Наклофен Дуо

Наклофен Дуо – це лікарський засіб з категорії НПЗЗ.

[ 1 ]

Показання до застосування Наклофену Дуо

Показано для:

• запалення ревматичного походження – такі патології, як ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, остеоартрит, а також спондилоартрит, позасуглобовий ревматизм та біль у різних місцях;
• набряки, запалення та больові синдроми, що виникають після операцій та травм;
• гінекологічні запалення або болі (наприклад, такі як первинна дисменорея або запалення придатків).

Крім того, Наклофен Дуо – хороший засіб для зняття нападів мігрені.

Форма випуску

Випускається в капсулах, по 10 штук в одному блістері. Одна упаковка містить 2 блістерні стрічки.

Фармакодинаміка

Диклофенак є активним компонентом препарату – це нестероїдна сполука з потужними жарознижувальними, протизапальними, знеболювальними та протиревматичними властивостями. Експерименти показали, що основним активним механізмом речовини є уповільнення процесу зв'язування ПГ. Ці елементи є важливими компонентами розвитку запальних процесів, болю та лихоманки.

Дослідження in vitro показали, що диклофенак натрію в кількостях, подібних до тих, що досягаються під час лікування, не пригнічує біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.

Під час лікування ревматичних патологій знеболювальні та протизапальні властивості препарату значно зменшують інтенсивність болю (не тільки під час руху, а й у стані спокою), відчуття скутості вранці та набряклість у суглобах. Це дозволяє значно покращити стан пацієнта.

При усуненні запальних процесів, що виникли внаслідок хірургічного втручання або травми, препарат знімає спонтанний біль, а також біль, що виникає під час руху. Він також сприяє зменшенню запального набряку всередині тканин, а також набряку в ділянках хірургічних швів. Застосування Наклофену Дуо дозволяє зменшити потребу організму в опіоїдних препаратах, які використовуються для усунення болю після операції.

Під час клінічних випробувань було виявлено, що препарат має потужний знеболювальний ефект, усуваючи сильний або помірний біль неревматичного походження. Тестування також показало, що препарат може полегшити біль та зменшити крововтрату під час лікування первинної дисменореї.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат всмоктується досить швидко, і його швидкість перевищує 90%, хоча через первинний печінковий метаболізм рівень біодоступності становить лише 60%. Піковий рівень препарату в сироватці крові спостерігається через 1-4 години (конкретний час залежить від виду препарату).

Оскільки диклофенак всмоктується у тонкому кишечнику та дванадцятипалій кишці, їжа уповільнює його всмоктування, що призводить до зниження та затримки пікових рівнів активного інгредієнта в сироватці крові. Хоча їжа уповільнює швидкість всмоктування, вона не впливає на ступінь цього процесу. Їжа не впливає на рівень диклофенаку в плазмі крові при багаторазовому застосуванні.

Синтез диклофенаку з білками плазми становить 99% (переважно зв'язується з альбумінами).

Діюча речовина легко переходить у синовіальну рідину, значення в якій дорівнюють 60-70% від сироваткових значень. Через 3-6 годин рівень речовини та продуктів її розпаду в синовіальній рідині починає перевищувати сироваткові значення. Виведення диклофенаку із синовіальної рідини відбувається значно повільніше, ніж аналогічний процес у сироватці крові.

Період напіввиведення речовини становить 1-2 години. Подібний показник спостерігається у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Препарат майже повністю метаболізується в печінці (переважають процеси метоксилювання та гідроксилювання). Близько 70% речовини виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних продуктів розпаду. Лише 1% виводиться у незміненому вигляді. Інші продукти розпаду виводяться з калом та жовчю.

[ 2 ]

Спосіб застосування та дози

На початковому етапі лікування рекомендується приймати 75-150 мг на добу (1-2 капсули ЛС). Більш точна доза залежить від тяжкості проявів патології. Під час тривалого курсу часто достатньо приймати 1 капсулу ЛС на добу. Якщо ознаки захворювання найбільш виражені вночі або вранці, необхідно приймати ліки ввечері.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою. Рекомендується робити це під час або одразу після їжі.

Рекомендується використовувати препарати в найбільш ефективних дозах протягом короткого періоду часу, враховуючи індивідуальні показання до лікування кожного пацієнта.

Використання Наклофену Дуо під час вагітності

Дозволено використовувати Наклофен Дуо у 1-му та 2-му триместрах (але лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує можливі ризики негативних наслідків для плода). У 3-му триместрі цей препарат повністю протипоказаний.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• у пацієнта є непереносимість диклофенаку або інших компонентів препарату;
• ІХС у людей зі стенокардією або інфарктом міокарда в анамнезі;
• цереброваскулярні патології у людей, які перенесли інсульт, або у людей, які переживають епізоди мікроінсультів;
• захворювання периферичних артерій;
• активні форми виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також перфорація або кровотеча в шлунково-кишковому тракті;
• застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
• тяжкі форми ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хвилину) або печінкової недостатності (категорія C за шкалою Чайлда-П'ю; наявність асциту або цирозу);
• запальні захворювання кишечника (виразковий коліт або регіонарний ентерит);
• усунення періопераційного болю, що виникає під час аортокоронарного шунтування (або у разі застосування штучного серцевого викиду);
• період лактації;
• Призначення у дитячому віці – оскільки капсули містять активний інгредієнт у високих концентраціях.

Наклофен Дуо, як і інші НПЗЗ, заборонено використовувати людям, які страждають на кропив'янку, бронхіальну астму, гострий риніт, носові поліпи та інші алергічні реакції, спричинені вживанням аспірину або інших препаратів, що мають властивість уповільнювати простагландинсинтетазу.

[ 3 ]

Побічна дія Наклофену Дуо

Вживання препаратів може викликати такі побічні ефекти:

• Органи травного тракту: в окремих випадках можуть виникати діарея, нудота, біль у животі, запор та здуття живота. Зрідка можуть розвиватися кровотечі у шлунково-кишковому тракті (мелена, блювання з кров’ю та діарея з кров’ю), виразки шлунка або кишечника, що супроводжуються/не супроводжуються перфорацією/кровотечею. Також можуть розвиватися гастрит, анорексія або блювання. Зрідка може виникати коліт (загострюється його виразкова форма, розвивається геморагічна форма захворювання або регіонарний ентерит), глосит зі стоматитом, а також панкреатит, дисфункція стравоходу та стеноз діафрагмальних кишкових стриктур;
• Органи травної системи: зрідка розвивається гострий, активний хронічний або безсимптомний гепатит, а також жовтяниця, холестаз та гострий токсичний гепатит. Можуть спостерігатися печінкова недостатність, порушення функції печінки та підвищення рівня трансаміназ. Зрідка виникає фульмінантний гепатит;
• Органи НЗ: зрідка виникають запаморочення або головний біль. Рідше виникають нічні кошмари, парестезії, дезорієнтація, порушення пам'яті та психотичні розлади. Крім того, виникають тремор, тривога та судоми. Розвиваються розлади смаку, асептичний менінгіт, безсоння, інсульт, втома, дратівливість, тривога або сонливість, а також депресія та астма (включаючи задишку);
• нирки та сечовидільна система: зрідка розвиваються ниркова недостатність (або її гостра форма), гематурія та затримка рідини. Спорадично спостерігаються такі патології, як тубулоінтерстиціальний нефрит, некротичний папіліт, нефротичний синдром та протеїнурія;
• органи імунної системи: у деяких випадках спостерігаються висипання або екзантема; ще рідше можуть з'являтися кропив'янка або свербіж. Зрідка розвиваються реакції непереносимості, фототоксичні або анафілактичні прояви (включаючи бронхоспазм), набряк Квінке (виникають анафілаксія та набряк обличчя) та анафілактоїдні прояви;
• серцево-судинна система: у рідкісних випадках можуть виникати біль у грудях, серцебиття, серцева недостатність, васкуліт та інфаркт міокарда, а також може підвищуватися артеріальний тиск; проте набряки, серцева недостатність та підвищення артеріального тиску спостерігалися при поєднанні з НПЗЗ. Епідеміологічні дані та результати клінічних випробувань показали, що існує високий ризик тромботичних ускладнень (включаючи інсульт або інфаркт міокарда), пов'язаний із застосуванням диклофенаку (тривале застосування та застосування високих доз – 150 мг на добу);
• лімфатична та кровотворна система: зрідка розвиваються лейкопенія або тромбоцитопенія, анемія (в апластичній або гемолітичній формі), а крім того, агранулоцитоз;
• органи зору: у рідкісних ситуаціях спостерігається затуманений або порушений зір, розвивається диплопія;
• органи слуху: часто з'являється запаморочення, рідше можуть розвинутися порушення слуху або шум у вухах;
• підшкірний шар, а також шкіра: переважно з'являються висипання; часто розвиваються екзема, кропив'янка, бульозний дерматит, еритема (також поліформного типу), а також синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, алопеція, фотосенсибілізація, свербіж та пурпура (також в алергічній формі) та ексфоліативний дерматит;
• органи грудини та середостіння, а також дихальні шляхи: зрідка розвивається пневмоніт.

Якщо розвиваються серйозні побічні ефекти, лікування необхідно припинити.

[ 4 ]

Передозування

Гостре передозування переважно вражає центральну нервову систему та травний тракт, а також печінку та нирки. Симптоми включають діарею та блювання, нудоту та біль в епігастральній ділянці, збудження, запаморочення та шум у вухах. Іноді можуть виникати блювання з кров’ю, втрата свідомості, мелена, ниркова недостатність, проблеми з диханням та судоми. При тяжкому отруєнні може виникнути пошкодження печінки.

Специфічного антидоту немає, тому для усунення інтоксикації слід використовувати симптоматичні та підтримуючі методи лікування. Це допоможе позбутися таких симптомів, як судоми, ниркова недостатність, пригнічення дихання, шлунково-кишкові розлади та зниження артеріального тиску. Ймовірність того, що такі процедури, як гемодіаліз та форсований діурез з гемоперфузією, допоможуть вивести диклофенак з організму, досить низька, оскільки компоненти цього препарату мають високу швидкість синтезу з білком крові, а також проходять інтенсивний процес метаболізму.

У разі вживання ліків у потенційно токсичних дозах необхідно випити активоване вугілля, а у разі вживання доз, які можуть загрожувати життю, необхідно продезінфікувати шлунок (наприклад, промити його або викликати блювоту).

[ 5 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Наклофен Дуо може підвищувати рівень дигоксину та літію у плазмі крові. У разі комбінації диклофенаку з цими препаратами необхідно контролювати рівень цих речовин в організмі.

Як і інші НПЗЗ, Наклофен Дуо може пригнічувати дію діуретиків. При поєднанні з калійзберігаючими діуретиками рівень калію в сироватці крові може підвищитися (тому ці показники слід ретельно контролювати). Крім того, поєднання з препаратами калію також може підвищити їх рівень у сироватці крові, тому необхідно постійно контролювати стан здоров'я пацієнта.

Комбінація з антигіпертензивними та сечогінними препаратами (наприклад, з інгібіторами АПФ та β-адреноблокаторами) може проводитися лише з застереженнями, а за людьми (особливо літніми) потрібно ретельно спостерігати, оцінюючи показники артеріального тиску. Також буде необхідно отримати необхідну гідратацію, а також контролювати функцію нирок (не тільки під час комбінованого лікування, але й після його завершення – це особливо стосується інгібіторів АПФ та діуретиків, оскільки вони підвищують ризик нефротоксичності).

Хоча клінічні випробування не змогли встановити вплив диклофенаку на функцію антикоагулянтів, є деякі докази того, що у пацієнтів, які комбінували ці речовини, спостерігався підвищений ризик кровотечі. З цієї причини рекомендується ретельний нагляд за пацієнтом при цьому типі лікування.

Супутнє застосування НПЗЗ із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Клінічні випробування показали, що диклофенак можна поєднувати з протидіабетичними препаратами, оскільки він не змінює їхньої лікарської дії. Але є інформація, що іноді при такому поєднанні розвивалася гіпер- або гіпоглікемія – у таких випадках необхідно скоригувати дозування протидіабетичних препаратів. Також протягом періоду лікування необхідно контролювати рівень цукру в крові.

Необхідно з обережністю поєднувати НПЗЗ з метотрексатом (протягом 24 годин до або після прийому останнього), оскільки в цих випадках може підвищуватися його рівень в організмі, внаслідок чого посилюється і його токсична дія.

Вплив НПЗЗ (включаючи Наклофен Дуо) на процес синтезу ПГ у нирках може посилювати нефротоксичні властивості циклоспорину. Як наслідок, людям, які застосовують циклоспорин, слід приймати диклофенак у знижених дозах.

Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у людей, які поєднують НПЗЗ з похідними хіноліну.

[ 6 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в захищеному від вологи та недоступному для маленьких дітей місці. Максимальна температура становить 30°C.

[ 7 ], [ 8 ]

Термін придатності

Наклофен Дуо дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.