Мерексід

Мерексід є ліками з підгрупи антибіотиків β-лактамних типу - антимікробних речовин, які призначаються для системного використання.

Активний елемент медикаментозного засоби- меропенем. Він має дуже сильну бактерицидну активність відносно великої кількості патогенних бактерій. Висока терапевтична ефективність ліки забезпечується його здатністю до дуже швидкого і легкого проходження через мембрани всередину мікробних клітин. [1]

Показання до застосування Мерексід

Застосовується для терапії при заражених, пов'язаних з бактеріями, що демонструють високу чутливість щодо меропенему. Серед таких хвороб:

• ушкодження нижньої частини респіраторних шляхів ( муковісцидоз , хронічні зараження і пневмонія (також нозокомиальная)) або легеневі запалення;
• урогенітальні зараження і патології, що зачіпають сечовивідних протоки;
• ушкодження в області живота;
• зараження гінекологічного характеру (серед них ендометрит і ускладнення, що розвиваються після пологів);
• порушення, що вражають підшкірні тканини і епідерміс;
• септицемія або менінгіт бактеріальної етіології.

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді порошку для виготовлення ін'єкційної рідини - по 0,5 або 1 г меропенему.

Фармакодинаміка

Дуже сильну бактерицидну вплив щодо великого діапазону анаеробів з аеробами, яке забезпечує Мерексід, розвивається завдяки кільком чинникам:

• висока резистентність щодо більшої частини β-лактамаз;
• легкість в проходженні мікробних мембран;
• сильна аффинность щодо синтезують пеніцилін білків.

Крім цього медикамент демонструє високу ефективність щодо грамнегативних, а також -позитивних мікробних штамів. [2]

Меропенем має високу ефективність щодо різних штамів стрептококів і ентерококів зі стафілококами, а крім того лістерій, родококков, лакто-і коринебактерій, сальмонел, аціентобактерій з гемофільної палички, шигел, пептострептококів з хелікобактер, клостридій та інших анаеробів з аеробами.

Фармакокінетика

Введення 1-разової порції ЛЗ добровольцям через півгодинну інфузію призводило до розвитку показника Cmax, рівного близько 11-ти мкг / мл (при використанні дозування 0,25 г), 23-х мкг / мл (порція 0,5 г) і 49- ти мкг / мл (дозування 1 г).

Але пропорційність фармакокінетики між використаної дозуванням і значеннями Cmax з AUC не відзначається. Крім цього при введенні порцій в діапазоні 0,25-2 г відбувалося зменшення рівня кліренсу з 287-ми до 205-ти мл / мм.

Введення болюсних уколів добровольцям після 5-ти хвилин формувало показники плазмового Cmax, рівні приблизно 52-м мкг / мл (порція 0,5 г) і 112-ти мкг / мл (порція 1 г).

Проводилось 3-стороні перехресне тестування з введенням в / в інфузій (дозування 1 г), що тривали 2, 3, а також 5 хвилин. Показники внутріплазменного Cmax в цих випадках дорівнювали, відповідно, 110-ти, 91-му і 94-му мкг / мл.

При використанні порції 0,5 г, плазмові значення меропенему зменшуються до рівня 1 мкг / мл або нижче по закінченні 6-ти годин з моменту виконання інфузії.

У лиць зі здоровою ниркової функцією багаторазове введення ЛЗ з 8-годинним інтервалом не приводить до кумуляції меропенему.

Термін напіврозпаду речовини у людей із здоровою ниркової діяльністю дорівнює приблизно 1-ї години.

Білковий синтез меропенему - приблизно 2%.

Близько 70% застосованої дози виводиться незміненим разом з сечею (за період 12-ї години), а далі цим шляхом відбувається вже не суттєва екскреція. Значення меропенему всередині сечі, які складають більше 10-ти мкг / мл, зберігаються на цьому рівні до 5-ти годин в разі застосування дозування 0,5 м Кумуляция ЛЗ всередині сечі або плазми при здоровій роботі нирок у разі використання порції 0,5 г з 8-годинною перервою або порції 1 г з 6-годинним інтервалом не відзначався.

Єдиний метаболічний компонент Мерексіда не володіє мікробіологічної активністю.

Речовина без ускладнень проходить всередину рідин з тканинами (також всередину ліквору у лиць з менінгітом бактеріальної природи), досягаючи рівня, який перевищує значення, необхідні для уповільнення активності здебільшого мікробів.

Спосіб застосування та дози

Тривалість терапевтичного циклу і розміри дозувальних порцій підбирає лікуючий доктор, який враховує характер протікання хвороби і самопочуття хворого.

Медикамент застосовується шляхом твори в / в ін'єкції (мінімум 5-хвилинної) або в / в інфузії (в межах 15-30-ти хвилин). Між процедурами слід дотримуватися 8-годинний проміжок.

Розміри дозувань при різних захворюваннях:

• зараження і хвороби, що мають помірну вираженість (урогенітальні зараження, пневмонії або ендометрит) - по 0,5 г;
• патології і ушкодження, мають важку інтенсивність (перитоніт, нозокоміальна пневмонія або септицемія) - 1 г речовини;
• муковісцидоз - 2 г ліки;
• нейтропенічна лихоманка - 1 г медикаменту;
• менінгіт - 2 г Мерексіда.

У разі проблем з нирковою функцією необхідно зменшити дозування ЛЗ.

Розмір порції для дитини з вагою менше 50-ти кг підбирають з розрахунку 25-40 мг / кг. Крім цього враховують стан хворого і тип зараження.

Щоб розчинити ліки, застосовують NaCl, манітол, глюкозу, бікарбонат, а також хлорид калію.

Не можна змішувати препарат з іншими медикаментами всередині одного флакона.

Перед введенням готову лікарську рідина необхідно струсити.

• Застосування для дітей

Використовувати Мерексід можна у лиць старше 3-річчя. Забороняється призначати ліки дітям, у яких відзначається недостатність печінкової / ниркової функції.

Використання Мерексід під час вагітності

Медикамент може використовуватися при вагітності лише у разі життєвих показань, після ретельної оцінки терапевтичної користі та можливих ризиків.

На період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при наявності алергії по відношенню до будь-якого з елементів медикаментозного засоби(також допоміжних речовин).

Побічна дія Мерексід

Серед побічних проявів:

• парестезії, головний біль або судоми;
• біль в зоні очеревини, пронос, блювота, коліт псевдомембранозного типу і нудота;
• тимчасове збільшення сироваткових значень ЛДГ, трансаміназ, білірубіну і ЛФ;
• ознаки анафілаксії і набряк Квінке;
• свербіж, мультиформна еритема, висипання, кропив'янка алергічного походження, ТЕН і ССД;
• біль або запалення в формі тромбофлебіту або флебіту на ділянці виконання уколу;
• вагінальний або оральний кандидоз.

Передозування

У разі отруєння Мерексідом спостерігається потенціювання негативних проявів. Зазвичай такі проблеми відзначаються у лиць з нирковими дисфункціями.

Потрібно проводити симптоматичні процедури. Щоб екскретуватися надлишок ліки, можна застосовувати гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно вкрай обережно комбінувати медикамент з речовинами, які потенційно можуть надавати токсичний вплив щодо нирок.

Пробенецид є конкурентом меропенему щодо тубулярной екскреції, тому пригнічує процеси виділення через нирки, через що відбувається пролонгація терміну напіврозпаду і збільшується плазмовий рівень Мерексіда. Призначати ці ліки в поєднанні заборонено.

Меропенем здатний знижувати внутрісивороточние значення вальпроєвоїкислоти. У окремих лиць вони можуть досягати субтерапевтіческіх рівня.

Умови зберігання

Мерексід заборонено заморожувати. Показники температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Мерексід можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Меропенем, Мероноксол з Мепенемом, неріне і Меронем, а крім того Меропідел, Сайрон з Дженемом, пропініл і Меропенабол з Пенемерой.