованої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею (протягом 12 годин), а потім цей шлях супроводжується незначним виведенням. Значення меропенему в сечі, які становлять понад 10 мкг/мл, залишаються на цьому рівні до 5 годин у разі застосування дози 0,5 г. Не спостерігалося накопичення препарату в сечі або плазмі при здоровій функції нирок у разі застосування порції 0,5 г з 8-годинною перервою або порції 1 г з 6-годинним інтервалом.

Єдиний метаболічний компонент Мерексіду не має мікробіологічної активності.

Речовина без ускладнень проникає в тканинні рідини (також у спинномозкову рідину у людей з бактеріальним менінгітом), досягаючи рівнів, що перевищують ті, що необхідні для уповільнення активності більшості мікробів.

Спосіб застосування та дози

Тривалість терапевтичного циклу та розмір дозованих порцій підбирає лікуючий лікар, який враховує характер захворювання та самопочуття пацієнта.

Препарат вводять шляхом внутрішньовенної ін'єкції (не менше 5 хвилин) або внутрішньовенної інфузії (протягом 15-30 хвилин). Між процедурами слід дотримуватися 8-годинного інтервалу.

Розміри дозування для різних захворювань:

• інфекції та захворювання середнього ступеня тяжкості (урогенітальні інфекції, пневмонія або ендометрит) – 0,5 г;
• патології та ураження тяжкої інтенсивності (перитоніт, нозокоміальна пневмонія або септицемія) – 1 г речовини;
• муковісцидоз – 2 г ліків;
• нейтропенічна лихоманка – 1 г ліків;
• менінгіт – 2 г Мерексіду.

У разі проблем з функцією нирок необхідно зменшити дозування препарату.

Розмір порції для дитини вагою менше 50 кг підбирається з розрахунку 25-40 мг/кг. Крім того, враховується стан пацієнта та тип інфекції.

Для розчинення ліків використовуються NaCl, маніт, глюкоза, бікарбонат та хлорид калію.

Препарат не можна змішувати з іншими ліками в одному флаконі.

Перед введенням приготовлену лікарську рідину необхідно збовтати.

• Застосування для дітей

Мерексид можна застосовувати особам старше 3 років. Заборонено призначати препарат дітям з печінковою/нирковою недостатністю.

Використання Мерексид під час вагітності

Препарат можна застосовувати під час вагітності лише за життєво важливими показаннями, після ретельної оцінки терапевтичної користі та можливих ризиків.

Під час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати при наявності алергії на будь-який з компонентів препарату (включаючи допоміжні речовини).

Побічна дія Мерексид

Побічні ефекти включають:

• парестезії, головні болі або судоми;
• біль у очеревині, діарея, блювання, псевдомембранозний коліт та нудота;
• тимчасове підвищення рівня ЛДГ, трансаміназ, білірубіну та лужної фосфатази в сироватці крові;
• ознаки анафілаксії та набряку Квінке;
• свербіж, багатоформна еритема, висипання, кропив'янка алергічного походження, ТЕН та ССД;
• біль або запалення у вигляді тромбофлебіту або флебіту в місці ін'єкції;
• вагінальний або оральний кандидоз.

Передозування

При отруєнні Мерексидом спостерігається посилення негативних проявів. Зазвичай такі проблеми спостерігаються у людей з порушеннями функції нирок.

Необхідні симптоматичні процедури. Для виведення надлишку ліків може бути використаний гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно бути вкрай обережним при поєднанні препарату з речовинами, які потенційно можуть мати токсичну дію на нирки.

Пробенецид є конкурентом меропенему щодо канальцевої екскреції, тому він пригнічує процеси ниркової екскреції, що призводить до подовження періоду напіввиведення та підвищення рівня Мерексіду в плазмі. Заборонено призначати ці препарати разом.

Меропенем може знижувати рівень вальпроєвої кислоти в сироватці крові. У деяких людей він може досягати субтерапевтичних рівнів.

Умови зберігання

Мерексид заборонено заморожувати. Температурні показники не більше 25°C.

Термін придатності

Мерексид можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Меропенем, Мероноксол з Мепенемом, Нерінам і Меронем, а також Меропідел, Сайронем з Генемом, Пропінем і Меренабол з Пенемерою.