Пенігра

Пенігра містить компонент силденафіл, який є її активною речовиною. Він вибірково уповільнює дію цГМФ-специфічного компонента ФДЕ-5.

Фізіологічний процес розвитку ерекції статевого члена пов'язаний з вивільненням NO всередині печеристого тіла внаслідок впливу на нього сексуального стимулу. Компонент NO сприяє активації ферменту гуанілатциклази, в результаті чого рівень цГМФ підвищується, а гладкі м'язи печеристого тіла розслабляються з подальшим потенціюванням кровотоку до них. [ 1 ]

Показання до застосування Пенігра

Його використовують чоловіки при проблемах з ерекцією.

Форма випуску

Лікувальний елемент випускається в таблетках – 1 або 4 штуки об'ємом 50 або 100 мг всередині блістерної упаковки. Усередині упаковки – 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Силденафіл не демонструє прямого розслаблюючого ефекту на м'язи печеристих тіл, але він посилює дію NO, уповільнюючи активність ФДЕ-5. Слід враховувати, що за відсутності сексуального стимулу силденафіл не матиме ефекту.

У добровольців, які приймали силденафіл одноразово в дозі 0,1 г, не спостерігалося клінічно значущих змін у показниках ЕКГ. Його застосування призвело до помірного або слабкого зниження артеріального тиску, що не вплинуло на ефективність препарату. Більш значне зниження артеріального тиску спостерігалося у осіб, які приймали препарат разом з нітратами. [ 2 ]

Фармакокінетика

Силденафілу цитрат швидко абсорбується при пероральному застосуванні, з біодоступністю приблизно 40%. Фармакокінетичні параметри речовини залежать від розміру порції (в межах терапевтичного спектру).

Значення Cmax у плазмі спостерігаються через 0,5-2 години (в середньому – 1 годину) після перорального застосування натщесерце. Прийом препарату з жирною їжею спричиняє зниження інтенсивності всмоктування, через що для досягнення Cmax потрібно в середньому на 1 годину більше.

Середні значення об'єму розподілу (рівноваги) для силденафілу дорівнюють 105 л.

Метаболічні процеси елемента відбуваються за участю ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях), а також CYP2C9, після чого він трансформується в активний метаболічний компонент N-десметилсилденафіл, який має властивості, подібні до силденафілу. Рівень цього метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від зафіксованого для силденафілу. В результаті цей елемент має майже 20% терапевтичного ефекту силденафілу. Обидва ці компоненти приблизно на 96% синтезуються з білком.

Період напіввиведення цих речовин становить 4 години. Системний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а період напіввиведення – 3-5 годин. Метаболіти силденафілу виводяться переважно з калом (близько 80% дози, прийнятої перорально), та меншу частину з сечею (13% дози).

Спосіб застосування та дози

Пенігра зазвичай приймається в дозі 50 мг, приблизно за 1 годину до статевого акту. Загалом, допустимий діапазон вживання перед статевим актом становить 4-0,5 години. Враховуючи ефект та реакцію пацієнта, дозування може бути збільшене до максимальної добової (0,1 г) або зменшене до мінімальної (25 мг).

Прийом препарату під час їди уповільнює його дію порівняно з прийомом натщесерце. Також для початку дії препарату необхідна сексуальна стимуляція.

Фактори, що підвищують рівень препарату в плазмі: вік понад 65 років, печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл за хвилину), а також комбінація з речовинами, що пригнічують дію гемопротеїну P4503A4 (включаючи еритроміцин з кетоконазолом, саквінавір та ітраконазол).

Оскільки підвищений рівень препарату в плазмі може посилювати його дію та побічні ефекти, пацієнтам з факторами ризику спочатку слід застосовувати дозу 25 мг.

• Застосування для дітей

Препарат не використовується в педіатрії.

Використання Пенігра під час вагітності

Пенігра не призначається жінкам.

Протипоказання

Оскільки препарат посилює антигіпертензивний ефект амілнітрату та інших нітратів, його не призначають особам, які вживають ці речовини або органічні нітрати будь-якого типу (постійно або за іншою схемою).

Препарат не слід використовувати, якщо у вас є непереносимість будь-якого з інгредієнтів, що входять до складу таблеток.

Він протипоказаний людям, яким не слід мати статевих актів (наприклад, людям з важкими стадіями серцево-судинних патологій, включаючи тяжку серцеву недостатність та нестабільну стенокардію).

Побічна дія Пенігра

Побічні ефекти часто розвиваються при збільшенні дозування. До них належать: диспепсія, порушення зору, головний біль, підвищена фоточутливість, гіперемія епідермісу, хроматопсія, висип, набряк слизової оболонки носа, запаморочення та діарея.

У деяких пацієнтів через 60 хвилин після прийому 0,1 г препарату розвивалося слабке та тимчасове порушення сприйняття кольору (пов'язане із зеленим та синім кольорами), яке зникало через 2 години.

У тестуванні гнучкого дозування шлунково-кишкові розлади були частішими при дозі 0,1 г, ніж при нижчих дозах.

Протягом постмаркетингового періоду після введення препарату спостерігалися такі поодинокі або атипові симптоми:

• імунні прояви: ознаки непереносимості (включаючи епідермальний висип);
• ураження, пов'язані з функціонуванням серцево-судинної системи: непритомність, тахікардія, зниження артеріального тиску та носові кровотечі;
• проблеми з функцією травлення: блювота;
• порушення зору: почервоніння або біль в області очей.

Тривала (більше 4 годин) ерекція, а також пріапізм спостерігаються після застосування силденафілу лише в поодиноких випадках.

Передозування

Тестування на добровольцях показало, що при введенні разових доз до 0,8 г частота побічних симптомів була подібною до тієї, що спостерігалася при нижчих дозах, але кількість таких випадків та їх тяжкість були вищими.

У разі отруєння вживаються стандартні підтримуючі заходи. Процедури ниркового діалізу не викликають прискорення виведення препарату, оскільки силденафіл щільно синтезується з білками плазми та не виводиться з сечею.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом силденафілу разом із засобами, що специфічно пригнічують дію CYP3A4 (еритроміцин та кетоконазол з ітраконазолом), а також речовинами, що неспецифічно пригнічують активність CYP (циметидин), призводить до зниження рівня його кліренсу.

Застосування препарату та препаратів, що індукують дію CYP3A4 (рифампіцин), викликає помітне зниження рівня першого у плазмі крові.

Крім того, рівень Cmax силденафілу у плазмі крові підвищується при його поєднанні із саквінавіром (він уповільнює активність CYP3A4).

Заборонено використовувати в поєднанні з ритонавіром, який уповільнює дію Р450, оскільки він викликає зміни фармакокінетики силденафілу.

Грейпфрутовий сік дещо пригнічує дію CYP3A4 і тому може дещо підвищувати рівень препарату в плазмі.

Введення 0,1 г Пенігри в поєднанні з амлодипіном призводить до зниження значень діастолічного та систолічного тиску відповідно на 7 та 8 мм рт. ст.

АТ знижується у разі комбінації препарату (у дозі 25 мг) з речовиною, що блокує дію α-адренергічних рецепторів (доксазозин у дозі 4 мг) у осіб з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Умови зберігання

Пенігру слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Пенігра може використовуватися протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Віагра, Ловігра та Супервіга з Еротоном, а також Конегра та Віафіл.