Reksetin

Рексетин - це антидепресант, що входить в категорію ліків СИОЗС.

Показання до застосування Рексетина

Застосовується при таких станах:

• стан депресії, що має різноманітну природу (особливо патології, при яких відзначається регулярне відчуття тривоги);
• епізоди з розвитком депресії або БАР як наслідок шизофренії;
• терапія при ОКР або його профілактика (медикамент може запобігати розвитку активних рецидивів навіть у разі тривалого лікувального циклу);
• ушкодження в області ЦНС, мають органічний характер (сюди включені ушкодження, що зачіпають глибокі головномозговие структури);
• санація при епізодичному виникненні маніакально-депресивного синдрому (під час депресивної фази);
• соціофобія або генералізовані симптомів, що спостерігаються при синдромі постійного тривожного відчуття;
• ПТСР, найчастіше виявляється у зв'язку з катастрофою або ситуацією, вкрай небезпечною для життя;
• порушення нервово-психічного характеру, при яких розвивається паніка або агорафобія.

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в таблетках об'ємом 20 або 30 мг, які упаковані в блістери в кількості 10-ти штук. У коробці міститься 3 таких блістери.

Фармакодинаміка

Активний елемент ліки, пароксетин, є складним з'єднанням органічного характеру, які мають Біциклічні структуру. Він уповільнює здатність везикул пресинаптических стінок до заповнення втрати активних посередників серотоніну, через що він затримується всередині синаптичної щілини. В результаті, разом з основним терапевтичним ефектом має виражену активирующее вплив щодо ЦНС - тому як посередник нервових імпульсів володіє більш тривалим впливом (стимулює серотонінергічну систему).

Необхідно відзначити, що діючий компонент ЛЗ, будучи його хімічної основою, також надає анксіолітичний ефект, тому як стан тривоги здебільшого пов'язано з посиленою збудливістю структур підкірки головного мозку, на які і впливає ліки. Придушення цих відділів ЦНС (таламуса, лімбічної формації і гіпоталамуса) призводить до ослаблення симптомів тривожного синдрому.

Використання Рексетину призводить також до зниження вираженості ОКР.

Пароксетин має високу специфічність терапевтичного впливу. Він не впливає на активність опіоїдних, мускаринових або нікотинових закінчень, а також блокатори, через що не призводить до розвитку наркотичної залежності і звикання генералізованого характеру. Крім цього не спостерігається зміни інтенсивності процесів зворотного захоплення деяких посередників (дофаміну і норадреналіну).

Фармакокінетика

Після перорального вживання медикамент на великій швидкості всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не робить істотного впливу на ступінь абсорбції речовини. У препарату високі показники білкового синтезу (приблизно 93-95% пароксетину), завдяки чому його діючі елементи тривалий час циркулюють всередині магістрального кровотоку.

Рексетин піддається внутрішньопечінкового метаболізму, при якому формуються неактивні метаболічні продукти. Після трансформації медикамент в формі метаболічних продуктів виводиться з сечею через нирки (в основному). Термін напіврозпаду варіює в діапазоні 15-24 години (більш точний показник залежить від індивідуальної швидкості метаболічних процесів).

При короткочасному консервативному циклі терапії ліки незначно накопичується, досягаючи рівноважних значень після 7-ми днів постійного прийому таблеток. А ось при тривалому вживанні медикамент не акумулюється.

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживають всередину, з ранку, разом з їжею. При цьому їх не потрібно розжовувати, щоб не пошкодити таблеткового оболонку. З урахуванням клінічного стану людини розмір порції може бути скоректований після 2-3-х тижнів з моменту початку лікувального циклу.

Розміри дозувань препарату суттєво різняться в залежності від поставленого пацієнтові діагнозу.

При депресивних станах за день приймають по 20 мг речовини. Терапевтичний вплив розвивається досить поступово, через що при вкрай важких станах може знадобитися підвищення порції. З 1-тижневими проміжками дозування може збільшуватися на 10 мг, поки не буде отримано потрібний результат. За день допускається прийом максимум 50-ти мг препарату.

Людям з ОКР спочатку потрібно вживати по 20 мг ліки за добу. Як і при депресіях, медикаментозне вплив розвивається не відразу, тому з 1-тижневим інтервалом можна підвищувати застосовується порцію на 10 мг. При цьому за добу дозволяється вживати максимум 60 мг ліки.

Починати лікувати панічні розлади необхідно з застосування маленької денний дозування (10 мг), а пізніше щотижня збільшувати її, поки не буде отримано необхідну санаційна вплив. Використання такої маленької початкової порції пов'язано з тим, що інтенсивність проявів основної хвороби може наростати через побічні симптомів (негативні реакції мають найбільш сильну вираженість на початковому етапі консервативного циклу). Розмір максимально допустимої порції за добу становить 60 мг.

При социофобии за день спочатку приймають по 20 мг Рексетину. За відсутності покращання в стані людини після 14-ти днів лікування, потрібно щотижня піднімати порцію ЛЗ на +10 мг, поки не буде досягнутий необхідний ефект або максимально допустима порція, складова 50 мг за день. Звичайна підтримуюча доза для санації зазвичай становить 20 мг.

При тривожному синдромі генералізованого характеру або при ПТСР режим консервативної терапії схожий зі схемою, що використовується при лікуванні социофобии.

Коли буде пройдений активний етап консервативної санації (вираженість всіх провідних симптомів основної хвороби ЦНС істотно зменшиться), потрібно провести підтримуючу терапію, щоб попередити появу рецидивів. Подібні цикли часто тривають по 4-6 місяців. Крім цього при завершенні терапії потрібно брати до уваги і ризик розвитку синдрому відміни, у зв'язку з чим припиняти застосування ЛЗ поступово.

У людей з недостатністю роботи нирок або печінки (при рівні КК нижче 30-ти мл / хвилина) різко послаблюється здатність до метаболізму пароксетину, через що їм дозволяється приймати за день не більше 20-ти мг препарату. При наявності строгих життєвих показань порція може бути підвищена, але рекомендується все ж підтримувати її в межах мінімуму.

Використання Рексетина під час вагітності

Медикамент може застосовуватися при вагітності лише при наявності строгих життєвих показань, тому як його використання може зробити істотний вплив на розвиток плода всередині утроби. Наприклад, на 1-му триместрі дуже сильно збільшується ймовірність розвитку вродженої вади кардіоваскулярної системи (вкрай часто відзначається поява дефектів в області перегородки між передсердям і шлуночком). У разі ж використання ЛЗ на 3-му триместрі, можуть відбуватися передчасні пологи або розвиватися інші пренатальні ускладнення (такі, як великий ціаноз, РДС-синдром, летаргічний стан, гіперрефлексія, епілепсія і зниження значень АТ).

При потребі в проведенні консервативного лікувального циклу з використанням Рексетину під час лактації, необхідно обговорити з лікарем питання про тимчасове припинення грудного вигодовування, тому як активні елементи ЛЗ не можна застосовувати у дітей, а з материнським молоком виводиться невелика частина пароксетину.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості, ідіосинкразії, а крім того придбаної або спадковою гіперчутливості щодо компонентів ліки;
• використання спільно з ліками ИМАО (їх застосування допускається лише після закінчення 3-х тижнів з моменту закінчення лікувального циклу з використанням антидепресантів);
• консервативне лікування із застосуванням триптофану або його дериватів;
• синдром пролонгованої QT-інтервалу;
• недостатність печінкової діяльності;
• глаукома закритокутова характеру (в цьому випадку може відбуватися надмірне збільшення значень ВГД);
• аритмія, що має желудочковую природу;
• гіперплазія простати;
• призначення літнім людям.

Побічна дія Рексетина

Під час активної консервативної терапії з використанням ліки можуть спостерігатися такі побічні симптоми:

• порушення, що зачіпають роботу ПНС або центральної нервової системи: головний біль або запаморочення, тремор, розлад добового режиму, тремтіння кінцівок, посилена стомлюваність, почуття дратівливості, гіпергідроз, парестезії, а крім цього розлад зорової функції, що має нервове походження, і сухість ротової слизової. Крім цього є відомості про розвиток оромандибулярна дистонії або екстрапірамідних ознак, але це трапляється лише одинично;
• проблеми з травною функцією: розлади стільця (може спостерігатися і пронос, і обстипація), диспепсія, погіршення апетиту, а крім цього збільшення активності ензимів печінки, в результаті чого порушується печінкова діяльність;
• порушення в області ССС: зниження або збільшення показників тиску (залежить від схильності, наявної у хворого), розлади ритму серцебиття, зміна значень на ЕКГ і вазодилатація, яка може доходити до непритомності через недостатність процесів кровообігу в гострій формі;
• ушкодження, Що зачіпають урогенітальну систему: зниження лібідо, проблеми з сечовипускального процесами і розлади активної еякуляції;
• інші прояви: шкірні почервоніння, що з'являється через гіперемії русла судин, розлади сольового балансу (гіпонатріємія), гематоми, посилення продукції і секреції вазопресину (антидіуретичний гормон), гіпо- або гіперглікемія, тромбоцитопенія, больові відчуття в області м'язів, міопатія і грипоподібні ознаки (ринорея, збільшення температури та ін.).

Крім цього можуть спостерігатися симптоми алергії, які проявляються у формі епідермальних висипань, кропив'янки, свербежу, спазму бронхів, набряком верхньої частини тіла (руки і лице), а також набряку Квінке.

Необхідно звернути увагу на те, що негативні прояви при використанні ЛЗ мають більш сильну вираженість на початковій стадії терапії, а вже по її ходу зазвичай істотно послаблюються.

Різка відміна препарату може призводити до виникнення синдрому відміни, при якому відзначаються такі ознаки, як блювота, почуття сплутаність свідомості, виражений тремор, розлад периферичної чутливості, нудота і розлад добового режиму.

Щоб уникнути розвитку залежності або синдрому відміни, необхідно проводити скасування ЛЗ поступово і тільки після завершення повного лікувального циклу.

[1], [2]

Передозування

Найчастіше застосування Рексетину не приводить до появи ускладнень, тому як у нього широкий діапазон безпечних дозувань. Але при використанні 1-кратної порції, що становить більше 2-х г речовини, або в комбінації з медикаментами, що містять пароксетин, можуть розвиватися токсичні властивості живої речовини з подальшою гострою інтоксикацією, що виявляється такими ознаками:

• розширення зіниць;
• блювота з нудотою;
• виражена тремтіння в кінцівках;
• сухість ротової слизової;
• почуття сонливості або збудження;
• запаморочення або головні болі;
• почервоніння верхньої частини тіла, особливо шкіри на лиці.

У медикаменту немає антидоту, тому для усунення порушень використовують симптоматичні процедури. Потрібно уважно стежити за роботою життєво важливих систем, а також забезпечити респіраторним протоках вільну прохідність. Якнайшвидше після передозування потрібно виконати шлункове промивання і дати хворому ентеросорбенти. Ефективною також вважається кисень.

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється комбінувати препарат з ІМАО, тому як при подібному поєднанні відбувається взаємне потенціювання негативних проявів. Якщо не дотримуватися цю заборону, можливий навіть смертельний результат.

Поєднання ліки з препаратами або біодобавками, в складі яких є триптофан, може призводити до потенціювання вираженості негативних симптомів терапії. Зазвичай в таких випадках виникають сильні головні болі, блювота, регулярне запаморочення і нудота. Такий вплив при поєднанні з Рексетин надають антиконвульсанти і антидепресанти з різних категорій (амітриптилін, нортриптилін, а також флуоксетин та інші).

Одночасне використання з суматриптаном можливо тільки за умови перебування під регулярним наглядом досвідчених медичних працівників, тому як при подібній комбінації з'являється відчуття слабкості, посилюються рефлекси (розвивається гіперрефлексія) і порушується рухова координація. Тому, в разі необхідності застосування лікувальної схеми з введенням обох цих ЛЗ, терапія повинна виконуватися на стаціонарі.

Комбінація медикаменту і антикоагулянтів для прийому всередину може підвищувати значення ПТВ і посилювати ризик появи кровотеч, тому як ефект, який чинить антикоагулянтами, потенцируется.

Медикаменти, що сприяють стимуляції активності ензимів печінки (серед таких засіб, индуцирующее процес окислення мікросом - фенітоїн), можуть призводити до зміни метаболізму пароксетину. Підвищується швидкість розпаду компонента на неактивні метаболічні продукти і збільшується термін напіввиведення (в результаті лікарський вплив не розвивається навіть в разі поступового підвищення порції ЛЗ).

Негативний вплив на обмінні процеси ліки надають і засоби з категорії фенобарбіталом. Але в цьому випадку елементи препаратів збільшують швидкість ниркового метаболізму. Тому біоактивні компоненти ЛЗ виводяться з більш високою швидкістю, через що їх плазмові показники істотно знижуються.

Препарат підвищує значення теофіліну і проциклідину всередині плазми, але під час клінічних тестів механізм цієї взаємодії визначити не вдалося. Через це при такій комбінації потрібно стежити за плазмовими значеннями діючих елементів ліків.

[3]

Умови зберігання

Рексетин потрібно утримувати в захищеному від вологи та доступу маленьких дітей місці. Температурний рівень - в діапазоні відміток 15-30 ° C.

Термін придатності

Рексетин дозволяється застосовувати в межах 2-4-х років з моменту випуску медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

Повністю заборонено застосовувати ліки в педіатрії, тому як його прийом до 18-річного віку може призвести до змін у розвитку внутрішніх органів і особистісному становленні.

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки, як Ксет і Парелакс з Люксотілом.

Відгуки

Рексетин в основному отримує позитивні відгуки, тому що має великим діапазоном медикаментозної активності. Його складові елементи не тільки за короткий період усувають депресію, але також позбавляють від такого ускладнення даної хвороби, як тривожний синдром, і запобігають розвитку рецидиву.

Крім цього ті люди, які брали ліки, кажуть про те, що після курсу терапії полегшувалась здатність до вирішення складних життєвих ситуацій. Прямих підтверджень цього, отриманих під час клінічних тестів, немає, але при підборі медикаментів, які використовуються для терапії нозологічних одиниць, що стосуються ЦНС і ПНС, не можна відкидати ці суб'єктивні дані повністю.

Позитивно про препарат відгукуються і медики. Хоча у нього досить велике число негативних проявів, їх вираженість істотно послаблюється після закінчення перших 7-ми діб консервативного лікування. З переваг ліки доктора також відзначають його анксіолітичні властивості і здатність до усунення социофобии на терапевтичному рівні.