Міфепристон

Міфепристон – препарат, який має антигестагенну дію. Це синтетичний стероїд, який діє шляхом блокування рецепторів прогестерону, що призводить до змін в ендометрії та послаблює прикріплення ембріона до стінки матки.

Препарат широко використовується в медицині ряду країн для медикаментозного переривання вагітності на ранніх термінах (зазвичай до 9 тижнів вагітності). У поєднанні з простагландинами, такими як мізопростол, міфепристон може викликати аборт (переривання вагітності), спричиняючи скорочення матки та вигнання плодового яйця та розвитку плоду.

Крім того, препарат також використовується для інших медичних цілей, таких як індукція пологів у випадках мертвонародження або для лікування гіперглікемії при синдромі Іценко-Кушинга.

Показання до застосування Міфепристон

1. Переривання вагітності на ранніх термінах : препарат використовується для медикаментозного переривання вагітності в перші 9 тижнів вагітності. У поєднанні з простагландинами, такими як мізопростол, міфепристон допомагає індукувати аборт, викликаючи скорочення матки та вигнання плодового яйця та розвитку плоду.
2. Стимулювання пологів при мертвонародженні : Міфепристон можна використовувати для індукції пологів у випадках мертвонародження, коли плід загинув внутрішньоутробно.
3. Лікування гіперглікемії при синдромі Іценко-Кушинга: Синдром Іценко-Кушинга характеризується надлишком кортизолу в організмі. Препарат можна використовувати для лікування гіперглікемії (високого рівня цукру в крові), пов’язаної з цим синдромом, шляхом блокування глюкокортикоїдних рецепторів.

Форма випуску

Зазвичай препарат випускається у формі таблеток для прийому всередину. Дозування і режим прийому можуть змінюватися в залежності від лікувальної мети.

Фармакодинаміка

Міфепристон є антипрогестероном, який впливає на рецептори прогестерону, блокуючи їх. Прогестерон - жіночий статевий гормон, який відіграє ключову роль у регуляції менструального циклу та підтримці вагітності.

Механізм дії залежить від способу застосування:

1. Абортивна дія: як абортивний засіб міфепристон використовується для переривання вагітності. Він проникає через плацентарний бар’єр і зв’язується з рецепторами прогестерону в ендометрії (внутрішньому шарі матки), що призводить до руйнування тканини ендометрія та розриву плаценти, що призводить до переривання вагітності.
2. Медикаментозний аборт: препарат також можна використовувати в комбінації з простагландином (зазвичай мізопростолом) для медикаментозного переривання вагітності в першому триместрі. Простагландин сприяє посиленню скорочень матки і полегшенню вигнання вмісту матки.
3. Лікування гінекологічних захворювань: крім абортивної дії, міфепристон можна використовувати для лікування деяких гінекологічних захворювань, таких як ендометріоз і підслизова міома. У цьому випадку, блокуючи рецептори прогестерону, препарат може викликати зміни в ендометрії та зменшити розмір міоматозних вузлів.

Фармакокінетика

1. Всмоктування Міфепристон зазвичай добре всмоктується в кишечнику після перорального прийому. Його можна застосовувати перорально у вигляді таблеток.
2. Метаболізм : препарат піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Основний метаболіт, десметилміфепристон, також має фармакологічну активність. У цьому процесі зазвичай беруть участь ферменти цитохрому Р450.
3. Виведення Міфепристон та його метаболіти зазвичай виводяться із сечею та калом, переважно у вигляді метаболітів.
4. Напіввиведення : період напіввиведення препарату становить приблизно 18-87 годин.
5. Зв’язування з білками Міфепристон міцно зв’язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.

Спосіб застосування та дози

Препарат зазвичай використовується в комбінації з іншим препаратом, таким як мізопростол, для лікування медикаментозного аборту. Ось загальний спосіб введення та дози для цієї мети:

1. Дозування : Зазвичай призначають у дозі 200 мг. Іноді може бути призначена доза 600 мг, але це залежить від рекомендацій лікаря та конкретних клінічних обставин.
2. Спосіб застосування : Міфепристон зазвичай приймають перорально у вигляді таблеток. У більшості випадків його приймають у присутності медичного персоналу, який спостерігає за пацієнтом.
3. Час прийому: Міфепристон зазвичай приймають на початку процедури медикаментозного аборту, зазвичай у клініці чи медичному закладі. Потім, через певну кількість годин або днів (залежно від протоколу), можна прийняти інший препарат, наприклад мізопростол, щоб завершити процес аборту.
4. Спостереження : важливо, щоб пацієнтка перебувала під медичним наглядом протягом усього процесу аборту, а також після цього, щоб стежити за своїм здоров’ям і надавати необхідну підтримку.

Використання Міфепристон під час вагітності

Застосування міфепристону (або будь-якого іншого препарату) під час вагітності повинно здійснюватися тільки під суворим контролем лікаря та відповідно до рекомендацій лікаря. Міфепристон зазвичай використовується виключно для раннього медикаментозного аборту (зазвичай до 9 тижнів вагітності), коли є медичні показання до аборту.

Однак важливо усвідомлювати, що застосування препарату під час вагітності може бути пов’язане з ризиком для матері та дитини. Тому рішення про його застосування має бути ретельно зважене лікарем, враховуючи обставини конкретної вагітності, можливі побічні ефекти та ризики.

Важливо також зазначити, що міфепристон є препаратом, застосування якого може призвести до переривання вагітності, тому його застосування під час вагітності може призвести до аборту, якщо він не передбачається або не є бажаним.

Протипоказання

1. Алергічна реакція на сам препарат або будь-який з його компонентів.
2. Неідентифікована позаматкова вагітність .
3. Анемія (зниження еритроцитів у крові) або інші серйозні захворювання крові.
4. Захворювання, які вимагають лікування антикоагулянтами (розріджують кров).
5. Хвороби надниркових залоз.
6. Ниркова або печінкова недостатність.
7. Прийом антикоагулянтів (розріджувачів крові), якщо їх неможливо тимчасово припинити.

Побічна дія Міфепристон

1. Медикаментозний аборт :

   • Кровотеча: може бути сильною і тривати кілька тижнів.
   • Біль і спазми: внизу живота і попереку.
   • Головні болі.
   • Нудота і блювання.
   • Діарея або рідкий стілець.
   • Можливе підвищення температури тіла або лихоманка.

2. Лікування гінекологічних захворювань :

   • Порушення менструального циклу: незвичайні менструальні кровотечі або зміни менструального циклу.
   • Головні болі.
   • Можливі нудота і блювота.
   • Втома або слабкість.

3. Поширені побічні ефекти :

   • Алергічні реакції: наприклад, шкірний висип, свербіж або набряк.
   • Зміни показників крові: наприклад, зміни рівня гемоглобіну або тромбоцитів.

Передозування

Інформація про передозування в медичній літературі обмежена через відносно низьку токсичність цього препарату. Однак у разі передозування можуть виникнути такі небажані побічні ефекти, як сильна кровотеча, біль внизу живота, запаморочення, нудота та блювання.

Взаємодія з іншими препаратами

Міфепристон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, змінюючи їхню ефективність, безпеку або викликаючи небажані побічні ефекти. Взаємодія може виникнути при одночасному прийомі різних ліків. Деякі з можливих взаємодій можуть включати наступне:

1. Антигістамінні препарати: препарат може посилити седативний ефект антигістамінних препаратів, таких як димедрол.
2. Препарати, що впливають на печінкову систему: Міфепристон метаболізується в печінці, тому препарати, що впливають на функцію печінки, можуть змінювати її метаболізм. Наприклад, інгібітори або індуктори цитохрому Р450 (наприклад, кетоконазол, рифампіцин) можуть змінювати рівень міфепристону в організмі.
3. Ліки, що зменшують кровотечу: одночасне застосування з антикоагулянтами (наприклад, варфарином) може спричинити проблеми з кровотечею.
4. Препарати, що впливають на репродуктивну систему: деякі препарати, наприклад прогестерон та його похідні, можуть змінювати ефективність препарату.

Умови зберігання

Умови зберігання зазвичай вказуються в інструкції по застосуванню, що надається виробником. Ось загальні рекомендації:

1. Температура : зазвичай Міфепристон слід зберігати при кімнатній температурі, яка зазвичай становить від 15 до 30 градусів за Цельсієм (від 59 до 86 градусів за Фаренгейтом).
2. Вологість : Препарат слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути впливу вологи. Не рекомендується зберігати у вологих умовах або у ванній кімнаті.
3. Світло : Міфепристон слід зберігати в оригінальній упаковці або в темному контейнері, захищеному від прямого впливу світла. Це допоможе запобігти розкладанню діючої речовини під дією світла.
4. Інші рекомендації : важливо дотримуватися інструкцій на упаковці та рекомендацій лікаря щодо зберігання препарату. Деякі препарати міфепристону можуть мати додаткові спеціальні інструкції щодо зберігання, такі як необхідність зберігання в холодильнику.