Оліместра

Оліместра є блокатором рецепторів ангіотензину II.

Показання до застосування Оліместра

Застосовується при підвищеному артеріальному тиску есенціального типу.

Форма випуску

Препарат випускається у таблетках по 10 або 20 мг. У блістерній комірці знаходиться 14 таких таблеток. В упаковці 2 або 4 блістерні пластини. Також може випускатися з 15 таблетками в блістері, 2 або 4 блістерними упаковками в упаковці.

Також випускається в таблетках по 40 мг, у кількості 7 штук всередині блістерної пластини. Упаковка містить 4 або 8 таких блістерів. Також випускають по 10 таблеток всередині блістерної комірки, 3 або 6 таких блістерів всередині пачки.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинаміка

Олмесартану медоксоміл є потужним та активним перорально селективним антагоністом ангіотензину 2 (форма AT1). Можливо, що цей компонент пригнічує всі дії ангіотензину 2, опосередковані рецептором AT1, незалежно від джерела чи шляху зв'язування ангіотензину 2. Селективний антагонізм шляху зв'язування ангіотензину AT1 призводить до підвищення рівня реніну та ангіотензину 1 та 2 у плазмі, а також до незначного зниження рівня альдостерону у плазмі.

Ангіотензин 2 – основний вазоактивний гормон ренін-ангіотензинової системи. Він є важливим учасником патофізіологічних процесів, що відбуваються при підвищеному артеріальному тиску, спричиненому дією AT1-рецепторів.

При підвищеному артеріальному тиску препарат сприяє тривалому зниженню цих значень (ефективність залежить від розміру дози препарату). Немає інформації про патологічне зниження артеріального тиску після прийому першої дози препарату. Також немає даних про розвиток тахіфілаксії після тривалої терапії або синдрому відміни внаслідок відміни препарату.

Одноразова доза препарату на день забезпечує м’яке та ефективне зниження показників артеріального тиску, яке триває протягом 24 годин. Одноразова доза демонструє зниження артеріального тиску, подібне до того, яке спостерігається при прийомі загальної добової дози у 2 прийоми.

Після тривалої терапії рівень артеріального тиску максимально знизився через 8 тижнів від початку лікування, але основна частина гіпотензивного ефекту відзначається після 2 тижнів курсу. При застосуванні в комбінації з гідрохлоротіазидом відзначається додаткове зниження показників артеріального тиску, і спільне застосування переноситься без ускладнень.

Фармакокінетика

Поглинання та розподіл.

Оліместра – це проліки, які швидко перетворюються на лікарсько-активний продукт розпаду олмесартан. Це відбувається за участю естераз, розташованих у портальній крові та слизовій оболонці кишечника під час всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту.

У плазмі крові та продуктах екскреції не було виявлено жодної незміненої активної речовини або незміненого бічного ланцюга медоксомілової категорії. Середня абсолютна біодоступність метаболіту олмесартану з таблетки становила 25,6%.

Середні пікові значення активного інгредієнта в плазмі спостерігаються через 2 години після введення препарату. Значення в плазмі збільшуються майже лінійно зі збільшенням разової пероральної дози до 80 мг.

Їжа майже не впливає на біодоступність метаболіту, що дозволяє приймати препарат незалежно від прийому їжі.

Синтез білка активного компонента всередині плазми становить 99,7%, але потенціал для значного зсуву рівня зв'язування з білками для терапії під час взаємодії препарату з іншими препаратами, що мають високу швидкість синтезу з білками, залишається низьким (це може бути підтверджено відсутністю помітної лікарської взаємодії Оліместри з варфарином, а також медоксомілом). Синтез олмесартану з клітинами крові досить слабкий. Середнє значення об'єму розподілу при внутрішньовенному введенні також досить низьке - в межах 16-29 літрів.

Метаболічні процеси та виділення.

Загальна швидкість плазмового кліренсу становить 1,3 л/год (19%). Це досить повільно порівняно зі значеннями печінкового кровотоку (приблизно 90 л/год).

При введенні одноразової дози активної речовини, міченої 14C, 10-16% введеного радіоактивного компонента виводиться з сечею (більша його частина протягом 24 годин після введення), а решта відновленого радіоактивного елемента виводиться з калом.

Враховуючи системну доступність фракції 25,6%, можна зробити висновок, що після всмоктування олмесартан виводиться як через нирки (приблизно 40%), так і через печінку через жовчні протоки (приблизно 60%). Вся відновлена радіоактивна фракція є елементом олмесартан. Значних продуктів розпаду в організмі не виявлено. Рециркуляція речовини в кишечнику та печінці мінімальна.

Кінцевий період напіввиведення олмесартану становить 10-15 годин при багаторазовому застосуванні. Стабільні значення досягаються після перших кількох доз, кумуляції після 2 тижнів застосування не спостерігається. Нирковий кліренс становить приблизно 0,5-0,7 л/год і не залежить від розміру дози.

Спосіб застосування та дози

Початкова доза становить 10 мг, приймається один раз на день. Людям, у яких не спостерігається адекватного зниження артеріального тиску після прийому цієї дози, дозволяється збільшити її до оптимальної дози – разової дози 20 мг на добу. Якщо є потреба в додатковому зниженні артеріального тиску, дозу можна збільшити до 40 мг на добу (це максимально допустима доза на добу) або доповнити лікування гідрохлоротіазидом.

Препарат демонструє свій максимальний гіпотензивний ефект через 8 тижнів після початку лікування, але помітне зниження показників артеріального тиску відзначається після 2 тижнів терапії. Цей факт необхідно враховувати при коригуванні режиму дозування для будь-якого пацієнта.

Для дотримання терапевтичного режиму препарат слід приймати приблизно в один і той самий час щодня. Прийом не залежить від прийому їжі, тому таблетку можна приймати, наприклад, під час сніданку.

У разі порушення функції нирок.

Людям з легким та помірним порушенням функції нирок (зі значеннями креатиніну креатиніну в межах 20-60 мл/хвилину) можна приймати не більше 20 мг один раз на добу, оскільки інформація про застосування вищих доз у цієї категорії пацієнтів обмежена.

Людям з тяжкими формами розладу (рівень кліренсу креатиніну <20 мл/хвилину) не слід призначати Оліместру, оскільки інформації про застосування цього препарату для цієї категорії пацієнтів занадто мало.

У разі порушення функції печінки.

Людям з легким ступенем розладу не потрібно змінювати дозування. При помірній формі розладу необхідно спочатку прийняти разову дозу 10 мг препарату на добу, а максимальна добова доза становить 20 мг. Крім того, необхідно ретельно контролювати показники артеріального тиску та функцію нирок у людей з порушенням функції печінки, які також приймають діуретики або інші антигіпертензивні препарати.

Немає досвіду застосування препарату у людей з тяжкими стадіями функціональних порушень печінки, тому не рекомендується призначати його людям цієї категорії.

[ 3 ]

Використання Оліместра під час вагітності

Оліместру не слід призначати вагітним жінкам або жінкам, які планують вагітність. Якщо вагітність діагностовано під час періоду застосування цього препарату, його слід негайно припинити, а потім замінити іншим препаратом, дозволеним для прийому вагітними жінками.

Дітей, матері яких вживали препарати з цієї категорії ліків, слід ретельно обстежити на предмет зниження артеріального тиску. Рекомендується провести ультразвукове дослідження черепа плода, а також його ниркової функції.

Оскільки інформація щодо застосування препарату жінками, що годують грудьми, відсутня, його не слід призначати під час лактації. Рекомендується використовувати альтернативні препарати, безпека застосування яких у матерів, що годують грудьми, встановлена.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до активного компонента препарату або інших елементів ліків;
• непрохідність в області жовчного міхура;
• завдання дітям.

Побічна дія Оліместра

Застосування препарату може зрідка спричиняти появу певних побічних ефектів:

• пошкодження системного кровотоку та лімфи: розвиток тромбоцитопенії;
• порушення травлення та обміну речовин: розвиток гіперкаліємії;
• прояви з боку нервової системи: виникнення головного болю або запаморочення;
• порушення дихання: поява кашлю;
• симптоми з боку шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, болю в животі або блювоти;
• пошкодження підшкірного шару та поверхні шкіри: висип або свербіж, а також ознаки алергії – кропив’янка, набряк обличчя, алергічний дерматит та набряк Квінке;
• порушення функції кісток та м’язів: розвиток міалгії або поява м’язових судом;
• порушення функції сечовидільної системи та нирок: порушення функції нирок та ниркова недостатність у гострій стадії;
• системні розлади: поява відчуття втоми, млявості, дискомфорту, розвиток млявого стану або астенії;
• Результати лабораторних аналізів: підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, а також рівня печінкових ферментів.

Передозування

Інформація щодо отруєння лікарськими засобами обмежена. Найчастіше передозування призводить до сильного зниження артеріального тиску. У цьому випадку стан пацієнта потребує ретельного контролю, проведення підтримуючого та симптоматичного лікування.

Немає інформації щодо виведення препарату шляхом діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив інших препаратів на препарат.

Калійзберігаючі діуретики та калієві добавки.

Враховуючи досвід застосування інших препаратів, що впливають на РАСС, при їх поєднанні з калієвими препаратами, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, а також іншими препаратами, що можуть підвищувати рівень калію в сироватці крові (включаючи гепарин), можливе підвищення рівня калію в сироватці крові. З цієї причини поєднання цих препаратів заборонено.

Інші антигіпертензивні препарати.

Антигіпертензивний ефект Оліместри може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

НПЗП препарати.

НПЗЗ (включаючи аспірин у дозуванні >3 г/добу, а також інгібітори ЦОГ-2) разом з антагоністами ангіотензину 2 можуть мати синергетичний ефект (через ослаблення клубочкової фільтрації). При прийомі препаратів з категорії антагоністів ангіотензину 2 у поєднанні з НПЗЗ існує ризик розвитку гострої ниркової недостатності. Необхідно постійно контролювати функцію нирок на початковому етапі терапії, а крім цього, постійно стежити за тим, щоб організм пацієнта отримував необхідну кількість рідини.

Крім того, спільне застосування з НПЗЗ може зменшувати гіпотензивний ефект антагоністів ангіотензину 2, що призводить до часткової втрати ефективності.

Інші засоби.

При застосуванні разом з антацидами (гідроксид алюмінію/магнію) спостерігається помірне зниження біодоступності речовини олмесартану.

Вплив препарату на інші ліки.

Літієві речовини.

При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами АПФ спостерігалося оборотне підвищення рівня літію в сироватці крові та посилення токсичності. З цієї причини поєднання Оліместри з літієм заборонено. Якщо така комбінація необхідна, рівень літію в плазмі слід дуже ретельно контролювати під час терапії.

[ 4 ]

Умови зберігання

Оліместру зберігають за стандартних умов для лікарських речовин, у недоступному для маленьких дітей місці.

Особливі вказівки

Відгуки

Оліместра вважається препаратом з відмінним гіпотензивним ефектом – більшість відгуків відзначають високу ефективність препарату.

Але водночас багато пацієнтів часто скаржаться на розвиток побічних ефектів – біль у грудях або постійне відчуття слабкості. Тому при розвитку таких симптомів необхідно негайно звернутися до лікаря.

[ 5 ], [ 6 ]

Термін придатності

Оліместру можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.