Olimester

Оліместра є засобом, що блокує рецептори речовини ангіотензин II.

Показання до застосування Olimester

Застосовується при підвищеному рівні АТ есенціального типу.

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках об'ємом 10 або 20 мг. Усередині блистерной осередку - 14 таких таблеток. У пачці - 2 або 4 блістерних пластинки. Також може випускатися по 15 таблеток всередині блістери, по 2 або 4 блістерних упаковки в пачці.

Проводиться також в таблетках об'ємом 40 мг, в кількості 7-ми штук всередині блистерной пластинки. В упаковці міститься 4 або 8 таких блістерів. Також випускають 10 таблеток всередині блистерной осередки, по 3 або 6 таких блістерів всередині пачки.

[1], [2]

Фармакодинаміка

Медоксоміл олмесартану - це потужний і активний виборчий антагоніст провідників ангіотензину 2 (форма AT1), який приймають перорально. Можливо, цей компонент уповільнює будь-який вплив ангіотензину 2, посередником якого виступає рецептор AT1, незалежно від джерела, а також шляхи зв'язування ангіотензину 2. Виборчий антагонізм провідників AT1 ангіотензину 2 викликає підвищення плазмових значень реніну, а також показників ангіотензину 1 і 2, а крім цього трохи зменшує плазмовий рівень альдостерону.

Ангіотензин 2 - це головний вазоактивний гормон ренін-ангіотензину. Він є важливим учасником патофізіологічних процесів, що відбуваються при підвищеному рівні АТ, обумовлених дією рецепторів AT1.

При збільшених показниках АТ препарат сприяє тривалому зменшенню цих значень (ефективність залежить від розміру порції ЛЗ). Інформації про патологічному зниженні рівня АТ після вживання першої порції ліки немає. Також немає даних і про розвиток тахіфілаксії після тривалої терапії або синдрому відміни в результаті скасування ЛЗ.

Одноразовий прийом препарату за день забезпечує м'яке і ефективне зменшення показників артеріального тиску, яке триває протягом 24-х годин. Одноразова порція демонструє зниження рівня артеріального тиску, аналогічне тому, яке відбувається при вживанні загальної денної порції в 2 прийоми.

Після тривалої терапії рівень АТ максимально знижувався після 8-ми тижнів з моменту початку лікування, але основна частина гіпотензивної дії відмічається вже після закінчення 2-х тижнів курсу. При використанні в комплексі з гідрохлортіазидом відзначається додаткове зменшення значень АТ, а спільний прийом переноситься без ускладнень.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл.

Оліместра - це пролекарство, яке швидко перетворюється в лікарсько активний продукт розпаду олмесартан. Відбувається це за участю розташованих усередині портальної крові і кишкової слизової естераз в процесі всмоктування ЛЗ з шлунково-кишкового тракту.

Усередині плазми або екскреціонних продуктів не було виявлено нераспавшегося активна речовина або незмінені бічне з'єднання медоксомільной категорії. Середній абсолютний показник біодоступності метаболіту олмесартан з таблетки препарату дорівнює 25,6%.

Середні пікові показники діючого компонента всередині плазми спостерігаються після закінчення 2-х годин після вживання препарату. Плазмові значення підвищуються практично лінійно з підвищенням одноразової пероральної порції до 80-ти мг.

Їжа майже не впливає на рівень біодоступності метаболіти, що дозволяє приймати ліки незалежно від вживання їжі.

Білковий синтез активного компонента всередині плазми дорівнює 99,7%, але при цьому потенціал для суттєвого для терапії зсуву рівня білкового зв'язування під час взаємодії ЛЗ з іншими препаратами, що володіють високим показником синтезу з білками, залишається низьким (підтвердженням цьому можна вважати відсутність лікарсько помітного взаємодії Оліместри з варфарином, а також медоксомілом). Синтез олмесартану з кров'яними клітинами досить слабкий. Середнє значення розподільного обсягу при в / в ін'єкції теж досить низька - в межах 16-29-ти л.

Метаболічні процеси і екскреція.

Загальний рівень плазмового кліренсу дорівнює 1,3 л / год (19%). Він досить повільний в порівнянні зі значеннями печінкового кровотоку (приблизно 90 л / год).

При одноразовому вживанні порції 14C-міченого активної речовини, 10-16% введеного радіоактивного компонента виводиться з сечею (велика частина - протягом 24-х годин після вживання), а частина, що залишилася восстановлённого радіоактивного елемента виводиться з фекаліями.

З огляду на системну доступність частини, що становить 25,6%, можливо вивести, що після абсорбції олмесартан виводиться і через нирки (близько 40%), і за допомогою печінки з ЖВП (приблизно 60%). Вся відновлена радіоактивна частина - це елемент олмесартан. Усередині організму не виявляється ніяких значимих продуктів розпаду. Рециркуляція речовини всередині кишечника і печінки мінімальна.

Кінцевий термін напіврозпаду олмесартану знаходиться в межах 10-15-ти годин при багаторазовому застосуванні. Стабільних значень досягає після вживання декількох перших порцій, кумуляція після 2-х тижнів прийому не відзначається. Нирковий кліренс дорівнює приблизно 0,5-0,7 л / год і ніяк не залежить від розміру порції.

Спосіб застосування та дози

Розмір початкової порції становить 10 мг, які потрібно прийняти одноразово за день. Людям, у яких не спостерігається адекватного зменшення значень АТ після вживання цієї дози, дозволяється підвищити її до оптимального розміру - одноразовий прийом 20-ти мг за день. Якщо з'являється необхідність в додатковому зменшенні показників артеріального тиску, розмір порції ліки дозволено підвищити до 40-ка мг за день (це максимально допустимий розмір дози за день) або доповнити лікування гідрохлортіазидом.

Максимальна гіпотензивну дію ліки демонструє через 8 тижнів після старту лікування, але помітне зменшення значень АТ відзначається вже після 2-х тижнів терапії. Необхідно враховувати цей факт при коригуванні схеми дозування для будь-якого хворого.

Щоб дотримуватися терапевтичний режим, слід вживати ліки приблизно в однаковий час щодня. Прийом не залежить від вживання їжі, тому таблетку можна приймати, наприклад, разом зі сніданком.

При розладі ниркової діяльності.

Людям з легкої або помірним ступенем розлади в роботі нирок (при значеннях КК в межах 20-60-ти мл / хвилина) можна приймати не більше 20-ти мг одноразово за день, тому як відомості про застосування більш високих доз у цієї категорії хворих обмежені .

Особам з важкою формою розлади (рівень КК становить <20-ти мл / хвилина) забороняється призначати Оліместру, тому як для цієї категорії лікуються дуже мало інформації про використання цього засобу.

При розладі печінкової діяльності.

Людям з легким ступенем порушення міняти дозування не потрібно. При помірній формі розлади потрібно спочатку приймати одноразово по 10 мг препарату за день, а максимальна денна порція становить 20 мг. Крім цього слід ретельно відстежувати значення АТ і роботу нирок у осіб з розладами печінкової функції, які приймають також сечогінні ЛЗ або інші гіпотензивні засоби.

Відсутній досвід застосування препарату в осіб з важкими стадіями печінкових функціональних розладів, через що не рекомендується призначати його людям з цієї категорії.

[3]

Використання Olimester під час вагітності

Оліместру не можна призначати вагітним і жінкам, які планують завагітніти. При діагностуванні вагітності під час застосування цього ЛЗ, потрібно відразу ж припинити його прийом, після чого замінити його іншим препаратом, який дозволяється приймати вагітним.

Дітей, чиї матері вживали засоби з даної лікарської категорії, необхідно ретельно обстежити на предмет знижених значень АТ. Рекомендовано виконати УЗД черепа плоду, а також його ниркової діяльності.

Через те, що немає відомостей про використання ліки у жінок, що годують, призначати його в період лактації не слід. Рекомендується користуватися альтернативними препаратами, безпеку яких при застосуванні годуючим матерям була встановлена.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості по відношенню до чинного компонента ЛЗ або інших елементів препарату;
• обструкція в області ЖВП;
• призначення дітям.

Побічна дія Olimester

Використання ліки зрідка може викликати появу окремих побічних ознак:

• ураження системного кровотоку і лімфи: розвиток тромбоцитопенії;
• розлади травних процесів і метаболізму: розвиток гіперкаліємії;
• прояви органів НС: виникнення головного болю або запаморочення;
• порушення дихальної функції: поява кашлю;
• симптоми з боку органів шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, абдомінальних болів або блювоти;
• ураження підшкірного шару і поверхні шкіри: висип або свербіж, а також ознаки алергії - кропив'янка, набряклість на обличчі, дерматит алергічного характеру і набряк Квінке;
• розлади функції кісток і мускулатури: розвиток міалгії або поява судом в м'язах;
• порушення в роботі сечовидільної системи та нирок: розлад ниркової функції і недостатність нирок в гострій стадії;
• системні розлади: поява відчуття втоми, загальмованості, дискомфорту, розвиток летаргічного стану або астенії;
• результати лабораторних тестів: збільшення показників сечовини і креатиніну в крові, а також показників печінкових ензимів.

Передозування

Є тільки обмежені дані про отруєння ліками. Найчастіше в результаті передозування відбувається сильне зниження артеріального тиску. У такому випадку знадобиться ретельно відстежувати стан пацієнта, виконуючи процедури підтримує і симптоматичного лікування.

Немає відомостей про виведення ліки за допомогою процедури діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив інших лікарських засобів на препарат.

Калійзберігаючі сечогінні засоби і калієві добавки.

З огляду на досвід використання інших ліків, що володіють впливом на РАС, при комбінованому застосуванні з добавками калію, калійзберігаючими сечогінними, сольовими замінниками, в складі яких є калій, а також іншими ЛЗ, здатними збільшити сироваткові значення калію (серед таких гепарин), можливо підвищення показників калію всередині кров'яної сироватки. Через це поєднувати ці препарати заборонено.

Інші гіпотензивні медикаментозні засоби.

Антигіпертензивна дія Оліместри може потенціюватись в разі комбінованого застосування з іншими гіпотензивними ЛЗ.

Ліки НПЗЗ.

НПЗЗ (серед них аспірин в дозі> 3 г / день, а крім цього інгібітори елемента ЦОГ-2) разом з антагоністами провідників ангіотензину 2 здатні надавати сінергічное вплив (внаслідок ослаблення фільтрації клубочків). При прийомі ліків з категорії антагоністів елемента ангіотензин 2 в поєднанні з НПЗП є ризик розвитку недостатності нирок у гострій ступеня. Потрібно постійно відстежувати ниркову діяльність на початковому етапі терапії, а крім цього весь час контролювати, щоб організм пацієнта отримував необхідного йому кількість рідини.

Крім того, сумісне використання з НПЗЗ може знижувати гіпотензивну дію антагоністів провідників ангіотензину 2, що призводить до часткової втрати ефективності.

Інші засоби.

При використанні разом з антацидами (алюмінію / магнію гідроксидом) відбувається помірне зниження рівня біодоступності речовини олмесартан.

Дія препарату на інші медикаментозні засоби.

Літієві речовини.

Зворотне збільшення сироваткових значень літію, а також посилення токсичності відзначалися при комбінованому використанні ліків з іАПФ. Через це забороняється поєднувати Оліместру з літієм. При необхідності подібного з'єднання потрібно дуже уважно відстежувати плазмові значення літію в період терапії.

[4]

Умови зберігання

Оліместру зберігають в стандартних для лікарських речовин умовах, в місці, недоступному маленьким дітям.

Особливі вказівки

Відгуки

Оліместра вважається ліками з відмінним гіпотензивну впливом - більшість відгуків відзначають високу ефективність ЛЗ.

Але при цьому багато пацієнтів часто скаржаться на розвиток побічних дій - болів в грудині або постійного відчуття слабкості. Тому при розвитку таких проявів потрібно відразу ж порадитися зі своїм лікарем.

[5], [6]

Термін придатності

Оліместра може застосовуватися протягом 3-х років з моменту випуску медикаментозного засобу.