Пегінтрон

Пегінтрон – це противірусний імуномодулюючий препарат. Його активний інгредієнт екстрагований з аналога E. coli, що містить плазмідний гібрид, отриманий за допомогою генної інженерії. Такий гібрид бере участь у кодуванні α-2β-інтерферону лейкоцитів людини. Клітинні реакції таких інтерферонів розвиваються під час синтезу зі специфічними закінченнями стінок на поверхні клітин. Водночас, тести з вивченням інших інтерферонів виявили їх видову специфічність.

Препарат демонструє імуномодулюючу та імуностимулюючу активність.

[ 1 ]

Показання до застосування Пегінтрона

Застосовується для лікування хронічного гепатиту підтипу С.

[ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Терапевтичний компонент випускається у формі ліофілізату для внутрішньовенного введення, а також всередині шприц-ручок.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Інтерфероновий елемент синтезується разом з клітинною мембраною, активуючи окремі внутрішньоклітинні реакції, включаючи індукцію деяких ферментів. В результаті блокується реплікація вірусу в області уражених клітин та посилюється фагоцитарний ефект макрофагів з лімфоцитами на клітини-мішені. Крім того, пригнічується проліферація клітин.

Фармакокінетика

При підшкірному введенні препарату речовина досягає позначки Cmax через 15-44 години. Цей показник зберігається протягом 2-3 днів. Також відзначається пряма залежність значень Cmax та AUC від розміру порції. При багаторазовому застосуванні імунореактивні інтерферони накопичуються, хоча їх біоактивність зростає лише незначно.

Період напіввиведення препарату з плазми становить приблизно 30 годин.

Після одноразового застосування препарату в дозі 1 мкг/кг у осіб з порушенням функції нирок відзначається підвищення рівня AUC та Cmax, а також спостерігається подовження терміну напіввиведення – відповідно до ступеня ниркової недостатності. Якщо функція нирок дуже порушена (рівень КК менше 50 мл за хвилину), значення кліренсу ПегІнтрону знижуються.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять ін'єкційно – підшкірно. Найчастіше доза становить 0,5-1 мкг/кг. Ін'єкційні процедури необхідно проводити один раз на тиждень протягом 6 місяців.

Крім того, дозу 1,5 мкг/кг можна вводити в комбінації з ребетолом. Відповідне дозування має підібрати лікар-спеціаліст, враховуючи ймовірну терапевтичну ефективність препарату ПегІнтрону та його побічні ефекти. Якщо через 0,5 року вірусна РНК все ще виводиться із сироватки крові, лікування продовжують ще протягом 6 місяців.

За потреби дозу препарату можна зменшити людям з порушенням функції нирок.

Для приготування ін'єкційної речовини необхідно ввести 0,7 мл стерильної ін'єкційної рідини у флакон з ліками за допомогою шприца. Потім струсити флакон, щоб розчинити ліофілізат. Потрібну порцію ліків набирають за допомогою стерильного шприца. Якщо рідина змінила колір, її використовувати заборонено. Будь-які залишки ліків підлягають знищенню.

Ліки можна розводити лише розчинником, що додається. Забороняється змішувати Пегінтрон з іншими лікувальними речовинами. Рекомендується вводити препарат одразу після розчинення порошку.

[ 8 ], [ 9 ]

Використання Пегінтрона під час вагітності

Немає достатньої інформації щодо застосування α-2β-інтерферону під час вагітності. Оскільки цей компонент, як було показано, має абортивний ефект у приматів, є підстави вважати, що Пегінтрон може мати подібний ефект. Потенційний ризик для людини не визначений. Застосування препарату під час вагітності дозволено лише в ситуаціях, коли ймовірність користі вища, ніж ризик ускладнень для плода.

Немає даних щодо того, чи препарат виділяється з грудним молоком людини. Через можливість виникнення побічних ефектів у немовлят, грудне вигодовування слід припинити перед початком терапії.

[ 5 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• використовувати у разі тяжкої непереносимості, пов'язаної з його компонентами;
• важкі стадії психічних захворювань;
• порушення роботи щитовидної залози;
• епілепсія;
• важкий ступінь печінкової або ниркової недостатності.

[ 6 ]

Побічна дія Пегінтрона

Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: відчуття нездужання, вірусні інфекції, свербіж або висипання в епідермісі, а також сухість у роті та біль у правому підребер'ї. Також можуть виникати метеоризм, диспепсія, порушення функції щитовидної залози, сильне збудження, парестезія та підвищення артеріального тиску. Крім того, відзначаються еритема, закладеність носа, порушення зору, апатія, сухість епідермісу, нестабільний стілець та порушення менструального циклу. Можливі блювання, гіпергідроз, задишка, емоційна нестабільність, нейтропенія, біль у грудях, сонливість, кашель, запор, припливи, сплутаність свідомості та галюцинації. Крім того, виникають синусит, гіпестезія, зниження лібідо, менорагія, біль в очах та кон'юнктивіт.

Рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія або гранулоцитопенія, зміни сітківки, аритмія, цукровий діабет, суїцидальні тенденції, порушення слуху або гепатопатія.

Під час клінічних випробувань побічні ефекти часто були помірного або легкого ступеня тяжкості та не вимагали припинення лікування.

Якщо розвиваються негативні ефекти, дозу препарату слід зменшити вдвічі. Якщо цей захід не приносить жодного ефекту, терапію слід припинити.

[ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Підтипи інтерферону-α спричиняють зниження кліренсу приблизно на 50%, а також дворазове збільшення рівня теофіліну в плазмі. Теофілін є субстратом компонента CYP1A2. Тому, хоча Пегінтрон не впливає на гемопротеїни CYP1A2 та CYP2D6 з CYP2C8/C9 після одноразового введення, а крім того, на печінковий CYP3A4 разом з N-ацетилтрансферазою, рекомендується дуже обережно поєднувати ці препарати.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Пеггінтрон слід зберігати в темному та захищеному від вологи місці за температури в діапазоні 12-15°C. Приготовлену рідину можна зберігати протягом 24 годин за температури 2-8°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Термін придатності

Пегінтрон можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу препарату.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Застосування для дітей

У поєднанні з рибавірином Пегінтрон можна застосовувати дітям старше 3 років (у хронічній стадії раніше нелікованого гепатиту типу С, за наявності РНК ВГС та відсутності декомпенсації печінки). Однак, оскільки застосування комплексного лікування уповільнює ріст дитини, який не завжди відновлюється після закінчення курсу, питання про застосування препарату слід вирішувати індивідуально.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналогом препарату є Пегалтевір.

[ 20 ], [ 21 ]

Відгуки

Відгуки про Пегінтрон досить різноманітні, але пацієнти зазвичай кажуть, що це хороший продукт. Люди, які використовували препарат, рекомендують постійно змінювати місце ін'єкції – щоб уникнути подразнення та болю в області ін'єкції.

Серед негативних явищ виділяється можливість розвитку побічних симптомів (наприклад, психозу, галюцинацій, суїцидальних думок та агресії).

[ 22 ]