Relij

Реліум це анксіолітик, що володіє седативними і антіконвульсівнимі властивостями.

Показання до застосування Рельєф

Застосовується при таких станах:

• почуття занепокоєння або тривоги, а крім того неврози і прикордонні стани, що супроводжуються ознаками напруги;
• подію передчасно відшарування плаценти або початок пологів, а крім того правець і полегшення процесу пологів;
• для премедикації перед анестезією;
• епістатус;
• бурсити з артритами і міозити, на тлі яких виникає напруга скелетної мускулатури, а також спастичні стани, викликані ушкодженням головного і спинного мозку;
• алкогольна абстиненція, що має хронічну форму;
• розлади сну;
• збудження рухового характеру, що має різну природу (в неврології або психіатрії);
• кардіоверсія.

[1], [2], [3], [4], [5],

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках (в кількості 20-ти штук всередині пачки) або у формі терапевтичного розчину всередині ампул ємністю 2 мл.

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Таблетки ліки містять елемент, який є похідним з'єднань 1,4-бензодіазепіну; він надає анксіолітичний, седативний і антіконвульсівнимі ефект.

Вплив чинного компонента медикаменту пов'язано з комплексом закінчень, який включає ГАМІР-А-закінчення, ГАМК, хлорний канал і бензодіазепінових закінчення. Препарат пригнічує деякі структури всередині ЦНС (серед них головномозговая кора, спинномозкової стовп, вісцеральний мозок, мозочок і гіпоталамус). У медикаментозного речовини потужне анксиолитическое вплив, седативна і снодійна активність; також воно зменшує тонус м'язів скелета і ступінь вираженості судом.

Препарат в ампулах виявляє седативну, снодійну, антіконвульсівнимі і анксіолітичну вплив. Його активний елемент впливає на закінчення ГАМК-А і ГАМК (є ендогенних медіатором), які беруть участь в процесах уповільнення активності ЦНС. Використання розчину призводить до зниження вираженості судом, а також до невеликого розслабленню мускулатури скелета. Разом з цим препарат має і деякий снодійний ефект.

[9], [10], [11], [12], [13],

Фармакокінетика

При вживанні речовини всередину, рівень його біодоступності становить 98%. При цьому значення його Cmax всередині сироватки відзначаються після закінчення 0,9-1,3 годин і дорівнюють 500 нг / мл. Велика частина чинного компонента перебуває всередині сироватки в синтезованому вигляді.

Термін напіврозпаду становить близько 2-х днів. Діазепам проходить крізь гематоплацентарний бар'єр і гематоенцефалічний бар'єр, а крім цього мала його частина виявляється всередині материнського молока. Метаболізм протікає всередині печінки, а екскреція здійснюється через систему сечовипускання.

Після введення ЛЗ через ін'єкцію, активний компонент концентрується усередині синовии і навколоплідної рідини, а також всередині материнського молока. Цей елемент здатний кумулировать всередині жирових тканин, згодом вивільняючись всередину кров'яного русла. Близько 25% елемента виводиться в незміненому стані.

[14], [15], [16],

Спосіб застосування та дози

Приймати ліки в таблетках дозволяється без прив'язки до вживання їжі, а дозування підбирають для кожного хворого окремо.

При станах тривоги зазвичай приймають по 1-ій таблетці ЛЗ за день. Розмір максимальної денної порції становить 30 мг.

Під час спастичних станів за день застосовується по 5-15 мг ліки. За добу допускається прийом максимум 60-ти мг речовини.

У випадках з безсонням, що виникає через тривожного стану, потрібно вживати по 5-15 мг ліки. Рекомендується виконувати прийом таблетки за 20-30 хвилин перед сном.

Для премедикації потрібно застосовувати по 5-20 мг діазепаму.

Під час лікування необхідно приймати медикамент виключно в мінімальних порціях, що надають лікарський вплив (збільшувати дозування дозволяється лише в ситуаціях, коли існує значна потреба в потенціюванні ефекту). Рекомендується застосовувати повну дозування максимум 4 рази за тиждень.

Терапія може тривати максимум 1 місяць, а при станах тривоги - в межах 2-3-х місяців (ці періоди включають також терміни, необхідні для скасування медикаменту).

Медикаментозний розчин потрібно вводити в / м або в / в методом. Виконувати ін'єкції дозволяється через проміжки, що становлять мінімум 3-4 години (при вкрай важких станах допускається повсякчасне введення ЛЗ). Внутрішньовенна ін'єкція повинна проводитися на вкрай низькій швидкості - щоб уникнути розвитку колапсу. Людям від 65-ти років, а крім цього ослабленим хворим потрібна призначати виключно мінімальні дозування.

Внутрішньовенне введення може проводитися виключно в область великих вен; внутрішньоартеріальне ін'єкції є неприпустимими. В / м уколи також повинні виконуватися тільки в область великих м'язів. Медикамент необхідно вводити виключно окремо, тому що він не володіє сумісністю з іншими ЛЗ.

[26]

Використання Рельєф під час вагітності

Не можна призначати медикамент вагітним жінкам.

Так як діазепам виводиться з материнським молоком, при потребі у використанні ліків під час лактації, слід на цей період відмовитися від годування грудьми.

При призначенні Реліума жінкам, які перебувають у репродуктивному віці, необхідно попереджати їх про те, що терапію потрібно скасовувати при настанні вагітності або наявності підозри на зачаття.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність сильної чутливості по відношенню до чинного компонента ЛЗ та інших бензодіазепінів;
• наявність в анамнезі вказівок на алкогольну і медикаментозну залежність (виключаючи абстиненцію, що має гостру форму);
• виражена гіперкапнія хронічного характеру;
• міастенія, що має важку ступінь вираженості.

[17], [18]

Побічна дія Рельєф

Використання медикаменту може привести до появи почуття стомлюваності або сонливості, а також слабкості в м'язах. Ці відчуття спонтанно проходять через кілька днів. Крім цього можуть виникати і інші побічні ознаки:

• симптоми алергії: висипання, анафілактичні прояви, кропив'янка і свербіж;
• лікарська залежність;
• зміни значень на ЕКГ, судоми, болі в області кісток, суглобів і м'язів, а крім того гіпергідроз, респіраторна недостатність, збільшення ризику розвитку переломів, розлади в роботі печінки, жовтяниця, посилення активності печінкових ензимів, а також затримка або нетримання сечовипускання;
• нудота, анорексія, розлади стільця, сухість ротової слизової або навпаки гіперсалівація, колька, а також блювота;
• вертиго, погіршення зорової гостроти і диплопія;
• зміна кров'яного складу або розвиток нейтропенії;
• стан депресії, психоз, почуття збудження, сплутаність свідомості, ворожості, занепокоєння або дратівливості, а крім цього зубожіння емоцій, ослаблення уваги, кошмарні сни, галюцинації і соціальна девіація;
• почуття агресії або гніву, антероградная форма амнезії (при використанні великих порцій діазепаму), запаморочення, розлад мови або орієнтації, головні болі, втрата свідомості, тремор, дизартрія і нестабільність настрою;
• недостатність серцевої функції (може доходити до повної зупинки серця), брадикардія, зниження значень АТ, больові відчуття в області грудини і недостатність процесів кровообігу.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Передозування

Після інтоксикації Реліумом розвивається ністагм, атаксія, дизартрія і відчуття сонливості. Крім цього іноді може відзначатися апное, придушення роботи ССС або рефлексів, коматозний стан і зниження значень АТ. У лиць із захворюваннями, що зачіпають респіраторну систему, під час передозування спостерігається більш виражене пригнічення дихального процесу.

Для усунення порушень проводяться симптоматичні і підтримуючі заходи (виконання процедур штучного дихання (якщо пацієнт знаходиться без свідомості), контроль за роботою НС, ССС і респіраторної системи). Для ослаблення всмоктування діазепаму застосовуються ентеросорбенти (проводити шлункове промивання не слід).

[27], [28],

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація препарату з засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи (серед них снодійні, анестезуючі і седативні ЛЗ, наркотичні анальгетики і нейролептики), потенціює пригнічуючий вплив щодо ЦНС і респіраторного центру, а разом з цим сприяє вираженому зниженню показників артеріального тиску.

Поєднання з етиловим спиртом або ліками, в складі яких є цей компонент, призводить до потенціювання переважної впливу щодо ЦНС (особливо респіраторного центру) і сприяє виникненню патологічного сп'яніння.

Застосування разом з омепразолом, дисульфірамом або циметидином підвищує інтенсивність і продовжує тривалість терапевтичного ефекту, що чиниться диазепамом.

Комбінування медикаменту з флувоксаміном підвищує плазмові значення і побічні прояви діазепаму.

Фенобарбітал з фенітоїном підвищують швидкість обмінних процесів діазепаму, в той час як рифампіцин потенціює його екскрецію. Парацетамол знижує екскрецію Реліума, а поєднання з рисперидоном призводить до виникнення ЗНС.

Комбінація з метопрололом викликає ослаблення психомоторних проявів і знижує зорову гостроту. Застосування разом з карбонатом літію стає причиною коми.

Одночасний прийом з леводопою пригнічує протипаркінсонічний ефект; з клозапином - призводить до пригнічення дихального процесу, втрати свідомості і вираженого зниження артеріального тиску.

Використання разом з диклофенаком призводить до потенціювання запаморочення, а з бупівакаїном - до зростання його плазмових показників.

Поєднання з оральної контрацепцією викликає потенцирование впливу діазепаму і здатне спровокувати розвиток проривної кровотечі.

При спільному використанні Реліума з міорелаксантами їх лікарських ефект посилюється, а крім цього зростає ймовірність появи апное.

Тріціклікі (серед яких також амітриптилін) потенціюють пригнічуючий вплив щодо ЦНС, збільшують показники антидепресантів і потенціюють холинергический ефект.

Одночасне використання з кофеїном призводить до зменшення анксиолитического і седативного впливу ЛЗ. Медикаменти, здатні індукувати печінкові ензими (серед них антиконвульсанти - наприклад, карбамазепін або фенітоїн), підвищують швидкість екскреції діазепаму.

У лиць, тривалий час застосовували СГ, гіпотензивні ліки з центральним ефектом, антикоагулянти і β-адреноблокатори, ступінь і механізми медикаментозної взаємодії можуть мати непередбачуваний характер.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Умови зберігання

Реліум потрібно утримувати в закритому від дітей, темному і сухому місці. Значення температури - стандартні.

Термін придатності

Реліум може використовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення медикаментозного засоби.

[35]

Застосування для дітей

Дітям не можна призначати таблетки діазепаму, тому як їх обсяг (5 мг) неможливо піддати точному дозуванню (поділ таблетки).

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Апаурін, Реланіум, Седуксен і Валиум з диазепамом.

[36], [37], [38]

Відгуки

Реліум демонструє високу терапевтичну ефективність, що відбивається у відгуках більшості пацієнтів, але використовувати його потрібно виключно при важких станах. Якщо ж у пацієнта спостерігаються слабкі неврози, слід застосовувати інші ліки, які не мають великого числа негативних симптомів і не викликають розвитку залежності.