Пілокарпін

Пілокарпін - це лікарська речовина, що використовується в медицині, в основному в офтальмології. Це алкалоїд, витягнутий з рослини пілокарпус. Пілокарпін в основному використовується для лікування глаукоми, захворювання, що характеризується підвищенням внутрішньоочного тиску, що може призвести до пошкодження зорового нерва та втрати зору.

Механізм дії пілокарпіну пов'язаний із його здатністю стимулювати скорочення променевих м'язів райдужки, що призводить до розширення зіниці та посилення відтоку внутрішньоочної рідини. Це, у свою чергу, знижує внутрішньоочний тиск, знижуючи ризик пошкодження зорового нерва та зберігаючи зір.

Пілокарпін доступний у різних формах для використання, включаючи очні краплі, гелі та ін’єкції. Зазвичай його призначають як ліки під наглядом лікаря, оскільки потребують ретельного спостереження та можуть мати побічні ефекти.

Показання до застосування Пілокарпін

1. Глаукома. Основне застосування пілокарпіну — лікування глаукоми, захворювання, що характеризується підвищенням внутрішньоочного тиску. Пілокарпін сприяє зниженню внутрішньоочного тиску за рахунок збільшення відтоку внутрішньоочної рідини.
2. Підготовка ока до хірургічного втручання : Пілокарпін можна використовувати для розширення зіниці та зниження внутрішньоочного тиску в передопераційний період перед операцією на оці.
3. Діагностика захворювань очей : Пілокарпін іноді використовується як діагностичний засіб для оцінки ока та його структур, таких як райдужка та кришталик.
4. Міоз : пілокарпін може використовуватися для індукції міозу (звуження зіниці) у клінічних дослідженнях або під час певних медичних процедур.

Форма випуску

Очні краплі: найпоширеніша форма пілокарпіну, яка застосовується безпосередньо в око для лікування глаукоми та інших станів, пов’язаних із підвищенням внутрішньоочного тиску. Пілокарпін очні краплі доступні в різних концентраціях, зазвичай від 1% до 4%.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії : пілокарпін є агоністом мускаринових холінорецепторів, які знаходяться в різних органах і тканинах, таких як слинні залози, потові залози, гладка мускулатура ока та серцево-судинна система. Активація цих рецепторів призводить до збільшення секреції слинної рідини, поту, звуження зіниці ока, зниження внутрішньоочного тиску та посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту.
2. Зниження внутрішньоочного тиску : пілокарпін використовується для лікування глаукоми, оскільки його міотична дія сприяє розширенню кута передньої камери ока та покращенню дренажу внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску.
3. Підвищена секреція слини та поту : цей ефект використовується в медицині для лікування ксеростомії (сухості в роті) та ксерозу шкіри, а також для діагностики функції слинних залоз.
4. Посилення кишкової перистальтики : пілокарпін можна використовувати для стимуляції травлення та лікування атонії кишечника.
5. Лікування астми : у деяких випадках пілокарпін можна використовувати для розширення дихальних шляхів і покращення відхаркування.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : пілокарпін може всмоктуватися через слизові оболонки при застосуванні у вигляді очних крапель або сублінгвально для лікування ксеростомії.
2. Розподіл : після абсорбції пілокарпін швидко розподіляється в органах і тканинах, включаючи очі та слизові оболонки порожнини рота.
3. Метаболізм : пілокарпін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
4. Виведення : метаболіти пілокарпіну та сам пілокарпін виводяться переважно нирками із сечею.

Спосіб застосування та дози

Пілокарпін очні краплі:

1. Для лікування глаукоми:

   • Концентрація та частота введення залежать від тяжкості захворювання та реакції на лікування.
   • Звичайна початкова доза становить 1-2 краплі 1-2% розчину в уражене око 3-4 рази на добу.
   • Лікар може коригувати дозу залежно від ефективності лікування та переносимості.

2. Інструкція із застосування:

   • Перед застосуванням крапель необхідно ретельно вимити руки.
   • Не торкайтеся кінчиком піпетки до шкіри або поверхні ока, щоб уникнути забруднення.
   • Після ін’єкції злегка натисніть на куточок ока біля перенісся, щоб мінімізувати потрапляння препарату на іншу частину тіла.

Важливі моменти:

• Використовуючи пілокарпін у будь-якій формі, важливо бути обережним і стежити за можливими побічними ефектами, такими як пітливість, нудота, прискорене серцебиття, затуманення зору тощо.
• Перед початком лікування пілокарпіном важливо повідомити свого лікаря про всі існуючі захворювання та ліки, які приймаються, щоб уникнути небажаних взаємодій.
• Регулярно відвідуйте лікаря, щоб стежити за своїм станом і при необхідності коригувати лікування.

Використання Пілокарпін під час вагітності

Застосування Пілокарпіну при вагітності повинно бути обмеженим і тільки під суворим контролем лікаря.

На даний момент немає достатніх даних про безпеку Пілокарпіну для вагітних, тому рекомендується уникати його застосування під час вагітності, особливо в І триместрі. Якщо необхідно лікувати глаукому або інші захворювання очей у вагітної жінки, лікар може розглянути користь препарату та потенційні ризики для дитини, щоб прийняти обґрунтоване рішення.

Протипоказання

1. Астма : Пілокарпін може погіршити симптоми астми або викликати бронхіальні спазми у деяких пацієнтів, тому його слід застосовувати з обережністю людям з астмою.
2. Захворювання серця : використання пілокарпіну може збільшити частоту серцевих скорочень і активізувати серцеву діяльність, що може бути небезпечним для людей із захворюваннями серця, такими як аритмії або серцева недостатність.
3. Серйозні порушення функції печінки та нирок : пілокарпін метаболізується та виводиться через печінку та нирки, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серйозними порушеннями цих органів.
4. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до пілокарпіну або інших компонентів препарату слід уникати його застосування.
5. Вагітність і лактація. Безпека застосування пілокарпіну під час вагітності або годування груддю не встановлена, тому його застосування в цих випадках повинно проходити під наглядом лікаря.
6. Педіатрична : дані про безпеку та ефективність пілокарпіну у дітей обмежені; тому його застосування дітям слід застосовувати лише за призначенням лікаря.

Побічна дія Пілокарпін

1. Зміни зору : може виникнути звуження зіниці (міоз), що може призвести до змін зору в темряві або при слабкому освітленні.
2. Реакції у місці застосування : почервоніння очей, печіння, подразнення та свербіж.
3. Реакції з боку органів зору : можливе транзиторне підвищення внутрішньоочного тиску, особливо у пацієнтів із кутовим закриттям передніх камер ока. Також може спостерігатися почервоніння очей, сльозотеча і відчуття піску в очах.
4. Системні побічні ефекти : можливі побічні ефекти з боку інших органів і систем організму, такі як головний біль, запаморочення, нудота, підвищене потовиділення, слабкість, брадикардія (уповільнений пульс) та інші.
5. Алергічні реакції : рідко можуть виникати алергічні реакції, такі як свербіж, висипання на шкірі, набряк повік або обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.

Передозування

1. Рясне слиновиділення : надмірне виділення слини може призвести до дискомфорту та утрудненого ковтання.
2. Потовиділення : надмірне потовиділення може виникнути в результаті передозування пілокарпіну.
3. Міоз (звуження зіниць) : це один із типових ефектів пілокарпіну, але у разі передозування міоз може бути більш вираженим і тривалим.
4. Міозарія (спазми акомодації) : це стан, при якому стає важко сфокусувати око на близьких об’єктах через надмірне звуження зіниць.
5. Зниження частоти серцевих скорочень і артеріального тиску : пілокарпін може викликати брадикардію та гіпотензію.
6. Відчуття нудоти та блювоти : Ці симптоми можуть виникати через стимуляцію рецепторів у шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протиглаукомні препарати. Застосування пілокарпіну з іншими протиглаукомними препаратами може посилити його дію та спричинити посилення побічних ефектів, таких як подразнення очей і сухість у роті.
2. Антихолінергічні препарати : застосування пілокарпіну разом з антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном) може знизити його ефективність.
3. Препарати, що впливають на серцево-судинну систему : пілокарпін може спричинити зміни в серцево-судинній системі, тому його слід застосовувати з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм або артеріальний тиск.
4. Антидепресанти та препарати для лікування хвороби Паркінсона : пілокарпін може посилювати побічні ефекти антидепресантів та препаратів для лікування хвороби Паркінсона.
5. Препарати для посилення секреції слинних залоз : коли пілокарпін використовується для лікування ксеростомії, його ефект може посилюватися при поєднанні з іншими препаратами, що стимулюють секрецію слинних залоз.