Ректодельт

Ректодельт – препарат з групи ГКС (для системного застосування), який має нефторовану форму.

[ 1 ]

Показання до застосування Ректодельта

Застосовується у дітей – для інтенсивного комбінованого лікування хибного крупу (гострого синдрому крупу), а також справжнього крупу (дифтерійної форми) та бронхіальної обструкції.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ректальних супозиторіїв, які містять 0,1 г преднізолону. Усередині окремої упаковки знаходиться 2, 4 або 6 супозиторіїв.

Фармакодинаміка

Препарат має ефект, вираженість якого залежить від розміру порції препарату; крім того, він впливає на процеси тканинного метаболізму. З його допомогою можна підтримувати процеси гомеостазу організму в умовах стресу та спокою. Водночас препарат є учасником процесів імунорегуляції.

При перевищенні дози, що використовується для замісної терапії, препарат викликає потужний протизапальний ефект (антиексудативну та антипроліферативну активність), і одночасно уповільнений імуносупресивний ефект. Речовина пригнічує активність імунних клітин та хемотаксис, а крім того, процеси вивільнення запальних провідників та імунну відповідь організму (лейкотрієни, ПГ та лізосомальні ферменти).

При застосуванні під час бронхіальної обструкції активний елемент препарату посилює силу бронходилатації, що розвивається під впливом β-міметиків.

Тривале застосування у великих дозах призводить до інволюції кори надниркових залоз з імунітетом.

Мінералокортикоїдний ефект Ректодельту (менш інтенсивний, ніж гідрокортизону) вимагає контролю рівня електролітів плазми під час терапії.

Активний компонент препарату сприяє покращенню прохідності дихальних шляхів – зменшенню інтенсивності запалення, запобіганню розвитку набряку слизової оболонки, уповільненню початку бронхоспазму та зменшенню сили виділення слизу (одночасно послаблюючи його в'язкість). Такі ефекти розвиваються шляхом зміцнення судинних мембран та стабілізації клітинних стінок, а також одночасного підвищення сприйнятливості бронхіальних м'язів до β2-симпатоміметиків та пригнічення імунних реакцій 1 типу (розвивається з 2-го тижня застосування препарату).

Фармакокінетика

Показники крові ГКС відзначаються досить швидко після введення супозиторія, з чого можна зробити висновок про високий рівень біодоступності та активного всмоктування препарату.

Преднізон всередині організму швидко трансформується в активний продукт метаболізму – преднізолон. Обидва ці елементи можуть взаємно трансформуватися, але всередині організму людини здебільшого міститься преднізолон. Біодоступність препарату становить близько 29%.

Преднізолон синтезується за допомогою транскортину та білків плазми. Швидкість кліренсу препарату становить близько 1,5 мл/хвилину/кг. Близько 2-5% речовини виводиться з сечею у незміненому вигляді, а до 24% виводиться у вигляді преднізолону. Решта виводиться у вигляді інших продуктів метаболізму.

Спосіб застосування та дози

Ліки призначають немовлятам та дітям старше 6 місяців у кількості 1 супозиторія на день (максимальна добова доза, таким чином, становить 0,1 г речовини). Тривалість такого лікування визначається перебігом патології.

Для купірування гострого ураження потрібен 2-денний цикл лікування. За крайньої потреби терапію можна повторити один раз. Не рекомендується проводити триваліші курси терапії. Дозволено використовувати максимум 0,2 г препарату протягом 2 днів.

Супозиторії вводяться глибоко в пряму кишку.

Рекомендується використовувати супозиторії дітям, яким не можна переносити внутрішньовенне, внутрішньом'язове або пероральне введення ліків (через стрес, неприпустимість використання або розвиток ускладнень).

При перевищенні оптимальної дози або відхиленні від рекомендованої схеми лікування можуть розвинутися ускладнення, що виражаються у вигляді важких негативних проявів.

[ 3 ]

Використання Ректодельта під час вагітності

Не проводилося адекватних досліджень застосування препарату у вагітних та жінок, що годують груддю. Препарат вивчався лише на тваринах. У цьому випадку було виявлено виникнення тератогенного та ембріотоксичного ефекту – аномальний розвиток скелетної структури, уповільнення розвитку плода в утробі матері та загибель ембріона.

Крім того, спостерігалося збільшення ймовірності розвитку деформацій у разі використання препарату в першому триместрі.

Застосування препарату Ректодельт у тварин також продемонструвало, що введення субтератогенних доз збільшує ймовірність затримки внутрішньоутробного розвитку, метаболічних порушень у дорослих, а крім того, появи патологій у серцево-судинній системі та змін тривалості передачі нервових реакцій з імпульсами.

Застосування препарату у третьому триместрі вагітності у тварин показало, що у немовляти може розвинутися атрофія кори надниркових залоз. У таких випадках потрібна замісна терапія для новонародженого.

Препарат можна призначати під час вагітності, але лише у крайніх випадках і коли встановлено, що ймовірність ризику для плода нижча, ніж користь для жінки.

Преднізолон з преднізолоном, що входять до складу препарату, проникають у материнське молоко, хоча немає інформації про те, що вони завдають шкоди дитині. Однак, якщо є гостра потреба вживати препарат у великих порціях, необхідно припинити грудне вигодовування на цей період.

Протипоказання

Протипоказано призначати препарат, якщо у пацієнта діагностовано непереносимість будь-якого з його компонентів.

Немає протипоказань для короткочасного лікування з метою полегшення невідкладних, гострих та небезпечних для життя станів.

Побічна дія Ректодельта

У разі введення препарату в екстрених випадках єдиним негативним симптомом може бути імунна реакція – розвиток вираженої чутливості.

Тривале застосування препарату може спровокувати розвиток різних побічних ефектів:

• ендокринна дисфункція: поява кушингоїду різного ступеня тяжкості. Також можуть виникати такі симптоми, як ожиріння, метаболічний синдром на тлі діабету, місяцеподібне обличчя, затримка росту, гіперглікемія (що може призвести до стероїдного діабету), порушення секреції статевих гормонів, виснаження кори надниркових залоз (що може призвести до атрофії), зміни показників гемограми та гірсутизм;
• проблеми з метаболічними процесами: негативні значення азотистого балансу, затримка натрію та рідини в організмі, а також гіпокаліємія;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: ослаблення міцності судин і підвищення артеріального тиску;
• ураження системи кровообігу: підвищене згортання крові;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова атрофія, остеопороз, а також некроз кісток асептичного походження;
• епідермальні ураження: акне, стрії, атрофія шкіри та телеангіектазії;
• розлади, що впливають на зорову діяльність: катаракта, викликана стероїдами, та прояв латентної глаукоми;
• проблеми з центральною нервовою системою: психічні розлади;
• прояви з боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит або виразки в шлунково-кишковому тракті (пов'язані з ульцерогенним впливом на шлунково-кишковий тракт та підвищенням значень pH шлунка);
• симптоми, пов'язані з імуносупресивною дією: уповільнення процесів загоєння ран та зниження стійкості організму до різних інфекцій.

[ 2 ]

Передозування

Немає інформації про розвиток гострого передозування будь-якою формою ГКС. У разі отруєння необхідно враховувати існуючу ймовірність розвитку виражених симптомів – переважно пов’язаних з ендокринною функцією, а також порушеннями обміну речовин та сольового балансу.

Ліки не мають антидоту, тому при виникненні будь-яких проблем вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Різні індуктори ферментів (включаючи фенітоїн з барбітуратами та рифампіцин з примідоном) знижують терапевтичні властивості Ректодельту.

Застосування з естрогенними препаратами призводить до посилення їхньої дії.

Поєднання з атропіном або іншими антихолінергічними засобами може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску.

Поєднання з саліцилатами або НПЗЗ збільшує ймовірність кровотечі у шлунково-кишковому тракті.

При застосуванні препарату слід пам'ятати, що він знижує ефективність інсуліну, гіпоглікемічних засобів та похідних кумарину.

Поєднання з СГ посилює їх терапевтичний ефект через втрату калію, яка індукується активністю стероїдів.

Супутнє застосування із салуретиками може призвести до посилення виведення калію.

При застосуванні ліків рівень у крові речовини празиквател може знижуватися.

Прийом разом з інгібіторами АПФ значно підвищує ймовірність змін показників гемограми.

Хлорохін та мефлохін з гідрохлорохіном, що застосовуються разом з препаратом, підвищують ризик розвитку кардіоміопатії та міопатії.

Препарат послаблює лікувальну дію речовини СТГ.

Застосування в комбінації з протиреліном призводить до уповільнення процесів виведення Ректодельту.

Препарат підвищує рівень циклоспорину в крові, що збільшує ймовірність розвитку судомного синдрому центрального походження.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Ректодельт слід зберігати в місці, захищеному від вологи та сонячного світла. Температурні показники становлять максимум 25°C.

[ 6 ]

Термін придатності

Ректодельт дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Застосування для дітей

Препарат не використовується для терапії немовлят віком до 6 місяців.

Аналоги

До аналогів препарату належать такі ліки, як Бетаспан, Медрол, Дексон та Гідрокортизону ацетат з Метипредом, а також Дексаметазон, Целестон, Депо-медрол, Прімакорт з Дипроспаном, Преднізолон з Кеналогом та Солу-медрол. Також у списку є Корт-с, Флостерон з Полькортолоном та Метилпреднізолон з Солу-кортефом.

Відгуки

Ректодельт вважається дуже ефективним препаратом, але відгуки також говорять про те, що необхідно враховувати наявність великої кількості побічних ефектів – це головний недолік препарату, адже в іншому коментатори сходяться на думці, що він дійсно швидко та ефективно покращує стан пацієнта.