Олмесар

Олмесар - препарат-блокатор провідників елемента ангіотензин II.

[1], [2]

Показання до застосування олмесара

Застосовується при підвищеному тиску есенціального типу.

[3]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, по 7 штук всередині блистерной осередки. У коробці міститься 1 або 4 блістерних упаковки.

Фармакодинаміка

Речовина медоксоміл олмесартану - це потужний виборчий антагоніст провідників ангіотензину 2 (форма АТ 1). Воно уповільнює вплив ангіотензину 2, розвивається за участю провідників АТ 1, незалежно від шляхів зв'язування і джерела ангіотензину 2.

Виборчий антагонізм вищевказаних провідників підвищує плазмові значення реніну, а крім того ангіотензину 1 і 2. Разом з цим вони трохи знижують плазмовий рівень альдостерону. При підвищених показниках АТ ліки сприяє тривалому зменшенню тиску (ефект залежить від розміру порції).

Відсутня інформація щодо сильного зниження артеріального тиску при прийомі першої порції, а крім того щодо розвитку тахіфілаксії через тривалого використання ЛЗ або синдрому відміни після припинення прийому. Вживання дози Олмесара одноразово за день призводить до поступового і ефективного зменшення показників артеріального тиску. Цей ефект триває протягом 24-х годин.

Фармакокінетика

Олмесар - це пролекарство. Активний компонент швидко перетворюється в лікарсько активний продукт розпаду олмесартан. Відбувається це під час всмоктування ліки з шлунково-кишкового тракту - під впливом естераз, які розташовані всередині портальної крові і кишкової слизової. Усередині плазми або екскреціонних продуктів не виявляється нераспавшегося чинного компонента або нормальною бічного ланцюга медоксомальной категорії.

Середній абсолютний показник біодоступності речовини при прийомі таблетки дорівнює 25,6%. При цьому середній максимальний рівень активного компонента всередині плазми спостерігається після закінчення 2-х годин після вживання. Плазмові значення ЛЗ підвищуються в лінійному відповідно до збільшення одноразової пероральної порції препарату до 80-ти мг. Вживання їжі майже не впливає на показники біодоступності ліків.

Синтез препарату з білками всередині плазми доходить до 99,7%, хоча при цьому необхідно враховувати, що у нього низький потенціал для помітного для процесу терапії зсуву рівня білкового синтезу в разі комбінації з іншими препаратами, що мають високі показники білкового зв'язування. Даний факт підтверджується відсутністю лікарського значущої взаємодії Олмесара з варфарином або медоксомілом.

[4]

Спосіб застосування та дози

Розміри порцій ліки, а також тривалість терапії визначає тільки лікар, окремо для кожного свого пацієнта.

Потрібно приймати таблетки в однаковий час, незалежно від вживання їжі - для прийому підходить час сніданку.

Розмір рекомендованої початкової порції Олмесара становить 10 мг, які приймають одноразово за день. При відсутності необхідного ефекту дозволяється підвищити дозування до розмірів оптимальної денний, яка становить 20 мг.

При наявності потреби в додатковому зниженні значень АТ дозволено підвищувати дозування до меж максимально денний (вона дорівнює 40 мг) або скористатися комбінацією з гідрохлоротіазидом.

Максимальна гіпотензивну вплив спостерігається після 2-х місяців з моменту початку курсу, хоча помітне зменшення показників артеріального тиску відзначається вже після закінчення 2-х тижнів терапії.

При порушенні ниркової діяльності.

Особам з помірним функціональним розладом нирок (при рівні КК у межах 20-60-ти мл / хвилина) потрібно приймати ліки в дозуванні 20 мг одноразово за день.

Людям з важкою формою ниркового порушення (при показниках КК <20-ти мл / хвилина) заборонено призначати ці ліки.

При порушенні печінкової діяльності.

Для людей з помірним розладом в роботі печінки розмір початкової дозування становить 10 мг одноразово за день, а максимально допустима доза за день дорівнює 20-ти мг.

[7]

Використання олмесара під час вагітності

Забороняється призначати препарат вагітним або годуючим матерям.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість елементів лікарського засобу;
• обструкція, яка зачіпає систему ЖВП;
• вікова категорія до 18-ти років.

Побічна дія олмесара

Використання ліки може стати причиною появи окремих побічних симптомів:

• реакції органів ССС: зрідка виникає гіпотензія ортостатического типу або спостерігається зниження значень АТ. Одинично відзначається стенокардія;
• ураження кровотворної системи: одинично виникає тромбоцитопенія;
• порушення функції НС: одинично відзначаються головні болі або запаморочення;
• проблеми в роботі респіраторної системи: часто з'являється фарингіт, бронхіт або нежить. Одинично виникає кашель;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: часто спостерігаються гастроентерит, пронос або диспепсичні явища. Одинично з'являються блювота, біль у животі або нудота;
• ураження підшкірного шару або шкірної поверхні: одинично відзначаються висипання, свербіж, дерматити алергічного характеру, набряклість на обличчі, набряк Квінке або кропив'янка;
• порушення роботи кістково-м'язової системи: часто з'являються больові відчуття в спині, артрит або біль в області скелета. Одинично виникає біль у м'язах або м'язові судоми;
• симптоми, що зачіпають систему сечовипускання: часто з'являються інфекції всередині сечових проток або гематурія. Одинично виникає недостатність нирок у гострій ступеня;
• системні ураження: часто відзначаються болі в грудині, грипоподібні ознаки і периферичні набряклості. Одинично розвивається відчуття загального нездужання, а також сонливості або стомлюваності;
• показання лабораторних аналізів: часто з'являється гипертриглицеридемия або гіперурикемія, а також підвищується рівень КФК. Зрідка відзначається гіперкаліємія. Одинично збільшуються показники печінкових ензимів, а також значення сечовини крові і креатиніну.

[5], [6]

Передозування

Імовірність інтоксикації препаратом досить низька. Найбільш імовірним ускладненням є надмірне зниження артеріального тиску.

Лікувальні процедури є підтримуючими, а також симптоматичними - потрібно підвищити рівень АТ до необхідних значень. Немає відомостей про екскрецію ліки за допомогою діалізу.

[8], [9],

Взаємодія з іншими препаратами

Використання в поєднанні з іншими гіпотензивними ліками може потенціювати вплив Олмесара.

В результаті комбінації препарату з НПЗЗ може знижуватися його гіпотензивний ефект і з'являтися ризик розвитку гострої стадії недостатності нирок.

При лікуванні з одночасним використанням антацидів (алюмінію або магнію гідроксид) відбувається зменшення значень біодоступності ліків.

Фармакокінетичніпараметри препарату не змінюються при поєднанні з дигоксином або варфарином.

Забороняється комбінувати препарат з ліками літію, тому що в цьому випадку відбувається потенціювання токсичних властивостей останніх.

Через високу ймовірність розвитку гіперкаліємії не можна використовувати Олмесар одночасно з калійзберігаючими сечогінними ЛЗ, калійвмісними засобами або іншими ліками, здатними збільшити сироваткові показники калію (серед таких препаратів гепарин).

[10], [11]

Умови зберігання

Олмесар потрібно утримувати в місці, закритому від доступу дітей. Температурні значення - не вище позначки 25 ° С.

Термін придатності

Олмесар дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту виготовлення лікарського препарату.