Препарати для інсулінотерапії

Препарати інсуліну необхідні пацієнтам з діабетом 1 типу та 40% пацієнтів з другою формою патології. Інсулін – це поліпептидний гормон. Як правило, препарат вводять підшкірно, але в екстрених випадках можливе внутрішньом’язове або внутрішньовенне введення. Швидкість його всмоктування безпосередньо залежить від місця ін’єкції, м’язової активності, характеристик кровотоку та техніки ін’єкції.

Зв'язуючись з рецепторами клітинної мембрани, гормон починає проявляти свої фізіологічні ефекти:

• Зниження рівня глюкози в крові.
• Активація синтезу глікогену.
• Пригнічення утворення кетонових тіл.
• Гальмування процесів утворення цукру з невуглеводних сполук.
• Активація утворення тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності.
• Пригнічення розщеплення жирів завдяки утворенню жирних кислот з вуглеводів.
• Стимулює вироблення глікогену, який виконує функцію енергетичного резерву організму.

Препарати інсулінотерапії класифікуються за їх походженням:

1. 1. Тварини (свинина) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Людські (напівсинтетичні та генно-інженерні) – Актрапід, Новорапід, Лантус, Хумулін, Хумалог, Новомікс, Протафан.
3. 3. Синтетичні аналоги – Ліспро, Аспарт, Гларгін, Детемір.

Ліки поділяються за тривалістю дії:

Інсуліни ультракороткої дії

Всмоктується швидше, ніж інші види препарату. Починає діяти через 10-20 хвилин після прийому, викликаючи зниження рівня цукру в крові. Максимальний ефект розвивається протягом 30-180 хвилин і триває 3-5 годин.

Лізпро

Двофазна суміш швидкодіючого інсуліну та суспензії протаміну середньої тривалості дії. Препарат є ДНК-рекомбінантним аналогом людського гормону, що відрізняється лише зворотною послідовністю амінокислотних залишків проліну та лізину. Регулює метаболізм глюкози та має анаболічний ефект.

Еквімолярний людському інсуліну. Проникаючи в м'язову тканину, прискорює перетворення глюкози та амінокислот у жир. Починає діяти через 15 хвилин після введення. Висока швидкість абсорбції дозволяє використовувати препарат безпосередньо перед їжею.

• Показання до застосування: цукровий діабет 1 типу, непереносимість інших видів ліків, постпрандіальна гіперглікемія (що не піддається корекції), прискорена місцева деградація панкреатичного гормону. Цукровий діабет 2 типу, резистентність до пероральних гіпоглікемічних препаратів, супутні захворювання, хірургічні втручання.
• Спосіб застосування та дозування: визначається індивідуально для кожного пацієнта залежно від рівня глікемії в крові. Препарат вводять лише підшкірно. За необхідності його можна комбінувати з препаратами пролонгованої дії або препаратами сульфонілсечовини для перорального застосування.
• Протипоказання: непереносимість компонентів препарату, інсулінома.
• Побічні ефекти: алергічні реакції, ліподистрофія, гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома, тимчасова рефракційна помилка.
• Передозування: підвищена втома, сонливість та млявість, рясне потовиділення, почастішання серцевих скорочень, тахікардія, відчуття голоду, парестезія ротової порожнини, головний біль, блювання та нудота, дратівливість та депресивний настрій. Порушення зору, судоми, глікемічна кома.

Лікування побічних ефектів та передозування полягає у підшкірному, внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні глюкагону, внутрішньовенному введенні гіпертонічного розчину декстрози. У разі гіпоглікемічної коми показано внутрішньовенне струменеве введення 40 мл 40% розчину декстрози до виходу пацієнта з коматозного стану.

Аспарт

Аналог людського гормону з ультракороткою дією. Препарат отримано за допомогою технології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Має гіпоглікемічну дію. Починає діяти через 10-20 хвилин після підшкірного введення та досягає максимального терапевтичного ефекту через 1-3 години.

Застосовується при цукровому діабеті першого та другого типів. Аспарт застосовується тільки для підшкірного введення, дозування визначає ендокринолог. Препарат протипоказаний при гіпоглікемії та гіперчутливості до його компонентів. Не застосовується для лікування пацієнтів віком до 6 років, а також під час вагітності та лактації.

У разі передозування виникають ознаки гіпоглікемії, судоми та ризик розвитку гіпоглікемічної коми. Для усунення легкої гіпоглікемії та нормалізації стану достатньо прийняти цукор або продукти, багаті на легкозасвоювані вуглеводи. В інших випадках необхідне внутрішньовенне введення 40% розчину декстрози.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Апідра

Розчин для підшкірного введення. Є аналогом людського інсуліну, відповідає йому за силою дії. Має підвищену активність, але меншу тривалість дії порівняно з людським гормоном.

• Застосовується для компенсації вуглеводного обміну в організмі при нестачі інсуліну. Дозволено для застосування в лікуванні дітей старше 6 років. Вводиться підшкірно за 15 хвилин до або після їжі. Дозування та курс лікування визначає лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта.
• Протипоказання: гіперчутливість до глулізину або інших компонентів препарату. З особливою обережністю застосовується вагітним жінкам та пацієнтам у період годування груддю.
• Побічні ефекти: гіпоглікемія та інші метаболічні порушення, нудота та блювання, зниження концентрації уваги, порушення зору, алергічні реакції у місці ін'єкції. У рідкісних випадках можливий розвиток алергічного дерматити, відчуття стиснення у грудях та анафілактичних реакцій.
• Передозування проявляється симптомами легкої або тяжкої гіпоглікемії. У першому випадку показано лікування шляхом прийому глюкози або цукровмісних продуктів. У другому випадку пацієнту призначають внутрішньом'язове або внутрішньовенне крапельне введення глюкагону або декстрози.

Короткодіючий (простий людський інсулін) – терапевтичний ефект розвивається протягом 30-50 хвилин після введення. Пікова активність триває 1-4 години та зберігається протягом 5-8 годин.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Розчинна генна інженерія людини

Біосулін

Ін'єкційний розчин, що містить людський генно-модифікований інсулін, гліцерин, метакрезол та інші компоненти. Має короткочасну гіпоглікемічну дію. При проникненні в організм взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин.

Сприяє утворенню інсулін-рецепторного комплексу. Стимулює внутрішньоклітинні процеси, синтез ключових ферментів. Початок дії препарату відзначається через 30 хвилин після введення, а максимальний ефект розвивається протягом 2-4 годин, тривалість дії становить 6-8 годин.

• Показання: цукровий діабет 1 типу та інсулінонезалежна форма захворювання, супутні захворювання, стани, що потребують декомпенсації вуглеводного обміну.
• Спосіб застосування та дозування: підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно за 30 хвилин до їжі з високим вмістом вуглеводів. Добова доза становить від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла.
• Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, гіпоглікемія, вагітність та період лактації.
• Побічні ефекти: підвищене потовиділення та збудження, почастішання серцевих скорочень, тремор кінцівок, відчуття голоду, парестезія в області рота та інші гіпоглікемічні симптоми. Місцеві реакції: набряк у місці ін'єкції, свербіж, ліподистрофія, алергічні реакції, набряк.
• Передозування: має симптоми, схожі з побічними ефектами. Якщо розвивається гіпоглікемічний стан, рекомендується їжа, багата на вуглеводи, а у важких випадках - введення розчину декстрози або глюкагону.

Біосулін випускається у флаконах по 10 мл та картриджах по 3 мл.

[ 9 ]

Інсуман

Препарат, що поповнює дефіцит ендогенного інсуліну при цукровому діабеті. Має кілька форм, що відрізняються процентним співвідношенням нейтрального розчину інсуліну та протаміну. Кожен тип має свою фармакокінетику, тобто особливості розподілу в організмі. Всі форми характеризуються швидким початком дії та середньою тривалістю дії.

• Інсуман Комб 15/85 – стає активним через 30-45 хвилин після введення, максимальний терапевтичний ефект розвивається через 3-5 годин. Тривалість дії становить 11-20 годин.
• Інсуман Комб 25/75 – починає діяти через 30 хвилин після нанесення, максимальний ефект настає через 1,5-3 години, період дії становить 12-18 годин.
• Інсуман Комб 50/50 – діє через 30 хвилин після введення, максимальний ефект спостерігається через 1-1,5 години, тривалість дії становить 10-16 годин.

Застосовується при інсулінозалежних формах цукрового діабету. Розчин вводять підшкірно за годину до їди. Дозування визначає лікар.

Побічні ефекти: шкірні алергічні реакції, ліподистрофія, інсулінорезистентність, тяжке порушення функції нирок, гіперглікемічні реакції. Передозування має подібні, але більш виражені симптоми. Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, діабетична кома. Випускається у формі суспензії для ін'єкцій у флаконах по 10 мл.

Актрапід НМ

Інсуліновмісний препарат з монокомпонентною структурою та короткою дією. Терапевтичний ефект розвивається через 30 хвилин після введення та досягає свого максимуму протягом 2-5 годин. Терапевтичний ефект триває 6-8 годин.

• Показання до застосування: інсулінозалежний діабет, лікування пацієнтів з непереносимістю інших форм препарату, майбутнє хірургічне втручання у пацієнтів з діабетом 2 типу, ліподистрофія.
• Спосіб застосування: якщо ліки призначені в чистому вигляді, їх вводять 3 рази на день підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Через 30 хвилин після ін'єкції необхідно поїсти. Дозування визначає ендокринолог, індивідуально для кожного пацієнта.
• Побічні ефекти: різке зниження рівня цукру в крові, почервоніння в місці ін'єкції та свербіж, алергічні шкірні реакції.
• Протипоказання: гормональні пухлини підшлункової залози, гіпоглікемія. Застосування під час вагітності та лактації можливе лише за призначенням лікаря.

Актрапід НМ випускається в ампулах, що містять по 10 мл активної речовини кожна.

Розчинний людський напівсинтетичний

Брінсулрапі

Препарат короткої дії, він стає активним через 30 хвилин після підшкірного введення. Максимальний терапевтичний ефект розвивається протягом 1-3 годин і триває близько 8 годин.

• Показання до застосування: діабет 1 та 2 типу у дітей та дорослих, резистентність до пероральних гіпоглікемічних препаратів.
• Спосіб застосування: дозування гормону для підшкірного введення визначає лікуючий лікар індивідуально для кожного пацієнта. Розчин вводять одразу після набирання в шприц. Якщо добова доза більше 0,6 ОД/кг, ліки ділять на два введення та вводять у різні частини тіла.
• Побічні ефекти: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ліподистрофія, транзиторна рефракційна помилка, гіперемія тканин у місці ін'єкції.
• Протипоказання: індивідуальна непереносимість компонентів препарату, гіпоглікемічні стани. Лікування під час вагітності та лактації можливе лише за призначенням лікаря. З особливою обережністю застосовується при підвищеній фізичній або розумовій роботі.

[ 10 ]

Хумодар P100

Напівсинтетичний людський інсулін короткої дії. Взаємодіє з рецепторами цитоплазматичних клітинних мембран, утворюючи інсулін-рецепторний комплекс, який стимулює внутрішньоклітинні процеси.

Нормалізація рівня глюкози в крові базується на збільшенні внутрішньоклітинного транспорту цього гормону, посиленні абсорбції та засвоєння тканинами. Препарат починає діяти через 30 хвилин після прийому та досягає свого максимуму через 1-2 години, терапевтичний ефект триває протягом 5-7 годин.

• Показання до застосування: діабет 1 та 2 типу. Часткова або повна резистентність до пероральних гіпоглікемічних препаратів, діабетичний кетоацидоз, гестаційний діабет, порушення обміну речовин при переході на інсулін пролонгованої дії.
• Спосіб застосування та дозування: препарат призначений для підшкірного, внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. У середньому дозування становить від 0,5 до 1 МО/кг маси тіла. Гормон застосовують за 30 хвилин до їжі, багатої на вуглеводи. Введений розчин повинен бути кімнатної температури. Якщо препарат призначається для монотерапії, частота введення становить 3-5 разів на день.
• Протипоказання: індивідуальна непереносимість компонентів препарату, ознаки гіпоглікемії. Застосування під час вагітності заборонено, ін'єкції під час грудного вигодовування можливі лише за призначенням лікаря.
• Побічні ефекти: блідість шкіри, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, тремор кінцівок, збудження, нудота та блювота, головний біль. Також можливі алергічні реакції у місці ін'єкції.
• Передозування: гіпоглікемічний стан різного ступеня тяжкості. Лікування полягає у вживанні цукру або продуктів, багатих на вуглеводи. У важких випадках показано введення 40% розчину декстрози або глюкагону.

Хумодар Р100 випускається у флаконах об'ємом 10 мл та в картриджах, що містять 3 мл розчину кожен.

Берлінсулін H нормальний U-40

Лікарський засіб з гіпоглікемічним ефектом. Відноситься до препаратів швидкої та короткої дії. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 1-3 години та триває протягом 6-8 годин.

Застосовується для лікування всіх форм діабету та діабетичної коми. Дозування встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Як правило, препарат вводять підшкірно за 10-15 хвилин до їди 3-4 рази на день. Добова доза становить 6-20 одиниць. Для пацієнтів з підвищеною чутливістю до препарату дозування зменшують, при зниженій чутливості – збільшують.

Продукт протипоказаний при непереносимості його компонентів та ознаках гіпоглікемії. Побічні ефекти проявляються місцевими шкірними реакціями, погіршенням загального самопочуття.

Інсуліни середньої тривалості дії

Повільно всмоктується та має терапевтичний ефект через 1-2 години після підшкірного введення. Максимальний ефект досягається протягом 4-12 годин, тривалість дії становить 12-24 години.

Ізофан

Суспензія для підшкірного введення. Активує фосфатидилінозитольну систему, змінює транспорт глюкози. Збільшує надходження калію в клітину. 1 мл суспензії містить 40 МО людського інсуліну біосинтетичного походження. Застосовується при інсулінозалежному цукровому діабеті, при алергії на інші види інсуліну та тяжких судинних ускладненнях діабету.

Препарат використовується для підшкірного та внутрішньом’язового введення. Дозування та частоту ін’єкцій визначає лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта. Ізофан протипоказаний при гіпоглікемічних та коматозних станах. Побічні ефекти включають відчуття голоду, втому, тремор кінцівок, алергічні реакції.

Монотард, МС

Препарат інсуліну середньої тривалості дії. Містить 30% аморфного та 70% кристалічного гормону. Діючою речовиною є цинкова суспензія монокомпонентного свинячого інсуліну. Починає діяти через 2,5 години після введення, максимальний ефект розвивається через 7-15 годин і триває протягом 24 годин.

• Показання до застосування: усі форми цукрового діабету, резистентність до пероральних гіпоглікемічних засобів, різні ускладнення цукрового діабету, хірургічні втручання, вагітність та лактація.
• Спосіб застосування: дозу підбирає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Препарат вводять глибоко підшкірно, щоразу змінюючи місце ін'єкції. Якщо доза перевищує 0,6 ОД/кг, її слід розділити на дві ін'єкції в різні місця. Пацієнти, які отримують більше 100 ОД препарату на добу, підлягають госпіталізації.
• Побічні ефекти: гіпоглікемічні стани різного ступеня тяжкості, прекома, кома. Гіперемія у місці ін'єкції, шкірні алергічні реакції.
• Протипоказання: гіпоглікемічні стани та гіпоглікемічна кома.

Монотард МС випускається у формі суспензії для ін'єкцій у флаконах по 10 мл.

Інсулонг СПП

Гіпоглікемічний засіб середньої дії. Застосовується для лікування діабету 1 та 2 типів. Препарат використовується для підшкірних ін'єкцій в область стегна, а також допускається введення препарату в передню черевну стінку, сідниці та дельтоподібний м'яз плеча. Дозування розраховується ендокринологом, виходячи з рівня глюкози в крові пацієнта та інших характеристик його організму.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до його компонентів, гіпоглікемії. Побічні ефекти проявляються порушеннями рефракції та набряком кінцівок. При порушеннях харчування під час лікування або застосуванні підвищеного дозування може розвинутися гіпоглікемія. Також можливі місцеві реакції після ін'єкції: почервоніння, набряк та свербіж.

Інсуліни тривалої дії

Починає діяти через 1-6 годин після введення. Рівномірно знижує рівень глюкози в крові. Має нечіткий пік дії та залишається ефективним протягом 24 годин. Дозволяє робити ін'єкції один раз на день.

Лантус

Гіпоглікемічний препарат інсуліну, з активним компонентом гларгіном (аналог людського гормону). Має низьку розчинність у нейтральному середовищі. При підшкірному введенні кислота нейтралізується та утворює мікропреципітати, що вивільняють інсулін.

• Показання до застосування: інсулінозалежний діабет у дорослих та дітей старше 6 років.
• Спосіб застосування: пролонгована дія базується на введенні активного компонента в підшкірну жирову тканину. Такий ефект препарату дозволяє використовувати його один раз на добу. Дозування розраховується для кожного пацієнта індивідуально.
• Побічні ефекти: метаболічні порушення різного ступеня тяжкості. Найчастіше спостерігаються зниження гостроти зору, ліпоатрофія, ліпогіпертрофія, дисгевзія, місцеві алергічні реакції. У рідкісних випадках виникають анафілактичний шок, міалгія, бронхоспазм.
• Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, гіпоглікемія, діабетичний кетоацидоз. Препарат не рекомендується для лікування вагітних жінок та дітей.
• Передозування: недотримання дозування може призвести до розвитку тривалих форм тяжкої гіпоглікемії, що є небезпечним для пацієнта. Легкі симптоми полегшуються прийомом вуглеводів. У важких випадках показано внутрішньовенне введення концентрованого розчину глюкози.

Лантус випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у картриджах об'ємом 3 мл.

Левемір Пенфіл

Протидіабетичний засіб, аналог людського базального гормону з пролонгованою дією. Довготривалий ефект базується на взаємодії молекул активної речовини з альбумінами через ланцюги жирних кислот у місці ін'єкції. Гіпоглікемічний ефект триває протягом 24 годин, але може змінюватися залежно від дозування. Пролонгована дія дозволяє використовувати препарат 1-2 рази на день.

• Використовується для лікування діабету 1 типу. Розчин вводиться підшкірно, дозування підбирається індивідуально для кожного пацієнта залежно від потреб його організму та особливостей перебігу захворювання.
• Побічні ефекти: блідість шкіри, тремор кінцівок, підвищена нервозність, тривожність, сонливість, почастішання серцевих скорочень, порушення орієнтації та зору, парестезії. Також можливі місцеві реакції у вигляді набряку тканин, свербіння, ліподистрофії та гіперемії шкіри. Передозування має схожі симптоми. Лікування полягає у вживанні продуктів, що містять вуглеводи.
• Протипоказання: непереносимість компонентів препарату. Застосування під час вагітності та лактації можливе лише за призначенням лікаря та під суворим наглядом ендокринолога.

Левемір Пенфіл доступний у картриджах об'ємом 3 мл (300 одиниць) у вигляді розчину для парентерального введення.

Тресіба ФлексТач

Аналог людського гормону надтривалої дії. Механізм дії препарату базується на взаємодії з рецепторами ендогенного інсуліну людини. Гіпоглікемічний ефект зумовлений збільшенням утилізації глюкози тканинами після зв'язування гормону з рецепторами жирових і м'язових клітин.

• Ліки використовуються для лікування діабету у дорослих та підлітків, а також дітей старше 1 року. Розчин використовується для підшкірного введення, дозування розраховується лікарем індивідуально для кожного пацієнта.
• Протипоказання: непереносимість компонентів препарату, вагітність та період лактації.
• Побічні ефекти: гіпоглікемія, алергічні реакції в місці ін'єкції, ліподистрофія. Також можливі порушення імунної системи, периферичні набряки та судоми. Передозування має схожі ознаки. Для усунення больових симптомів рекомендується приймати цукровмісні продукти перорально. Якщо гіпоглікемія важка, то необхідно ввести розчин декстрози.

Тресіба ФлексТач доступний у вигляді шприц-ручок для підшкірного введення в концентрації 100 та 200 Од/мл.

Окрім вищезгаданих груп препаратів, існують суміші інсулінів з різною тривалістю дії: аспарт двофазний НовоМікс 30/50, ФлексПен, Пенфіл, Ліспро, двофазний Хумалог Мікс 25/50.