Ретарпен

Ретарпен – це природний антибіотик з підгрупи β-лактамних пеніцилінів. Активним елементом препарату є бензилпеніцилін бензатин (пеніцилін підтипу G), який має пролонговану терапевтичну активність.

Зазначений лікарський компонент (бензилпеніцилін бензатин) екстрагується з цвілевих грибів. Препарат має бактерицидну дію на клітини патогенних бактерій. Його використовують для лікування різних форм бактеріальних інфекцій. [ 1 ]

Показання до застосування Ретарпен

Його використовують у випадках захворювань, спричинених дією блідої трепонеми та стрептококів: скарлатина, бешиха, активний тонзиліт, а також ревматизм та сифіліс.

Препарат також може використовуватися для запобігання розвитку ускладнень після операції.

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента здійснюється у формі суспензії для внутрішньом'язових ін'єкцій (ліофілізат у флаконах). Упаковка містить 50 таких флаконів.

Фармакодинаміка

Принцип терапевтичної активності антибіотика реалізується шляхом пригнічення процесів зв'язування бактеріальних клітинних мембран. Препарат має тривалу дію. Він демонструє високу активність проти грамнегативних та грампозитивних мікробів, трепонем, анаеробів та спороутворюючих бактерій. [ 2 ]

Ретарпен не має жодного ефекту проти стафілококів, що продукують пеніциліназу. [ 3 ]

Фармакокінетика

Після введення бензилпеніциліну бензатину він абсорбується з місця ін'єкції з надзвичайно низькою швидкістю, що забезпечує розвиток пролонгованої дії.

Значення Cmax у сироватці крові спостерігаються через 12-24 години з моменту введення. Тривалий період напіввиведення призводить до встановлення довготривалих та стабільних значень препарату в крові: до 14-го дня з моменту введення 2400000 МО рівень у сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Швидкість синтезу білка становить близько 55%.

Лікарська речовина у невеликих об'ємах проникає через плаценту та у материнське молоко. Метаболічні процеси препарату досить слабкі.

Виведення відбувається переважно через нирки у незміненому вигляді; до 33% введеної дози виводиться протягом 8 днів.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід вводити лише внутрішньом’язово. Якщо потрібно дві ін’єкції, їх слід робити в різні сідниці.

При лікуванні вродженого сифілісу у новонароджених або маленьких дітей потрібна одноразова доза 1,2 млн МО (або дозу ділять на 2 ін'єкції).

При серонегативному первинному сифілісі: внутрішньом'язове введення препарату в дозі 2,4 млн МО.

У разі свіжої форми вторинного сифілісу або серопозитивної форми первинного сифілісу: введення 2,4 мільйона МО з повторною ін'єкцією через 1 тиждень.

При третинному сифілісі: використовувати 2,4 мільйона МО; терапію продовжувати протягом 3-5 тижнів.

Людям з фламбезією роблять 1-2 ін'єкції дозуванням 1,2 мільйона одиниць.

При активній формі тонзиліту, ранових інфекціях, скарлатині або бешиховому запаленні терапію починають із застосування бензилпеніциліну, а потім вводять Ретарпен.

Профілактика розвитку нападів ревматизму в області суглобів: внутрішньом'язове введення 2,4 млн МО з інтервалом у 15 днів.

• Застосування для дітей

Ретарпен не застосовується в педіатрії.

Використання Ретарпен під час вагітності

Оскільки бензилпеніцилін бензатин проникає через плаценту, препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки всіх ризиків та користі.

Невелика кількість препарату виділяється з грудним молоком (ці показники коливаються від 2 до 15% від показника препарату в плазмі жінки). Інформація про виникнення негативних ознак у немовлят відсутня, але необхідно враховувати, що може спостерігатися сенсибілізація або порушення кишкової флори. Грудне вигодовування слід припинити, якщо у немовляти розвивається кандидоз, діарея або висип.

Дітей, які перебувають на комбінованому вигодовуванні, слід перевести на дитячу суміш на весь період терапії жінки. Грудне вигодовування можна відновити через 24 години після припинення терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка непереносимість бензилпеніциліну;
• поліноз;
• Бакалавр.

Побічна дія Ретарпен

Тривале застосування препарату може спровокувати появу суперінфекції. Терапія може призвести до появи глоситу, стоматиту, головного болю, артралгії, анемії, а також ознак алергії, лихоманки, ексфоліативного дерматиту, гіпокоагуляції, анафілаксії та лейкопенії.

Передозування

Можуть виникнути рухові розлади, енцефалопатія, судоми, сплутаність свідомості та нервово-м'язова збудливість.

Вживаються симптоматичні та підтримуючі заходи, а також процедури гемодіалізу. Препарат не має антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Рифампіцин, циклосерин з аміноглікозидами, цефалоспорини з ванкоміцином та інші бактерицидні антибактеріальні засоби мають синергетичний ефект щодо лікарських засобів.

Лінкозаміди, хлорамфенікол, тетрацикліни з макролідами та інші бактеріостатичні препарати мають потужну антагоністичну дію.

Ретарпен знижує значення ПТІ, посилює ефект непрямих антикоагулянтів, пригнічує кишкову мікрофлору та мало впливає на терапевтичну ефективність гормональної контрацепції.

Діуретики, НПЗЗ, алопуринол з фенілбутазоном та засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують значення пеніциліну. Поєднання з алопуринолом збільшує ймовірність виникнення алергічних симптомів у вигляді епідермальних висипань.

Умови зберігання

Ретарпен слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей та сонячного світла. Максимальна температура становить 30°C.

Термін придатності

Ретарпен дозволено використовувати протягом 4 років з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Амосин, Оспен з ампіциліном, Біцилін та Оспамокс.

Відгуки

Ретарпен отримує хороші відгуки від пацієнтів – це потужний антибіотик, який демонструє високу ефективність при використанні за показаннями. Необхідно враховувати, що терапія може проводитися лише під лікарським наглядом.