Пенталгін іс

Пенталгін – це комплексний препарат з жарознижувальною, протизапальною та знеболювальною активністю. Він містить 5 активних елементів, терапевтична дія яких призводить до розвитку лікарського ефекту препарату.

Метамізол Na, як і парацетамол, є неселективними препаратами з групи НПЗЗ. [ 1 ]

Кодеїн – лікарська речовина з категорії опіоїдних анальгетиків; він знижує збудливість кашльового центру, а також має знеболювальну дію. [ 2 ]

Крім того, препарат містить фенобарбітал і кофеїн.

Показання до застосування Пенталгін іс

Його використовують для усунення гострих болів різної локалізації. Серед них:

• міалгія з артралгією, зубним або головним болем різного походження та невралгією;
• альгодисменорея;
• напади мігрені, а також мігреноподібні головні болі.

Крім того, ліки призначають для усунення симптомів гострих респіраторних вірусних інфекцій або грипу – зниження підвищеної температури, а також усунення м’язового болю та запалення.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в таблетках – 10 штук у чарунковій упаковці, 1 упаковка в коробці.

Фармакодинаміка

Метамізол Na з парацетамолом мають інтенсивну знеболювальну та жарознижувальну дію; метамізол Na також має сильну протизапальну активність. Принцип впливу цих елементів базується на здатності пригнічувати зв'язування ПГ, уповільнюючи дію ферменту ЦОГ.

Фенобарбітал має виражену міорелаксуючу, спазмолітичну та седативну дію, допомагаючи посилити лікувальний ефект НПЗЗ.

Застосування кодеїну в терапевтичних дозах не призводить до пригнічення дихального центру та не впливає на видільну активність бронхів. Часте введення кодеїну або застосування великих доз може спровокувати лікарську залежність. Речовина викликає посилення активності НПЗЗ та седативних препаратів.

Кофеїн стимулює діяльність центральної нервової системи, запобігає колапсу та посилює лікувальний ефект метамізолу Na та парацетамолу.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні активні речовини препарату добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті.

Метамізол Na перетворюється всередині стінок кишечника; незмінений елемент не реєструється в кровотоці. Швидкість синтезу його активного метаболічного компонента з білками плазми становить 50-60%. Метаболічні процеси здійснюються всередині печінки, а виведення відбувається переважно через нирки у вигляді метаболічних елементів, з лікарським ефектом або без нього.

Парацетамол має високу швидкість синтезу з внутрішньоплазматичним білком. Парацетамол разом з кофеїном беруть участь у внутрішньопечінковому метаболізмі та виводяться у вигляді метаболічних компонентів переважно через нирки. Період напіввиведення парацетамолу становить 1-4 години.

Фенобарбітал також є учасником внутрішньопечінкових метаболічних процесів; він індукує мікросомальні ферменти печінки. Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді продуктів метаболізму. Період напіввиведення становить приблизно 3-4 дні.

Кодеїн легко долає гематоенцефалічний бар'єр та накопичується всередині організму. Його накопичення спостерігається переважно в легенях, жировій тканині, нирках та печінці. Вплив тканинних естераз призводить до гідролізу кодеїну, в результаті чого він кон'югується з глюкуроновою кислотою всередині печінки. Продукти розпаду кодеїну мають знеболювальну дію. Виведення більшої частини речовини (у вигляді метаболічних компонентів) відбувається через нирки; невелика частина виводиться з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, ковтаючи таблетку цілою (не потрібно її подрібнювати або розжовувати). Запивати її необхідно звичайною водою. Необхідно дотримуватися мінімального 4-годинного інтервалу між вживанням ліків.

Тривалість циклу лікування та розміри доз ліків підбираються лікуючим лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

При короткочасному гострому болю потрібно прийняти 1 таблетку ліків одноразово. Якщо біль триває тривалий час (при захворюваннях, пов'язаних з ураженням нервової системи та опорно-рухового апарату), потрібно приймати по 1 таблетці 1-3 рази на день. Цикл лікування може тривати не більше 5 днів (якщо лікарем не обрано іншу схему).

Як жарознижувальну речовину Пенталгін часто використовують по 1 таблетці 1-3 рази на день. Терапія може тривати максимум 3 дні, якщо лікар не призначив інше.

Ви можете приймати не більше 4 таблеток на день.

Тривале вживання наркотиків може призвести до наркотичної залежності.

Якщо ліки необхідно приймати більше 1 тижня поспіль, необхідно контролювати функцію печінки, а також морфологічні показники крові.

• Застосування для дітей

Не призначений для використання особами віком до 12 років.

Використання Пенталгін іс під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності.

Якщо препарат необхідно приймати під час лактації, то в першу чергу слід розглянути питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна індивідуальна чутливість до елементів препарату;
• захворювання нирок або печінки тяжкого характеру;
• ураження шлунково-кишкового тракту, що мають ерозивно-виразкову форму;
• проблеми з кровотворенням, включаючи лейкопенія або тромбоцитопенія, а також анемія;
• патології, пов'язані з функцією серцево-судинної системи, включаючи аритмію, інфаркт міокарда в активній фазі та підвищений артеріальний тиск;
• використання після нещодавньої черепно-мозкової травми, а також при підвищеному внутрішньочерепному тиску різного походження;
• Дефіцит Г6ФД;
• глаукома;
• схильність до розвитку бронхіальних спазмів;
• стани, при яких спостерігається пригнічення дихання.

Обережність потрібна при застосуванні людям з астмою або порушенням функції нирок/печінки, людям похилого віку та діабетикам.

Побічна дія Пенталгін іс

Основні побічні ефекти:

• ураження шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, блювання, нетравлення шлунку, біль в епігастральній ділянці, ксеростомія, нудота та розлади кишечника (можуть спостерігатися як діарея, так і запор). Крім того, може спостерігатися підвищення активності печінкових ферментів, часто не супроводжується розвитком жовтяниці;
• розлади, пов'язані з функціонуванням ПНС та ЦНС: порушення циркадного ритму, підвищена стомлюваність, проблеми з координацією рухів, дратівливість, тривожність, тремор у кінцівках та головні болі;
• проблеми з функцією серцево-судинної системи та кровотворення: порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, екстрасистолія, мет- або сульфгемоглобінемія, а також анемія (також гемолітична);
• порушення у функціонуванні органів чуття: підвищення внутрішньоочного тиску, шум у вухах та порушення зору;
• ознаки алергії: кропив'янка, набряк Квінке, епідермальні висипання, бронхоспазм, свербіж, синдром Стівенса-Джонса та епідермальна епідермофітія;
• Інші: гостра ниркова недостатність, ниркова колька, порушення функції нирок/печінки, гіпергідроз, задишка, астенія, тубулоінтерстиціальний нефрит та підвищення рівня глюкози в крові. Тривале застосування Пенталгіну з подальшим різким припиненням прийому може призвести до синдрому відміни.

Важливо враховувати, що показання до застосування препарату можуть змінюватися під час проходження спортсменами допінг-контролю.

Застосування ліків іноді ускладнює діагностику у осіб з болем у животі в активній фазі.

Якщо з'являються негативні симптоми, слід припинити використання ліків та звернутися до лікаря.

Передозування

Передозування препарату викликає блювоту, алергічні симптоми, слабкість, нудоту, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, біль в епігастральній ділянці, блідість епідермісу та гепатонекроз. Подальше збільшення дози може призвести до пригнічення центральної нервової системи та дихального центру.

Отруєння препаратом вимагає промивання шлунка, застосування ентеросорбентів та симптоматичних заходів. У разі інтоксикації парацетамолом можна призначити N-ацетилцистеїн, а також метіонін перорально.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування препарату разом з НПЗЗ, а також амінофеназоном, призводить до посилення токсичної активності обох препаратів.

Поєднання препарату та антикоагулянтів кумаринового типу призводить до посилення їхньої лікарської активності.

Парацетамол послаблює дію препаратів, що зазнають інтенсивних внутрішньопечінкових метаболічних процесів.

Застосування в комбінації з рифампіцином призводить до зниження лікарського ефекту парацетамолу.

Поєднання з циметидином послаблює токсичну дію парацетамолу та посилює його терапевтичні властивості.

Супутнє застосування з трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами та алопуринолом призводить до посилення токсичності метамізолу натрію.

Прийом разом із препаратами, що індукують дію внутрішньопечінкових мікросомальних ферментів, послаблює ефект метамізолу Na.

При поєднанні з метамізолом Na спостерігається зниження рівня циклоспорину в крові.

Поєднання з кодеїном посилює активність препаратів, що пригнічують центральну нервову систему.

Ефекти інгібіторів МАО, кодеїну та трициклічних антидепресантів взаємно посилюються при застосуванні такої комбінації препаратів.

Кофеїн послаблює дію препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи, а також посилює лікарську активність НПЗЗ.

Фенобарбітал збільшує швидкість перетворення доксицикліну, карбамазепіну з хінідином та естрогенами.

Поєднання Пенталгіну з речовинами, що пригнічують центральну нервову систему, призводить до посилення лікарської активності фенобарбіталу.

Вальпроат натрію разом з вальпроєвою кислотою, що застосовуються в поєднанні з препаратом, призводять до ослаблення метаболічних процесів фенобарбіталу.

Препарат не слід використовувати разом з етиловим спиртом.

Умови зберігання

Пенталгін слід зберігати в темному та сухому місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Пенталгін можна використовувати протягом 3 років з дати продажу лікарського засобу.

Аналоги

Аналогом препарату є речовина Седал-М.