Піпольфен

Піпольфен, також відомий під міжнародною назвою прометазину гідрохлорид, є антигістамінним препаратом першого покоління. Відноситься до групи фенотіазинів і має виражену седативну, антигістамінну, протиблювотну, протиалергічну та помірну антипсихотичну дію. Прометазин блокує Н1-гістамінові рецептори, що призводить до зменшення симптомів алергії. Крім того, він має помірну седативну дію за рахунок впливу на центральну нервову систему і може посилювати дію деяких наркотичних анальгетиків і седативних засобів.

Важливо знати:

• Прометазин може спричинити сильну седативну дію, тому важливо уникати керування автомобілем або роботи з механізмами до того, як стане відомо, як препарат впливає на вашу здатність концентруватися.
• Застосування прометазину у високих дозах або в комбінації з іншими заспокійливими засобами може збільшити ризик розвитку побічних ефектів.
• Препарат має ряд протипоказань, серед яких дитячий вік до 2 років (особливо у формі для внутрішньовенного введення через ризик розвитку тяжких реакцій), стани, при яких протипоказане пригнічення центральної нервової системи.

Перед початком прийому Піпольфен слід проконсультуватися з лікарем, який підбере індивідуальне дозування і курс лікування з урахуванням усіх наявних медичних показань і протипоказань.

Показання до застосування Піпольфен

1. Алергічні реакції : Прометазин можна використовувати для полегшення різних симптомів алергії, таких як свербіж, нежить, кропив'янка, алергічний дерматит і алергічний кон'юнктивіт.
2. Нудота та блювання : препарат використовується для лікування та профілактики нудоти та блювання, у тому числі спричинених хіміотерапією, післяопераційним станом, рухом (заколисування) та іншими причинами.
3. Седативний ефект і сонливість : прометазин може бути призначений для полегшення безсоння та тривоги, а також як заспокійливий засіб для різних медичних процедур.
4. Зменшення агресії та збудження : у деяких випадках прометазин можна застосовувати для зменшення агресії, збудження та тривоги у пацієнтів із психічними або поведінковими розладами.
5. Симптоми застуди та грипу : У деяких випадках препарат може допомогти при таких симптомах застуди та грипу, як нежить, кашель і біль у горлі.
6. Протиблювотна терапія у дітей : Прометазин можна застосовувати дітям для лікування нудоти та блювання, але зазвичай його застосовують з обережністю та під наглядом лікаря.

Форма випуску

1. Таблетки : для прийому всередину. Таблетки зручні для використання поза медичними закладами і призначені для лікування алергії, заспокоєння і профілактики блювоти, а також як снодійний.
2. Розчин для ін'єкцій. Прометазин у формі розчину для внутрішньом'язового (в/м) і іноді для внутрішньовенного (в/в) введення застосовують у медичних установах для швидкого купірування гострих станів, у тому числі важких алергічних реакцій, нудоти та блювання, а також щодо передопераційної підготовки хворих.
3. Сироп: призначений для прийому всередину, особливо зручний для дітей і дорослих, яким важко ковтати таблетки. Сироп можна використовувати для лікування алергічних станів і для заспокійливого ефекту.
4. Супозиторії (ректальні супозиторії): використовуються для ректального введення і можуть бути призначені як альтернатива, коли пероральний прийом або ін’єкція неможливі, наприклад, у випадках сильної нудоти та блювання.

Фармакодинаміка

1. Антигістамінна дія : прометазин блокує периферичні та центральні рецептори гістаміну H1, що призводить до зменшення ряду опосередкованих гістаміном ефектів, таких як свербіж, висипання, кишкові спазми та скорочення гладкої мускулатури.
2. Протиблювотна дія : прометазин має протиблювотну дію шляхом блокування дофамінових рецепторів на кінцевих кінцях нервових волокон у мозку, що може зменшити нудоту та блювоту.
3. Седативну та снодійну дію : препарат має центральну депресивну дію на центральну нервову систему, що призводить до седативного ефекту та покращення якості сну.
4. Антихолінергічна дія : прометазин має антихолінергічні властивості, які можуть призвести до різних побічних ефектів, таких як сухість у роті та утруднене сечовипускання.
5. Антидофамінергічна дія : препарат блокує дофамінові рецептори в мозку, що може призвести до зниження протиблювотного ефекту препарату, але також може призвести до зменшення страху та тривоги.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : прометазин добре всмоктується через шлунково-кишковий тракт після перорального прийому.
2. Розподіл. Прометазин має високу спорідненість з білками плазми крові, особливо з альбуміном. Він розподіляється по тканинах організму, включаючи центральну нервову систему.
3. Метаболізм : прометазин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи сульфоксид і десметилпрометазин. Ці метаболіти також можуть мати фармакологічну активність.
4. Виведення : прометазин та його метаболіти виводяться переважно через нирки у вигляді кон’югованих метаболітів, а також через кишечник.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення прометазину може змінюватися, але зазвичай становить близько 10-12 годин.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування Піпольфену (прометазину гідрохлорид) залежать від форми випуску препарату, показань до його застосування та індивідуальної реакції пацієнта. Нижче наведені загальні рекомендації, але ви завжди повинні дотримуватися інструкцій, наданих лікарем і доданих до препарату.

Таблетки

• Для дорослих: звичайна доза становить 25 мг перед сном для покращення сну, 25 мг два або три рази на день для лікування алергії. У деяких випадках для полегшення стресових реакцій може бути рекомендовано до 50-75 мг.
• Для дітей старше 6 років: дозування підбирається індивідуально, зазвичай 12,5-25 мг до двох разів на день або перед сном.

Розчин для ін'єкцій

• Для дорослих: при внутрішньом’язовому введенні для полегшення симптомів алергії або як седативний засіб звичайна доза становить 25-50 мг. Таке ж дозування можна використовувати для зняття нудоти та блювоти.
• Для дітей: внутрішньом'язове введення прометазину дітям слід проводити з обережністю, дозування підбирає лікар.

Сироп

• Дозування сиропу підбирається лікарем і зазвичай становить меншу дозу, ніж для таблеток або ін’єкцій, в залежності від віку та стану пацієнта.

Супозиторії (ректальні супозиторії)

• Дозування і кратність застосування супозиторіїв визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Загальні вказівки:

• При застосуванні прометазину слід уникати алкоголю та інших депресантів центральної дії, оскільки це може призвести до посилення седативного ефекту.
• Пацієнтам, особливо похилого віку та ослабленим, слід бути обережними при вставанні через можливий ортостатичний гіпотензивний ефект препарату.
• Важливо починати прийом препарату з низької дози, щоб оцінити переносимість і уникнути сильної седації, особливо у дітей та пацієнтів літнього віку.

Використання Піпольфен під час вагітності

Застосування Піпольфен при вагітності може бути обмежено.

У більшості країн прометазин віднесено до категорії C FDA (Управління з контролю за продуктами й ліками США), що означає, що дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на плід, але достатніх і добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок немає.

Тому рекомендується уникати застосування прометазину під час вагітності, особливо в першому триместрі, коли відбувається формування органів і систем дитини. У деяких випадках, коли переваги від використання переважають потенційні ризики, лікар може призначити прометазин у короткостроковій схемі або в низьких дозах. Однак робити це потрібно під суворим контролем лікаря.

Протипоказання

1. Алергічна реакція : людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на прометазин або інші компоненти препарату слід уникати його застосування.
2. Пригнічення дихання : прометазин може посилити пригнічення центральної нервової системи та викликати пригнічення дихання, особливо у маленьких дітей. Тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з астмою, обструктивним захворюванням легень або іншими захворюваннями, які можуть призвести до зниження функції дихання.
3. Глаукома : прометазин може підвищити внутрішньоочний тиск, що може бути небезпечним для людей з глаукомою або схильністю до розвитку глаукоми.
4. Бронхіальна астма : Прометазин може посилити бронхіальний спазм і погіршити перебіг бронхіальної астми.
5. Захворювання печінки та нирок : препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок, оскільки можливе посилення їх негативного впливу на ці органи.
6. Вагітність і лактація. Даних щодо безпеки застосування прометазину під час вагітності та годування груддю недостатньо, тому при цих станах його слід застосовувати з обережністю.
7. Діти : прометазин не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років через ризик серйозних побічних ефектів, таких як пригнічення дихання.

Побічна дія Піпольфен

1. Сонливість і зниження концентрації : це один із найпоширеніших побічних ефектів прометазину. Пацієнти можуть відчувати сонливість, втому та труднощі з концентрацією.
2. Сухість у роті : прометазин може спричинити зниження секреції слини, що призводить до відчуття сухості в роті.
3. Запор : у деяких людей під час прийому Піпольфену може виникати запор.
4. Затримка сечі : прометазин може викликати затримку сечі, особливо у людей зі збільшеною передміхуровою залозою або іншими захворюваннями, що стосуються сечового міхура.
5. Зниження артеріального тиску : у деяких пацієнтів препарат може викликати зниження артеріального тиску.
6. Тахікардія або брадикардія : деякі люди можуть відчувати швидке або повільне серцебиття після прийому прометазину.
7. Підвищена чутливість до світла : деякі пацієнти можуть відчувати підвищену чутливість до сонячного світла або інших джерел світла.
8. М'язові судоми або тремтіння : Прометазин може викликати м'язові судоми або тремор у деяких людей.

Передозування

1. Седативний ефект і сонливість : передозування прометазину може викликати сильну седативну дію і глибокий сон.
2. Пригнічення дихання: підвищена доза прометазину може призвести до пригнічення дихання, а в крайніх випадках навіть до зупинки дихання.
3. Гіпотензія : передозування може спричинити різке падіння артеріального тиску, що призведе до гіпотонії та навіть колапсу.
4. Антихолінергічні ефекти : можуть виникнути антихолінергічні побічні ефекти, такі як розширення зіниць, сухість у роті, запор і утруднене сечовипускання.
5. Тахікардія та аритмії : передозування може спричинити серцебиття та серцеві аритмії.
6. Судомний синдром : у рідкісних випадках може виникнути судомний синдром.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати центральної дії : прометазин посилює пригнічувальну дію на центральну нервову систему інших препаратів центральної дії, таких як снодійні засоби, седативні засоби, анальгетики та деякі антидепресанти. Це може призвести до посилення седації та сповільнення часу реакції.
2. Алкоголь : вживання алкоголю під час прийому прометазину може посилити його седативну дію та збільшити ризик небажаних побічних ефектів, таких як сонливість і запаморочення.
3. Антихолінергічні препарати : прометазин може посилити антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як антигістамінні препарати, антидепресанти, протипаркінсонічні препарати, що може призвести до підвищеного ризику небажаних побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, утруднене сечовипускання та тахікардія.
4. Протипаркінсонічні препарати : прометазин може знижувати ефективність протипаркінсонічних препаратів, таких як леводопа, карбідопа та інших препаратів, що використовуються для лікування хвороби Паркінсона.
5. Антикоагулянти : прометазин може посилити антикоагулянтну дію таких препаратів, як варфарин, що може збільшити ризик кровотечі.
6. Антиаритмічні препарати : прометазин може збільшити інтервал QT на ЕКГ і збільшити ризик аритмій при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або соталол.

Умови зберігання

1. Температура : прометазину гідрохлорид зазвичай слід зберігати при контрольованій температурі від 15 °C до 30 °C (59 °F до 86 °F). Уникайте екстремальних температур і зберігайте препарат у прохолодному місці, захищеному від прямих сонячних променів.
2. Вологість : важливо уникати впливу вологи на препарат, тому рекомендується зберігати Піпольфен у сухому місці, щоб запобігти псуванню або розкладанню.
3. Упаковка : Після кожного використання слідкуйте за тим, щоб упаковка Піпольфену щільно закривалася, щоб запобігти проникненню вологи або повітря, що може негативно вплинути на якість препарату.
4. Діти та домашні тварини: зберігайте прометазин гідрохлорид у недоступному для дітей та домашніх тварин місці, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Термін придатності : дотримуватись терміну придатності препарату, зазначеного на упаковці. Не використовуйте препарат після закінчення терміну придатності, оскільки його ефективність може бути знижена.