Октра

Октра – гормональний засіб, представник фармакологічного ряду гіпоталамічних гормонів для системного застосування. Відноситься до похідних октреотиду. Код АТХ H01C B02.

Октра доступна лише за пред'явленням рецепта лікаря.

Показання до застосування Октра

• для лікування акромегалії – для полегшення основних симптомів захворювання та зменшення кількості соматотропіну та ІФР-1 у кров'яному руслі, особливо у тих пацієнтів, у яких немає очікуваного ефекту від хірургічного та променевого лікування;
• для лікування акромегалії, якщо неможливо провести хірургічне втручання пацієнту, а також для міжкурсового підтримуючого лікування;
• для полегшення симптомів, пов'язаних з новоутвореннями ендокринної системи травного тракту: карциноїдними новоутвореннями, ВІПОМАМИ, глюкагономами, гастриномами, інсуліномами тощо. Тим часом, Октра не належить до протипухлинних препаратів і безпосередньо не ліквідує саму пухлину;
• для лікування соматоліберину (новоутворення, що супроводжуються гіперпродукцією гормонів росту гіпоталамуса);
• для запобігання небажаним наслідкам після хірургічного втручання на підшлунковій залозі;
• для зупинки кровотечі та запобігання рецидивам кровотеч із судин стравоходу, уражених варикозним розширенням вен (у поєднанні зі склерозуючим лікуванням).

Форма випуску

Ліки випускаються в ампулах по 1 мл, у картонній коробці або блістері, разом з інструкцією із застосування.

Кожна ампула містить:

• октреотид 0,1 мг/мл;
• Додаткові інгредієнти: маніт, бікарбонат натрію, молочна кислота, вода для ін'єкцій.

Октра — це безбарвна, прозора рідина без осаду.

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату є аналог рилізинг-фактора, що пригнічує синтез гормонів гіпофіза, з подібними фармакотерапевтичними характеристиками, але з пролонгованою (розширеною в часі) дією.

Октра уповільнює надмірно підвищене вироблення соматотропіну, а також речовин, що виробляються в травній ендокринній системі.

У нормальному стані активна речовина здатна пригнічувати синтез гормону росту, спровокований аргініном, фізичними навантаженнями або гіпоглікемією. Ін'єкції препарату не супроводжуються гормональною гіперсекрецією за типом негативного зворотного зв'язку.

Пацієнти з акромегалією досягають стабільного зниження кількості соматотропіну та стабілізації вмісту IGF-1 (соматомедину С) шляхом введення препарату.

У значної кількості пацієнтів Октра зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, гіпергідроз, оніміння тіла та кінцівок, артралгія, нейропатія, апатія. У деяких випадках ін'єкції препарату сприяли зменшенню розмірів новоутворень.

При карциномах застосування препарату може полегшити такі симптоми, як диспепсія та припливи. У більшості пацієнтів полегшення поєднується зі зниженням рівня серотоніну в крові та виведенням 5-гідроксиіндолуксусної кислоти нирками.

При новоутвореннях з надмірною продукцією ВІП застосування препарату Октра сприяє зменшенню проявів кишкової гіперсекреції, що значно покращує якість життя пацієнта. Одночасно досягається зменшення кількості порушень електролітного обміну, наприклад, низького рівня калію в крові. Це дає змогу уникнути додаткового введення рідини та електролітичних сумішей. Згідно з томографічними даними, у багатьох пацієнтів спостерігається пригнічення росту пухлини або навіть її регресія, особливо метастатичних вогнищ у печінці. Полегшення клінічних проявів може супроводжуватися стабілізацією ВІП у крові.

Застосування препарату Октра в глюкагон-терапії може призвести до усунення висипу, хоча препарат не впливає на сам перебіг діабету. Коригування інсуліну або гіпоглікемічних засобів не потрібне. Поряд з усуненням симптомів діареї може збільшитися маса тіла. Покращення стану зазвичай є тривалим і стабільним.

При лікуванні гастриноми Октра може зменшити вироблення шлункового соку, що, своєю чергою, вплине на функцію кишечника. Іноді може спостерігатися зниження рівня гастрину в крові.

При лікуванні інсуліноми Октра знижує рівень ІРІ в крові. Під час підготовки до операції препарат може сприяти відновленню та стабілізації рівня цукру в крові.

Октра полегшує симптоми акромегалії, не усуваючи саму хворобу.

[ 1 ]

Фармакокінетика

При підшкірному введенні активний інгредієнт швидко та повністю абсорбується. Максимальний вміст у крові спостерігається через півгодини.

Зв'язок з білками плазми становить близько 65%, з клітинами крові – у незначній кількості.

Загальний кліренс становить 160 мл за хвилину. Період напіввиведення становить 100 хвилин. Основна кількість препарату виводиться з калом, приблизно 32% виводиться у незміненому вигляді з сечею. При внутрішньовенному введенні препарат виводиться у два етапи, що відповідає 10 та 90 хвилинам.

У літньому віці кліренс може знижуватися, а період напіввиведення збільшуватися. При хронічній тяжкій хворобі нирок, а також при цирозі печінки кліренс може знизитися вдвічі.

[ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Октру можна вводити у вигляді підшкірних або внутрішньовенних ін'єкцій.

Початкова доза становить 1 мл на добу (підшкірно). Потім частота ін'єкцій та дозування можуть збільшуватися, що визначається переносимістю препарату, клінічним ефектом та позитивною динамікою лікування. Найчастіше ін'єкції призначають до 3 разів на добу.

Для лікування акромегалії розчин застосовують підшкірно від 0,5 до 1 мл кожні 8-12 годин. Потім дозування визначається залежно від результатів гормональних досліджень, змін клінічних симптомів та стану пацієнта. Найчастіше добова кількість препарату може становити 0,3 мг. Максимальна кількість – 1,5 мг на добу. Лікування припиняють, якщо очікуваний ефект не досягається через три місяці.

Для лікування ендокринних новоутворень травного тракту Октру вводять підшкірно, спочатку по 0,05 мг до 2 разів на день. Потім дозування можна збільшити до 0,1 або 0,2 мг до 3 разів на день.

Для профілактики післяопераційних ускладнень розчин вводять підшкірно: 0,1 мг за 60 хвилин до лапаротомії, та 100 мкг тричі на день після операції (протягом тижня). У деяких ситуаціях дозування переглядається індивідуально.

Якщо максимально допустима доза не дає бажаного ефекту протягом тижня, лікування припиняють.

Для зупинки кровотечі із судин стравоходу, уражених варикозною хворобою, препарат Октра вводять внутрішньовенно крапельно протягом 5 днів. Швидкість введення становить 50 мкг на годину, безперервно.

[ 4 ], [ 5 ]

Використання Октра під час вагітності

На жаль, наразі практичного досвіду застосування препарату Октра вагітними жінками недостатньо. За потенційною небезпекою для майбутньої дитини препарат належить до категорії B. Таким чином, Октру можна призначати під час вагітності лише в ситуаціях, коли очікуваний ефект для жінки оцінюється як вищий за можливий ризик для майбутньої дитини.

Також немає достовірної інформації про те, чи проникає активний інгредієнт препарату в грудне молоко. З цієї причини слід бути обережним, якщо планується застосування препарату Октра жінкам, що годують груддю.

Протипоказання

Слід уникати цього препарату, якщо пацієнт схильний до алергічних реакцій на активну речовину препарату.

Препарат Октра слід застосовувати з особливою обережністю та під обов'язковим наглядом спеціаліста під час вагітності, годування груддю, а також пацієнтам з діабетом та жовчнокам'яною хворобою.

Побічна дія Октра

Гормональний засіб може мати ряд побічних ефектів:

• втрата ваги, напади блювоти та нудоти, болісні спазми в епігастральній ділянці, підвищене газоутворення, діарея, утворення каменів у жовчовивідній системі;
• запальна реакція в підшлунковій залозі, жовчнокам'яна хвороба, захворювання печінки (запалення паренхіми печінки без застою жовчі), гіпербілірубінемія;
• уповільнення серцевого ритму;
• латентний цукровий діабет, іноді стійка гіперглікемія, рідше гіпоглікемія, порушення метаболізму глюкози;
• алергічні реакції (висип, почервоніння шкіри, набряк);
• у місці ін'єкції – біль у ділянці введення препарату, набряк, відчуття печіння, гіперемія;
• рідко – погіршення стану волосся, випадіння волосся.

[ 3 ]

Передозування

Застосування препарату Октра у значних дозах може спричинити такі симптоми:

• уповільнення серцевого ритму, почервоніння обличчя, біль та спазми в черевній порожнині, діарея, напади нудоти, відчуття голоду.

Перелічені симптоми повністю зникали протягом 24 годин після введення одноразової високої дози препарату.

Введення надмірних доз не супроводжувалося реакціями, що становили загрозу життєздатності пацієнта.

У разі випадкового введення великих доз препарату може бути призначено симптоматичне лікування. Гемодіаліз не потрібен.

[ 6 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Октра може знижувати швидкість всмоктування циклоспоринів та циметидину.

Спільне застосування препарату призводить до збільшення біодоступності бромокриптину.

При одночасному прийомі з діуретиками, ß-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, а також гіпоглікемічними засобами, інсуліном, глюкагоном потрібна корекція дози.

Комбінацію з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому Р150, слід застосовувати з особливою обережністю. До таких небажаних комбінацій належать препарати хінідин та терфенадин.

[ 7 ], [ 8 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в темному, сухому місці, бажано у спеціальному холодильнику, за температури від +2°C до +8°C. Не допускайте перебування дітей поблизу місць, де зберігаються ліки.

Термін придатності

Термін придатності становить до 2 років, після чого ліки слід викинути.