Нейромакс

Нейромакс – це лікарський засіб, що містить комплекс вітамінів – тіамін з піридоксином або ціанокобаламіном.

Показання до застосування Нейромакса

Його використовують при неврологічних патологіях різного походження: невралгії з невритом (наприклад, ретробульбарна форма захворювання), радикулопатії, різних полінейропатіях (наприклад, алкогольній або діабетичній різновиди) та ураженнях, що вражають лицьові нерви.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Фармацевтичний елемент випускається в рідині для ін'єкцій - в ампулах по 2 мл, по 5 або 10 ампул всередині чарункової пластини. В упаковці - 2 пластини по 5 ампул або 1 пластина на 10 ампул.

Фармакодинаміка

Вітаміни групи В, що мають нейротропну дію, позитивно впливають на дегенеративні або запальні ураження рухової системи та нервів. Вони використовуються для усунення нестачі елементів, а у великих порціях мають знеболювальні властивості, покращують процеси кровообігу та стабілізують функцію нервової системи разом із кровотворною активністю.

Тіамін є надзвичайно важливим компонентом для організму. Він піддається фосфорилюванню, утворюючи біоактивні елементи тіаміндифосфат (кокарбоксилазу) та тіамінтрифосфат (ТТФ).

Тіаміндифосфат, будучи коферментом, бере участь у метаболізмі вуглеводів, які є важливими елементами метаболізму нервових тканин і впливають на проведення нервових імпульсів у синапсах. Дефіцит тіаміну в тканинах спричиняє накопичення метаболічних елементів (перш за все піровиноградної та 2-гідроксипропанової кислот), що спричиняє розвиток різних патологій та порушень у функціонуванні нервової системи.

Фосфорильований піридоксин (PALP) є коферментом деяких ферментів, що взаємодіють у системному неокислювальному метаболізмі амінокислот. Шляхом декарбоксилювання вони сприяють утворенню амінів з фізіологічною активністю (наприклад, гістаміну з тираміном, адреналіну та дофаміну із серотоніном). Під час його трансамінування розвиваються катаболічні та анаболічні метаболічні процеси (наприклад, АСТ з АЛТ та γ-аміномасляна кислота). Крім того, елемент бере участь у розщепленні та зв'язуванні амінокислот. Піридоксин впливає на 4 різні процеси метаболізму триптофану. Під час зв'язування гемоглобіну піридоксин каталізує утворення α-аміно-β-кетоадинової кислоти.

Ціанокобаламін необхідний для розвитку процесів клітинного метаболізму. Він впливає на кровотворення (екзогенний антианемічний фактор), а крім того, бере участь в утворенні холіну, метіоніну з нуклеїновими кислотами та креатиніну, а також має знеболювальну дію.

[ 5 ]

Фармакокінетика

При парентеральному введенні тіамін розподіляється в організмі. Щодня розщеплюється близько 1 мг речовини. Метаболічні компоненти виводяться з сечею. Процеси дефосфорилювання відбуваються в нирках. Біологічний період напіввиведення тіаміну становить 0,35 години. Кумуляція елемента не розвивається через обмежене розчинення жирів.

Піридоксин піддається фосфорилюванню та окисленню до PALP. У плазмі крові цей компонент та піридоксаль синтезуються з альбуміном. Транслокуючою формою є піридоксаль. Щоб подолати клітинні стінки, PALP, синтезований з альбуміном, піддається гідролізу за участю лужної фосфатази, яка перетворює його на піридоксаль.

Ціанокобаламін при парентеральному застосуванні утворює транспортні комбінації білків, швидко абсорбуються кістковим мозком разом з печінкою та іншими органами проліферативного типу. Елемент проникає в жовч і бере участь у кровообігу всередині печінки з кишечником. Ціанокобаламін здатний долати плаценту.

[ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Речовина вводиться парентерально.

Перед використанням ліків, що містять лідокаїн, необхідно провести шкірну пробу, щоб визначити можливу наявність персональної непереносимості препарату – про це свідчить почервоніння та набряк в області ін'єкції.

При гострих епізодах захворювання терапію починають із застосування 2 мл речовини (внутрішньом'язово) один раз на день до зникнення гострих проявів. Надалі препарат вводять у дозі 2 мл на ін'єкцію 2-3 рази на тиждень. Терапевтичний цикл має становити не менше 1 місяця.

Ін'єкцію виконують в область зовнішнього верхнього квадранта сідничного м'яза.

Для продовження лікування, а також для запобігання рецидиву або в якості підтримуючого курсу, Нейромакс слід приймати перорально – у таблетках.

[ 8 ]

Використання Нейромакса під час вагітності

Під час лактації та вагітності добова потреба в піридоксині становить максимум 25 мг. Кожна ампула ліків містить 0,1 г піридоксину, тому його заборонено призначати в ці періоди.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість до компонентів препарату;
• гостра форма порушення серцевої провідності;
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації, яка має гострий прояв.

Тіамін не слід призначати, якщо у вас на нього алергія.

Піридоксин не застосовується при гострих стадіях виразок, що вражають шлунково-кишковий тракт (оскільки елемент може підвищувати значення pH шлунка).

Ціанокобаламін не призначають людям з еритроцитозом, еритремією або тромбоемболією.

Протипоказання, пов'язані з лідокаїном:

• сильна чутливість до лідокаїну або інших амідних речовин, що мають місцеву анестезуючу дію;
• епілептичні напади в анамнезі, спричинені лідокаїном;
• важка стадія брадикардії;
• сильно знижений артеріальний тиск;
• кардіогенний шок;
• наявність тяжкої стадії ХСН (2-3 ступеня);
• ДССУ;
• синдром WPW;
• Синдром MAC;
• АВ-блокада 2-го або 3-го ступеня;
• гіповолемія;
• міастенія або порфірія;
• важкі стадії порушення функції нирок або печінки.

Побічна дія Нейромакса

При тривалому щоденному застосуванні (понад 0,5-1 року) у дозах 50 мг піридоксину можуть виникати сенсорна полінейропатія, відчуття нездужання, головний біль, нервове збудження та запаморочення.

Інші побічні ефекти включають:

• розлади травлення: шлунково-кишкові розлади, включаючи біль у животі, блювання, підвищення pH шлунка, нудоту та діарею;
• імунні прояви: ознаки непереносимості (респіраторні розлади, епідермальні висипання, набряк Квінке та анафілаксія) або гіпергідроз;
• епідермальні ураження: акне, свербіж, ексфоліативний дерматит генералізованого характеру та кропив'янка;
• порушення з боку серцево-судинної системи: аритмія, поперечна блокада серця, тахікардія, зупинка серця, брадикардія, розширення периферичних судин, пригнічення серцевої провідності, колапс, біль у серці та підвищення або зниження артеріального тиску;
• розлади нервової системи: збудження ЦНС (внаслідок введення великих доз), головний біль, відчуття сплутаності свідомості або тривоги, а також сонливість, порушення сну, втрата свідомості або запаморочення та коматозний стан. У осіб з тяжкою непереносимістю спостерігаються тремор з парестезією, відчуття ейфорії, тризм із судомами та рухове занепокоєння;
• ураження органів зору: виліковна сліпота, кон'юнктивіт, ністагм, а крім того диплопія, світлобоязнь та поява «мушок» в очах;
• порушення з боку органів слуху: шум у вухах, порушення слуху та гіперакузія;
• проблеми з дихальною системою: нежить, задишка, а також зупинка або пригнічення дихання;
• інші розлади: відчуття оніміння в кінцівках, холоду або жару, сильна слабкість, руховий блок, набряк, сенсорні порушення та злоякісна гіпертермія;
• системні ураження: симптоми у місці ін'єкції.

Якщо швидкість парентерального введення занадто висока, можуть виникнути системні ознаки у вигляді судом.

[ 7 ]

Передозування

Тіамін має широкий спектр лікарської дії. При застосуванні у великих дозах (понад 10 г) він має курареподібні властивості, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Піридоксин має надзвичайно слабку токсичну дію. Однак при застосуванні великих доз цього компонента (більше 1 г на добу) протягом кількох місяців може розвинутися нейротоксичність.

Атаксія з нейропатіями, а також церебральні судоми зі змінами показників ЕЕГ, сенсорні порушення, а крім того (іноді) себорейний дерматит та гіпохромна анемія з'являються при застосуванні понад 2000 мг на добу.

При парентеральному (рідко, перорально) застосуванні ціанокобаламіну у великих дозах спостерігаються ознаки алергії, епідермальні ураження екзематозного характеру, акне доброякісного характеру.

Тривале застосування високих доз препарату Нейромакс може порушити активність печінкових ферментів, що призводить до гіперкоагуляції або болю в серці.

Для усунення цих порушень проводяться симптоматичні заходи.

У разі передозування лідокаїном можуть з'явитися такі симптоми: зниження артеріального тиску, психомоторне збудження, порушення зору, запаморочення, а також відчуття загальної слабкості, колапс, коматозний стан та тоніко-клонічні судоми; також можуть виникнути AV-блокада, пригнічення ЦНС та зупинка дихання. Перші ознаки отруєння у здорової людини розвиваються, коли рівень лідокаїну в крові перевищує 0,006 мг/кг, а судоми з'являються при значеннях 0,01 мг/кг.

Для усунення цих проявів необхідно скасувати прийом ліків, провести кисневу терапію, а також призначити застосування протисудомних, вазоконстрикторних засобів (мезатон або норадреналін), а крім того, антихолінергічних засобів у разі брадикардії (атропін у дозі 0,5-1 мг). Можна провести інтубацію, штучну вентиляцію легень, реанімаційні процедури. Сеанси діалізу будуть неефективними.

[ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Властивості тіаміну інактивуються під впливом 5-фторурацилу, оскільки останній конкурентно уповільнює процес фосфорилювання вітаміну в елемент тіаміну пірофосфат.

Петльові діуретики (наприклад, фуросемід), що уповільнюють канальцеву реабсорбцію, можуть збільшити виведення тіаміну під час тривалого лікування, що призводить до зниження його рівня.

Заборонено поєднувати препарат з леводопою, оскільки піридоксин може послабити її протипаркінсонічну активність.

Поєднання з речовинами, що мають антагоністичну дію щодо піридоксину (включаючи пеніциламін з ізоніазидом, циклосерин або гідралазин), та пероральними контрацептивами може збільшити потребу в піридоксині.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (таких як вино), збільшує розпад тіаміну.

Лідокаїн посилює пригнічувальний вплив анестезуючих речовин (гексобарбіталу, а також тіопенталу натрію внутрішньовенно) на дихальний центр, а також дію седативних та снодійних засобів; він також знижує кардіотонічну активність дигітоксину. Поєднання із седативними або снодійними засобами може посилювати пригнічувальний вплив на центральну нервову систему.

Етиловий спирт посилює пригнічувальний вплив лідокаїну на дихальну активність.

Адреноблокатори (включаючи надолол та пропранолол) пригнічують внутрішньопечінкові метаболічні процеси лідокаїну, посилюють його дію (включаючи токсичну) та збільшують ймовірність зниження артеріального тиску та виникнення брадикардії.

Курареподібні препарати можуть посилювати м'язову релаксацію (можливий навіть параліч дихальних м'язів).

Мексилетин з норадреналіном посилюють токсичні властивості лідокаїну (зменшують швидкість його виведення).

Глюкагон з ізадрином підвищує кліренс лідокаїну.

Мідазолам з циметидином підвищують рівень лідокаїну в плазмі. Перший помірно підвищує рівень лідокаїну в крові, а другий витісняє речовину з синтезу білка та пригнічує її інактивацію в печінці, що збільшує ймовірність посилення побічних ефектів лідокаїну.

Барбітурати (включаючи фенітоїн та фенобарбітал) та протисудомні засоби у поєднанні з лідокаїном можуть збільшувати швидкість метаболізму останнього в печінці, знижувати його показники в крові та посилювати кардіодепресивний ефект.

Антиаритмічні препарати (включаючи верапаміл з аймаліном, аміодарон з дизопірамідом та хінідин) та протисудомні засоби (похідні гіддантоїну) посилюють кардіодепресивну активність. При поєднанні з аміодароном можуть виникати судоми.

Новокаїнамід з новокаїном при спільному застосуванні з лідокаїном може провокувати галюцинації та збудження діяльності центральної нервової системи.

Аміназин, нортриптилін, інгібітори МАО, іміпрамін з амітриптиліном та бупівакаїн у поєднанні з лідокаїном призводять до підвищеної ймовірності зниження артеріального тиску та подовжують місцевий анестезуючий ефект останнього.

Опіоїдні анальгетики (наприклад, морфін), що вводяться з лідокаїном, посилюють їх знеболювальну дію, але також посилюють пригнічення дихальних процесів.

Преніламін збільшує ймовірність шлуночкової тахікардії.

Пропафенон може подовжити дію та посилити інтенсивність побічних симптомів, пов'язаних з центральною нервовою системою.

При одночасному застосуванні з рифампіцином рівень лідокаїну в крові може знижуватися.

При поєднанні з поліміксином типу B слід контролювати дихальну активність.

Застосування з прокаїнамідом може спричинити галюцинації.

Застосування лідокаїну та СГ викликає ослаблення кардіотонічної дії останнього.

При поєднанні з глікозидами наперстянки та на тлі отруєння лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (сюди входить метоксамін з адреналіном та фенілефрином), що вводяться разом з лідокаїном, пригнічують всмоктування останнього та подовжують його дію.

Гуанетидин і триметафан з гуанадрелом і мекаміламіном, що використовуються при епідуральній або спінальній анестезії, збільшують ймовірність брадикардії та сильного зниження артеріального тиску.

β-адреноблокатори у поєднанні з лідокаїном пригнічують його внутрішньопечінковий метаболізм, посилюють ефект (також токсичний) та збільшують ймовірність зниження показників артеріального тиску та виникнення брадикардії. При таких комбінаціях дозування лідокаїну необхідно зменшити.

Петльові або тіазидові діуретики, а також ацетазоламід при поєднанні з лідокаїном викликають гіпокаліємію, через що послаблюється ефект останнього.

Антикоагулянти (включаючи дальтепарин з гепарином, ардепарин з варфарином та еноксапарин з данапароїдом) у поєднанні з лідокаїном підвищують ризик кровотечі.

При поєднанні лідокаїну з препаратами, що блокують нервово-м'язову передачу, ефект останніх посилюється, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Нейромакс слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні позначки – в межах 2-8°C.

Термін придатності

Нейромакс можна використовувати протягом 24 місяців з дати випуску фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Нейромакс не використовується в педіатрії.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Мільгамма, Неуробекс з Неовітамом, Нейробіон і Нейрорубін з Нейромультивітом і Нервіплекс.

[ 15 ]