Омзол

Омзол використовується при терапії виразок травного характеру. Входить в групу ліків ІСН.

Показання до застосування Омзола

Застосовується для лікування наступних розладів:

• шлункова виразка або ГЕРБ;
• знищення мікроба H.pylori (сочетано з різними протибактеріальними ліками);
• гастринома ;
• тривала профілактика появи рецидивів при лікуванні ГЕРХ в важкого ступеня;
• попередження і терапія при виразках в області шлунково-кишкового тракту, викликаних використанням препаратів з групи НПЗЗ (протиревматичні ЛЗ або аспірин).

Форма випуску

Випуск препарату проводиться в капсулах об'ємом 0,02 м Усередині блістерної упаковки міститься 10 капсул, всередині пачки - 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Омепразол пригнічує діяльність ензиму Н ⁺ / К ⁺ -АТФази, який відповідає за виділення соляної кислоти через шлункові кислотні клітини. Завдяки подібному виборчому внутрішньоклітинного впливу, який не залежить від мембранних закінчень, омепразол і зараховують до незалежної групі засобів, що уповільнюють виділення соляної кислоти і блокуючих завершальний етап видільної процесу.

Терапевтичний ефект Омзола дозволяє знизити не тільки базальне виділення кислоти, але також і стимульоване виділення (тип стимулятора значення не має). Медикамент збільшує значення рН і знижує видільної обсяг. Будучи легкої основою, активна речовина сприяє збагаченню кислотної клітинної середовища і набуває ензимна ингибирующую ефективність лише після прикріплення протона.

При показниках рН <4 діючий елемент піддається протонуванням, під час якого формується активна частина - омепразол сульфенамід. Він перебуває всередині клітини більш тривалий час, ніж термін плазмового напіврозпаду основної частини омепразолу. Адекватно низькі значення рН можна виявити виключно всередині кислотної клітини. Саме в цьому полягає висока специфічність даного лікарського елемента. Омепразол сульфенамід синтезується з ензимом, тим самим сповільнюючи його активність.

Після блокування системи ензиму і зростання рівня рН ліки в менших кількостях накопичується або трансформується в активний метаболічний продукт. Це пов'язано з тим, що кумуляція омепразолу регулюється за допомогою механізму зворотного зв'язку.

Фармакокінетика

Омепразол, спожитий перорально, абсорбується всередині тонкого кишечника. Показників Cmax речовина досягає після закінчення 1-3-х годин з моменту вживання капсули. Кінцевий термін плазмового напіврозпаду становить близько 40-ка хвилин, а плазмовий кліренс - приблизно 0,3-0,6 л / хвилина. У окремих людей відзначається знижена елімінація: термін напіврозпаду вище втричі, а значення AUC - вдесятеро.

У омепразолу досить маленький розподільний обсяг (лише 0,3 л / кг ваги), який відповідає обсягу позаклітинної рідини. Білковий синтез - приблизно на 90%.

Будучи легкої основою, омепразол накопичується всередині кислотного середовища каналів парієтальних гландулоцитов. Саме тут до нього прикріплюється протон, після чого формується активна зв'язка - сульфенамід. Даний елемент ковалентно синтезується з Н ⁺ / К ⁺ -АТФази видільної мембрани і пригнічує її діяльність. В результаті блокуючий вплив щодо кислоти є істотно більш тривалим процесом, ніж термін перебування основи омепразолу всередині плазми.

Активність уповільнення кислоти не визначається плазмовими показниками в будь-який з моментів, але має кореляцією зі значеннями AUC.

Майже весь омепразол піддається печінковому метаболізму. Усередині сечі не відмічається речовини в незміненому стані. Усередині плазми реєструється наявність сульфіду, сульфону, а також гідроксіомепразол. Всі ці метаболічні продукти не мають помітним впливом на виділення кислоти. Близько 80% порції виводиться з сечею у формі метаболічних продуктів, а ще 20% виводиться з фекаліями. Основними двома метаболічними продуктами всередині сечі виступають гидроксиомепразол з відповідною карбоновою кислотою.

Фармакокінетичні характеристики ЛЗ у людей з недостатністю ниркової функції схожі з кінетикою здорових пацієнтів. Але, оскільки елімінація через нирки - це найбільш важливий шлях виведення метаболічних продуктів препарату, їх елімінаційна швидкість зменшується відповідно до ступеня вираженості ниркового розладу. Кумуляції ліки при 1-разовому прийомі за день не відбувається.

Рівень біодоступності медикаменту злегка підвищується у літніх людей, в той час як його плазмова елімінація уповільнюється. Але при цьому їх індивідуальні показники можна співвіднести з показниками здорових лиць.

Значення системної біодоступності збільшуються приблизно на 50% при 5-денному внутрішньовенному застосуванні 40-ка мг омепразолу. Такий вплив пояснюється зменшенням рівня печінкового кліренсу.

У лиць з проблемами в роботі печінки значення кліренсу Омзола знижуються, а термін плазмового напіврозпаду може доходити до 3-х годин. При цьому біодоступність ЛЗ може перевищувати позначку 90%. Терапія з використанням 20-ти мг ліки за день на протязі 1-го місяця мала хорошу переносимість - не спостерігалося кумуляції ні омепразолу, ні його метаболічних продуктів.

Ліки має помірну здатність до проходження крізь плаценту. В сумі його показники всередині фетальної плазми рівні приблизно 20% від значень у матері. Речовина не акумулюється всередині фетальних тканин, тому як виділення соляної кислоти починає функціонувати вже безпосередньо перед народженням. Ліки не здатна кумулировать, а також не активується всередині шлунка і не впливає на показники гастрину (вони в цілому злегка підвищені у плода незадовго перед народженням; до того ж, гастрин не проходить крізь плаценту). З усієї цієї інформації можна вивести, що препарат не впливає на слизові знаходиться в утробі плода.

При вживанні всередину 40-ка мкмоль / кг речовини у дорослих особин щурів значення Cmax доходять до позначки 0,4-2,4 мкмоль / л. Термін напіврозпаду - 3 години. У зовсім молодих особин (вік в межах 12-14-ти діб) рівень плазмового Cmax при використанні тієї ж порції становить 15-26 мкмоль / л, а його елімінація дуже сповільнюється.

Спосіб застосування та дози

Капсули вживають перорально; рекомендується робити це з ранку перед прийомом їжі. Капсулу не потрібно розжовувати або подрібнювати - слід її проковтнути і запити простою водою. Припустимо також застосування разом з їжею.

При шлунково-кишкових виразках або ГЕРБ медикамент використовують в дозуванні 20 мг (відповідає 1-ої капсулі), з 2-кратним застосуванням за день протягом 0,5-1-го місяця.

Під час лікування гастриноми порцію необхідно підбирати окремо кожного пацієнта. Спочатку рекомендується приймати по 60 мг ліки 1-кратно за день (3 капсули). Якщо знадобиться, дозування може бути підвищена до 80-120-ти мг препарату (відповідає 4-6-ти капсул) за добу (при цьому порція розділяється на 2 вживання).

При лікуванні або попередженні розвитку шлунково-кишкових виразок, спровокованих дією НПЗЗ, приймають по 1-ій капсулі Омзола 1-разово за день на протязі 1-го місяця. При відсутності необхідного ефекту після 1-місячного циклу, призначається повторний курс з аналогічною тривалістю.

Щоб знищити бактерію H.pylori, медикамент застосовується в комплексному лікуванні:

• 20 мг Омзола 2-кратно за день, 1000 мг амоксициліну 2-разово за добу, а також 500 мг кларитроміцину 2-разово за добу в період 7-ми днів;
• 20 мг ліки 2-разово за добу, 500 мг тетрацикліну 4-кратно за день, 500 мг метронідазолу 3-разово за добу, а також 120 мг субнітрат вісмуту 4-кратно за добу на протязі 7-ми днів.

[2]

Використання Омзола під час вагітності

Вагітні та годують груддю можуть приймати Омзол лише після того, як лікар встановить точний діагноз (до перерахунку показань). Існують тільки обмежені дані щодо використання ліків при вагітності, але під час цих тестів не було виявлено будь-яких симптомів токсичного впливу ЛЗ на плід.

Протипоказання

Протипоказано користуватися ліками, якщо у пацієнта є підвищена чутливість по відношенню до омепразолу або іншим медикаментозним компонентів.

Побічна дія Омзола

Використання капсул може спровокувати розвиток окремих побічних ознак:

• розлади кровотворних процесів: є окремі дані про зміни кров'яної картини, виліковної тромбопенії або лейкопенії і панцитопенії, а крім того про агранулоцитозе. Але в цих випадках не вдалося виявити зв'язку з використанням ЛЗ;
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: іноді розвивається запор, нудота, пронос, здуття (часом з абдомінальними болями) або блювота. Найчастіше дані прояви послаблюються по ходу терапії. Одинично відзначається сухість або запалення ротової слизової, панкреатит або кандидоз (в цих випадках не було виявлено зв'язку з прийомом ліків). При комбінації препарату з кларитроміцином іноді зазначалося фарбування язика в темно-коричневий відтінок. Після закінчення лікувального циклу даний ефект проходить. Одинично також відзначалися ситуації з виникненням кісти в області залозистого тіла, мала доброякісний характер і проходила при припинення терапії;
• ушкодження нігтів, волосся та епідермісу: іноді з'являється висип або свербіж, розвивається поліформна еритема, алопеція, фотосенсибілізація та гіпергідроз. Крім цього зрідка зазначалося розвиток ТЕН або синдрому Стівенса-Джонсона;
• проблеми, що зачіпають роботу печінки: іноді спостерігаються минущі зміни значень печінкової діяльності, що зникають після завершення терапії. У людей з уже наявною печінковою патологією можливий розвиток гепатиту, іноді ускладнюється жовтяницею, енцефалопатії або недостатності печінки;
• розлади діяльності органів чуття: часто виникають зорові порушення (такі, як втрата зорової гостроти, поява туману перед очима, дефекти зорового поля і зорова нечіткість), розлади слуху (наприклад, вушний шум) або зміна смаку. Зазвичай всі ці проблеми носять виліковний характер;
• симптоми непереносимості: можливе виникнення набряку Квінке, кропив'янки, васкуліту алергічного характеру і анафілаксії, а крім цього збільшення температури і констрикція респіраторних проток;
• ушкодження, Що зачіпають ПНС і центральної нервової системи: іноді відзначаються розлади сну, посилена стомлюваність, головні болі і запаморочення. Зазвичай ці ознаки послаблюються по ходу терапії. Можлива поява галюцинацій або сплутаність свідомості - в основному у літніх або важко хворих людей. Одинично відзначалися симптоми агресії або депресії;
• інші прояви: по ходу терапії виникали набряклості периферичного характеру, які проходили після її завершення. Зрідка спостерігалися болі або слабкість в області суглобів або м'язів, а крім цього оніміння. Одинично повідомлялося про появу гінекомастії, гіпонатріємії або тубулоинтерстициального нефриту.

[1]

Передозування

Ознаки отруєння: відчуття збудження або сонливості, зорове розлад, головні болі, пітливість, нудота, припливи, а крім того тахікардія і сухість ротової слизової.

Для усунення порушень проводяться підтримують і симптоматичні заходи. У ліки немає антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Метаболізм Омзола відбувається здебільшого за допомогою ізоферментів категорії 2С цитохрому-Р450 (елемент S-мефенітоін гідроксилаза). Виведення фенітоїну і діазепаму з R-варфарином (діючих компонентів, метаболізм яких теж протікає за участю ізоферментів категорії 2С) в разі комбінації з препаратом сповільнюється. Тому потрібно проводити постійне спостереження за хворими, які застосовують такі антикоагулянти, як фенітоїн або варфарин. Іноді може вимагатися зниження порції даних ліків.

Також можна очікувати розвитку взаємодії з іншими медикаментами, обмінні процеси яких протікають за допомогою ізоферментів категорії 2С цитохрому-Р450 (наприклад, гексобарбитала).

Комбіноване використання омепразолу з кларитроміцином викликає збільшення плазмових значень обох ліків. Аналогічний ефект спостерігається і при поєднанні ЛЗ з іншими макролідами. При комбінації Омзола і кларитроміцину інші медикаменти слід вводити дуже обережно, особливо це стосується людей з важкими проблемами в роботі нирок або печінки.

Є думка, що медикамент уповільнює (наприклад, кетоконазол) або прискорює (наприклад, еритроміцин) абсорбцію ліків, чия біодоступність пов'язана з показниками шлункового рН.

[3], [4]

Умови зберігання

Омзол необхідно утримувати в темному і сухому місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні значення - в межах відміток 8-15 ° С.

Термін придатності

Омзол дозволяється використовувати в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Досвід використання медикаменту в педіатрії відсутній, через що його не призначають дітям.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Пантасан, Омепрез, Омез з Ультопу і Омепразол.