Самарій 153 Sm оксабіфор

Радіофармацевтичний терапевтичний препарат Самаріум, 153 см оксабіфор розроблений та виробляється компанією «Радіопрепарат», що працює на базі Інституту ядерної фізики Академії наук Республіки Узбекистан.

Донедавна при діагностиці метастатичного захворювання кісток онколог мав у своєму розпорядженні лише два препарати: ^89Sr та ^32P, хоча світовий досвід онкологічної практики використовує ізотопи значно більшої кількості хімічних елементів у лікуванні цієї патології. Сьогодні новим препаратом, який може допомогти пацієнту та полегшити його постійно зростаючий біль, є Самарій, 153sm оксабіфор, сучасний радіофармацевтичний препарат. Больовий синдром при ураженнях кісток посилюється в міру прогресування захворювання та стає прерогативою протягом усього періоду терапевтичної терапії. Саме в цьому напрямку працює розглянутий препарат. Паралельно введений препарат дозволяє уповільнити розвиток та поширення процесу метастазування, що важливо для прогресуючого онкологічного захворювання.

Показання до застосування самарія 153 Sm оксабіфора

Препарати цієї фармакологічної групи розроблені для вузьконаправленого впливу на організм людини, тобто для вирішення конкретної патологічної проблеми. Показання до застосування Самаріуму також мають лише одну спрямованість – це полегшення больових симптомів, що незмінно проявляється при метастатичних захворюваннях кісток (в онкологічній практиці). Цей препарат також дозволяє уповільнити поширення метастазів у кістках.

Ще однією сферою застосування препарату Самаріум є ревматологічна практика. Його використовують при патології опорно-рухового апарату, що перейшла в хронічну форму. Препарат зменшує симптоми артралгії (періодичне виникнення больового синдрому в суглобах, за відсутності характерних ознак і симптомів їх ураження), що призводить до стійкої ремісії. Зокрема, полегшуються больові симптоми таких захворювань, як деформуючий артроз, ревматоїдний артрит та інші патології.

Форма випуску

Виходячи з фармакологічної спрямованості препарату, а також через його приналежність до радіоізотопних засобів, його формою випуску є лікарський розчин, який використовується для внутрішньовенного введення.

Самарій – прозора рідина, безбарвна. 1 мл препарату складається з кількох активних хімічних сполук, які визначають фармакодинаміку препарату. Це самарій-153 ( ^153Sm ), який присутній від 240 до 1500 МБк, також входить до складу тандему самарій оксабіфор, який представлений кількістю від 25 до 100 мкг, та натрій оксабіфор у кількості від 15 до 25 мг.

Також є супутні речовини, що дозволяють підтримувати терапевтичні властивості препарату на високому рівні – це хлорид натрію, а також спеціальна чиста вода, яка використовується для ін'єкцій та постановки крапельниць.

Залежно від концентрації активних діючих речовин, цей препарат надходить на фармакологічний ринок у флаконах по 15 мл, але з різним рівнем терапевтичного ефекту: 500 МБк, 1000 МБк та 2000 МБк. Ємність, що містить лікарську рідину, також упакована в спеціальний набір, призначений для виділення радіоактивних речовин.

Фармакодинаміка

Ліки, що належать до цієї групи, майже всі діють цілеспрямовано. Фармакодинаміка самарію зумовлена накопиченням ізотопу самарію-153 у кісткових тканинах хворої людини. Водночас його селективність визначається тим, що він починає накопичуватися безпосередньо в місцях, уражених метастатичними утвореннями. Їх відкладення також відбувається в деструктивно-запальних вогнищах, що змінюють кісткові тканини організму людини.

Дія препарату здійснюється завдяки випромінюванню бета-частинок, які випускаються ізотопами самарію-153 (153 – масове число, визначене Менделєєвим і включене до його таблиці). Саме ці промені впливають на уражену ділянку, а також на навколишні нервові закінчення. Самарій, завдяки своїм фармакологічним характеристикам, проявляє високу антипроліферативну ефективність, а також має знеболювальну дію.

Ізотопи самарію-153 також випромінюють жорстке гамма-випромінювання, що дозволяє за допомогою спеціального медичного обладнання, такого як гамма-камера, фіксувати зону розподілу та рівень накопичення препарату.

Після завершення пацієнтом курсу терапії препаратом Самаріум остеосцинтиграфія показує, що накопичення лікарського компонента в уражених тканинах у два-три рази перевищує те, яке осідає в симетричних ділянках тіла людини, не уражених хворобою, що підтверджує вибірковість дії цього препарату.

Такий результат обстеження ідентичний діагностичним показникам, які проводилися на основі остеотропних сполук технецію-99m. Цей показник дозволяє дати рекомендації щодо його використання при виборі методу радіонуклідного лікування самарієм-153 оксабіфором.

Фармакокінетика

Фармакокінетика самарію показує, що клінічна ефективність введення препарату починає помітно проявлятися не менше ніж через пару тижнів після процедури введення радіонуклідного препарату. Сам терапевтичний ефект є стійким і, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта, може тривати від трьох до шести місяців.

[ 1 ]

Спосіб застосування та дози

Розглянутий препарат використовується в медикаментозній терапії у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій. Через високе променеве навантаження, для забезпечення захисту медичного персоналу, який працює з пацієнтом під час процедури, Самарій розводять 0,9% розчином хлориду натрію (NaCl), взятого в кількості від 50 до 100 мл, безпосередньо перед введенням.

1. Для правильного виконання процедури попереднього розведення необхідно налаштувати систему для внутрішньовенного введення на роботу, ввести голку у вену та почати крапельне введення розчину натрію хлориду.
2. Через короткий проміжок часу крапельну систему закривають за допомогою спеціального затискача, і всю необхідну кількість самарію вводять у ємність, що містить NaCl, за допомогою медичного шприца.
3. Після цього внутрішньовенне введення можна продовжити, але пацієнт отримуватиме розведений радіонуклідний препарат.

Спосіб застосування та дозування препарату призначає лікуючий лікар – онколог. Рекомендована початкова доза препарату становить 1,5 мКі на кілограм ваги пацієнта. За певної клінічної картини захворювання введена кількість активної речовини може бути скоригована як у бік зменшення (1 мКі на кілограм ваги пацієнта), так і збільшення (2-1,5 на кілограм ваги пацієнта).

Якщо є терапевтична потреба, через три місяці після першої процедури введення Самаріуму можна повторити.

Виходячи з радіоактивності використовуваного препарату, ця процедура проводиться лише у спеціалізованому медичному закладі, який оснащений удосконаленою системою очисних споруд та фільтрів. Одним із таких місць може бути онкологічний диспансер обласного підпорядкування. Після того, як пацієнт пройшов цю процедуру, протягом перших двох днів сеча пацієнта не зливається одразу в каналізацію, а зберігається деякий час для проходження процедури розщеплення радіонуклідів.

Протягом усього періоду лікування необхідно постійно контролювати формулу та інші показники стану крові.

Самарій не дозволяється призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок в анамнезі через тяжкі порушення.

Використання самарія 153 Sm оксабіфора під час вагітності

Через свою радіоактивність, застосування Самаріуму під час вагітності, а також у період, коли молода мати годує грудьми свою новонароджену дитину, суворо протипоказано. Якщо є клінічна необхідність включити цей препарат до протоколу лікування жінки, що годує грудьми, дитину необхідно відлучити від грудей та перевести на штучне вигодовування.

Протипоказання

Будь-який фармакологічний препарат, через свій вплив на організм людини, має свої обмеження у використанні та введенні в протокол лікування. Існують також протипоказання до застосування Самаріуму, які представлені наступними обмеженнями:

1. Підвищена непереносимість організмом пацієнта до компонентів препарату.
2. Тяжка ниркова та/або печінкова дисфункція.
3. Тромбоцитопенія — це знижена кількість тромбоцитів у плазмі крові пацієнта (менше 100,0x10 ⁹ /л).
4. Лейкопенія — це знижена кількість лейкоцитів у плазмі крові пацієнта (менше 2,0x10 ⁹ /л).
5. Пригнічення кровотворення в кістковому мозку (кровотворення – процес утворення та розвитку клітин крові).
6. Ще одним фактором, що перешкоджає застосуванню препарату Самаріум, є нещодавнє проходження пацієнтом масивного мієлосупресивного лікування.
7. А також якщо існує реальна ймовірність компресійного пошкодження хребта.
8. Препарат не дозволено використовувати в протоколі лікування дітям та підліткам, яким на момент лікування не виповнилося 18 років.

Побічна дія самарія 153 Sm оксабіфора

Через свої фармакологічні характеристики розглянутий препарат є досить агресивним, і його застосування може викликати негативні симптоми. Побічні ефекти Самаріуму досить тривіальні та зумовлені наступним набором:

• Нудота. Цей дискомфортний стан може тривати протягом трьох днів з моменту введення препарату, після чого його інтенсивність поступово згасає. Другим варіантом його полегшення є введення в підтримуючу терапію однієї або двох таблеток метоклопраміду – ефективного протиблювотного засобу, який чудово знімає напади нудоти.
• Протягом двох тижнів після процедури пацієнт відчуває посилення болю. Це виникає через променеву реакцію клітин тканин, розташованих у зоні патологічного ураження. Полегшити ці симптоми можна, ввівши до протоколу лікування метамізол натрію (препарат групи піразолонів) – препарат, який має, серед іншого, наркотичні знеболювальні властивості. Поряд з ним також можуть бути призначені препарати, що належать до фармакологічної групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

Передозування

Самарій лише нещодавно вийшов на фармацевтичний ринок, тому на сьогоднішній день передозування розглянутим препаратом не описано через відсутність достатньої дослідницької бази.

[ 2 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Будь-які ліки мають свої обмеження для прийому, але це в першу чергу стосується використання даного препарату в умовах монотерапії. При використанні в лікуванні комплексної терапії необхідно знати, крім індивідуальних характеристик кожного препарату, особливості взаємодії Самаріуму з іншими препаратами, щоб запобігти погіршенню стану пацієнта, обтяженню його анамнезу додатковими патологічними ускладненнями.

Спеціаліст повинен знати, що фармакодинаміка радіонукліда самарію ¹⁵³ Sm оксабіфору терапевтично сумісна з хіміотерапією з використанням власних препаратів та гормональної терапії, а також з методом впливу на злоякісні новоутворення та метастатичні структури за допомогою дистанційної променевої терапії.

Потрібно лише регулярно контролювати стан пацієнта, а також контролювати основні показники периферичної крові.

Умови зберігання

Цей лікарський засіб не продається у вільному продажу. Умови зберігання самарію підпорядковуються всім «Правилам зберігання, обліку та транспортування радіоактивних речовин, утилізації відходів».

Вони головним чином зосереджуються на тому, що препарати цієї радіофармацевтичної групи необхідно зберігати таким чином, щоб не допускалося опромінення медичного персоналу, що завдає їм шкоди. Це випромінювання також може впливати на рівень точності лабораторних вимірювань та досліджень.

У лабораторії має бути кількість ліків, необхідна для проведення щоденних процедур, і не більше.

Самарій, як препарат, що випромінює активні бета-частинки, а також проявляє себе через гамма-випромінювання, слід зберігати лише у спеціальному залізному сейфі, за наявності активних гамма-променів та зі свинцевим покриттям, розташованому в лабораторному приміщенні.

Необхідний ретельний щоденний контроль за вживанням препаратів цієї категорії.

Транспортування таких препаратів, до яких належить і самарій, здійснюється в герметичних контейнерах, щоб запобігти розливанню препарату. Персонал, який супроводжує вантаж, а також навколишнє середовище, повинні бути захищені.

Скидання радіоактивних стічних вод у поглинальні ями, колодязі, ставки, призначені для розведення риби та водоплавних птахів, а також на зрошувані поля суворо заборонено.

Місце захоронення радіоактивних речовин має бути відповідним чином обладнане. Витік не допускається.

Термін придатності

Цей лікарський засіб розводиться безпосередньо під час внутрішньовенної інфузії. Термін придатності розглянутого препарату досить обмежений і становить лише чотири дні з дати виробництва Самаріуму. Якщо лікарський засіб не був затребуваний протягом зазначеного періоду, він підлягає утилізації з дотриманням усіх вимог, детально описаних у правилах зберігання, експлуатації та утилізації радіоактивних речовин і сполук.