Параверін

Параверин має комбінований спазмолітичний та знеболювальний ефект.

Показання до застосування Параверина

Застосовується для усунення больових відчуттів легкої або помірної інтенсивності. Це включає головні болі напруги (гострі або хронічні).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 1, 3 або 9 таких упаковок.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Параверин – це комплексний препарат, що містить два активних інгредієнти: парацетамол і дротаверин, який є похідним ізохіноліну (має спазмолітичні властивості).

Парацетамол.

Речовина парацетамол має жарознижувальну та знеболювальну дію, яка розвивається шляхом уповільнення процесів зв'язування ПГ у ЦНС, а також ПНС (меншою мірою). Парацетамол блокує зв'язування або дію ПГ (або інших компонентів, що мають стимулюючий вплив на больові закінчення).

Дротаверин.

Цей елемент має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру – шляхом уповільнення активності ферменту ФДЕ IV. Ефективність дротаверину залежить від показників ферменту ФДЕ IV у різних тканинах (природа цих тканин не має значення). Цей елемент у високих концентраціях також викликає слабку уповільнювальну дію на кальцій кальмодулін.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокінетика

Парацетамол.

Компонент майже повністю та швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Пікові значення у плазмі крові відзначаються через 0,5-1 годину.

Період напіввиведення становить приблизно 1-4 години. Речовина рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Рівень синтезу з білками плазми є варіабельним.

Виведення парацетамолу відбувається переважно через нирки – у вигляді кон'югованих продуктів метаболізму.

Дротаверин.

Після перорального застосування елемент повністю та швидко абсорбується. Пікові рівні в плазмі спостерігаються через 45-60 хвилин. Близько 95-98% речовини синтезується з білками плазми крові (більша частина з альбуміном, а також з α- та β-глобулінами).

Період напіввиведення дротаверину з плазми становить 2,4 години, а біологічний період напіввиведення – 8-10 годин. Елемент накопичується в центральній нервовій системі, міокарді з жировою тканиною та легенях з нирками, а також проникає через плаценту. Дротаверин метаболізується в печінці.

Більше 50% речовини виводиться з сечею, а ще 30% - з калом.

Обидва активні компоненти препарату не демонструють взаємодії на рівні синтезу білка. Тести in vitro показали, що парацетамол (доза, що відповідає лікарському дозуванню) не має специфічного інгібуючого впливу на метаболізм речовини дротаверину, при цьому збільшуючи тривалість її перебування у незміненій формі у 2-7 разів. Через це існує ймовірність того, що він здатний пригнічувати метаболізм дротаверину в процесах in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально.

Схема застосування Параверину:

• підлітки від 12 років, а також дорослі: разова доза становить 1-2 таблетки, які приймають з інтервалом у 8 годин*. Дозволено максимум 6 таблеток на добу**;
• Діти віком 6-12 років: разова доза становить 0,5 таблетки, приймати кожні 10-12 годин*. Дозволено максимум 1 таблетку на день.

*повторне введення препарату можливе лише за наявності явної потреби.

**якщо терапія триває більше 3 днів, дозволяється приймати максимум 4 таблетки на день.**

Терапія без консультації лікаря може тривати не більше 3 днів.

Перевищувати рекомендовану порцію заборонено.

Препарат не слід поєднувати з іншими препаратами, що містять парацетамол.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Використання Параверина під час вагітності

Протипоказано використовувати Параверин під час лактації або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості лікарських елементів;
• тяжкі порушення функції печінки, а також тяжка стадія печінкової недостатності, вроджена гіпербілірубінемія та конституційна гіпербілірубінемія;
• тяжка ниркова недостатність та тяжкі форми ниркової дисфункції;
• тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
• дефіцит елемента G6PD в організмі;
• важка анемія, захворювання крові та лейкопенія;
• алкоголізм.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Побічна дія Параверина

Застосування препарату може призвести до появи деяких побічних ефектів.

Побічні реакції на парацетамол:

• імунні прояви: розвиток анафілаксії, ознаки гіперчутливості, включаючи висипання та свербіж в епідермісі та слизових оболонках (часто генералізовані або еритематозні висипання та кропив'янка), а крім того, набряк Квінке, МЕЕ (сюди входить синдром Стівенса-Джонсона) та ТЕН;
• шлунково-кишкові розлади: біль у епігастральній ділянці або нудота;
• порушення, що впливають на ендокринну систему: розвиток гіпоглікемії, яка може призвести до гіпоглікемічної коми;
• прояви з боку лімфатичних та кровотворних процесів: поява тромбоцитопенії, анемії (також гемолітичної), агранулоцитозу, а крім того сульф- та метгемоглобінемії (задишка, ціаноз та біль у серці), а також синці або кровотечі;
• ураження, що вражають дихальну систему: бронхоспазми у людей з непереносимістю аспірину та інших НПЗЗ;
• розлади травлення: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів (зазвичай без виникнення жовтяниці).

Побічні реакції на дротаверин:

• порушення імунітету: ознаки алергії, включаючи кропив'янку, набряк Квінке, гіперемію шкіри, свербіж та висипання, а також озноб, лихоманку, відчуття слабкості та підвищення температури;
• порушення серцево-судинної функції: зниження артеріального тиску та прискорене серцебиття;
• прояви з боку нервової системи: запаморочення разом з головним болем, а також безсоння;
• розлади шлунково-кишкового тракту: з'являються запори або нудота, а також блювота.

[ 27 ]

Передозування

Сп'яніння, пов'язане з парацетамолом.

Розвиток ураження печінки може спостерігатися у дорослих, які вжили 10+ г парацетамолу, та у дітей, які прийняли 150+ мг/кг препарату.

У людей з факторами ризику (тривала терапія фенобарбіталом, примідоном, карбамазепіном, а також фенітоїном, звіробоєм, рифампіцином або іншими індукторами ферментів печінки; постійне вживання етилового спирту у великих порціях; глутатіонова кахексія (голод, розлади травлення, ВІЛ-інфекція, муковісцидоз, а також кахексія)) вживання 5+ г препарату може спричинити пошкодження печінки.

Серед ознак передозування, що розвиваються протягом перших 24 годин: нудота з болем у животі, а разом з цим блідість та анорексія з блюванням. Ураження печінки іноді розвивається через 12-48 годин після отруєння. Можуть спостерігатися порушення процесів метаболізму глюкози, а також метаболічний ацидоз.

Якщо інтоксикація сильна, печінкова недостатність може розвинутися в крововиливи, гіпоглікемію, а крім того, в коматозний стан та енцефалопатію. В результаті може настати смерть.

При гострій нирковій недостатності, з гострим тубулярним некрозом, виникають гематурія, сильний біль у попереку та протеїнурія. Це захворювання може розвинутися навіть у людей, які не мають тяжких захворювань печінки. Крім того, спостерігалися панкреатит та серцева аритмія.

Тривале застосування препаратів у високих дозах може призвести до розвитку порушень кровотворної функції – нейтро-, тромбоцито-, лейкопенії або панцитопенії, а також апластичної анемії та агранулоцитозу. Щодо функції центральної нервової системи – передозування призводить до розладу орієнтації, сильного збудження психомоторного характеру та запаморочення. Сечовидільна система може реагувати розвитком нефротоксичності (виникають капілярний некроз, ниркова колька та тубулоінтерстиціальний нефрит).

У разі отруєння пацієнту знадобиться термінова медична допомога. Його слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо немає ранніх ознак сп'яніння. Симптоми можуть обмежуватися блювотою з нудотою або не відображати тяжкості отруєння та ступеня ризику ураження організму.

Слід розглянути можливість застосування активованого вугілля (якщо протягом попередніх 60 хвилин було прийнято велику дозу парацетамолу). Рівні парацетамолу у плазмі слід вимірювати через 4+ години після прийому (більш ранні значення будуть недостовірними).

N-ацетилцистеїн можна використовувати протягом 24 годин після прийому препарату, але найповніший захисний ефект спостерігатиметься при застосуванні протягом 8 годин після прийому Параверину. Після закінчення цього періоду часу ефективність антидоту різко послаблюється.

Якщо у пацієнта немає блювоти, пероральний метіонін є підходящою альтернативою (у районах, де доступ до лікарні ускладнений).

Отруєння, спричинене дротаверином.

Внаслідок інтоксикації дротаверином розвиваються такі симптоми: ослаблення вираження збудження серцевого м'яза, AV-блокада, а також аритмія. Якщо спостерігається тяжка інтоксикація, виникає порушення ритму та провідності серцебиття (сюди входить повна блокада пучка Гіса, а також зупинка серця). Ці прояви можуть призвести до летального результату.

У разі отруєння дротаверином вживають відповідних симптоматичних заходів.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Дротаверин.

Поєднання з леводопою призводить до послаблення протипаркінсонічного ефекту – можливе посилення тремору з ригідністю.

Парацетамол.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при поєднанні з метоклопрамідом та домперидоном; зниження швидкості всмоктування препарату спостерігається при поєднанні з холестираміном.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилюватися при постійному та тривалому спільному застосуванні з парацетамолом (при щоденному прийомі). Це збільшує ймовірність кровотечі. Однак, якщо препарати приймаються періодично, значного ефекту не спостерігається.

Барбітурати можуть послаблювати жарознижувальні властивості парацетамолу.

Протисудомні засоби (включаючи барбітурати з фенітоїном та карбамазепіном), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичні властивості парацетамолу щодо печінки – через збільшення ступеня перетворення препарату в гепатотоксичні продукти метаболізму. Спільне застосування парацетамолу та гепатотоксичних препаратів посилює токсичну дію препаратів на печінку.

Спільне застосування великих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ймовірність розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол послаблює властивості сечогінних засобів.

Заборонено поєднувати препарат з алкогольними напоями.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Умови зберігання

Параверин слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура – максимум 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Термін придатності

Параверин можна використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.

[ 47 ], [ 48 ]

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат дітям віком до 6 років.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Аналоги

Аналогом препарату є ліки Но-спазма.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Відгуки

Параверин отримує хороші відгуки щодо своєї лікарської ефективності. Серед переваг препарату також відзначається його низька вартість.