Рантак

Рантак використовується для лікування ГЕРХ та виразкових патологій. Він є антагоністом Н2-рецепторів.

Показання до застосування Рантака

Ліки показані в таких випадках:

• для запобігання кровотечам, спричиненим «стресовими виразками»;
• як профілактичний засіб для усунення рецидивуючих кровотеч у людей з виразковими захворюваннями дванадцятипалої кишки або шлунка;
• для запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (під час загальної анестезії; при кислотно-аспіраційній пневмонії).

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 2 мл. Кожен блістер містить 10 ампул з розчином. Один блістер в окремій упаковці.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату є ранітидин. Він блокує H2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Дія ранітидину відбувається через зворотне конкурентне гальмування активності гістаміну відносно H2-рецепторів у мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка.

Речовина зменшує кількість секретованої соляної кислоти (стимульованої та нестимульованої), процес секреції якої провокується харчовим навантаженням, подразнювальною дією на барорецептори, а крім того, впливом гормонів з біогенними стимуляторами (таких як гастрин з пентагастрином та гістамін).

Ранітидин зменшує об'єм виділеного шлункового соку, а також рівень соляної кислоти, що міститься в ньому. Крім того, він підвищує pH шлункового вмісту, що знижує активність пепсину. Препарат також уповільнює дію мікросомальних ферментів. Тривалість ефекту препарату при одноразовому застосуванні становить не більше 12 годин.

Фармакокінетика

Після введення препарату в дозі 2 мл (50 мг) пікові рівні у плазмі (565 нМ/мл) досягаються через 15-30 хвилин.

Рівень зв'язування з білками плазми становить не більше 15%. Метаболізм відбувається в печінці (невелика частина речовини), в результаті чого утворюються десметилранітидинові компоненти, а також S-оксиди ранітидину. Також спостерігається «перше проходження» всередині печінки. Стан печінки мало впливає на ступінь та швидкість процесу виведення.

Період напіввиведення становить близько 2-3 годин, а при швидкості креатиніну 20-30 мл/хвилину – близько 8-9 годин. Після внутрішньовенного введення 93% препарату виводиться з сечею, а решта – з калом. При цьому близько 70% препарату виводиться у незміненому вигляді.

Ранітидин слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), але здатний проходити через плаценту. Активний компонент препарату також може проникати в грудне молоко (причому рівень його концентрації в молоці матерів-годувальниць вищий за аналогічний показник у плазмі).

Спосіб застосування та дози

Для запобігання кровотечі необхідно проводити внутрішньом’язові або внутрішньовенні ін’єкції кожні 6-8 годин (2 мл (50 мг)). Рідину, що міститься в ампулі (об’єм 50 мг), необхідно розвести розчином натрію хлориду (0,9%) або глюкози (5%) до отримання загального об’єму 20 мл. Цей розчин вводять пацієнту протягом 5 хвилин.

Внутрішньовенні інфузії слід вводити крапельно протягом 2 годин (швидкість 25 мг/год). За необхідності процедуру повторюють через 6-8 годин.

Для профілактики кровотеч у людей з виразковими патологіями дванадцятипалої кишки або шлунка рекомендується використовувати метод внутрішньовенного введення з початковою дозою 50 мг та подальшою інфузією зі швидкістю 0,125-0,25 мг/кг/год.

Для запобігання процесу аспірації кислого соку всередину шлунка під час введення загальної анестезії (кислотно-аспіраційна пневмонія). Препарат повільно вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово в дозуванні 50 мг перед процедурою загальної анестезії (за 45-60 хвилин).

У разі ниркової недостатності та креатиніну креатиніну <50 мл/хвилину рекомендована разова доза препарату становить 25 мг.

Використання Рантака під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності.

Якщо потрібне використання розчину під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на період застосування препарату.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• гіперчутливість до ранітидину або інших компонентів препарату;
• злоякісні патології шлунка;
• наявність в анамнезі цирозу печінки (на тлі печінкової енцефалопатії);
• важка форма ниркової недостатності.

Побічна дія Рантака

Введення лікарського розчину може спровокувати розвиток таких побічних ефектів:

• Психічні розлади та органи нервової системи: запаморочення або головний біль, сонливість або збудження, сильна втома. Зрідка можуть виникати шум у вухах, мимовільні рухи, дратівливість або сплутаність свідомості (оборотна). Люди похилого віку іноді відчувають проблеми із зором (затуманення зору) через порушення акомодації. У людей похилого віку та тяжкохворих розвиваються психічні розлади, що піддаються лікуванню (відчуття дезорієнтації, неспокій, тривога та сплутаність свідомості, а також депресія та галюцинації);
• органи серцево-судинної системи: розвиток екстрасистолії або тахікардії, а також зниження артеріального тиску; епізодично спостерігаються аритмія, брадикардія, а також васкуліт, асистолія (парентеральне застосування препаратів) та блокади;
• печінка та гепатобіліарна система: блювання, запор, діарея, нудота, здуття живота, а також сухість у роті, втрата апетиту, біль у животі та тимчасове порушення функції печінки, що піддається лікуванню. Крім того, спостерігаються тимчасові оборотні зміни показників деяких лабораторних аналізів (білірубін, лужна фосфатаза, трансамінази та рівень ГГТП). Спорадично розвиваються гепатит (холестатичний, гепатоцелюлярний або змішаний) з жовтяницею або без неї (часто піддається лікуванню) та гострий панкреатит;
• органи ендокринної системи: дискомфорт або набряк у молочних залозах у чоловіків, розвиток гінекомастії, гіперпролактинемії, а також галактореї та аменореї. Крім того, розвиток імпотенції та ослаблення лібідо;
• органи кровотворної системи: виліковна тромбоцитопенія, а також нейтро- та лейкопенія. Зрідка розвиваються панцитопенія, агранулоцитоз, аплазія/гіпоплазія кісткового мозку, а також імуногемолітична форма анемії;
• сечовидільна система: порушення функції нирок, а також гострий тубулоінтерстиціальний нефрит;
• прояви алергії: поява свербежу, висипань, розвиток анафілаксії, набряк Квінке, кропив'янка, МЕЕ, а також бронхіальні спазми;
• Інші: розвиток міалгії або артралгії, а також гіперкреатинінемії, а також стан лихоманки, алопеції, гострої порфірії та спазму акомодації.

Передозування

Прояви передозування: розвиток брадикардії, шлуночкової аритмії та поява судом.

Необхідно усунути симптоми розладів: при судомах внутрішньовенно ввести діазепам; при шлуночковій аритмії або брадикардії застосувати лідокаїн або атропін. Гемодіаліз також буде ефективним.

Взаємодія з іншими препаратами

Ранітидин підвищує рівень метопрололу в плазмі (на 50%), а його період напіввиведення збільшується з 4,4 до 6,5 годин.

Лікарські дози ранітидину не впливають на функціонування ферментної системи гемопротеїну Р450, і не посилюють дію препаратів, що метаболізуються цією системою (таких як лідокаїн з пропранололом, діазепам з теофіліном та фенітоїном тощо).

Препарат здатний змінювати рівень pH шлунка, тим самим впливаючи на біодоступність окремих препаратів. В результаті їх абсорбція може збільшуватися (мідазолам з триазоламом та гліпізид) або, навпаки, зменшуватися (ітраконазол з кетоконазолом, а також гефітиніб з атазанавіром).

Ранітидин здатний уповільнювати печінковий метаболізм таких препаратів, як амінофеназoн, фенітоїн та феназон, а також пропранололу, теофіліну з гліпізидoм, гексобарбіталу з метронідазолом та лідокаїном, діазепаму з буформіном, амінофіліну, а також антагоністів кальцію та непрямих антикоагулянтів.

Препарати, що пригнічують функцію кісткового мозку, збільшують ймовірність нейтропенії при поєднанні з ранітидином.

Поєднання ранітидину з сукральфатом та антацидними препаратами у високих дозах може перешкоджати всмоктуванню ранітидину, тому необхідно витримувати інтервал щонайменше 2 години між застосуванням цих препаратів.

Рантак у високих дозах здатний пригнічувати виведення прокаїнаміду та N-ацетилпрокаїнаміду, що призводить до підвищення рівня цих компонентів у плазмі крові.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в місці, захищеному від сонячних променів та недоступному для маленьких дітей. Заморожувати розчин заборонено. Температура зберігання не вище 30°C.

Термін придатності

Рантак дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.