Ранітидин

Ранітидин є противиразковим ЛЗ, і входить в категорію антагоністів рецепторів гістаміну типу Н2.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показання до застосування Ранітидин

Серед показань:

• загострилася виразка 12-палої кишки або шлунка;
• профілактичний засіб проти загострення виразки;
• виразки симптоматичного характеру (виразкові ураження (швидко розвиваються) шлунка або 12-палої кишки, які з'являються під впливом стресів, прийому різних лікарських препаратів або патологій прилеглих внутрішніх органів);
• ерозивно форма езофагіту (запальний процес в стравоході, при якому руйнується цілісність його слизової), а також рефлюкс-езофагіт (запальний процес в стравоході, спровокований занедбаністю в нього вмісту шлунка);
• гастринома (поєднання виразкового ураження шлунка, а також сформувалася в ПЖ доброякісної пухлини);
• профілактика проти розвитку порушень у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, а також в період після операцій;
• профілактика можливого проникнення шлункового соку всередину дихальної системи у пацієнтів, яким проводять операцію із застосуванням наркозу.

[7], [8], [9]

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток, а також ін'єкційного розчину. Таблетки мають обсяг 0,15, а також 0,3 г; одна пачка містить 20, 30 або 100 таблеток. Розчин міститься в ампулах об'ємом 2 мл.

[10], [11], [12]

Фармакодинаміка

Ліки вибірково блокує рецептори типу Н2 гістаміну в обкладальних клітинах шлункової слизової, а також пригнічує секрецію соляної кислоти. Вплив Ранітідіна дозволяє знизити також загальний секреторний обсяг, внаслідок чого зменшується концентрація пепсину в шлунковому вмісті.

Антисекреторні властивості ліки формують умови, в яких виразкові ураження 12-палої кишки і шлунка заживають швидше. Ранітидин посилює захисні властивості тканин гастродуоденальної області: покращує процеси мікроциркуляції, підсилює відновлює дію, а також підвищує секрецію слизових елементів.

[13], [14], [15], [16],

Фармакокінетика

Після перорального вживання швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Показник піку концентрації становить 440-545 нг / мл. Його досягнення настає через 2-3 години після вживання ліків в дозуванні 150 мг. Показник біодоступності - приблизно 50% (це пов'язано з ефектом «1-ого проходження» всередині печінки). На силу всмоктування речовини прийом їжі не впливає.

З білками плазми зв'язується на 15%. Може проникати крізь гістогематичні бар'єри (також і крізь плаценту), а через гематоенцефалічний бар'єр проходить погано. Розподільчий обсяг становить приблизно 1,4 л / кг. Часткова перетворення відбуваються в печінці. В результаті формується основний продукт розпаду - N-оксид, і разом з ним S-оксид, а далі відбувається їх деметилювання.

Період напіврозпаду при нормальному коефіцієнті очищення креатиніну становить 2-3 години. У разі зниження кліренсу цей період подовжується. Коефіцієнт очищення нирок становить приблизно 410 мл / хв (це є ознакою активного процесу тубулярной секреції).

Виведення відбувається в основному з сечею - протягом наступних після прийому 24-х годин (незмінені речовина) виводиться приблизно 30% (пероральний прийом) або 70% (внутрішньовенне введення) ліки. Також виводиться під виглядом N-оксиду (менше 4% всієї дози), а крім цього S-оксиду з дезметілранітідіном (по 1%).

[17], [18], [19]

Спосіб застосування та дози

Дозування підбирають індивідуально. Для дорослої людини вона зазвичай становить 0,15 г двічі за добу (з ранку і ввечері) або одноразовий прийом 0,3 г на ніч. Тривалість лікувального курсу становить 1-2 місяці.

В якості профілактики проти загострення виразки слід вживати по 0,15 г на ніч. Тривалість такого курсу може доходити до 1 року (необхідний також регулярний ендоскопічний контроль (кожні чотири місяці) - огляд шлункової слизової за допомогою спеціального приладу, що використовується для візуального обстеження).

При гастріноме потрібно пити по 0,15 г ліки тричі за добу. У разі необхідності добову дозу дозволяється підвищити до 0,6-0,9 м

В якості профілактики проти виникнення кровотеч або виразок (внаслідок стресів) - потрібно вводити ліки в / в або в / м, в дозуванні 0,05-0,1 г через кожні 6-8 годин.

Для дітей 14-18-ти років дозування становить 0,15 г двічі за день.

Пацієнтам, які страждають на ниркову недостатність (показник креатиніну в кров'яної сироватці дорівнює понад 3,3 мг / 100 мл), необхідно пити ліки двічі за день в дозуванні 0,075 м

[24], [25], [26], [27]

Використання Ранітидин під час вагітності

При вагітності і лактації препарат приймати заборонено.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість компонентів ліки;
• дитячий вік менше 14-ти років.

Потрібно бути обережними при призначенні ліків пацієнтам з розладом видільної функції нирок.

[20], [21]

Побічна дія Ранітидин

Серед побічних реакцій:

• органи НС: запаморочення з головними болями, відчуття втоми або тривоги, стан депресії, відчуття сонливості, а також вертиго і инсомния. В окремих випадках спостерігається оборотна втрата гостроти зору, розлад очної акомодації, сплутаність свідомості, а також поява галюцинацій;
• органи серцево-судинної і кровотворної систем: АВ-блокада, брадикардія або тахікардія, а крім цього аритмія, тромбоціто-, лейко- і гранулоцитопенія. У рідкісних випадках може розвиватися - агранулоцитоз, апластична форма анемії і панцитопенія (в окремих ситуаціях з кістково гіпоплазією). Одинично - ІГА;
• органи шлунково-кишкового тракту: блювання з нудотою, пронос або запор, абдомінальний больовий синдром. Зрідка може розвиватися панкреатит. Одинично - холестатична, гепатоцелюлярна або змішана форма гепатиту (іноді може проходити на тлі жовтяниці) - в такому випадку потрібно відразу ж скасувати застосування ліків. Подібні реакції звичайно оборотні, але зрідка може доходити до летального результату. У вкрай рідкісних випадках виникала печінкова недостатність;
• органи ОДА: одинично - больові відчуття в суглобах або м'язах;
• алергія: висипання на шкірі, спазми бронхів, еозинофілія або гарячковий стан. Одинично - мультиформна еритема, анафілаксія і набряк Квінке;

Інші: зрідка спостерігається васкуліт або випадання волосся. Одинично - зниження лібідо або потенції, а також гінекомастія. Тривалий прийом може спровокувати анемію через дефіцит В12.

[22], [23]

Передозування

Проявами передозування є судоми, а крім цього розвиток брадикардії і аритмії шлуночків.

В якості терапії потрібно викликати у хворого блювоту або промити йому шлунок, а далі проводити симптоматичне лікування. У разі розвитку судом потрібно вводити внутрішньовенно діазепам; для усунення брадикардії вводять атропін, а для усунення аритмії шлуночків - лідокаїн.

[28], [29]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі з'єднання Ранітідіна з антацидними ЛЗ слід робити інтервал між употреблениями цих ліків (як мінімум 1-2 години), так як останні здатні чинити негативний вплив на всмоктування ранітидину.

[30], [31]

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в стандартних для медикаментів умовах - темне сухе місце, недоступне маленьким дітям. Температурний режим - в межах 15-30 ° С.

[32], [33], [34]

Термін придатності

Ранітидин дозволяється використовувати протягом 3-х років з моменту виготовлення лікарського засобу.

[35]