мігрень

Амігренін (суматриптану сукцинат) — лікарський засіб, що використовується для лікування гострих нападів мігрені. Суматриптан, основний діючий інгредієнт амігреніну, є агоністом серотонінових рецепторів (5-NT1), який звужує розширені кровоносні судини головного мозку та блокує больові нервові сигнали. Це допомагає зменшити інтенсивність болю, пов’язаного з нападом мігрені, а також супутні симптоми, такі як нудота, блювання та чутливість до світла та звуку.

Амігренін доступний у різних формах для прийому: таблетки, сублінгвальні таблетки, назальний спрей або ін’єкції. Цей препарат зазвичай використовують на початку мігрені, коли з'являються перші ознаки, для досягнення найкращого ефекту. Однак важливо пам’ятати, що застосування Амігреніну повинно проводитися під наглядом лікаря, який визначить оптимальне дозування і схему застосування в залежності від індивідуальних особливостей пацієнта і характеру мігрені.

Показання до застосування мігрень

1. Гострі напади мігрені з аурою або без неї.
2. Зменшення інтенсивності болю, пов'язаного з нападом мігрені.
3. Зменшення супутніх симптомів мігрені, таких як нудота, блювота, фото- та звукова чутливість.

Форма випуску

1. Таблетки для прийому всередину:

   • Таблетки зазвичай містять 50 мг або 100 мг суматриптану. Їх приймають під час настання нападу мігрені в міру необхідності. Дія таблеток починає проявлятися через 30 хвилин після прийому.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка амігреніну (суматриптану сукцинату) пов’язана з його здатністю звужувати розширені кровоносні судини головного мозку, що сприяє зменшенню симптомів мігрені.

Основний механізм дії суматриптану полягає в його дії на судинні рецептори серотоніну (5-NT1B/1D) у мозку. Коли суматриптан зв’язується з цими рецепторами, це призводить до звуження розширених кровоносних судин, що є однією з основних причин болю при мігрені.

Крім того, суматриптан також має певну протизапальну дію і може знижувати активність деяких медіаторів болю в мозку.

Ефективність амігреніну зазвичай демонструється зменшенням інтенсивності болю, чутливості до світла та звуку, а також зменшенням супутніх симптомів, таких як нудота та блювота, пов’язані з нападами мігрені.

Фармакокінетика

1. Всмоктування Суматриптан зазвичай швидко і повністю всмоктується після підшкірного або внутрішньовенного введення.
2. Розподіл : Добре розподіляється по всьому тілу і проникає через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи рецепторів серотоніну в мозку.
3. Метаболізм Суматриптан метаболізується в печінці з утворенням кількох активних і неактивних метаболітів. Основним з них є індолоцтова кислота.
4. Виведення Суматриптан виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, а також у незначній кількості – з жовчю.
5. Напіввиведення: період напіввиведення суматриптану з організму становить приблизно 2 години.

Спосіб застосування та дози

Таблетки та сублінгвальні таблетки: приймати цілу таблетку, запиваючи невеликою кількістю води. Дозування зазвичай становить 50-100 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися друга доза через 2 години, якщо перша доза не принесла належного полегшення. Однак не перевищуйте максимальну добову дозу, рекомендовану лікарем.

Використання мігрень під час вагітності

Застосування суматриптану під час вагітності, як правило, не рекомендується, особливо в І триместрі, коли органогенез плода найбільш активний. Суматриптан може проникати через плаценту та впливати на плід, що розвивається, що може призвести до потенційних вроджених аномалій.

Однак у деяких випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лікар може прийняти рішення про призначення суматриптану під час вагітності. Це може бути особливо актуальним у випадках важкої мігрені, коли інші методи лікування неефективні або недоступні.

Протипоказання

1. Серцево-судинні захворювання : Препарат протипоказаний при ішемічній хворобі серця, артеріальній гіпертензії, стенокардії, транзиторних ішемічних атаках, інфаркті міокарда та інших захворюваннях серцево-судинної системи.
2. Ниркова недостатність : Амігренін слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки метаболізм препарату може сповільнитися, що може призвести до накопичення діючої речовини в організмі.
3. Печінкова недостатність. Пацієнти з порушенням функції печінки також повинні застосовувати амігренін з обережністю через можливе уповільнення метаболізму препарату.
4. Підвищена чутливість до суматриптану або інших інгредієнтів препарату : особам з відомою гіперчутливістю до суматриптану або інших інгредієнтів Амігреніну слід утриматися від його застосування.
5. Комбінація з іншими лікарськими засобами : Амігренін не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що містять ерготамін або його похідні, а також з препаратами ряду інгібіторів моноаміноксидази (МАО).
6. Вагітність і годування груддю : важливо проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Амігреніну під час вагітності або годування груддю, оскільки безпека препарату в цих випадках не встановлена.
7. Педіатричний вік. Дані щодо застосування Амігреніну дітям та підліткам обмежені, тому застосовувати цій категорії пацієнтів слід особливо обережно та під наглядом лікаря.

Побічна дія мігрень

1. Відчуття печіння, оніміння або тепла: ці симптоми можуть виникати на шкірі обличчя, шиї або кінцівок. Зазвичай вони зникають самі по собі, але в рідкісних випадках може знадобитися консультація лікаря.
2. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати легкий або помірний головний біль після прийому амігреніну.
3. Втома : втома або сонливість також можуть бути одним із побічних ефектів використання цього препарату.
4. Біль або слабкість у м’язах: деякі пацієнти можуть відчувати біль або слабкість у м’язах після прийому амігреніну.
5. Зміни артеріального тиску: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни артеріального тиску після застосування препарату.
6. Рідкісні побічні ефекти: у рідкісних випадках можуть виникнути алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, набряк або навіть анафілаксія.

Передозування

1. Посилення побічних ефектів : це може включати головний біль, запаморочення, нудоту, блювоту, прискорене серцебиття та інші симптоми, характерні для нормальної реакції на препарат, але посилені та більш серйозні.
2. Вазоконстрикція : оскільки суматриптан звужує кровоносні судини, надмірне вживання може призвести до надмірного звуження судин, що може бути небезпечним для тих, хто страждає серцево-судинними захворюваннями.
3. Серйозні ускладнення з боку серця : у разі передозування суматриптану можливе збільшення навантаження на серце, що може спричинити серцеві аритмії або навіть інфаркт міокарда.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що підвищують рівень серотоніну : комбіноване застосування суматриптану з іншими препаратами, що підвищують рівень серотоніну в організмі, такими як інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або трициклічні антидепресанти), може збільшити ризик синдрому надлишку серотоніну.
2. Препарати, що подовжують інтервал QT : Суматриптан може підвищити ризик аритмій, особливо torsades de pointes, при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби або певні антибіотики.
3. Протигрибкові препарати : застосування суматриптану з азоловими протигрибковими препаратами, такими як кетоконазол або ітраконазол, може збільшити концентрацію суматриптану в крові, що може посилити його токсичну дію.
4. Препарати, що інгібують ферменти печінки : інгібітори ферментів печінки (наприклад, циметидин або ритонавір) можуть підвищувати концентрацію суматриптану в крові, що вимагає ретельного моніторингу можливих побічних ефектів.
5. Препарати, що підвищують артеріальний тиск : Суматриптан може підвищувати артеріальний тиск, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають антигіпертензивні засоби або інші препарати, які можуть підвищити артеріальний тиск.