Налоксон

Налоксон – це антагоніст наркотичних речовин, який не має морфіноподібної дії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Налоксона

Показаний переважно для лікування гострого отруєння опіатними знеболювальними. Крім того, його можна використовувати у разі розвитку у людини коми, спричиненої алкоголем, а також одночасно при різних видах шоку (такий ефект пов'язаний з тим, що у разі розвитку певних видів стресу або шоку активується опіоїдна система організму людини, а крім цього, ще й з тим, що Налоксон може сприяти підвищенню низького артеріального тиску).

Оскільки лікувальний ефект речовини короткочасний, це обмежує можливості її використання в лікуванні наркоманії.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл. Одна упаковка містить 10 ампул.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Препарат допомагає запобігти, зменшити або усунути дію наркотичних агоністів. Крім того, він зменшує ейфоричний та седативний ефект, підвищує артеріальний тиск та сприяє відновленню дихальної функції.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

У разі внутрішньовенного введення препарату його дія починається вже в перші 2 хвилини, а при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні - через кілька хвилин. Тривалість дії препарату після внутрішньовенного введення становить 20-45 хвилин, а після підшкірного або внутрішньом'язового введення - 2,5-3 години.

Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Метаболізм відбувається в печінці, а виведення – через нирки.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід вводити внутрішньовенно (робити це повільно: 2-3 хвилини), а також підшкірно або внутрішньом'язово.

У разі інтоксикації наркотичними знеболювальними препаратами початкова доза становить 0,4 мг. За необхідності цю дозу слід вводити повторно, витримуючи інтервали 3-5 хвилин, доки не відновиться самостійне дихання та пацієнт не прийде до тями. Максимальна доза – 10 мг. Початкова педіатрична доза – 0,005-0,01 мг/кг.

Для пришвидшення відновлення після анестезії, що застосовується під час хірургічних операцій, потрібне ін'єкція 0,1-0,2 мг (приблизно 1,5-3 мкг/кг) з інтервалом 2-3 хвилини. Процедуру слід проводити до появи необхідної легеневої вентиляції та приходу пацієнта до тями. Педіатрична доза – внутрішньовенна ін'єкція 0,001-0,002 мг/кг, а якщо це не дає результатів, слід вводити повторні дози до 0,1 мг/кг з інтервалом 2 хвилини (до відновлення свідомості та початку самостійного дихання). Якщо внутрішньовенне введення неможливе, потрібна підшкірна або внутрішньом'язова ін'єкція. Для новонароджених початкова доза становить 0,01 мг/кг.

У разі пригнічення дихання у новонароджених, що розвинулося внаслідок прийому опіатних знеболювальних під час пологів, потрібне ін'єкція препарату в дозі 0,1 мг/кг (внутрішньовеннісно, внутрішньом'язово або підшкірно). Надалі дозволяється вводити препарат внутрішньом'язово в кількості 0,2 мг (або 0,06 мг/кг) як профілактичний засіб.

Для діагностики опіоїдної залежності у пацієнта необхідно ввести 0,8 мг препарату внутрішньовенно.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Використання Налоксона під час вагітності

Вагітним жінкам заборонено призначати ліки. Також не можна годувати дитину грудьми під час використання розчину.

Протипоказання

Протипоказанням до застосування лікарського розчину є непереносимість його активної речовини.

[ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Налоксона

Введення розчину може викликати такі побічні ефекти:

• органи чуття, а також нервова система: розвиток судом або сильного тремору;
• органи серцево-судинної системи, а також процеси гемостазу та кровотворення: розвиток тахікардії, підвищення артеріального тиску та зупинка серця;
• шлунково-кишковий тракт: поява блювоти, а також нудоти;
• інші: розвиток гіпергідрозу.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Налоксон послаблює антигіпертензивні властивості клонідину.

Препарат послаблює дію опіатних знеболювальних (до цього списку входять такі препарати, як налбуфін, фентаніл, буторфанол, а також пентазоцин з реміфентанілом) і водночас прискорює розвиток синдрому відміни у пацієнта.

Препарат несумісний з лікарськими розчинами, що містять гідросульфати.

Має фармацевтичну сумісність з розчином натрію хлориду (0,9%), а також декстрозою (5%), а також зі стерильною водою для ін'єкцій.

[ 28 ]

Умови зберігання

Розчин слід зберігати в захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Температурні значення знаходяться в межах 15-25°C.

[ 29 ]

Термін придатності

Налоксон можна використовувати протягом 4 років з дати випуску лікарського розчину.

[ 30 ]