Рекофол

Рекофол – це швидкодіючий анестетик для внутрішньовенного введення.

Показання до застосування Рекофолу

Його використовують для наступних процедур:

• індукція анестезії пацієнта з подальшим підтриманням системної анестезії;
• седативний ефект на пацієнтів, підключених до штучної вентиляції легень на етапі інтенсивної терапії;
• седативний ефект під час діагностичних або хірургічних процедур під місцевою або регіонарною анестезією.

Форма випуску

Ліки випускають в ампулах місткістю 20 мл. Усередині упаковки знаходиться 5 таких ампул. Також може продаватися у флаконах по 50 мл, по 1 флакону всередині упаковки.

Фармакодинаміка

Препарат має неспецифічну дію на рівні ліпідних стінок усередині центральної нервової системи. Він не призводить до розвитку початкового стимулюючого ефекту.

При виході з наркозу головний біль та післяопераційне блювання з нудотою часто не спостерігаються.

Фармакокінетика

Пропофол на 97% синтезується з внутрішньоплазматичними білками.

Було виявлено, що під час інфузії препарату період напіввиведення під час елімінації становить 277-403 хвилини. Фармакокінетичні властивості пропофолу під час болюсного введення розвиваються в 3 стадії: стадія швидких процесів розподілу (період напіввиведення становить 1,8-8,3 хвилини), стадія β-елімінації (період напіввиведення становить 0,5-1 годину) та стадія γ-елімінації (період напіввиведення знаходиться в межах 200-300 хвилин). Під час стадії γ-елімінації рівень препарату в крові знижується повільно, що пов'язано з повільними процесами перерозподілу з глибоких шарів (найімовірніше, жирових тканин). Ця стадія не впливає на процес відновлення після анестезії.

Метаболізм пропофолу відбувається в печінці шляхом процесів кон'югації. Значення кліренсу становлять приблизно 2 л/хв. Існують також механізми, які не включають метаболічні процеси.

Неактивні продукти метаболізму виводяться переважно через нирки (приблизно 88%).

При стандартному режимі підтримуючої анестезії значного накопичення пропофолу не спостерігалося (під час операцій тривалістю щонайменше 5 годин).

[ 1 ]

Спосіб застосування та дози

Доза ліків підбирається для кожної людини індивідуально (це повинен робити досвідчений анестезіолог), враховуючи клінічний стан та вагу пацієнта, а також його чутливість до пропофолу.

Існує досвід використання емульсії 20 мг/мл для отримання седативного ефекту під час діагностичних або хірургічних процедур (у поєднанні з епідуральною та спінальною анестезією).

Для введення в анестезію дозування препарату титрують індивідуально, по 20-40 мг речовини з 10-секундними інтервалами, враховуючи реакцію пацієнта. Для багатьох дорослих віком до 55 років оптимальною дозою вважається 1,5-2,5 мг/кг.

Літнім людям (старше 55 років) та пацієнтам з 3 або 4 ступенем за ASA слід призначати менші дози: загальну дозу зменшують до мінімально допустимого об'єму 1 мг/кг. Цим людям препарат слід вводити з меншою швидкістю – близько 20 мг (що міститься у 2 мл 10% або 1 мл 20% емульсії) з 10-секундними інтервалами. Загальну дозу можна зменшувати при меншій швидкості введення (у межах 20-50 мг/хвилину).

Для індукції анестезії емульсію 10 мг/мл можна вводити болюсно або низькошвидкісно. Для підтримки загальної анестезії емульсію 20 мг/мл вводять шляхом безперервної інфузії, а емульсію 10 мг/мл також можна вводити повторними болюсними ін'єкціями, забезпечуючи достатню анестезію.

Під час безперервної інфузії відповідна швидкість введення суттєво варіюється в різних пацієнтів. Для підтримки загальної анестезії у дорослих Рекофол застосовують у дозі 4-12 мг/кг/год. Для ослаблених або літніх людей, а також осіб з гіповолемією або 3-го та 4-го ступеня за класифікацією ASA дозування зменшують до 4 мг/кг/год. Після настання анестезуючого ефекту (приблизно через перші 10-20 хвилин) допускається незначне збільшення швидкості інфузії (до 8-10 мг/кг/год) у окремих пацієнтів.

Повторні болюсні ін'єкції виконуються порцією 25-50 мг (що еквівалентно 2,5-5 мл), враховуючи реакцію пацієнта. Людям похилого віку не слід використовувати болюсні ін'єкції з високою швидкістю (як одноразові, так і повторні), оскільки це може призвести до серцевої та легеневої недостатності.

Для забезпечення седації у людей на штучній вентиляції легень у відділенні інтенсивної терапії препарат вводять шляхом безперервної інфузії зі швидкістю, обраною відповідно до необхідної глибини седації. У багатьох пацієнтів необхідний рівень спостерігається після введення дози, розрахованої в межах 0,3-4 мг/кг/год. Рекомендується використовувати дози не вище 4 мг/кг/год. Тривалість циклу процедур безперервної інфузії препарату може становити максимум 7 днів. Седація у відділенні інтенсивної терапії повинна бути досягнута без використання системи контрольованої цільової інфузії.

Для забезпечення седації під час діагностики або хірургічних процедур дозування підбирається індивідуально. Достатня седація розвивається після застосування препарату в дозі 0,5-1 мг/кг/год протягом 1-5 хвилин, а потім цей ефект підтримується шляхом введення постійної інфузії зі швидкістю 1-4,5 мг/кг/год. Якщо потрібен сильніший седативний ефект, допускається додаткове болюсне введення 10-20 мг пропофолу. Людям з 3 та 4 ступенями за шкалою ASA, а також людям похилого віку часто підходять нижчі дози препаратів.

Для індукції анестезії у дитини необхідно повільно титрувати дозування, враховуючи реакцію пацієнта до появи клінічних симптомів анестезії. Порції підбираються залежно від ваги або віку дитини. Для багатьох дітей старше 8 років для індукції анестезії достатньо дози приблизно 2,5 мг/кг. Однак для дитини віком до 8 років це дозування може бути ще вищим (у межах 2,5-4 мг/кг). Оскільки клінічних даних щодо застосування Рекофолу у дітей з категорії високого ризику (3 або 4 клас за ASA) немає, його застосовують у нижчих дозах.

Емульсія в дозуванні 20 мг/мл заборонена для використання при введенні анестезії у дітей віком від 1 місяця до 3 років, оскільки невеликі обсяги препарату досить складно вводити. Для таких процедур рекомендується використовувати емульсію в порції 10 мг/мл.

Для підтримки загальної анестезії 20 мг/мл емульсії вводять шляхом безперервної інфузії, а також додатково може бути використана доза 10 мг/мл емульсії для процедур безперервної інфузії або повторних болюсних ін'єкцій (для забезпечення необхідної анестезії). Рекофол для підтримки системної анестезії вводять шляхом безперервної інфузії, доза якої підбирається індивідуально для кожного пацієнта; для отримання необхідної анестезії швидкість інфузії часто становить 9-15 мг/кг/год. Інформація щодо застосування препарату у дітей з 3 або 4 ступенями за ASA відсутня.

Для дітей віком до 3 років потрібна вища доза. Її потрібно підбирати індивідуально, ретельно контролюючи забезпечення необхідної анестезії.

Результати випробувань підтримки системної анестезії у дітей віком до 3 років показали, що тривалість введення препарату часто становила приблизно 20 хвилин, а максимальна – 75 хвилин. Заборонено вводити препарат більше 1 години (за винятком ситуацій, коли необхідна триваліша процедура – наприклад, у разі гіпертермії злоякісного характеру, що вимагає уникнення використання інгаляційних анестетиків).

Застосування пропофолу без дотримання інструкції призводить до появи серйозних побічних ефектів (включаючи летальні випадки), хоча не вдалося довести, що їх розвиток був пов'язаний із застосуванням препарату. Побічні ефекти часто відзначалися у дітей, які мали інфекції дихальних шляхів та яким призначали дози, що перевищували рекомендовані для дорослих.

[ 3 ]

Використання Рекофолу під час вагітності

Пропофол проникає через плаценту та може пригнічувати процеси розвитку плода. Тому препарат не можна застосовувати під час вагітності або пологів у великих дозах.

Невелика кількість речовини виділяється з грудним молоком. Вона вважається безпечною для немовляти, але лише за умови, що жінка не годує грудьми протягом кількох годин після прийому пропофолу.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати при непереносимості пропофолу або інших компонентів ліків.

Побічна дія Рекофолу

Застосування препарату може спричинити появу певних побічних ефектів:

• Загальні прояви: зниження артеріального тиску та тимчасова зупинка дихання (ці розлади можуть бути важкими, особливо у людей з важким загальним станом). Зрідка виникають епілептиформні рухи, включаючи судоми або опістотонус (іноді тривають кілька годин або навіть днів), а також набряк легень;
• після пробудження від наркозу: іноді спостерігається короткочасний розлад свідомості. Зрідка виникають головний біль, блювота, післяопераційна лихоманка та нудота. З'являються ізольовані симптоми алергії, пов'язані з анафілактичними ознаками (бронхіальні спазми, еритема обличчя, виражене зниження артеріального тиску та набряк Квінке). Повідомлялося про випадки брадикардії або зупинки серця (розвиток асистолії);
• Під час застосування пропофолу для отримання седативного ефекту у відділенні інтенсивної терапії у дозах понад 4 мг/кг/год спостерігалися поодинокі випадки метаболічного ацидозу, рабдоміолізу, гіперкаліємії або серцевої недостатності (у деяких випадках з летальним наслідком);
• Також повідомлялося про поодинокі випадки розвитку панкреатиту після введення пропофолу (хоча причинно-наслідковий зв'язок встановити не вдалося). Є повідомлення про післяопераційні прояви - відчуття жару або холоду, озноб та ейфорія. Може спостерігатися зміна кольору сечі (червоно-коричневий або зелений) та сексуальна дисфункція (при тривалому застосуванні). Іноді при багаторазовому застосуванні пропофолу спостерігається тромбоцитопенія;
• місцеві симптоми: препарат часто переноситься без ускладнень. Найчастіше виникає біль у ділянці введення препарату (цей прояв можна зменшити, ввівши речовину в одну з найбільших вен, розташованих на лікті або передпліччі). Рідко розвивається венозний тромбоз або флебіт. При паравазальних ін'єкціях тканинні прояви можуть спостерігатися у важкій формі.

[ 2 ]

Передозування

Ознаки передозування: пригнічення серцево-судинної та дихальної функції.

Для усунення порушень необхідно використовувати штучну вентиляцію легень разом з киснем. За потреби застосовують розчини декстрози (глюкози), плазмозамінники, сольові розчини (включаючи розчин Рінгера), а крім того, вазопресорні препарати.

[ 4 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання пропофолу та засобів для премедикації, анальгетиків або інгаляційних препаратів може призвести до посилення анестезії та розвитку побічних серцево-судинних ефектів.

Поєднання з опіоїдами збільшує ймовірність пригнічення дихання (зупинка дихання виникає частіше та триває довше).

При застосуванні фентанілу спостерігається тимчасове підвищення рівня пропофолу в плазмі.

У людей, які приймають циклоспорин, використання ліпідних емульсій (включаючи Рекофол), іноді призводить до розвитку лейкоенцефалопатії.

Введення препарату як доповнення до місцевих анестетиків може вимагати зниження доз пропофолу.

Змішувати ліки в одній крапельниці або шприці дозволяється лише з 5% розчином декстрози (глюкози) або лідокаїном.

[ 5 ], [ 6 ]

Умови зберігання

Рекофол необхідно зберігати в темному місці. Заморожування ліків заборонено.

Термін придатності

Рекофол можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Термін придатності речовин, отриманих після розчинення емульсії 10 мг/мл 5% розчином декстрози, становить 6 годин з моменту їх виготовлення. Розчини, отримані після розведення емульсії 10 мг/мл лідокаїном, слід вводити негайно.

Застосування для дітей

Його не слід призначати для введення в анестезію з подальшим підтриманням анестезії немовлятам віком до 1 місяця. Його також не слід використовувати для седації під час процедур інтенсивної терапії у дітей та підлітків віком до 16 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Діприван, Пропофол-Медарго, Пропофол Фрезеніус з Пофолом, Пропофол-Ліпуро та Пропован, а також Пропофол Абботт та 1% Пропофол Фрезеніус.