Октра

Октра - гормональний засіб, представник фармакологічного ряду гіпоталамічних гормонів системного використання. Відноситься до похідних октреотида. Код ATC H01C B02.

Октра відпускається тільки по пред'явленню рецепта від лікаря.

Показання до застосування Октра

• для лікування акромегалії - для полегшення основних ознак хвороби і зниження кількості соматотропіну і ІФР-1 в кровотоці, особливо тим пацієнтам, у яких відсутній очікуваний ефект від оперативного і променевого лікування;
• для лікування акромегалії, якщо немає можливості провести оперативне втручання пацієнтові, а також в якості міжкурсовому підтримуючого лікування;
• для полегшення симптоматики, пов'язаної з новоутвореннями ендокринної системи травного тракту: при карциноїдних новоутвореннях, ВІПоми, глюкагономах, гастриномах, інсуліномах тощо. Між тим, Октра не відноситься до антипухлинним препаратів і не усуває безпосередньо саму пухлину;
• для лікування соматоліберину (новоутворень, що супроводжуються гіпервиработкой гіпоталамічних гормонів росту);
• для профілактики несприятливих наслідків після оперативного втручання в області підшлункової залози;
• для припинення кровотечі і запобігання рецидиву кровотечі з стравохідних судин, уражених на варикозну хворобу (в поєднанні з склерозуючим лікуванням).

Форма випуску

Ліки випускається в ампулах по 1 мл, в картонній пачці або блістерній упаковці, з вкладеною Інструкцією щодо лікарського застосування.

У кожній ампулі міститься:

• октреотид 0,1 мг / мл;
• додаткові інгредієнти: вабить, гідрокарбонат натрію, молочна кислота, вода для ін'єкцій.

 Октра є рідиною без кольору і осаду, прозора.

Фармакодинаміка

Чинний інгредієнт ліки є аналогом рілізінгфактора, яка пригнічувала синтез гіпофізарних гормонів, з подібними фармакотерапевтичними характеристиками, але з пролонгованим (подовженим за часом) дією.

Октра уповільнює надмірно підвищену продукцію соматотропіну, а також речовин, які виробляються в травному ендокринній апараті.

У нормальному стані активна речовина здатна пригнічувати синтез гормону росту, спровокований аргинином, фізичними навантаженнями або станом гіпоглікемії. Ін'єкції ліки не супроводжуються гормональної гиперсекрецией по типу негативного взаімообратних зв'язку.

Пацієнти з акромегалией шляхом введення препарату домагаються стійкого зниження кількості соматотропіну і стабілізації змісту ІФР-1 (соматомедин C).

У значної кількості пацієнтів Октра знижує вираженість такої симптоматики, як болі в голові, гіпергідроз, оніміння тіла і кінцівок, артралгії, невропатії, апатія. У деяких випадках ін'єкції ліки сприяли зменшенню новоутворень в розмірах.

При карцинома використання препарату здатне полегшувати такі симптоми, як диспепсія і припливи. У більшості хворих полегшення стану поєднується зі зниженням рівня серотоніну в крові і виведення нирками 5-гідроксіндолуксусной кислоти.

При новоутвореннях, що протікають з надлишковим виробленням ВІП, застосування Октра дозволяє зменшити прояви кишкової гіперсекреції, що значно покращує якість життя пацієнта. У той же час досягається зниження кількості розладів електролітного обміну, наприклад, пониженого вмісту калію в крові. Це дає можливість уникнути додаткового введення рідини і електролітичних сумішей. Згідно томографічних даними, у багатьох пацієнтів спостерігається гальмування росту пухлини, або навіть її регрес, особливо метастатичних вогнищ в печінці. Полегшення клінічних проявів може супроводжуватися стабілізацією ВІП в крові.

Використання Октра в лікуванні глюкагоном здатне привести до усунення висипу, хоча на сам перебіг цукрового діабету препарат не робить ніякого впливу. Корекції інсуліну і гіпоглікемічних засобів не потрібно. Одночасно з усуненням симптомів проносу може зростати маса тіла. Поліпшення стану зазвичай тривалий і стійкий.

При лікуванні гастриноми Октра може знизити вироблення шлункового соку, що, в свою чергу, вплине на роботу кишечника. Іноді може спостерігатися зниження рівня гастрину в крові.

При лікуванні інсуліноми Октра знижує вміст ІРІ в крові. При підготовці до оперативного втручання препарат здатний полегшити відновлення і стабілізацію рівня цукру в крові.

Октра полегшує симптоматику акромегалії, при цьому, не усуваючи саме захворювання.

[1]

Фармакокінетика

При підшкірній ін'єкції засвоєння активного інгредієнта відбувається швидко і повноцінно. Максимальний вміст в крові спостерігається через півгодини.

Зв'язок з протеїнами плазми становить близько 65%, з клітинами крові - в незначних кількостях.

Показники загального кліренсу - в межах 160 мл за хвилину. Напіввиведення - 100 хвилин. Основна кількість медикаменту виводиться з фекаліями, приблизно 32% виходить в незмінному вигляді з сечею. При внутрішньовенної ін'єкції препарат виводиться в два етапи, що відповідає 10 і 90 хвилин.

У літньому віці кліренс може знижуватися, а тривалість напіввиведення - збільшуватися. При хронічних важких ураженнях нирок, а також при цирозі печінки кліренс може знижуватися вдвічі. 

[2]

Спосіб застосування та дози

Октра може бути призначений у вигляді підшкірних або внутрішньовенних введень.

Первісна дозування призначається в кількості 1 мл на добу (підшкірно). Далі частота ін'єкцій і дозування можуть збільшуватися, що визначається переносимістю препарату, клінічним ефектом і позитивною динамікою лікування. Найчастіше ін'єкції призначають до 3-х разів на день.

Для лікування акромегалії розчин використовують підшкірно від 0,5 до 1 мл через кожні 8-12 годин. Далі дозування визначається в залежності від результатів гормональних досліджень, зміни клінічної симптоматики, від стану пацієнта. Найчастіше добова кількість препарату може становити 0,3 мг. Гранична кількість - 1,5 мг на добу. Лікування припиняють, якщо через три місяці не буде досягнутий очікуваний ефект.

Для лікування ендокринних новоутворень травного тракту Октра застосовують підшкірно, спочатку по 0,05 мг до 2-х разів на добу. Далі дозування може бути переглянута у бік збільшення, до 0,1 або 0,2 мг, до 3-х разів на добу.

Для попередження післяопераційних ускладнень розчин вводиться підшкірно: 0,1 мг за 60 хвилин до лапаротоміческім операції, і по 100 мкг тричі на день - після операції (протягом тижня). У деяких ситуаціях дозування переглядають в індивідуальному порядку.

Якщо максимально допустима доза не робить належного ефекту протягом тижня, лікування відміняють.

Для того щоб припинити кровотечу з уражених варикозну хворобу судин стравоходу, Октра застосовують внутрішньовенно, краплинним способом, протягом 5 діб. Швидкість введення - 50 мкг на годину, безперервно.

[4], [5]

Використання Октра під час вагітності

На жаль, в даний час відсутній достатній практичний досвід використання Октра вагітними жінками. По відношенню до потенційної небезпеки для майбутньої дитини ліки належить до категорії B. Таким чином, Октра може бути призначена в період вагітності лише в ситуаціях, коли очікуваний ефект для жінки оцінюється вище, ніж можливий ризик для майбутнього малюка.

Також немає достовірної інформації і про те, чи проникає активний інгредієнт препарату в грудне молоко. З цієї причини необхідно проявляти обережність, якщо планується використання Октра для лікування жінок, що годують. 

Протипоказання

Потрібно уникати призначення даного препарату при схильності пацієнта до алергічних реакцій на активну речовину лікарського засобу.

Вкрай обережно і під обов'язковим контролем фахівця Октра використовують під час вагітності, грудного годування, а також у хворих на цукровий діабет і жовчнокам'яну хворобу. 

Побічна дія Октра

Гормональний засіб може володіти рядом побічних ефектів:

• схуднення, напади блювоти і нудоти, больові спазми в епігастральній ділянці, підвищене газоутворення, пронос, формування каменів в системі жовчовиділення;
• запальна реакція в підшлунковій залозі, жовчнокам'яна хвороба, розлади з боку печінки (запалення печінкової паренхіми без застою жовчі), гіпербілірубінемія;
• уповільнення ритму серцевої діяльності;
• прихований цукровий діабет, іноді - стійка гіперглікемія, рідше - гіпоглікемія, розлад глюкозного обміну;
• алергічні прояви (висипання, почервоніння шкіри, набряки);
• на місці ін'єкції - хворобливість в зоні введення препарату, набряк, відчуття печіння, гіперемія;
• рідко - погіршення стану волосся, їх випадання.

[3]

Передозування

Застосування Октра в значних дозах може викликати такі ознаки:

• уповільнення частоти серцевих скорочень, гіперемія обличчя, біль і спазми в черевній порожнині, пронос, напади нудоти, відчуття голоду.

Перераховані симптоми повністю самоусунулися протягом доби після введення разової завищеною дози препарату.

Введення завищених доз не супроводжувалося реакціями, що представляють небезпеку для життєздатності пацієнта.

При випадковому введенні великих доз препарату може бути призначено симптоматичне лікування. Гемодіаліз не потрібно.

[6]

Взаємодія з іншими препаратами

Октра може зменшувати швидкість всмоктування циклоспоринів і циметидину.

Одночасний прийом препарату призводить до підвищення біологічної доступності бромокриптина.

При одночасному прийомі з сечогінними препаратами, ß-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, а також з гіпоглікемічними засобами, інсуліном, глюкагоном потрібна корекція дозувань.

Поєднання з препаратами, які метаболізуються за участю ізоферментів цитохрому P150, слід застосовувати вкрай обережно. До таких небажаних сполученням слід віднести лікарські препарати хінідин і терфенадин. 

[7], [8]

Умови зберігання

Зберігання лікарського засобу потрібно забезпечити в затемненому сухому місці, бажано в спеціальному холодильнику, при температурних показниках від + 2 ° C до + 8 ° C. Не можна допускати дітей до місць зберігання медикаментів. 

Термін придатності

Термін придатності - до 2-х років, після чого медичний препарат слід викинути.