Наклофен Дуо

Наклофен дуо є ліками з категорії НПЗЗ.

[1]

Показання до застосування наклофена Дуо

Показаний при:

• запаленнях ревматичного походження - таких патологіях, як ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева, остеоартрит, а крім того спондилоартрит, несуглобовий ревматизм і болю в різних місцях;
• набряклість, запаленнях і больових синдромах, що виникають після операцій і отриманих травм;
• гінекологічних запаленнях або болях (наприклад, таких, як первинна форма дисменореї або запалення придатків).

Крім цього, Наклофен Дуо є хорошим засобом для усунення нападів мігрені.

Форма випуску

Випускається в капсулах, по 10 штук всередині одного блістери. В одній пачці міститься 2 блістерних пластинки.

Фармакодинаміка

Диклофенак є діючим компонентом ліки - це нестероїдний з'єднання, що володіє потужними Антипіретичний, протизапальні, знеболюючі та протиревматичними властивостями. За допомогою експериментів вдалося виявити, що основним діючим механізмом речовини є уповільнення процесу зв'язування ПГ. Ці елементи є важливими складовими частинами розвитку запальних процесів, больових відчуттів і стану лихоманки.

Тести in vitro показали, що диклофенак натрію в кількостях, які аналогічні показниками, що досягається в процесі лікування, не пригнічує біосинтез протеогліканів всередині хрящових тканин.

Під час лікування ревматичних патологій завдяки знеболюючим і протизапальним властивостям ЛЗ значно знижується сила болю (не тільки під час руху, а й в стані спокою), відчуття скутості вранці, а також припухлість в області суглобів. Це дозволяє значно поліпшити стан хворого.

При усуненні запальних процесів, що виникли через хірургічної операції або травми, ліки прибирає спонтанний біль, а крім того больові відчуття, що виникають під час руху. Також воно допомагає знизити запальні набряки всередині тканин, а також набряклості на ділянках хірургічних швів. Використання Наклофену Дуо дозволяє знизити потребу організму в опіоїдних ЛЗ, які застосовуються для усунення больового синдрому після хірургічних операцій.

У процесі клінічних тестів з'ясувалося, що ліки має потужний аналгетичну ефектом при усуненні сильних або помірних болів, що мають неревматичний природу. Також тестування дозволили виявити, що препарат може позбавляти від болю і зменшувати крововтрату під час лікування первинної форми дисменореї.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ЛЗ абсорбція речовини відбувається досить швидко, а її показник перевищує 90%, хоча через первинного печінкового обміну речовин рівень біодоступності дорівнює лише 60%. Піковий сироватковий показник ліки спостерігається через 1-4 години (конкретний час залежить від типу ЛС).

Так як абсорбція диклофенаку здійснюється всередині тонкої і 12-палої кишки, їжа уповільнює своє всмоктування, через що пікові значення активного компонента всередині сироватки знижуються і затримуються. Хоча їжа знижує швидкість абсорбції, вона не впливає на обсяг цього процесу. При повторному вживанні їжа не впливає на плазмові показники диклофенаку.

Синтез диклофенаку з плазмовим білком дорівнює 99% (в основному відбувається зв'язування з альбумінами).

Діюча речовина легко проходить всередину синовіальної рідини, показники в якій рівні 60-70% від сироваткових значень. Через 3-6 годин рівень речовини і його продуктів розпаду всередині синовіальної рідини починають перевищувати сироваткові показники. Екскреція диклофенаку із синовіальної рідини відбувається набагато повільніше, ніж аналогічний процес в сироватці.

Час напіврозпаду речовини одно 1-2-м годинах. Аналогічний показник спостерігається і у хворих з недостатністю нирок або печінки.

Ліки майже повністю метаболізується всередині печінки (при цьому діють переважно процеси метоксилювання, а також гідроксилювання). Близько 70% речовини виводиться з сечею у формі неактивних продуктів розпаду. При цьому тільки 1% екскретується незміненим. Інші продукти розпаду виводяться з фекаліями і жовчю.

[2]

Спосіб застосування та дози

На початковому етапі лікування рекомендується приймати по 75-150 мг за день (по 1-2 капсули ЛЗ). Більш точна доза залежить від вираженості проявів патології. Під час тривалого курсу найчастіше досить приймати по 1 капсулі ЛЗ за день. Якщо ознаки хвороби найсильніше проявляються вночі або з ранку, потрібно вживати ліки ввечері.

Капсули необхідно ковтати повністю, запиваючи при цьому водою. Робити це рекомендується разом з прийомом їжі або відразу після неї.

Рекомендується застосовувати ЛЗ в найбільш ефективних дозах протягом короткого часового проміжку, при цьому враховуючи індивідуальні лікувальні показання кожного хворого.

Використання наклофена Дуо під час вагітності

Дозволяється використовувати Наклофен Дуо на 1-м і 2-м триместрах (але лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує можливі ризики появи негативних наслідків у плода). На 3-му триместрі ці ліки повністю протипоказано.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність у пацієнта непереносимості диклофенаку або інших елементів ЛС;
• ІХС у людей зі стенокардією або перенесеним інфарктом міокарда;
• цереброваскулярні патології у людей, які перенесли інсульт, або у людей, у яких спостерігаються епізоди мікроінсультів;
• хвороби в області периферичних артерій;
• активні форми шлункових виразок або виразок 12-палої кишки, а крім того перфорація або кровотеча в ШКТ;
• застійна форма недостатності серця (NYHA II-IV);
• важкі форми недостатності нирок (рівень КК становить <30 мл / хвилина) або печінки (категорія С за класифікацією Чайлд-П'ю, наявність асциту або цирозу);
• кишкові хвороби запального характеру (виразкова форма коліту або регіонарний ентерит);
• усунення періопераційних болів, що виникають при коронарного шунтування (або в разі застосування АІК);
• період лактації;
• призначення в дитячому віці - так як в капсулах діючий компонент міститься у високих концентраціях.

Наклофен Дуо, як і інші НПЗЗ, заборонений для використання у людей, які страждають кропив'янкою, бронхіальною астмою, гострим нежитем, носовими поліпами та іншими алергічними проявами, які викликаються вживанням аспірину або інших ЛЗ, властивістю яких є можливість уповільнювати простагландин-синтетазу.

[3]

Побічна дія наклофена Дуо

Вживання ЛЗ може викликати такі побічні дії:

• органи травного тракту: в окремих ситуаціях виникає пронос, нудота, біль у животі, запор, а також здуття. Зрідка розвиваються кровотечі в шлунково-кишковому тракті (поява мелени, блювоти кров'ю і проносу з домішкою крові), шлункові або кишкові виразки, які супроводжуються / не супроводжуються перфорацією / кровотечею. Можливо також розвиток гастриту, анорексії або блювоти. Одинично з'являється коліт (загострюється його виразкова форма, розвивається геморагічна форма хвороби або регіонарний ентерит), глосит зі стоматитом, а крім того панкреатит, розлад в роботі стравоходу і стеноз діафрагмаподобних кишкових стриктур;
• органи системи травлення: зрідка розвивається гостра, активна хронічна або безсимптомна форма гепатиту, а крім того жовтяниця, холестаз і гострий токсичний гепатит. Може спостерігатися недостатність печінки, порушення в її роботі та збільшення показників трансаміназ. Одинично виникає фульмінантна форма гепатиту;
• органи НС: зрідка виникають запаморочення або головні болі. Більш рідко з'являються кошмарні сни, парестезії, почуття дезорієнтації, розлади пам'яті та психотичні розлади. Крім цього виникають тремор, відчуття неспокою, судомні напади. Розвиваються смакові порушення, асептична форма менінгіту, безсоння, інсульт, почуття втоми, дратівливості, тривоги або сонливості, а також депресія і астма (сюди входить і диспное);
• нирки і сечовидільна система: рідко розвивається недостатність нирок (або гостра її форма), гематурія, а крім того виникає затримка рідини. Одинично спостерігаються такі патології, як тубулоінтерстіціальний нефрит, некротичний папіліт, нефротичний синдром, а також протеїнурія;
• органи імунної системи: в окремих випадках спостерігаються висипання або висип; ще рідше може з'являтися кропив'янка або свербіж. Одинично розвиваються реакції непереносимості, фототоксичні або анафілактичні прояви (сюди входить спазм бронхів), набряк Квінке (виникає анафілаксія і лицьова набряклість) і анафілактоїдні прояви;
• органи серцево-судинної системи: в окремих випадках виникають болі в грудині, розвивається серцебиття, недостатність серця, васкуліт і інфаркт міокарда, а крім того підвищується показник АТ; при цьому набряклості, недостатність серця і підвищення артеріального тиску спостерігалися в разі комбінації з НПЗЗ. Епідеміологічні відомості, а також результати клінічних тестів продемонстрували, що існує великий ризик появи тромботичних ускладнень (серед таких інсульт або інфаркт міокарда), які пов'язані з вживанням диклофенаку (тривалий прийом і вживання великих доз - 150 мг за день);
• лімфа і кровотворна система: одинично розвиваються лейко- або тромбоцитопенія, анемія (в апластичної або гемолітичної формі), а крім цього агранулоцитоз;
• зорові органи: в рідкісних ситуаціях спостерігається затуманення або розлад зору, розвивається диплопія;
• слухові органи: часто з'являється вертиго, рідше може розвиватися слухове розлад або шуми у вухах;
• підшкірний шар, а також шкіра: в основному з'являються висипання; нерідко розвивається екзема, кропив'янка, бульозний дерматит, еритема (також Поліформна типу), а крім цього синдроми Лайєлла або Стівенса-Джонсона, алопеція, світлочутливість, свербіж і пурпура (також в алергічній формі) і ексфоліативна форма дерматиту;
• органи грудини і середостіння, а також дихальних шляхів: зрідка розвивається пневмоніт.

При розвитку важких побічних реакцій необхідно відмінити лікування.

[4],

Передозування

Гостре передозування в основному зачіпає органи ЦНС і травного тракту, а також печінку з нирками. Серед проявів порушення - пронос і блювота, нудота і болі в епігастрії, стан збудження, запаморочення і дзвін у вухах. Іноді може спостерігатися блювота з кров'ю, розлад свідомості, мелена, недостатність нирок, а крім цього проблеми з диханням і напади судом. При важкому отруєнні може початися ураження печінки.

Не існує специфічного антидоту, тому при усуненні інтоксикації необхідно використовувати симптоматичні і підтримуючі методи лікування. Це допоможе при позбавленні від таких симптомів, як судомні напади, недостатність нирок, пригнічення дихальної функції, розлади шлунково-кишкового тракту і зниження рівня артеріального тиску. Досить низька ймовірність того, що такі процедури, як гемодіаліз і форсований діурез з Гемоперфузія допоможуть вивести з організму диклофенак, тому як компоненти цього ЛЗ мають високий показник синтезу з кров'яним білком, а також проходять процес інтенсивного обміну речовин.

У разі вживання ЛЗ в потенційно токсичних дозуваннях, потрібно випити активоване вугілля, а в разі вживання дозувань, які можуть нести загрозу життю, слід виконати знезараження шлунка (наприклад, зробити промивання або індукувати блювання).

[5]

Взаємодія з іншими препаратами

Наклофен Дуо здатний збільшувати плазмовий рівень дигоксину, а також літію. У разі комбінації диклофенаку з цими ЛЗ необхідно стежити за показниками даних речовин в організмі.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Наклофен Дуо здатний пригнічувати дію сечогінних засобів. При поєднанні з калійзберігаючими сечогінними можливе збільшення сироваткових показників калію (тому за даними значеннями потрібно уважно стежити). Крім того, комбінація з калієвими ЛЗ теж може підвищувати їх рівень всередині сироватки, через що виникає необхідність постійно стежити за станом здоров'я хворого.

Поєднання з гіпотензивними і сечогінними ЛЗ (наприклад, з інгібіторами АПФ, а також β-блокаторами) може здійснюватися лише з застереженнями, а за людьми (особливо похилого віку) потрібно ретельно стежити, оцінюючи показники артеріального тиску. Буде потрібно також отримання необхідної гідратації, а крім того спостереження за роботою нирок (не тільки під час комбінованого лікування, а й по його завершенні - це особливо стосується інгібіторів АПФ і сечогінних, так як вони підвищують ризик прояву нефротоксичності).

Хоча в процесі клінічних тестів не вдалося встановити вплив диклофенаку на функцію антикоагулянтів, є окремі відомості про те, що у хворих, які поєднали ці речовини, посилювався ризик розвитку кровотеч. Через це при подібному типі лікування рекомендовано уважно стежити за пацієнтом.

Одночасне використання НПЗЗ з виборчими інгібіторами зворотного серотонінового захоплення здатне підвищувати ймовірність появи кровотеч в області шлунково-кишкового тракту.

Клінічні тестування продемонстрували, що диклофенак дозволяється поєднувати з протидіабетичними ліками, так як він не змінює їх лікарський вплив. Але є відомості, що іноді при подібній комбінації розвивалася гіпер- або гіпоглікемія - в таких випадках необхідне коригування дозувань протидіабетичних ЛЗ. Також в період лікування потрібно стежити за показниками цукру в крові.

Потрібно з обережністю поєднувати НПЗЗ з метотрексатом (в межах 24-х годин до або після прийому останнього), тому що в цих випадках можливе збільшення його показників всередині організму, внаслідок чого підвищується і його токсичний ефект.

Вплив ліків з групи НПЗЗ (серед яких і Наклофен Дуо) на процес ниркового синтезу ПГ може підвищувати нефротоксические властивості циклоспорину. Внаслідок цього людям, які використовують циклоспорин, необхідно приймати диклофенак в знижених дозах.

Існують окремі відомості про появу судом у людей, які поєднують НПЗЗ з дериватами хіноліну.

[6]

Умови зберігання

Утримувати ліки слід в місці, закритому від проникнення вологи, а також у недоступних для дітей. Температурні значення при цьому - максимум 30 ° C.

[7], [8]

Термін придатності

Наклофен Дуо дозволяється використовувати в період 3-х років з моменту випуску.