Лемсіп

Лемсіп – це жарознижувальний та знеболювальний препарат. Містить парацетамол з фенілефрином.

Принцип дії парацетамолу базується на пригніченні зв'язування ПГ у центральній нервовій системі, а також на впливі на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фенілефрин є симпатоміметиком. Його активність пов'язана переважно з прямою стимуляцією активності адренорецепторів. Опосередковано його ефект розвивається з вивільненням норадреналіну. Речовина зменшує набряк слизової оболонки носа та полегшує дихальні процеси. Одночасно це призводить до звуження артеріол та підвищення артеріального тиску та загального периферичного судинного опору.

Показання до застосування Лемсіпа

Його використовують для усунення симптомів захворювання при грипі та гострих респіраторних інфекціях – болю в суглобах, горлі та м’язах, закладеності носа, головного болю та лихоманки.

Форма випуску

Препарат випускається у формі рідини для перорального застосування – всередині саше об’ємом 4,8 г. Усередині упаковки знаходиться 5 або 10 саше.

Фармакокінетика

Після перорального застосування парацетамол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Значення Cmax у плазмі відзначаються через 0,5-1 годину. Після прийому терапевтичних доз період напіввиведення становить 1-4 години.

Метаболічні процеси за участю парацетамолу здійснюються в печінці, переважно шляхом кон'югації. Враховуючи плазмові значення речовини, вона частково бере участь у гідроксилюванні та деацетилюванні.

Виводиться переважно з сечею (90-100% протягом 24-годинного періоду) у формі глюкуронідних кон'югатів (60%), а також сульфатів (35%) або цистеїну (3%).

Фенілефрину гідрохлорид абсорбується у шлунково-кишковому тракті (процес абсорбції має змінну швидкість); обмінні процеси здійснюються всередині печінки з кишечником. Після прийому препарату рівень у плазмі Cmax реєструється через 60-120 хвилин.

Середній період напіввиведення становить 2-3 години. Виведення у вигляді сульфатного кон'югату відбувається з сечею.

[ 1 ], [ 2 ]

Спосіб застосування та дози

Потрібно висипати порошок з 1 пакетика в чашку, потім залити гарячою кип'яченою водою. Суміш потрібно помішувати до повного розчинення порошку; за потреби можна підсолодити рідину, яку вживають теплою.

Необхідно приймати 1 пакетик, повторюючи порцію з інтервалом у 4-6 годин, якщо необхідно. Але при цьому не можна вживати більше 4 пакетиків на день.

Терапевтичний цикл повинен становити максимум 3-5 днів.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Використання Лемсіпа під час вагітності

Не призначають під час вагітності.

Якщо препарат застосовується під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на період терапії.

[ 3 ], [ 4 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, що виникає внаслідок впливу складових елементів препарату;
• проблеми з функцією нирок або печінки;
• гіпербілірубінемія вродженого характеру;
• Дефіцит Г6ФД;
• мальабсорбція фруктози (рідкісна спадкова форма);
• мальабсорбція глюкози-галактози;
• дефіцит сахарози-ізомальтози;
• патології крові, тромбоз, важка анемія, тромбофлебіт, а також лейкопенія;
• розлади сну, алкоголізм та стани високого збудження;
• органічні ураження серцево-судинної системи (включаючи атеросклероз) та значно підвищені значення артеріального тиску;
• наявність декомпенсованої форми серцевої недостатності, схильність до розвитку судинних спазмів, порушення внутрішньосерцевої провідності та ішемічної хвороби серця;
• глаукома;
• гіпертрофія, що вражає простату;
• панкреатит в активній фазі;
• тиреотоксикоз або важкий цукровий діабет;
• епілепсія;
• застосування разом з β-блокаторами або трициклічними антидепресантами або прийом інгібіторів МАО протягом останніх 14 днів;
• застосування в поєднанні з ліками, що посилюють або пригнічують апетит, а також з амфетаміноподібними психостимуляторами;
• фенілкетонурія;
• схильність до утворення тромбів або підвищене згортання крові.

[ 5 ]

Побічна дія Лемсіпа

Побічні ефекти включають:

• ураження, пов'язані з підшкірними тканинами або епідермісом: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонса, еритродермія, висипання, а також ТЕН, алергічний дерматит, свербіж, багатоформна еритема, пурпура та крововиливи;
• імунні порушення: анафілаксія, алергічні симптоми (включаючи набряк Квінке);
• психічні розлади: страх, тривога, неспокій та дратівливість, збудження психомоторного або нервового характеру, розлади сну або орієнтації, депресія, безсоння, галюцинації, седативний ефект та сплутаність свідомості;
• неврологічні проблеми: тремор, головний біль, парестезії та запаморочення;
• ураження вестибулярного апарату та органів слуху: запаморочення або шум у вухах;
• ознаки, пов'язані з органами зору: підвищений внутрішньоочний тиск, мідріаз та зорові або акомодаційні розлади;
• ураження шлунково-кишкового тракту: виразки, що вражають слизову оболонку рота, біль та дискомфорт у черевній порожнині, нудота, печія, гіперсалівація, блювання, а також діарея, сухість слизової оболонки рота, втрата апетиту та кровотечі;
• проблеми з гепатобіліарною функцією: гепатонекроз, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів та печінкова недостатність;
• порушення, що впливають на систему крові та лімфу: лейко-, тромбоцито-, панцито- або нейтропенія, анемія (також гемолітична), агранулоцитоз, сульф- та метгемоглобінемія;
• розлади сечовивідної та ниркової системи: затримка сечі (зазвичай у осіб з гіпертрофією передміхурової залози) або порушення сечовипускання, ниркова колька, олігурія та нефротоксична реакція;
• ознаки з боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки, задишка, підвищення артеріального тиску, рефлекторна брадикардія або тахікардія, аритмія та біль у серці;
• проблеми, що впливають на дихальну функцію та роботу органів середостіння та грудини: бронхіальні спазми у людей з непереносимістю аспірину або інших НПЗЗ;
• Інші: лихоманка, глюкозурія, системна слабкість, гіпер- або гіпоглікемія та гіпергідроз.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Передозування

Отруєння парацетамолом може призвести до печінкової недостатності. Пошкодження печінки розвивається після вживання 10+ г парацетамолу (у дорослих) та 0,15+ г/кг (у дітей).

Ознаки отруєння парацетамолом (або фенілефрином), що з'являються протягом перших 24 годин: блідість, гіпергідроз, головний біль, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, тахікардія, тремор, запаморочення, екстрасистолія, а крім того, безсоння, гіперрефлексія, порушення серцевого ритму, рефлекторна брадикардія, анорексія, нудота, тривога, блювота, біль у животі та дратівливість.

У разі тяжкого передозування з'являються судоми, галюцинації, аритмія та порушення свідомості.

Прояви ураження печінки можуть розвинутися через 12-48 годин з моменту отруєння. Можуть виникнути метаболічний ацидоз та порушення обміну цукру. Гостра інтоксикація викликає токсичну енцефалопатію з порушенням свідомості та коматозним станом, що іноді призводить до смерті.

Введення великих доз може спричинити порушення сечовипускання – розвиток нефротоксичності (некротичний папіліт, коліки в ділянці нирок та тубулоінтерстиціальний нефрит). ГНН, що супроводжується тубулонекрозом, може також виникати без ураження печінки. Є інформація про розвиток аритмії при панкреатиті.

Тривале застосування великих доз викликає панцито-, тромбоцито-, лейко- або нейтропенію, апластичну анемію або агранулоцитоз.

Існує думка, що додатковий об'єм токсичних метаболічних елементів під час інтоксикації незворотно синтезується у внутрішньопечінкових тканинах.

У разі отруєння парацетамолом пацієнту слід негайно надати медичну допомогу, навіть якщо немає ознак передозування. Для надання необхідної допомоги та лікування особу, яка прийняла понад 7,5 г парацетамолу, слід госпіталізувати. Також необхідні симптоматичні заходи. Протягом 48 годин з моменту сп'яніння можна прийняти перорально антидот парацетамолу (метіонін або N-ацетилцистеїн).

При інтоксикації фенілефрином необхідно прийняти активоване вугілля, промити шлунок та провести симптоматичні дії; при сильному підвищенні артеріального тиску застосовують α-адреноблокатори (наприклад, фентоламін).

[ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або метилдопою може призвести до значного підвищення артеріального тиску, гіпертермії, тахікардії та порушення функції життєво важливих органів, що може призвести до смерті.

Препарат посилює активність протисудомних засобів, речовин, що містять етиловий спирт та етанол, а також седативних препаратів.

Поєднання з антигіпертензивними препаратами послаблює їх лікувальний ефект.

При спільному застосуванні з протисудомними засобами, рифампіцином, деякими снодійними препаратами, етиловим спиртом та барбітуратами нетоксичні дози парацетамолу викликають пошкодження печінки. Крім того, барбітурати послаблюють жарознижувальну активність парацетамолу.

Поєднання парацетамолу та азидотимідину може призвести до нейтропенії.

Поєднання парацетамолу з хлорамфеніколом посилює гепатотоксичну дію останнього.

Парацетамол посилює активність непрямих антикоагулянтів.

Швидкість всмоктування парацетамолу збільшується при застосуванні з домперидоном або метоклопрамідом і зменшується при застосуванні з холестираміном.

Фенілефрин, при поєднанні з інгібіторами МАО, призводить до розвитку гіпертензивної активності.

Застосування з трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптиліном) збільшує ймовірність розвитку серцево-судинних побічних симптомів.

Застосування в комбінації з СГ та дигоксином викликає інфаркт міокарда або серцебиття.

Поєднання фенілефрину та інших симпатоміметиків підвищує ймовірність розвитку небажаних серцево-судинних подій.

Фенілефрин може послаблювати терапевтичний ефект β-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних засобів (метилдопа з резерпіном), збільшуючи ймовірність розвитку гіпертензії та інших негативних симптомів, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями.

Лемсіп не слід призначати людям, які приймають інгібітори МАО або завершили лікування ними менше 14 днів тому.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Лемсіп слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – максимум 25°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Лемсіп можна використовувати протягом 3 років з дати продажу лікарської речовини.

Застосування для дітей

Не застосовується в педіатрії (особи віком до 12 років).

[ 17 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Колдрекс, Рінзасіп, Простудокс з Максіколдом та Вікс АнтиГрип.

[ 18 ]