Олмесар

Олмесар – це препарат, який блокує ангіотензин II.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Олмесара

Його використовують при есенціальному високому кров'яному тиску.

[ 3 ]

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді таблеток, по 7 штук у блістері. Коробка містить 1 або 4 блістерні упаковки.

Фармакодинаміка

Речовина медоксоміл олмесартан є потужним селективним антагоністом провідників ангіотензину 2 (форма AT1). Він уповільнює вплив ангіотензину 2, що розвивається за участю провідників AT1, незалежно від шляхів зв'язування та джерела ангіотензину 2.

Селективний антагонізм вищезазначених провідників підвищує значення реніну плазми, а також ангіотензину 1 та 2. Водночас вони дещо знижують рівень альдостерону в плазмі. При підвищеному артеріальному тиску препарат сприяє тривалому зниженню тиску (ефект залежить від розміру порції).

Немає інформації щодо сильного зниження артеріального тиску при прийомі першої дози, а також щодо розвитку тахіфілаксії внаслідок тривалого застосування препарату або синдрому відміни після припинення прийому препарату. Прийом одноразової дози Олмесару на добу призводить до поступового та ефективного зниження артеріального тиску. Цей ефект триває протягом 24 годин.

Фармакокінетика

Олмесар є проліком. Активний компонент швидко перетворюється на лікарсько-активний продукт розпаду олмесартан. Це відбувається під час всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту – під впливом естераз, які розташовані в портальній крові та слизовій оболонці кишечника. У плазмі або продуктах екскреції не виявляється нерозщепленого активного компонента або незміненого бічного ланцюга медоксомальної категорії.

Середня абсолютна біодоступність речовини при прийомі таблетки становить 25,6%. При цьому середній максимальний рівень активного компонента в плазмі спостерігається через 2 години після вживання. Плазмові значення препарату зростають лінійно відповідно до збільшення разової пероральної дози препарату до 80 мг. Прийом їжі майже не впливає на біодоступність препарату.

Синтез препарату з білками всередині плазми досягає 99,7%, хоча слід враховувати, що він має низький потенціал для помітного зсуву рівня синтезу білка для терапевтичного процесу у разі комбінації з іншими препаратами, що мають високі показники зв'язування з білками. Цей факт підтверджується відсутністю значущої лікарської взаємодії Олмесару з варфарином або медоксомілом.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Розміри доз ліків, а також тривалість терапії визначаються тільки лікарем, індивідуально для кожного пацієнта.

Приймати таблетки необхідно в один і той же час, незалежно від прийому їжі – для прийому підходить час сніданку.

Рекомендована початкова доза Олмесару становить 10 мг, що приймається один раз на день. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, дозування можна збільшити до оптимальної добової дози, яка становить 20 мг.

Якщо є потреба в додатковому зниженні показників артеріального тиску, допускається збільшення дозування до максимальної добової межі (вона дорівнює 40 мг) або використання комбінації з гідрохлоротіазидом.

Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається через 2 місяці від початку курсу, хоча помітне зниження артеріального тиску відзначається вже після 2 тижнів терапії.

У разі порушення функції нирок.

Особам з помірною нирковою недостатністю (з рівнем кліренсу креатиніну 20-60 мл/хвилину) необхідно приймати препарат у дозі 20 мг один раз на добу.

Людям з тяжкою нирковою недостатністю (зі значеннями креатиніну <20 мл/хвилину) заборонено приймати цей препарат.

У разі порушення функції печінки.

Для людей з помірним порушенням функції печінки початкова доза становить 10 мг один раз на день, а максимальна добова доза – 20 мг.

[ 7 ]

Використання Олмесара під час вагітності

Заборонено призначати препарат вагітним або годуючим жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• непереносимість компонентів препарату;
• обструкція, що впливає на жовчну систему;
• вікова категорія до 18 років.

Побічна дія Олмесара

Застосування препарату може спричинити появу певних побічних ефектів:

• реакції з боку серцево-судинної системи: зрідка виникає ортостатична гіпотензія або спостерігається зниження показників артеріального тиску. Спорадично спостерігається стенокардія;
• ураження кровотворної системи: зрідка виникає тромбоцитопенія;
• порушення функції нервової системи: зрідка спостерігаються головні болі або запаморочення;
• проблеми з дихальною системою: часто з'являються фарингіт, бронхіт або нежить. Кашель виникає зрідка;
• Шлунково-кишкові розлади: часто спостерігаються гастроентерит, діарея або диспептичні симптоми. Блювання, біль у животі або нудота з'являються епізодично;
• ураження підшкірного шару або поверхні шкіри: епізодичні висипання, свербіж, алергічний дерматит, набряк обличчя, набряк Квінке або кропив'янка;
• розлади опорно-рухового апарату: часто виникають біль у спині, артрит або біль у скелеті. Інколи можуть виникати міалгія або м’язові судоми;
• симптоми, що впливають на сечовидільну систему: часто виникають інфекції сечовивідних шляхів або гематурія. Зрідка виникає гостра ниркова недостатність;
• системні ураження: часто спостерігаються біль у грудях, грипоподібні симптоми та периферичні набряки. Зрідка розвивається відчуття загального нездужання, а також сонливість або втома;
• Результати лабораторних аналізів: часто спостерігається гіпертригліцеридемія або гіперурикемія, а також підвищується рівень КФК. Зрідка спостерігається гіперкаліємія. Рівень печінкових ферментів, а також рівень сечовини та креатиніну в крові зрідка підвищуються.

[ 5 ], [ 6 ]

Передозування

Ймовірність інтоксикації препаратом досить низька. Найбільш ймовірним ускладненням є надмірне зниження артеріального тиску.

Лікувальні процедури носять підтримуючий та симптоматичний характер – необхідно підвищити артеріальний тиск до необхідних значень. Інформація щодо виведення препарату шляхом діалізу відсутня.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами може посилювати дію Олмезару.

В результаті поєднання препарату з НПЗЗ може зменшитися його гіпотензивний ефект та з'явитися ризик розвитку гострої ниркової недостатності.

При лікуванні з одночасним застосуванням антацидів (гідроксид алюмінію або магнію) біодоступність препарату знижується.

Фармакокінетичні параметри препарату не змінюються при його поєднанні з дигоксином або варфарином.

Заборонено поєднувати препарат з препаратами літію, оскільки в цьому випадку посилюються токсичні властивості останніх.

Через високий ризик розвитку гіперкаліємії Олмесар не слід застосовувати одночасно з калійзберігаючими діуретиками, калійвмісними препаратами або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію в сироватці крові (до таких препаратів належить гепарин).

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Олмесар необхідно зберігати в недоступному для дітей місці. Температура не вище 25°C.

Термін придатності

Олмесар можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.