Рексетин

Рексетин – це антидепресант, що належить до класу препаратів СІЗЗС.

Показання до застосування Рексетина

Його використовують за таких умов:

• стан депресії різного походження (особливо патології, при яких спостерігається регулярне відчуття тривоги);
• епізоди з розвитком депресії або біполярного розладу як наслідок шизофренії;
• терапія обсесивно-компульсивного розладу або його профілактика (препарат може запобігти розвитку активних рецидивів навіть у разі тривалого циклу лікування);
• ураження центральної нервової системи органічного характеру (сюди входять ураження, що вражають глибокі структури мозку);
• реабілітація у разі епізодичного виникнення маніакально-депресивного синдрому (під час депресивної фази);
• соціальна фобія або генералізовані симптоми, що спостерігаються при синдромі стійкої тривоги;
• ПТСР, який часто виникає у зв'язку з катастрофою або надзвичайно небезпечною для життя ситуацією;
• розлади нейропсихіатричного характеру, при яких розвивається паніка або агорафобія.

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках по 20 або 30 мг, які упаковані в блістери в кількості 10 штук. Коробка містить 3 таких блістери.

Фармакодинаміка

Активний елемент препарату, пароксетин, являє собою складну органічну сполуку з біциклічною структурою. Він уповільнює здатність пресинаптичних везикул стінки поповнювати втрату активних медіаторів серотоніну, що призводить до його затримки всередині синаптичної щілини. В результаті, поряд з основним терапевтичним ефектом, він має виражений активуючий вплив на центральну нервову систему – оскільки медіатор нервових імпульсів має тривалішу дію (стимулює серотонінергічну систему).

Слід зазначити, що активний компонент препарату, будучи його хімічною основою, також має анксіолітичну дію, оскільки стан тривоги значною мірою пов'язаний з підвищеною збудливістю структур підкірки мозку, на які впливає препарат. Пригнічення цих відділів центральної нервової системи (таламус, лімбічна формація та гіпоталамус) призводить до послаблення симптомів тривожного синдрому.

Застосування препарату «Рексетин» також призводить до зменшення тяжкості обсесивно-компульсивного розладу.

Пароксетин має високу специфічність терапевтичної дії. Він не впливає на активність опіоїдних, мускаринових або нікотинових закінчень, а також адренергічних рецепторів, завдяки чому не призводить до розвитку лікарської залежності та звикання генералізованого характеру. Крім того, не спостерігається зміни інтенсивності зворотного захоплення деяких медіаторів (дофаміну та норадреналіну).

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі суттєво не впливає на ступінь всмоктування речовини. Препарат має високі показники синтезу білка (приблизно 93-95% пароксетину), завдяки чому його активні елементи тривалий час циркулюють у основному кровотоці.

Рексетин піддається внутрішньопечінковому метаболізму, під час якого утворюються неактивні продукти метаболізму. Після трансформації препарат у вигляді продуктів метаболізму виводиться з сечею через нирки (переважно). Період напіввиведення варіюється в діапазоні 15-24 годин (більш точний показник залежить від індивідуальної швидкості метаболічних процесів).

При короткочасному консервативному циклі терапії препарат незначно накопичується, досягаючи рівноважних значень через 7 днів безперервного прийому таблеток. Але при тривалому застосуванні препарат не накопичується.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально, вранці, під час їжі. Їх не потрібно розжовувати, щоб не пошкодити оболонку таблетки. З урахуванням клінічного стану людини, розмір порції можна скоригувати через 2-3 тижні від початку циклу лікування.

Дозування препарату значно варіюється залежно від діагнозу, поставленого пацієнту.

При депресивних станах приймають 20 мг речовини на день. Терапевтичний ефект розвивається досить поступово, тому при вкрай важких станах може знадобитися збільшення дози. З інтервалами в 1 тиждень дозування можна збільшувати на 10 мг, доки не буде досягнуто бажаного результату. Допускається максимум 50 мг препарату на день.

Людям з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) спочатку слід приймати 20 мг препарату на день. Як і при депресії, ефект препарату розвивається не миттєво, тому дозу можна збільшувати на 10 мг з інтервалом у 1 тиждень. У цьому випадку допускається максимум 60 мг препарату на день.

Починати лікування панічних розладів необхідно з невеликої добової дози (10 мг), а потім збільшувати її щотижня до досягнення необхідного санативного ефекту. Застосування такої невеликої початкової дози пов'язане з тим, що інтенсивність проявів основного захворювання може посилюватися через побічні ефекти (негативні реакції найбільш виражені на початковому етапі консервативного циклу). Максимально допустима добова доза становить 60 мг.

При соціальній фобії спочатку приймають 20 мг Рексетину на день. Якщо після 14 днів лікування покращення стану людини не настає, дозу препарату слід збільшувати на +10 мг щотижня, доки не буде досягнуто бажаного ефекту або максимально допустимої дози 50 мг на день. Стандартна підтримуюча доза для санації зазвичай становить 20 мг.

У разі генералізованого тривожного синдрому або ПТСР консервативна схема лікування аналогічна схемі, що використовується при лікуванні соціальної фобії.

Після завершення активної стадії консервативного лікування (вираженість усіх провідних симптомів основного захворювання ЦНС значно знижується) потрібне підтримуюче лікування для запобігання рецидивам. Такі цикли часто тривають 4-6 місяців. Крім того, при завершенні терапії слід враховувати ризик розвитку синдрому відміни, а тому застосування препаратів слід припиняти поступово.

У людей з нирковою або печінковою недостатністю (з рівнем креатиніну нижче 30 мл/хв) здатність метаболізувати пароксетин різко послаблюється, тому їм дозволено приймати не більше 20 мг препарату на добу. За наявності суворих життєво важливих показань дозу можна збільшити, але все ж рекомендується підтримувати її в межах мінімуму.

Використання Рексетина під час вагітності

Препарат можна застосовувати під час вагітності лише за наявності суворих життєво важливих показань, оскільки його застосування може мати значний вплив на розвиток плода в утробі матері. Наприклад, у 1-му триместрі значно зростає ймовірність розвитку вродженого дефекту серцево-судинної системи (дуже часто дефекти з'являються в ділянці перегородки між передсердям і шлуночком). У разі застосування препарату в 3-му триместрі можуть статися передчасні пологи або розвинутися інші пренатальні ускладнення (такі як виражений ціаноз, синдром РДС, млявість, гіперрефлексія, епілепсія та зниження артеріального тиску).

Якщо є необхідність проведення консервативного циклу лікування з використанням Рексетину під час лактації, необхідно обговорити з лікарем питання тимчасового припинення грудного вигодовування, оскільки активні компоненти препарату не можна застосовувати дітям, а невелика частина пароксетину виводиться з грудним молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості, ідіосинкразії, а також набутої або спадкової гіперчутливості до компонентів препарату;
• застосування в поєднанні з препаратами інгібіторів МАО (їх використання дозволено лише через 3 тижні після закінчення циклу лікування антидепресантами);
• консервативне лікування з використанням триптофану або його похідних;
• синдром подовженого інтервалу QT;
• печінкова недостатність;
• закритокутова глаукома (у цьому випадку може спостерігатися надмірне підвищення значень внутрішньоочного тиску);
• аритмія шлуночкового походження;
• гіперплазія передміхурової залози;
• призначення для людей похилого віку.

Побічна дія Рексетина

Під час активної консервативної терапії з використанням препарату можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• розлади, що впливають на функціонування ПНС або ЦНС: головний біль або запаморочення, тремор, порушення циркадного ритму, тремтіння кінцівок, підвищена стомлюваність, дратівливість, гіпергідроз, парестезія, а також порушення зору нервового походження та сухість у роті. Крім того, є інформація про розвиток оромандибулярної дистонії або екстрапірамідних симптомів, але це трапляється лише зрідка;
• проблеми з функцією травлення: розлади кишечника (можуть спостерігатися як діарея, так і запор), диспепсія, втрата апетиту, а крім того, підвищення активності печінкових ферментів, що призводить до порушення функції печінки;
• порушення в серцево-судинній системі: зниження або підвищення артеріального тиску (залежно від схильності пацієнта), порушення серцевого ритму, зміни показників ЕКГ та вазодилатація, що може призвести до непритомності внаслідок гострої недостатності кровообігу;
• ураження, що впливають на сечостатеву систему: зниження лібідо, проблеми з сечовипусканням та порушення активної еякуляції;
• інші прояви: почервоніння шкіри, що виникає внаслідок гіперемії судинного русла, порушення сольового балансу (гіпонатріємія), гематоми, підвищене вироблення та секреція вазопресину (антидіуретичного гормону), гіпо- або гіперглікемія, тромбоцитопенія, біль у м'язах, міопатія та грипоподібні симптоми (ринорея, підвищення температури тощо).

Крім того, можуть спостерігатися симптоми алергії, що проявляються у вигляді епідермальних висипань, кропив'янки, свербіння, бронхоспазму, набряку верхньої частини тіла (рук та обличчя) та набряку Квінке.

Необхідно звернути увагу на те, що негативні прояви при використанні препаратів більш виражені на початковому етапі терапії, а в міру її прогресування зазвичай значно слабшають.

Різке припинення прийому препарату може призвести до симптомів відміни, які включають блювання, сплутаність свідомості, сильний тремор, периферичні сенсорні порушення, нудоту та порушення циркадного ритму.

Щоб уникнути розвитку залежності або синдрому відміни, необхідно припиняти прийом препарату поступово і лише після завершення повного циклу лікування.

[ 1 ], [ 2 ]

Передозування

Часто застосування Рексетину не призводить до ускладнень, оскільки він має широкий діапазон безпечних дозувань. Але при використанні одноразової порції, що становить більше 2 г речовини, або в поєднанні з ліками, що містять пароксетин, можуть розвинутися токсичні властивості активного елемента з подальшою гострою інтоксикацією, що проявляється такими симптомами:

• розширення зіниць;
• блювота з нудотою;
• сильний тремор у кінцівках;
• сухість слизової оболонки рота;
• відчуття сонливості або збудження;
• запаморочення або головні болі;
• почервоніння верхньої частини тіла, особливо шкіри на обличчі.

Препарат не має антидоту, тому для усунення порушень використовуються симптоматичні процедури. Необхідно уважно стежити за функціонуванням життєво важливих систем, а також забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Якомога швидше після передозування необхідно провести промивання шлунка та дати пацієнту ентеросорбенти. Ефективною також вважається киснева терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати препарат з інгібіторами МАО, оскільки при такому поєднанні відбувається взаємне посилення негативних проявів. Якщо цю заборону не дотримуватися, можливий навіть летальний результат.

Поєднання препарату з ліками або харчовими добавками, що містять триптофан, може призвести до посилення негативних симптомів терапії. Зазвичай у таких випадках спостерігаються сильні головні болі, блювота, регулярні запаморочення та нудота. Такий ефект при поєднанні з Рексетином надають протисудомні засоби та антидепресанти з різних категорій (амітриптилін, нортриптилін, а також флуоксетин та інші).

Супутнє застосування із суматриптаном можливе лише за умови регулярного нагляду досвідчених медичних працівників, оскільки при такому поєднанні з'являється відчуття слабкості, посилюються рефлекси (розвивається гіперрефлексія) та порушується координація рухів. Тому, якщо необхідно використовувати схему лікування з введенням обох цих препаратів, терапію слід проводити в умовах стаціонару.

Комбінація препарату та пероральних антикоагулянтів може підвищувати значення PT та збільшувати ризик кровотечі, оскільки ефект антикоагулянтів посилюється.

Лікарські засоби, що стимулюють активність ферментів печінки (включаючи агент, що індукує процес окислення мікросом – фенітоїн), можуть призвести до змін у метаболізмі пароксетину. Збільшується швидкість розпаду компонента на неактивні продукти метаболізму та збільшується період напіввиведення (в результаті ефект препарату не розвивається навіть у разі поступового збільшення дози препарату).

Негативний вплив на метаболічні процеси препарату також чинять препарати з категорії фенобарбіталу. Але в цьому випадку елементи препаратів збільшують швидкість ниркового метаболізму. Тому біоактивні компоненти препарату виводяться з більшою швидкістю, через що їх плазмові показники значно знижуються.

Препарат підвищує рівень теофіліну та проциклідину в плазмі, але механізм цієї взаємодії не вдалося визначити під час клінічних випробувань. Тому при такій комбінації необхідно контролювати рівень активних компонентів препаратів у плазмі.

[ 3 ]

Умови зберігання

Рексетин слід зберігати в місці, захищеному від вологи та доступу маленьких дітей. Температура – в діапазоні 15-30°C.

Термін придатності

Рексетин дозволено використовувати протягом 2-4 років з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Використання препарату в педіатрії повністю заборонено, оскільки його вживання до 18 років може призвести до змін у розвитку внутрішніх органів та розвитку особистості.

Аналоги

Аналогами препарату є такі медикаменти, як Ксет і Парелакс з Люксотилом.

Відгуки

Рексетин загалом отримує позитивні відгуки, оскільки має широкий спектр лікарської дії. Його компоненти не тільки усувають депресію за короткий проміжок часу, але й усувають таке ускладнення цього захворювання, як синдром тривоги, та запобігають розвитку рецидиву.

Крім того, ті люди, які приймали ліки, кажуть, що після курсу терапії полегшилася здатність вирішувати складні життєві ситуації. Прямого підтвердження цього, отриманого під час клінічних випробувань, немає, але при підборі ліків, що використовуються для лікування нозологічних одиниць, пов'язаних з центральною нервовою системою та периферичною нервовою системою, ці суб'єктивні дані не можна повністю відкидати.

Лікарі також позитивно відгукуються про препарат. Хоча він має досить велику кількість негативних проявів, їх вираженість значно послаблюється після перших 7 днів консервативного лікування. Серед переваг препарату лікарі також відзначають його анксіолітичні властивості та здатність усувати соціальну фобію на терапевтичному рівні.