Пілокарпін

Пілокарпін – лікарська речовина, що використовується в медицині, головним чином в офтальмології. Це алкалоїд, який отримують з рослини пілокарпус. Пілокарпін використовується переважно для лікування глаукоми, захворювання, що характеризується підвищеним внутрішньоочним тиском, що може призвести до пошкодження зорового нерва та втрати зору.

Механізм дії пілокарпіну пов'язаний з його здатністю стимулювати скорочення променевих м'язів райдужки, що призводить до розширення зіниці та посилення відтоку внутрішньоочної рідини. Це, у свою чергу, знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи ризик пошкодження зорового нерва та зберігаючи зір.

Пілокарпін може бути доступний у різних формах застосування, включаючи очні краплі, гель та ін'єкції. Зазвичай його призначають як ліки під наглядом лікаря, оскільки він вимагає ретельного моніторингу та може мати побічні ефекти.

Показання до застосування Пілокарпіну

1. Глаукома: Основне застосування пілокарпіну полягає в лікуванні глаукоми, захворювання, що характеризується підвищеним внутрішньоочним тиском. Пілокарпін допомагає знизити внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини.
2. Підготовка ока до хірургічних процедур: Пілокарпін може бути використаний для розширення зіниці та зниження внутрішньоочного тиску в передопераційному періоді перед операцією на очах.
3. Діагностика захворювань очей: Пілокарпін іноді використовується як діагностичний інструмент для оцінки ока та його структур, таких як райдужка та кришталик.
4. Міоз: Пілокарпін може використовуватися для індукції міозу (звуження зіниць) у клінічних випробуваннях або під час певних медичних процедур.

Форма випуску

Очні краплі: Найпоширеніша форма пілокарпіну, що застосовується безпосередньо в око для лікування глаукоми та інших станів, пов’язаних із підвищеним внутрішньоочним тиском. Очні краплі пілокарпіну доступні в різних концентраціях, зазвичай від 1% до 4%.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Пілокарпін є агоністом мускаринових холінорецепторів, які знаходяться в різних органах і тканинах, таких як слинні залози, потові залози, гладкі м'язи очей та серцево-судинна система. Активація цих рецепторів призводить до збільшення секреції слинної рідини, потовиділення, звуження зіниці ока, зниження внутрішньоочного тиску та посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту.
2. Зниження внутрішньоочного тиску: Пілокарпін використовується для лікування глаукоми, оскільки його міотична дія допомагає розширити кут передньої камери ока та покращити дренаж внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску.
3. Підвищене виділення слини та поту: цей ефект використовується в медицині для лікування ксеростомії (сухості в роті) та ксерозу шкіри, а також для діагностики функції слинних залоз.
4. Посилення перистальтики кишечника: Пілокарпін може використовуватися для стимуляції травлення та лікування атонії кишечника.
5. Лікування астми: у деяких випадках пілокарпін може бути використаний для розширення дихальних шляхів та покращення відхаркування.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Пілокарпін може абсорбуватися через слизові оболонки при застосуванні у вигляді очних крапель або сублінгвально для лікування ксеростомії.
2. Розподіл: Після всмоктування пілокарпін швидко розподіляється по органах і тканинах, включаючи очі та слизові оболонки рота.
3. Метаболізм: Пілокарпін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
4. Виведення: Метаболіти пілокарпіну та сам пілокарпін виводяться переважно через нирки з сечею.

Спосіб застосування та дози

Очні краплі пілокарпіну:

1. Для лікування глаукоми:

   • Концентрація та частота введення залежать від тяжкості захворювання та реакції на лікування.
   • Звичайна початкова доза становить 1-2 краплі 1-2% розчину в уражене око 3-4 рази на день.
   • Лікар може коригувати дозу залежно від ефективності лікування та переносимості.

2. Інструкція із застосування:

   • Ретельно вимийте руки перед використанням крапель.
   • Не торкайтеся кінчиком піпетки шкіри або поверхні ока, щоб уникнути забруднення.
   • Після ін'єкції злегка натисніть на куточок ока біля перенісся, щоб мінімізувати потрапляння препарату в решту тіла.

Важливі моменти:

• При використанні пілокарпіну в будь-якій формі важливо бути обережним та стежити за можливими побічними ефектами, такими як пітливість, нудота, прискорене серцебиття, погіршення зору тощо.
• Перед початком лікування пілокарпіном важливо повідомити лікаря про всі наявні захворювання та ліки, що приймаються, щоб уникнути небажаної взаємодії.
• Регулярно відвідуйте лікаря, щоб контролювати свій стан і за потреби коригувати лікування.

Використання Пілокарпіну під час вагітності

Застосування Пілокарпіну під час вагітності має бути обмеженим і лише під суворим наглядом лікаря.

Наразі недостатньо даних щодо безпеки застосування пілокарпіну для вагітних жінок, тому рекомендується уникати його застосування під час вагітності, особливо у першому триместрі. Якщо необхідно лікувати глаукому або інші захворювання очей у вагітної жінки, лікар може врахувати користь препарату та потенційні ризики для дитини, щоб прийняти обґрунтоване рішення.

Протипоказання

1. Астма: Пілокарпін може погіршити симптоми астми або спричинити бронхіальні спазми у деяких пацієнтів, тому його слід застосовувати з обережністю людям з астмою.
2. Захворювання серця: Вживання пілокарпіну може збільшити частоту серцевих скорочень та посилити серцеву діяльність, що може бути небезпечним для людей із серцевими захворюваннями, такими як аритмії або серцева недостатність.
3. Серйозні порушення функції печінки та нирок: Пілокарпін метаболізується та виводиться через печінку та нирки, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серйозними порушеннями функції цих органів.
4. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до пілокарпіну або інших компонентів препарату слід уникати його застосування.
5. Вагітність та лактація: Безпека застосування пілокарпіну під час вагітності або лактації не встановлена, тому його застосування в цих випадках повинно проводитися під медичним наглядом.
6. Педіатрична терапія: Дані щодо безпеки та ефективності пілокарпіну у дітей обмежені; тому його застосування у дітей слід проводити лише за призначенням лікаря.

Побічна дія Пілокарпіну

1. Зміни зору: Може виникнути звуження зіниці (міоз), що може призвести до змін зору в темряві або при слабкому освітленні.
2. Реакції у місці застосування: Включають почервоніння очей, печіння, подразнення та свербіж.
3. Очні реакції: Може спостерігатися тимчасове підвищення внутрішньоочного тиску, особливо у пацієнтів з кутовим закриттям передніх камер ока. Також можуть виникати почервоніння очей, сльозотеча та відчуття піску в очах.
4. Системні побічні ефекти: можливі побічні ефекти з боку інших органів та систем організму, такі як головний біль, запаморочення, нудота, підвищене потовиділення, слабкість, брадикардія (уповільнення серцевого ритму) та інші.
5. Алергічні реакції: рідко можуть виникати алергічні реакції, такі як свербіж, висипання на шкірі, набряк повік або обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.

Передозування

1. Рясне слиновиділення: Надмірне слиновиділення може призвести до дискомфорту та утрудненого ковтання.
2. Пітливість: Надмірне потовиділення може виникнути внаслідок передозування пілокарпіну.
3. Міоз (звуження зіниць): це один із типових ефектів пілокарпіну, але у разі передозування міоз може бути більш вираженим і тривалим.
4. Міозарія (спазми акомодації): це стан, при якому фокусування ока на близьких об'єктах стає утрудненим через надмірне звуження зіниць.
5. Зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску: Пілокарпін може спричинити брадикардію та гіпотензію.
6. Відчуття нудоти та блювоти: ці симптоми можуть виникати через подразнення рецепторів у шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протиглаукомні препарати: Застосування пілокарпіну з іншими протиглаукомними препаратами може посилити його дію та спричинити збільшення побічних ефектів, таких як подразнення очей та сухість у роті.
2. Антихолінергічні препарати: застосування пілокарпіну разом з антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном) може знизити його ефективність.
3. Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему: Пілокарпін може спричиняти зміни в серцево-судинній системі, тому його слід застосовувати з обережністю в поєднанні з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм або артеріальний тиск.
4. Антидепресанти та препарати для лікування хвороби Паркінсона: Пілокарпін може посилювати побічні ефекти антидепресантів та препаратів для лікування хвороби Паркінсона.
5. Препарати для посилення секреції слинних залоз: при застосуванні пілокарпіну для лікування ксеростомії його ефект може посилюватися в поєднанні з іншими препаратами, що стимулюють секрецію слинних залоз.