Рекофол

Рекофол є швидкодіючим анестетиком для внутрішньовенного введення.

Показання до застосування Рекофола

Застосовується для таких процедур:

• введення пацієнта в наркоз з подальшим підтриманням системної анестезії;
• седативну дію на хворих, підключених до штучного дихання на стадії інтенсивної терапії;
• седативну вплив при виконанні діагностичних або хірургічних процедур під час локальної або регіонарної анестезії.

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в ампулах ємністю 20 мл. Всередині пачки 5 таких ампул. Також може реалізовуватися у флакончиках об'ємом 50 мл, по 1-го флакону всередині упаковки.

Фармакодинаміка

Ліки володіє неспецифічним впливом на рівні стінок ліпідів всередині ЦНС. Чи не призводить до розвитку первинного збуджуючого ефекту.

При виході з наркозу часто не спостерігається головних болів, а також післяопераційних блювоти з нудотою.

Фармакокінетика

Пропофол на 97% синтезується з внутріплазменнимі білками.

Виявлено, що при інфузії ЛЗ термін напіврозпаду під час елімінації дорівнює 277-403-м хвилинам. Фармакокінетичнівластивості пропофолу при болюсной ін'єкції розвиваються в 3 етапи: стадія швидких розподільних процесів (термін напіврозпаду становить 1,8-8,3 хвилини), стадія β-елімінації (термін напіврозпаду - 0,5-1 годину), а також стадія γ- елімінації (термін напіврозпаду - в межах 200-300 хвилин). Під час стадії γ-елімінації показники ЛЗ всередині крові знижуються повільно, що пов'язано з повільними процесами перерозподілу з глибоких шарів (швидше за все, жирових тканин). Дана стадія не робить впливу на процес виходу з наркозу.

Метаболізм пропофолу здійснюється всередині печінки через процеси кон'югації. Значення кліренсу при цьому складають близько 2-х л / хвилина. Також існують і механізми, що не торкаються метаболічні процеси.

Неактивні метаболічні продукти виводяться в основному через нирки (приблизно 88%).

При стандартному режимі підтримки наркозу істотної кумуляції пропофолу не відзначалося (під час операцій, що тривали мінімум 5 годин).

[1]

Спосіб застосування та дози

Порцію медикаменту підбирають кожній людині окремо (робити це повинен досвідчений лікар-анестезіолог), з огляду на клінічний стан і вагу хворого, а також його чутливість щодо пропофолу.

Є досвід використання 20-ти мг / мл емульсії для отримання седативного впливу під час виконання діагностики або хірургічної процедури (в комбінації з епідуральним, а також спінальних наркозом).

Для вступного наркозу дозування ліків титрують індивідуально, по 20-40 мг речовини з 10-секундними проміжками, враховуючи реакцію хворого. Для багатьох дорослих людей до 55-річного віку оптимальною вважається порція, складова 1,5-2,5 мг / кг.

Літнім людям (більше 55-ти років) і хворим з ASA, у яких 3-ю або 4-ю ступінь, потрібно вводити більш низькі дозування: розмір загальної знижують до мінімально допустимого обсягу, що становить 1 мг / кг. Цим людям потрібно вводити ліки на більш низькій швидкості - близько 20-ти мг (міститься в 2-х мл 10% -ної або в 1-му мл 20% -ної емульсії) з 10-секундними проміжками. Розмір загальної порції можна зменшувати при більш повільній швидкості ін'єкції (в межах 20-50-ти мг / хвилина).

Для введення пацієнта в анестезію, 10 мг / мл емульсії можуть вводитися через болюсну інфузію або ін'єкцію на маленькій швидкості. Щоб підтримувати загальний наркоз, 20 мг / мл емульсії вводиться через постійну інфузію, а 10 мг / мл емульсії можна також вводити за допомогою повторюваних болюсних уколів, забезпечуючи достатній наркоз.

Під час виконання постійної інфузії її відповідна швидкість у різних людей помітно відрізняється. Щоб підтримувати загальний наркоз у дорослої людини, застосовується Рекофол в порції 4-12 мг / кг / год. Для ослаблених або літніх людей, а також лиць з гіповолемією або ASA 3-ої і 4-го ступеня дозування знижують до 4-х мг / кг / год. Після настання анестезуючого ефекту (приблизно після перших 10-20-ти хвилин) у окремих пацієнтів допускається невелике збільшення швидкості інфузії (до 8-10-ти мг / кг / год).

Повторювані болюсні уколи виконують в порції 25-50 мг (відповідає 2,5-5-ти мл), з урахуванням реакції хворого. Літнім людям не слід застосовувати болюсні уколи на великій швидкості (як одноразові, так і повторювані), тому як через це може розвинутися недостатність функції серця і легенів.

Щоб забезпечити седативну дію у людей на ШВЛ при інтенсивній терапії, препарат вводиться через постійну інфузію, на швидкості, що підбирається відповідно до необхідної глибиною седації. У багатьох хворих необхідний рівень відзначається після введення порції, розрахованої в межах 0,3-4 мг / кг / год. Рекомендується застосовувати порції не вище 4-х мг / кг / год. Тривалість циклу проведення постійних інфузійних процедур ЛЗ може становити максимум 7 діб. Досягати седативного впливу на інтенсивної терапії слід, не використовуючи систему контрольованої цільової інфузії.

Щоб забезпечити седацию при діагностиці або хірургічних процедурах, розмір дозування підбирають індивідуально. Достатня седація розвивається після застосування ЛЗ в порції 0,5-1 мг / кг / год протягом 1-5-ти хвилин, а далі цей ефект підтримують, вводячи постійну інфузію зі швидкістю, що дорівнює 1-4,5 мг / кг / год . При потребі в отриманні більш сильного седативного впливу допускається додаткове введення болюсної порції 10-20 мг пропофолу. Лицям з ASA 3-ої, а також 4-го ступеня, а крім того літнім людям часто підходять і більш низькі порції ЛЗ.

Щоб ввести в анестезію дитини, необхідно проводити повільне титрування дози, враховуючи реакцію хворого до моменту появи клінічних симптомів настання наркозу. Порції підбираються з урахуванням ваги або віку дитини. Багатьом дітям старше 8-річного віку для введення в анестезію досить порції, що становить приблизно 2,5 мг / кг. При цьому для дитини віком до 8-ми років це дозування може бути навіть вище (в межах 2,5-4-х мг / кг). Так як клінічні відомості щодо використання Рекофолу у дітей з категорії високого ризику (ASA 3-ої або 4-го ступеня) відсутні, його застосовують в більш низьких дозах.

Емульсію в дозуванні 20 мг / мл забороняється використовувати для введення в анестезію у дітей з 1-місячного до 3-річного віку, тому як малі обсяги ліки вводити досить важко. Для подібних процедур рекомендується застосовувати емульсію в порції 10 мг / мл.

Щоб підтримувати загальний наркоз, через постійну інфузію вводять 20 мг / мл емульсії, а крім цього можна використовувати дозування емульсії 10 мг / мл - для постійних інфузійних процедур або повторюваних болюсних уколів (щоб забезпечити необхідну анестезію). Рекофол для підтримки системного наркозу вводиться через постійну інфузію, порцію якої підбирають окремо кожному хворому; щоб отримати необхідну анестезію, швидкість вводиться інфузії найчастіше становить в межах 9-15-ти мг / кг / год. Немає інформації про використання ліки у дітей з ASA 3-ої або 4-го ступеня.

Для дітей віком до 3-річного віку, потрібно запровадити більш високою порції. Підбирати її необхідно індивідуально, ретельно контролюючи забезпечення необхідної анестезії.

Результати тестувань підтримки системного наркозу у дітей молодше 3-річного віку показали, що тривалість введення ЛЗ найчастіше становила приблизно 20 хвилин, а максимально тривалий відрізок дорівнював 75-ти хвилинах. Забороняється вводити ліки протягом більш 1-го години (виключаючи ситуації, коли більш тривала процедура необхідна - наприклад, при гіпертермії злоякісного характеру, яка вимагає уникати застосування анестетиків інгаляційного типу).

Застосування пропофолу без дотримання інструкції призводить до появи серйозних побічних симптомів (серед яких і випадки смерті), хоча при цьому не вдалося довести, що їх розвиток було пов'язано з використанням ЛЗ. Побічні ознаки часто відзначалися у дітей, що мали інфекції в області респіраторних проток, і кому призначалися порції, що перевищують рекомендовані дорослі.

[4], [5]

Використання Рекофола під час вагітності

Пропофол проходить крізь плаценту і здатний пригнічувати процеси розвитку плода. Тому ліки не можна використовувати при вагітності, а також під час пологів у великих дозах.

Малі кількості речовини виводяться з материнським молоком. Вважається, що для немовляти це не небезпечно, але тільки у випадках, якщо жінка не буде годувати грудьми протягом декількох годин з моменту застосування пропофолу.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при непереносимості щодо пропофолу або інших елементів медикаменту.

Побічна дія Рекофола

Застосування лікарського засоби може викликати появу окремих побічних ознак:

• загальні прояви: зниження рівня артеріального тиску і транзиторна зупинка дихального процесу (ці порушення можуть мати важку ступінь вираженості, особливо у людей з важким загальним станом). Зрідка виникають епілептиформні руху, серед яких конвульсії або опістотонус (часом протягом декількох годин або навіть діб), а також легенева набряклість;
• після пробудження від наркозу: іноді спостерігається нетривалий розлад свідомості. Зрідка виникають головні болі, блювота, гарячковий стан післяопераційного характеру і нудота. Одинично з'являються симптоми алергії, пов'язані з анафілактичний ознаками (спазми бронхів, лицьова еритема, виражене зниження значень АТ і набряк Квінке). Повідомлялося про випадки розвитку брадикардії або зупинки серця (розвиток асистолії);
• одинично під час застосування пропофолу для отримання седативного ефекту при інтенсивній терапії в працях більше 4-х мг / кг / год відзначали розвиток метаболічної форми ацидозу, рабдоміолізу, гіперкаліємії або недостатності серця (в окремих випадках з летальним результатом);
• також одинично після введення пропофолу розвивався панкреатит (хоча при цьому не вдалося встановити причинно-наслідковий зв'язок). Є повідомлення про розвиток післяопераційних проявів - почуття жару або холоду, ознобу і ейфорії. Може відбуватися зміна відтінку сечі (червоно-коричневий або зелений) і розлад сексуальної поведінки (при тривалому використанні). При багаторазовому застосуванні пропофолу іноді відзначається тромбоцитопенія;
• локальні симптоми: найчастіше ліки переноситься без ускладнень. Найчастіше з'являються больові відчуття в зоні введення ЛЗ (зменшити це прояв можна шляхом введення речовини в область однією з найбільш великих вен, розташованих на ліктьовому згині або передпліччя). Зрідка розвивається венозний тромбоз або флебіт. При паравазального ін'єкціях можуть відзначатися тканинні прояви у важкій формі.

[2], [3]

Передозування

Ознаки передозування: пригнічення функції ССС та респіраторної діяльності.

Для усунення порушень потрібно використовувати ШВЛ разом з киснем. Якщо буде потрібно, застосовують декстрозних (глюкозні) розчини, плазмозамінники, сольові розчини (серед них розчин Рінгера), а крім цього вазопресорні ліки.

[6]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація пропофолу і речовин для премедикації, анальгетиків або інгаляційних засобів може призводити до потенціювання анестезії та розвитку побічних ознак з боку серцево-судинної системи.

Поєднання з опадами збільшує ймовірність придушення респіраторної функції (зупинка дихального процесу з'являється частіше і є більш тривалої).

При використанні фентанілу відзначається минуще збільшення плазмових показників пропофолу.

У людей, які приймають циклоспорин, використання ліпідних емульсій (серед яких і Рекофол) іноді призводить до появи лейкоенцефалопатії.

Введення медикаменту у формі доповнення до ліків для локального наркозу може вимагати більш низьких порцій пропофолу.

Змішувати ліки всередині однієї крапельниці або шприца дозволяється виключно з 5% -ним декстрозних (глюкозним) розчином або лідокаїном.

[7], [8], [9]

Умови зберігання

Рекофол потрібно утримувати в темному місці. Заборонено заморожувати ліки.

Термін придатності

Рекофол може застосовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

Термін придатності речовин, одержуваних після розчинення 10-ти мг / мл емульсії за допомогою 5% -ного декстрозних розчину, становить 6 годин з моменту їх виготовлення. Розчини, які отримують після розведення 10-ти мг / мл емульсії за допомогою лідокаїну, потрібно вводити відразу ж.

[10]

Застосування для дітей

Не можна призначати для виконання вступної анестезії з подальшим підтриманням наркозу немовлятам молодше 1-месячног віку. Також не використовують для отримання седативного впливу при процедурах інтенсивної терапії у дітей і підлітків до 16-ти років.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Диприван, Пропофол-Медарго, Пропофол Фрезеніус з Пофол, Пропофол-Ліпуро і Пропован, а крім того Пропофол Абботт та 1% -ний Пропофол Фрезеніус.