Пентаса

Пентаса демонструє інтенсивну протизапальну активність. Медикамент не робить системного впливу, проявляючи свій ефект всередині запалитися зон кишечника. При підтримує використанні ліків ймовірність розвитку колоректальний карциноми дуже низька.

У лиць із запаленнями, що вражають кишечник, відзначається переміщення лейкоцитів, аномальна вироблення цитокінів, підвищення обсягів вироблення метаболічних елементів арахідонової кислоти (особливо стосується лейкотрієнів типу В4) та збільшення показників вільних радикалів всередині запалитися кишкових тканин. [1]

Показання до застосування Пентаса

Гранули та таблетки застосовуються при лікуванні помірних і легких форм виразкової різновиди коліту (неспецифічного характеру).

Супозиторії зазвичай призначаються для терапії при проктитах виразкової природи.

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пластинки.

Також ліки можуть випускатися у формі порошкових гранул - всередині саше з паперу (об'ємом 1 або 2 г).

Реалізується також у вигляді ректальних свічок (в комплекті з гумовими напальчниками), по 28 штук всередині пачки.

Фармакодинаміка

Пригнічуючи лейкоцитарний хемотаксис, медикамент попереджає переміщення лейкоцитів всередину вогнища запалення, що дозволяє знизити інфільтрацію. Послаблюється і зв'язування запальних провідників, серед яких лейкотрієни, ПГ та інші метаболічні компоненти арахідонової кислоти.

Пентаса зменшує обсяги компонентів ПОЛ, сповільнюючи їх ушкоджує ефект щодо кишкових тканин. [2]

Фармакокінетика

Гранули ліки мають етілцеллюлозное покриття. Спожитий всередину і розчинився месалазин далі поступово піддається вивільненню з усіх мікрогранул, поки таблетка проходить по шлунково-кишкового тракту (при будь-яких показниках кишкового рН). Після закінчення 60-ти хвилин з моменту прийому ЛЗ всередину, мікрогранули визначаються всередині 12-палої кишки (це не залежить від вживання їжі). Середній період проходження ЛЗ всередині кишечника у добровольців дорівнює 3-4-м годинах.

Обмінні процеси.

Месалазін трансформується в елемент N-ацетил-месалазин (пресистемного всередині кишкової слизової і системно всередині печінки). Слабке ацетилювання відбувається за допомогою мікробів товстої кишки, що призводить до формування N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Вважається, що у ацетил-месалазину немає токсичного і терапевтичного впливу.

Абсорбція.

В межах 30-50% ліків після прийому всередину абсорбується всередині тонкої кишки. Уже після закінчення 15-ти хвилин з моменту застосування месалазин реєструється всередині кров'яної плазми. Показники плазмового Cmax спостерігаються після 1-4-х годин з моменту застосування ліків. Далі плазмовий рівень речовини поступово зменшується; після закінчення 12-ти годин воно вже не виявляється.

Рівень плазмового AUC має схожий характером, але його показники все ж вище, а елімінація повільніша. Метаболічні внутріплазменние пропорції ацетил-месалазину і месалазина складають в межах 3,5-1,3 при застосуванні внутрішньо 0,5 г 3-кратно за день, а також 2-х г 3-разово за добу. Це дозволяє зробити висновок, що вони залежать від інтенсивності ацетилювання.

Стабільні середні значення месалазина всередині кров'яної плазми дорівнюють 2-м, 8-ми і 12-ти мкмоль / л при введенні за день 1,5, 4-х, а також 6-ти г, відповідно. У ацетил-месалазину дані показники, відповідно, рівні 6-ти, 13-ти і 16-ти мкмоль / л.

При введенні всередину переміщення і звільнення ліки не залежать від вживання їжі, тому як у речовини слабка системна абсорбція.

Розподільні процеси.

Активний елемент ліки і його метаболіт не долають гематоенцефалічний бар'єр. Білковий синтез месалазина дорівнює приблизно 50%, а ацетил-месалазину - приблизно 80%.

Екскреція.

Термін напіврозпаду месалазина дорівнює приблизно 40-ка хвилин, а ацетил-месалазину - приблизно 70-ти хвилинах. Хоча месалазин завжди вивільняється під час переміщення по шлунково-кишкового тракту, визначити термін його напіврозпаду при введенні всередину неможливо. Тести показали, що стабільні значення месалазину після прийому всередину відзначаються протягом 5-ти діб.

Обидва елементи ЛС виводяться з калом і сечею. При цьому з сечею виводиться в основному ацетилмесалазин.

Спосіб застосування та дози

Гранули або таблетки потрібно застосовувати перорально, що не пережовуючи. Щоб полегшити проковтування, ліки запивають соком або простою водою. Розмір порції підбирає персонально лікуючий лікар.

Доросла людина, при рецидиві НВК або хвороби Крона, повинен приймати 4000 мг ліки за день. Розмір підтримуючої дози в разі хвороби Крона дорівнює 4-м г ЛЗ, а в разі НВК - 2-м р Денну порцію дозволяється розділити на кілька застосувань.

Дітям призначають 30 мг / кг медикаменту; денну порцію теж потрібно вживати за кілька застосувань.

Ректальні супозиторії вводяться всередину ануса - 1-2 штуки за день, поки не припиниться опір цій процедурі з боку кругового м'яза. Перед виконанням введення потрібно очистити кишку за допомогою клізми. Щоб забезпечити необхідну гігієну при процедурі, слід користуватися гумовими напальчниками, що йдуть в комплекті з ліками. Щоб полегшити введення свічки, її можна змочувати водою.

Якщо супозиторій спонтанно випав з кишки, за проміжок наступних 10-ти хвилин потрібно повторити процедуру.

• Застосування для дітей

Не можна призначати лицям молодше 2-річчя.

Використання Пентаса під час вагітності

Пентас не призначають вагітним. Застосовувати препарат можна тільки на 1-му триместрі, при наявності суворих показань. Закінчити використання ліки слід за місяць перед пологами (якщо перебіг патології це дозволяє).

На період лікування потрібно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з месалазином і його метаболічними елементами (спостерігається перехресна резистентність щодо саліцилатів);
• використання у лиць з сильною печінковою або секреторною дисфункцією;
• порушене згортання крові;
• виразкові патології.

Побічна дія Пентаса

Серед побічних симптомів:

• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: диспепсичні розлади, абдоминалгии, нудота, розлади стільця. Іноді виникає блювота. Також при біохімічних тестуваннях може відзначатися збільшення дії ензимів печінки;
• проблеми з функцією ЦНС: дискоординація, вушний шум, запаморочення, депресія, тремор і поколювання в області кінцівок;
• порушення секреторної діяльності: гематурія або протеїнурія, а також розлади сечовиділення, що можуть перерости в анурию;
• ознаки алергії: епідермальний печіння або свербіж, а також висип;
• ушкодження, Пов'язані з ССС: біль в зоні грудини, суб'єктивне відчуття серцевого завмирання, збільшення або зниження рівня САД, брадикардія і диспное;
• показання аналізів крові: імуносупресія, придушення всіх кровотворних паростків і розлад згортання;
• інші: зрідка з'являється алопеція або знижується процес сльозовиділення.

Передозування

Існують лише обмежені дані щодо отруєння Пентас. Симптоми зазвичай подібні до тих, які з'являються при інтоксикації саліцілатнимі солями. Разом з зневодненням відзначається гіпервентиляція легенів, порушення кислотно-лужних показників і гіпоглікемія.

Проводяться симптоматичні дії, а також здійснюється госпіталізація потерпілого в стаціонар. Ліки не має антидоту.

У період перших годин після прийому ЛЗ всередину, виконують шлункове промивання. Також проводиться регулярний контроль показників електролітів і КОС, а також ниркової діяльності.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення медикаменту разом з метотрексатом, меркаптопурином, а також азатиоприном викликає посилення токсичних властивостей останніх.

Ліки послаблює вплив варфарину.

Пентаса підсилює гіпоглікемічну активність дериватів сульфонілсечовини.

Канцерогенний вплив ГКС посилюється в разі комбінування з препаратом.

Медикамент потенціює терапевтичний ефект, який чинить антикоагулянтами.

Медикаментозне вплив рифампіцину, сульфаніламідів і сечогінних тіазидного типу послаблюється у разі поєднання з активним елементом ліки.

Комбінування з препаратом призводить до придушення абсорбції цианкобаламина.

Введення разом з урикозуричними речовинами збільшує їх лікарський вплив.

Умови зберігання

Пентаса повинна зберігатися при температурних значеннях, що не перевищують позначку 25оC.

Термін придатності

Пентаса може використовуватися в межах 24-місячного терміну з дати виробництва терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Буденофальк, Тиквеол, Медрол і Пробифор з гідрокортизоном, звіробою трава з Дефенорм, а крім цього Депо-медрол, Ацилакт і Кортеф з Солу-Медрол, а також Бифилиз і Перстачу кореневище.