Салазопірин EN-ТАБС

Салазопірин ЕН-ТАБС – бактеріостатичний протизапальний препарат групи сульфаніламідів, аналог таких препаратів, як Сульфасалазин, САС 500, Салазосульфапіридин, Сульфасалазин-ЕН, Ентерик 500. Діючою речовиною є сульфасалазин.

[ 1 ]

Показання до застосування Салазопірин EN-ТАБС

У клінічній терапії Салазопірин EN-TABS застосовується при запальних захворюваннях кишечника, спричинених умовно-патогенними мікроорганізмами: гранулематозний коліт (хвороба Крона) в активній стадії, неспецифічний виразковий коліт, запалення слизової оболонки прямої кишки (виразковий проктит).

Препарат застосовується в ревматології – для лікування ревматоїдного артриту у дорослих та запальних захворювань суглобів у дітей віком до 16 років (ювенільний ревматоїдний артрит).

[ 2 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток з кишковорозчинною оболонкою (100 таблеток у флаконі); вміст активної речовини в одній таблетці становить 500 мг.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинаміка

При потраплянні в кишечник активна речовина Салазопірину EN-TABS сульфасалазин розщеплюється на сульфапіридин (80%) та 5-аміносаліцилат (5-АСК, месалазин). Антимікробна дія сульфапіридину зумовлена його здатністю проникати в тканини кишечника, накопичуватися там і пригнічувати синтез солей фолієвої кислоти в клітинах патогенних мікроорганізмів. Активний компонент препарату також запобігає окисленню ненасичених жирних кислот ферментом ліпоксигеназою в клітинах запального вогнища. Таким чином, порушення клітинного метаболізму бактерій і мікробів призводить до їх загибелі.

Погано абсорбована 5-АСК, зі свого боку, має місцеву протизапальну дію завдяки пригніченню вироблення простагландинів, що характерно для всіх саліцилатів – гормоноподібних речовин, що регулюють клітинний метаболізм. В результаті цього біохімічного процесу інтенсивність запальних явищ зменшується.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Салазопірин ЕН-ТАБС швидко всмоктується: майже 25% препарату всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Під час циклічної циркуляції жовчних кислот в органах травлення половина прийнятого препарату повертається в кишечник. Таким чином, понад 90% дози досягає товстого кишечника. До 10% активної речовини потрапляє в системний кровотік.

Салазопірин EN-TABS частково окислюється в печінці, основний шлях виведення метаболітів – через сечовивідну систему. Неокислений сульфасалазин зв'язується з білками плазми, де його максимальна концентрація досягається через 12 годин після прийому. Повна відсутність салазопірину в сироватці крові відзначається через три дні після припинення прийому препарату.

20% 5-АСА виводиться з організму з сечею, решта затримується в товстому кишечнику, а потім виводиться у незміненому вигляді та частково у вигляді метаболіту.

[ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування Салазопірину EN-TABS визначає та призначає лікар залежно від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.

При гострих запальних захворюваннях кишечника у дорослих використовується зростаючий режим дозування: 500 мг 4 рази в перший день, 1 г 4 рази на другий день, 1,5-2 г 4 рази на день з третього по дев'ятий день. Таблетки приймають цілими, після їди.

У період стихання симптомів гострого виразкового коліту Салазопірин ЕН-ТАБС приймають тричі на день по одній таблетці (500 мг) – доки лікар не припинить прийом препарату.

Діти до 7 років приймають цей препарат по 250 мг 3 рази на день, старші діти – по 500 мг.

При ревматоїдному артриті та при попередній тривалій терапії нестероїдними протизапальними препаратами Салазопірин-ЕН-ТАБС призначають у такому дозуванні: перший тиждень – 1 таблетка на день, другий тиждень – 1 таблетка двічі на день тощо, доки добова доза препарату не збільшиться до 4 разів по одній таблетці.

При ювенільному ревматоїдному артриті добова доза для дітей становить 30-50 мг на кілограм маси тіла (за 4 прийоми). Максимальна добова доза в дитячому віці – 2000 мг.

Використання Салазопірин EN-ТАБС під час вагітності

Негативний вплив цього препарату, що порушує ембріональний розвиток, не встановлено, проте застосування Салазопірину ЕН-ТАБС під час вагітності можливе лише за рекомендацією лікаря, оскільки препарат знижує рівень всмоктування фолієвої кислоти. Речовини препарату потрапляють у грудне молоко, тому при проведенні лікування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Салазопірин ЕН-ТАБС протипоказаний при наявності захворювань крові, порушення функції печінки та генетичної патології печінки (порфірія), тяжкого порушення функції нирок, а також підвищеної чутливості до сульфаніламідів та саліцилатів. Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 6 років.

[ 8 ]

Побічна дія Салазопірин EN-ТАБС

Перелік можливих негативних ефектів цього препарату включає: розлад шлунка, нудоту, біль у животі, блювання, нефротичний синдром, запаморочення, головний біль, шум у вухах, зміни смакових відчуттів, стоматит, кашель, гіперемію слизової оболонки та склер очного яблука, безсоння.

[ 9 ], [ 10 ]

Передозування

Передозування Салазопірину ЕН-ТАБС виражається нудотою, блюванням, болем у животі та лікується симптоматично – промивання шлунка, підлужування сечі до pH 7,8-8,5; у разі тяжкого передозування – дезінтоксикаційна терапія у вигляді форсованого діурезу.

[ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування Салазопірину ЕН-ТАБС з препаратами, що запобігають утворенню тромбів (антикоагулянти), а також з пероральними гіпоглікемічними протидіабетичними засобами (похідними сульфонілсечовини) посилює їх дію.

Терапевтичний ефект Салазопірину ЕН-ТАБС знижується при одночасному застосуванні з препаратами з групи антибіотиків, які пригнічують кишкову флору аж до дисбактеріозу.

Умови зберігання

Умови зберігання препарату: при температурі до +25°C, у недоступному для дітей місці.

[ 13 ], [ 14 ]

Термін придатності

Термін придатності вказується виробником на упаковці; після його закінчення Салазопірин EN-TABS використовувати не слід.

[ 15 ], [ 16 ]