Пеніцилін g натрієва сіль

Натрієва сіль пеніциліну G допомагає блокувати зв'язування пептиду бактеріальної мембрани, чутливого до ліків, що призводить до їх лізису.

Препарат є антибіотиком з категорії біоштучних пеніцилінів. Він має бактерицидну активність, уповільнюючи зв'язування мікробів усередині клітинних мембран. [ 1 ]

Бензилпеніцилін у формі новокаїну має триваліший терапевтичний ефект порівняно із солями калію та натрію. [ 2 ]

Показання до застосування Пеніцилін g натрієва сіль

Його використовують при таких ураженнях та захворюваннях:

• емпієма плеври, менінгіт, пневмонія;
• септицемія або сепсис;
• ендокардит або перикардит;
• інфекції в області жовчних та сечовивідних проток;
• ураження слизових оболонок та епідермісу з м’якими тканинами;
• ЛОР-захворювання;
• остеомієліт;
• бактеріємія, сибірська виразка, бешиха;
• актиномікоз або дифтерія;
• офтальмобленорея;
• сифіліс або гонорея.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі ліофілізату для приготування ін'єкційної рідини (об'ємом 1 млн ОД), всередині флаконів, по 100 штук в упаковці.

Фармакодинаміка

Препарат демонструє вплив на такі бактерії:

• грампозитивні: коринебактерії дифтерії, стрептококи (сюди входять пневмококи), стафілококи, а також паличка сибірської виразки;
• грамнегативні: менінгококи та гонококи;
• спороутворюючі анаероби;
• актиноміцети та спірохети.

Штами стафілококів, здатні продукувати пеніциліназу, стійкі до препарату. [ 3 ]

Препарат підлягає руйнуванню в кислому середовищі.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення речовина швидко всмоктується з місця ін'єкції. Вона зазнає значного розподілу в тканинах разом з рідинами. Бензилпеніцилін без ускладнень проникає через плаценту, а також (у разі запалення, що вражає оболонки мозку) через гематоенцефалічний бар'єр.

Період напіввиведення становить півгодини. Виведення відбувається з сечею.

Спосіб застосування та дози

Дозування ліків підбирається індивідуально. Розчин слід вводити підшкірно, а також внутрішньовенно, внутрішньом'язово або ендолюмбально.

Добові дози внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій для дорослих коливаються від 250 тис./60 млн. Немовлятам до 1 року призначають 50-100 тис. ОД/кг, а дітям старше 1 року – 50 000 ОД/кг. За необхідності добову дозу можна збільшити до 200-300 тис. ОД/кг; за суворих показань – до 500 тис. ОД/кг. Вводити 4-6 разів на день.

Ендолумбальні ін'єкції проводяться з урахуванням захворювання та його інтенсивності. Для дорослих розмір порції коливається в межах 5-10 тисяч МО, а для дітей – 2-5 тисяч.

Препарат слід розчиняти у стерильній ін'єкційній рідині або 0,9% розчині NaCl у пропорції 1000 Од/мл. Перед ін'єкцією (з урахуванням показників внутрішньочерепного тиску) необхідно відібрати близько 5-10 мл спинномозкової рідини, після чого її слід додати до лікарського розчину в рівних пропорціях.

Підшкірно бензилпеніцилін використовують для ін'єкцій навколо інфільтратів (100-200 тис. ОД/мл 0,25-0,5% новокаїнової рідини).

Тривалість терапії з використанням бензилпеніциліну, враховуючи форму патології та її інтенсивність, може становити мінімум 7-10 днів і максимум 2+ місяців.

Використання Пеніцилін g натрієва сіль під час вагітності

Застосування у вагітних жінок дозволено лише в ситуаціях, коли потенційна користь для жінки, ймовірно, переважає ризики негативних наслідків для плода.

Якщо під час лактації потрібне застосування препаратів, слід розглянути варіант припинення грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати при непереносимості бензилпеніциліну та інших речовин з категорії цефалоспоринів з пеніцилінами.

Ендолумбальні ін'єкції не роблять людям з епілепсією.

Побічна дія Пеніцилін g натрієва сіль

Основні побічні ефекти:

• розлади, пов'язані з функцією травлення: нудота, діарея та блювота;
• ознаки, спричинені хіміотерапевтичним ефектом: вагінальний або оральний кандидоз;
• розлади центральної нервової системи: застосування великих доз бензилпеніциліну (особливо ендолюмбального) може спровокувати появу нейротоксичних симптомів: блювоти, судом, проявів менінгізму, нудоти, коматозного стану та потенціювань рефлекторної збудливості;
• Алергічні прояви: епідермальні висипання або висипання на слизових оболонках, лихоманка, біль у суглобах, набряк Квінке, еозинофілія та кропив'янка. Є інформація про розвиток анафілактичних симптомів з летальним наслідком.

Взаємодія з іншими препаратами

Пробенецид послаблює виведення бензилпеніциліну через канальці, через що збільшується плазмовий індекс та період напіввиведення останнього.

Поєднання з антибіотиками, що мають бактеріостатичну активність (тетрацикліни), знижує бактерицидний ефект бензилпеніциліну.

Умови зберігання

Натрієву сіль пеніциліну G слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Натрієву сіль пеніциліну G можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікувальної речовини.

Аналоги

Аналогом препарату є бензилпеніцилін.