Пентоксифарм

Пентоксифарм – це периферичний вазодилататорний препарат. Він містить пентоксифілін (3-заміщене похідне ксантину).

Діюча речовина покращує процеси мікроциркуляції крові, головним чином позитивно впливаючи на реологічні характеристики крові. Водночас препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, а також знижує рівень фібриногену та в'язкість крові. Крім того, він пригнічує активацію лейкоцитів та участь лейкоцитів у розвитку запальних процесів. [ 1 ]

Показання до застосування Пентоксифарм

Його використовують за таких умов:

• порушення периферичного кровотоку ( ангіопатія діабетичного походження, переміжна кульгавість та трофічні виразки, що вражають ноги);
• проблеми з внутрішньомозковим кровотоком (тимчасові внутрішньомозкові ураження ішемічного типу, атеросклероз, що вражає судини мозку, та судинна деменція);
• порушення кровотоку в сітківці;
• слухові або вестибулярні розлади судинного походження.

Форма випуску

Випуск лікарського елемента реалізується у формі кишковорозчинних таблеток – 10 штук усередині чарункової упаковки. В упаковці – 6 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Препарат уповільнює дію ФДЕ та підвищує рівень цАМФ всередині міоцитів з еритроцитами судинної мембрани, а також одночасно знижує рівень внутрішньоклітинного Ca. Він проявляє вазодилатаційну дію, яка розвивається при помірному ослабленні периферичного судинного опору та помірному збільшенні серцевого викиду та ударного об'єму. [ 2 ]

Фармакокінетика

Препарат повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті з високою швидкістю. Спільне застосування з їжею знижує швидкість всмоктування, але не зменшує його ступінь. Плазмові значення Cmax незміненого активного елемента відзначаються через 1 годину, а метаболічних компонентів – через 1,5 години.

Відзначається синтез зі стінкою еритроцитів. Пентоксифілін разом з його метаболічними елементами виводиться з грудним молоком. [ 3 ]

Він зазнає інтенсивних метаболічних процесів після першого внутрішньопечінкового проходження. При цьому утворюється великий об'єм метаболітів – спочатку всередині еритроцитів, а пізніше – всередині печінки. Основними метаболічними компонентами пентоксифіліну є 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин разом з 1-3-карбоксигексил-3,7-іметилксантином.

Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді метаболічних елементів; менше 4% введеної порції виводиться з калом. Більша частина прийнятого препарату виводиться протягом 24 годин.

У людей з порушенням функції нирок/печінки, а також у людей віком 60-68 років спостерігається збільшення рівнів AUC та зниження ступеня виведення.

Спосіб застосування та дози

Тривалість циклу лікування та добова доза підбираються з урахуванням типу захворювання та тяжкості його симптомів.

Терапію слід починати з добової дози 0,6 г, розділеної на 3 прийоми.

У разі сильного зниження артеріального тиску та розвитку побічних ефектів добову дозу можна зменшити до 0,3 г.

Дозволено максимум 1,2 г препарату на добу (у разі активної фази захворювання) у 3 прийоми (по 4 таблетки 3 рази на день). Підтримуюча доза становить 0,8 г на добу (також розділена на 3 прийоми).

Терапевтичний цикл повинен тривати щонайменше 2 місяці.

Таблетки необхідно приймати цілими, не розжовуючи, під час їжі та запивати звичайною водою.

• Застосування для дітей

Через обмежений досвід застосування препарату в педіатрії, його не призначають дітям.

Використання Пентоксифарм під час вагітності

Хоча немає інформації щодо тератогенної та ембріотоксичної дії пентоксифіліну, його не слід застосовувати під час вагітності, оскільки існує ризик зниження артеріального тиску та виникнення крововиливів (через лікувальні властивості препарату).

Щоб запобігти розвитку негативних симптомів у немовлят, грудне вигодовування слід припинити в період використання Пентоксифарму.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість активного інгредієнта та допоміжних компонентів препарату;
• важка стадія атеросклерозу церебрального або коронарного характеру;
• знижений артеріальний тиск;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• внутрішньомозковий крововилив;
• дуже сильна кровотеча.

Побічна дія Пентоксифарм

Основні побічні ефекти:

• ураження шлунково-кишкового тракту: спрага та ксеростомія, діарея, блювота, відчуття важкості в області живота, здуття живота та нудота;
• проблеми з функціонуванням серцево-судинної системи: тахікардія, почервоніння з припливами крові до шиї та обличчя, зниження артеріального тиску аж до розвитку ортостатичного колапсу, порушення ритму та напад стенокардії;
• розлади, пов'язані з функцією центральної нервової системи: запаморочення з головним болем, порушення сну, безсоння, тремор і тривога, сплутаність свідомості, підвищена збудливість, скотома та порушення зору (поява червоного фону);
• імунні порушення: кропив'янка, свербіж, епідермальні висипання та еритема. Зрідка розвивається анафілаксія;
• інші: гепатит, носові кровотечі, набряк слизової оболонки носа, кон'юнктивіт, крововиливи в епідермісі або шлунково-кишковому тракті (їх розвиток може відбуватися при застосуванні препаратів у поєднанні з антитромботичними засобами (антиагрегантами або антикоагулянтами)), лейкопенія або тромбоцитопенія.

Передозування

При отруєнні Пентоксифармом спостерігаються судоми, почервоніння обличчя, сонливість, що призводить до втрати свідомості, або збудження, зниження артеріального тиску, підвищення температури та порушення серцевого ритму.

Застосовується промивання шлунка, активоване вугілля та симптоматичні речовини, що усувають судоми та підвищують артеріальний тиск, а також респіраторні аналептики. Препарат не має антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з антикоагулянтами або антитромбоцитарними засобами підвищується ризик кровотечі.

Прийом разом з антигіпертензивними препаратами може спровокувати сильне зниження показників артеріального тиску.

Застосування в комбінації з теофіліном може призвести до підвищення його плазмових значень та розвитку токсичних ефектів.

Поєднання пентоксифіліну з інсуліном та гіпоглікемічними препаратами може посилювати їх протидіабетичні властивості.

Прийом ліків разом з їжею знижує швидкість його всмоктування, але не призводить до зниження ступеня абсорбції.

Нікотин послаблює дію пентоксифіліну на гладкі м'язи судин, оскільки має вазоконстрикторну дію.

Умови зберігання

Пентоксифарм необхідно зберігати в темному та сухому місці, недоступному для дітей. Температурні значення – не більше 25°C.

Термін придатності

Пентоксифарм можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу терапевтичного засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Вазоніт і Трентал з Агапурином, Пентилін і Латрен з Пентотреном, а також Пентоксифілін.