Парамакс

Парамакс є антипиретическим і анальгезирующим препаратом.

[1], [2]

Показання до застосування парамакс

Застосовується для усунення слабких або помірних больових відчуттів, а також зниження високої температури, які відзначаються на тлі різних хвороб.

Форма випуску

Випуск ліки проводиться у вигляді ректальних свічок, по 5 штук всередині стрипа. У коробці міститься 2 стрипи.

Фармакодинаміка

Медикамент має Антипіретичний і знеболюючими, а також слабкими протизапальними властивостями.

Вплив ліки обумовлено придушенням процесів зв'язування ПГ, а також переважним впливом щодо терморегуляционного центру всередині гіпоталамуса.

[3], [4], [5]

Фармакокінетика

Абсорбція парацетамолу після ректального введення відбувається на більш низькій швидкості, ніж в разі перорального прийому, але при цьому вона більш повноцінна. Пікові плазмові значення реєструються після 2-3-х годин після застосування.

Парацетамол на високій швидкості піддається розподілу всередині всіх тканин. Показники речовини всередині плазми, крові і слини мають порівнянні значення. Рівень синтезу компонента з плазмовим білком досить низький.

Метаболічні процеси за участю парацетамолу відбуваються всередині печінки. Під час них формуються не володіють активністю сполуки з сульфатами, а також глюкуроновоюкислотою.

Мінімальний метаболічний шлях, який каталізувати гемопротеинов P450, викликає формування реагенту проміжного типу (елемент N-ацетілбензохінонімін). У разі його нормального використання він швидко детоксикується за допомогою відновленого глутатіону, а потім виводиться разом з сечею після процесів кон'югації з меркатопуріновой кислотою і цистеїном. Але в разі сильної інтоксикації обсяг даного продукту метаболізму збільшується.

Екскреція відбувається в основному разом з сечею. Приблизно 90% використаної дози виводиться через нирки протягом 24-х годин (в більшій мірі у вигляді глюкуронової кислоти з кон'югатами (60-80%)), а крім цього кон'югатів сульфатного типу (20-30%).

Менше 5% ліків виводиться незміненим.

Час напіврозпаду - 4-5 годин.

При сильно вираженої недостатності нирок (рівень КК - менше 10-ти мл / хвилина) відбувається уповільнення екскреції парацетамолу з його продуктами розпаду.

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Ліки застосовують виключно під контролем лікаря. Особлива обережність необхідна для використання Парамакса у немовлят до 1-го року.

Свічки вводяться ректально. Розділяти їх для отримання необхідної порції заборонено. При необхідності застосування одноразової порції, розмір якої менше обсягу однієї свічки, слід проконсультуватися з лікарем і використовувати парацетамол в інших формах випуску (таких, як пероральний розчин, наприклад).

У разі лікування у дітей розмір порції розраховується з урахуванням ваги дитини. З урахуванням цього підбирають і оптимальну форму випуску ЛЗ. Нижче наведено приблизний вік дітей, відповідно до їх вагою.

Ректальні свічки об'ємом 80 мг використовуються у дітей з вагою 4-6 кг (вік приблизно в межах 1-4 місяці). Потрібно вводити пацієнту по 3-4 свічки за добу, з проміжками, складовими 6 годин, з урахуванням його ваги з розрахунку 60 мг / кг / день.

Ректальні свічки об'ємом 150 мг призначають дітям з вагою в межах 8-12-ти кг (вік таких дітей - близько 0,5-2-х років). Розміри денних порцій, схема застосування та форма проведених підрахунків аналогічні зазначеним вище.

Розмір денної порції парацетамолу становить приблизно 60 мг / кг. Її ділять на 4 застосування - по 15 мг / кг з інтервалами, складовими 6 годин. Якщо у пацієнта відзначається недостатність нирок у вираженій формі (рівень КК - нижче 10-ти мл / хвилина), проміжок між використаннями повинен становити мінімум 8 годин.

У зв'язку з ризиком розвитку локальної токсичності забороняється використовувати за день більше 4-х свічок. Тривалість курсу лікування з ректальним способом введення препарату повинна бути мінімально необхідною.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості щодо парацетамолу або інших медикаментозних елементів;
• діти у віці менше 1-го місяця (і діти з вагою менше 4-х кг);
• ниркові або печінкові функціональні розлади в важкого ступеня;
• має вроджений характер гіпербілірубінемія;
• недолік в організмі елемента Г6ФД;
• алкоголізм;
• хвороби крові, лейкопенія, а також анемія вираженого характеру;
• запальний процес в області кишкової слизової, а також проблеми з діяльністю ануса;
• застосування при проносі.

[9]

Побічна дія парамакс

Використання супозиторіїв може привести до появи окремих побічних симптомів:

• ознаки алергії: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, кропив'янка і еритема, а крім цього висипання на епідермісі і слизових, свербіння, ТЕН, а також МЕЕ;
• порушення роботи кровотворної системи: тромбоціто-, лейко- і нейтропенія, анемія (можливо, гемолитического характеру), а також сульфгемоглобінемія з метгемоглобінемією (поява ціанозу, больових відчуттів в області серця і задишка);
• розлади функції респіраторної системи: поява спазмів у бронхах у людей з гіперчутливістю щодо аспірину, а також інших НПЗЗ;
• проблеми з травною діяльністю: епігастральні болю, нудота, функціональні печінкові порушення, а також збільшення активності дії ензимів печінки (зазвичай без появи жовтяниці згодом) і гепатонекроз (цей ефект залежить від розміру порції ЛЗ);
• розлади функції ендокринної системи: розвиток гіпоглікемії, яка може перерости в гіпоглікемічну кому;
• ураження на ділянці введення: роздратування, розвивається в області ануса і прямої кишки.

[10]

Передозування

Щоб уникнути інтоксикації медикаментом забороняється вживати разом з ним інші ЛЗ, в складі яких є парацетамол.

Є ризик розвитку отруєння у маленьких дітей (були випадки як лікарської передозування, так і випадкової інтоксикації), що може викликати смертельний результат.

Дітям з вагою менше 37-ми кг за день можна вводити максимум 80 мг / кг медикаментозного засобу.

Дітям з вагою в межах 38-50-ти кг розмір максимальної денної порції ліки становить максимум 3 м

Дітям з вагою більше 50-ти кг за добу дозволяється вводити не більше 4-х г терапевтичний засіб.

Одноразове застосування 150-ти мг / кг може привести до розвитку у дитини гепатоцелюлярної недостатності, метаболічної форми ацидозу, розладів глюкозного метаболізму, гіпоглікемії, крововиливів, а крім цього енцефалопатії, коматозного стану і смерті. У той же час підвищуються показники трансаміназ печінки, білірубіну і ЛДГ, а протягом 12-48-ми годин зменшуються значення протромбіну.

Гостра форма недостатності нирок, на тлі якої відзначається гострий канальцевий некроз, а крім того сильні больові відчуття в ділянці нирок і протеїнурія з гематурією, може виникати навіть у разі відсутності печінкового ураження в важкого ступеня. Крім цього спостерігалися панкреатит з аритмією серця.

Тривале використання препарату в високих дозах може призводити до появи безлічі ускладнень:

• прояви з боку кровотворної системи: агранулоцитоз, лейко-, тромбоціто-, нейтро- і панцитопенія, а крім того апластична форма анемії;
• порушення функції центральної нервової системи: збудження, що має психомоторний характер, запаморочення, а крім цього розлад орієнтації;
• ураження, що зачіпають сечовивідних органи: розвиток нефротоксичності (некротичний папіліт, кольки в нирках і тубулоінтерстіціальний нефрит);
• розлади травної діяльності: поява гепатонекрозу.

У людей з наявністю факторів ризику (таких, як тривале використання фенітоїну, карбамазепіну, а також звіробою і примідону з фенобарбіталом і рифампіцином або інших ЛЗ, які індукують ензими печінки; часте зловживання спиртними напоями; недостатність в області глутатіонової системи (неправильний режим харчування); а крім того голодування, СНІД, кахексія і кістозний фіброз) використання парацетамолу в дозуванні 5 + г може викликати печінкове ураження, яке проявляється через 12-48 годин після отруєння.

При інтоксикації потерпілого потрібно відразу ж привезти в лікарню, навіть при відсутності ранніх проявів отруєння. Ознаки порушення виникають в період перших 24-х годин: це блювота з нудотою, блідість, ослаблення апетиту, а крім того біль у животі. Необхідно враховувати, що симптоми можуть не зовсім адекватно відображати ступінь тяжкості отруєння або ймовірності ураження. Серед пропонованих невідкладних лікувальних заходів:

• термінова госпіталізація;
• виявлення показників парацетамолу всередині кров'яної плазми;
• шлункове промивання;
• використання антидоту - пероральне введення N-ацетилцистеїну або метіоніну (протягом перших 10-ти годин після інтоксикації);
• симптоматичні заходи.

[11], [12]

Взаємодія з іншими препаратами

Використання парацетамолу в максимальних денних порціях (4 г) протягом мінімум 4-х діб може привести до потенцированию впливу прийнятих перорально антикоагулянтів, а також збільшення ймовірності розвитку кровотечі. Потрібно відстежувати значення МНО через однакові часові відрізки. Якщо буде потрібно, можна відкоригувати порцію прийнятого антикоагулянту під час терапії з використанням парацетамолу.

Швидкість абсорбції Парамакса може підвищуватися при з'єднанні з домперідоном і метоклопрамідом, а також знижуватися при поєднанні з холестираміном.

Барбітурати послаблюють антипіретичні властивості парацетамолу.

Антиконвульсанти (серед яких карбамазепін, а також барбітурати з фенітоїном), що стимулюють активність печінкових мікросомальних ензимів, здатні збільшувати токсичний вплив ЛЗ щодо печінки - шляхом збільшення ступеня перетворення ліки в гепатотоксичні продукти розпаду.

Комбінація медикаменту з гепатотоксичними препаратами підвищує ступінь гепатотоксического впливу щодо печінки.

Комбінування великих порцій препарату з рифампіцином або ізоніазидом збільшує ймовірність появи гепатотоксического синдрому.

Ефективність впливу сечогінних засобів послаблюється при поєднанні з парацетамолом.

Забороняється комбінувати ліки з алкогольними напоями.

Високі показники парацетамолу можуть впливати лабораторні показання при виявленні рівня глюкози всередині крові (за допомогою оксидаза-пероксидазного методу), а крім цього значення сечової кислоти (застосування способу з фосфорновольфрамовой кислотою).

[13], [14], [15]

Умови зберігання

Парамакс потрібно утримувати в місці, закритому від маленьких дітей. Рівень температури - в межах позначки 25 ° С.

[16]

Термін придатності

Парамакс може використовуватися протягом 2-х років з моменту виготовлення медикаментозного препарату.

[17]

Застосування для дітей

Під час терапії у дітей потрібно розраховувати дозування, беручи до уваги вагу дитини. З урахуванням цього підбирається і відповідна форма медикаменту.

Супозиторії об'ємом 80 мг вводять дітям, вага яких становить 4-6 кг (діти у віці 1-4 місяці).

Свічки об'ємом 150 мг використовуються для введення дітям з вагою 8-12 кг (діти, вік яких становить 0,5-2 роки).

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки, як Парацетамол з Парацетамолом-Альтфарм, а крім цього Еффералган, Панадол з Терафлю і Доларен з цефекон Д. У списку також Антигриппин і Каффетін.

[18], [19]