Седуксен

Седуксен – це заспокійливий препарат, який впливає на центральну нервову систему. Розглянемо особливості цього препарату та правила його застосування.

Медикамент призначається для лікування та профілактики нервово-психічних захворювань, різних соматичних патологій та для зняття психомоторного збудження. Він має міорелаксантну дію, тобто розслаблює м'язову систему. Також спостерігається протисудомна активність. Препарат застосовується в дитячій неврологічній практиці та при спастичних станах.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Седуксена

Основними показаннями до застосування Седуксену є лікування та профілактика наступних патологічних порушень:

• Неврози, включаючи психо- та неврозоподібні стани з тривожними симптомами при ендогенних захворюваннях та органічних ураженнях головного мозку.
• Психічні захворювання з руховим неспокоєм, збудженням та частими нападами тривоги.
• Різні судомні стани, правець.
• Ад'ювантна терапія тривожних станів, психосоматичних захворювань та ендогенних психозів.
• Епілепсія та її психіатричні еквіваленти, часто повторювані напади.
• Тривога при ураженні внутрішніх органів.
• Патології з підвищеним м'язовим тонусом, спастичністю, гіперкінезом.
• Передчасні пологи та їх загроза м'язовими спазмами (останній триместр вагітності).
• М'язова ригідність, контрактури, спазми.
• Введення в анестезію, премедикація під час хірургічних операцій.
• Еклампсія.
• Невротичні стани в педіатричній практиці: головні болі, порушення сну, тривожність, енурез, нервові тики, різні шкідливі звички.

Седуксен застосовується в комбінованій терапії з іншими препаратами. Препарат використовується для лікування синдрому відміни алкоголю. Для підготовки пацієнтів в анестезіологічній практиці, при різних дерматологічних захворюваннях з сильним свербінням. Препарат зменшує секрецію шлункового соку, що позитивно впливає на його снодійні та седативні властивості для пацієнтів з виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту. Нормалізує частоту серцевих скорочень.

Форма випуску

Седуксен випускається у двох формах: таблетки та розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

• Таблетки – білі капсули, циліндричні, без запаху. Одна упаковка містить два блістери, кожен з яких містить 10 таблеток. Кожна капсула містить діючу речовину діазепам 5 мг та допоміжні компоненти: тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат.
• Розчин являє собою прозору рідину, що випускається в ампулах з темного скла. Кожна упаковка містить 5 ампул у пластиковому футлярі. 1 мл розчину містить 5 мг діазепаму, етанол 95%, воду для ін'єкцій, цитрат натрію, ніпагін, ніпазол та інші речовини.

Форму препарату підбирає лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта. Враховується вік пацієнта та показання до застосування препарату.

Фармакодинаміка

Седуксен належить до категорії бензодіазепінових транквілізаторів, тобто має анксіолітичні властивості. Він проявляє седативно-гіпнотичну, центральну міорелаксантну та протисудомну активність. Фармакодинаміка пов'язана зі стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярного комплексу ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорний рецептор. Це призводить до посилення гальмівного ефекту. Активний компонент стимулює бензодіазепінові рецептори в алостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів, значно знижує збудливість лімбічної системи, гіпоталамуса та таламуса, пригнічує полісинаптичні спинномозкові рефлекси.

• Анксіолітична активність пов'язана з впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи. Це проявляється зниженням емоційної напруги та страху, послаблює тривогу та неспокій.
• Седативний ефект базується на ретикулярній формації стовбура мозку та неспецифічних ядрах таламуса. Це виражається у зменшенні невротичних симптомів, таких як страх і тривога.
• Гіпнотичний ефект зумовлений пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура мозку.
• Центральний міорелаксантний ефект базується на пригніченні полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів. Це призводить до прямого пригнічення функцій м'язів та рухових нервів.
• Протисудомна активність проявляється шляхом посилення пресинаптичного гальмування. Діюча речовина пригнічує поширення епілептогенної активності, але не впливає на вогнище збудження.

Завдяки помірній симпатолітичній дії препарат знижує артеріальний тиск та розширює коронарні судини. На цьому тлі підвищується больовий поріг, пригнічуються вестибулярні та симпатоадреналові пароксизми, зменшується нічна секреція шлункового соку. Ефект препарату спостерігається на 2-7-й день терапії.

Фармакокінетика

Незалежно від форми випуску, після потрапляння активної речовини у шлунково-кишковий тракт спостерігається її швидке всмоктування та високий рівень зв'язування з білками плазми крові. Фармакокінетика діазепаму вказує на його два основні метаболіти: оксазепам та N-десметилдіазепам.

Концентрація активного компонента знижується після швидкого розподілу (ця фаза триває близько 1 години) та виведення протягом 24-48 годин. Метаболіти виводяться нирками. У новонароджених, пацієнтів літнього віку та з порушеннями функції нирок і печінки період напіввиведення збільшується багаторазово.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування залежать від обраної форми випуску Седуксену. Таблетки приймають перорально, запиваючи великою кількістю рідини. Лікування починають з низьких доз, поступово їх збільшуючи. Рекомендується розділити добову дозу на 2-4 прийоми.

• Психосоматичні захворювання та неврологічні розлади – 5-20 мг на добу.
• Лікування судомного синдрому – 5-40 мг на добу.
• Психічні розлади органічного походження – 20-40 мг на добу.
• Ригідність, м'язові контрактури – 5-20 мг на добу.

Для літніх пацієнтів я призначаю ½ рекомендованої дози. Для дітей старше 6 років дозування розраховується виходячи з рівня фізичного розвитку.

Якщо розчин використовується для внутрішньовенного введення, швидкість не повинна перевищувати 1 мл, тобто 5 мг за хвилину. Препарат не можна вводити в артерії або допускати його потрапляння в тканини, що оточують вену. Дозування розраховує лікуючий лікар, виходячи зі стану пацієнта та особливостей його організму.

На початку вживання препарату, тобто протягом 12-24 годин після його прийому, заборонено керувати транспортними засобами або іншими потенційно небезпечними механізмами. Також заборонено вживати алкогольні напої під час лікування.

Використання Седуксена під час вагітності

Згідно з фармакологічними дослідженнями, застосування Седуксену під час вагітності не рекомендується. На ранніх термінах гестації препарат підвищує ризик розвитку аномалій плода. Застосування препарату в останньому триместрі вагітності призводить до пригнічення центральної нервової системи та дихального центру у плода. Транквілізатор також заборонено застосовувати під час лактації, оскільки він проникає в грудне молоко.

Застосування цього заспокійливого засобу можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційні ризики для плода.

Протипоказання

Основні протипоказання до застосування Седуксену пов'язані з властивостями його активного компонента. Препарат не призначають при таких станах:

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
• Шок та кома.
• Синдром апное сну.
• Закритокутова глаукома.
• Пригнічення життєво важливих функцій у стані алкогольного сп'яніння.
• Важка міастенія.
• Історія алкогольної або наркотичної залежності.
• Гостра дихальна недостатність.
• Гостра інтоксикація, спричинена вживанням снодійних, психотропних або наркотичних препаратів.
• Важка обструктивна хвороба легень.
• Вагітність та лактація.

Таблетовану форму препарату не призначають пацієнтам віком до 6 років, а розчин – немовлятам до 30 днів життя. Препарат застосовують з особливою обережністю при нирковій або печінковій недостатності, епілепсії, органічних патологіях головного мозку, абсансі, для пацієнтів літнього віку. А також у випадках гіперкінезів, депресивних станів та схильності до зловживання психотропними препаратами.

[ 4 ], [ 5 ]

Побічна дія Седуксена

Заспокійливий засіб, як і будь-який інший лікарський засіб, може викликати побічні ефекти. Найчастіше пацієнти скаржаться на такі реакції:

• Підвищена частота серцевих скорочень.
• Зниження артеріального тиску.
• Підвищена втома та сонливість.
• Порушення концентрації уваги та уповільнення психічних і рухових реакцій.
• Головні болі та запаморочення.
• Напади нудоти, блювоти, печії, гикавки.
• Підвищена активність печінкових ферментів.
• Алергічні реакції на шкірі, свербіж.
• Лейкопенія та порушення аналізу крові.
• Розлад лібідо.
• Затримка сечі або нетримання сечі.

Окрім вищезазначених реакцій, Седуксен може викликати лікарську залежність, пригнічення дихального центру та різні психомоторні збудження. При використанні розчину найчастіше спостерігається млявість, порушення координації рухів, венозний тромбоз або флебіт у місці ін'єкції.

Передозування

При застосуванні високих доз препарату можуть спостерігатися різні побічні симптоми. Передозування найчастіше проявляється наступним чином:

• Депресивний стан.
• М'язова слабкість.
• Підвищена сонливість.
• Психотичні розлади.
• Кома.
• Парадоксальне збудження.

У разі надмірного передозування пригнічуються рефлекси серцевої та дихальної систем. Для усунення побічних ефектів рекомендується промивання шлунка. Також необхідно контролювати параметри дихання, функцію нирок та кровообіг. Застосування гемодіалізу неефективне.

[ 6 ], [ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Оскільки Седуксен можна призначати для комбінованої терапії, дуже важливо контролювати його взаємодію з іншими препаратами.

• При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, еритроміцином, естрогенвмісними препаратами, котоконазолом, пропранололом метаболізм діазепаму сповільнюється, а його концентрація в плазмі крові підвищується.
• Стрихнін та інгібітори моноаміноксидази протидіють дії препарату, а антигіпертензивні препарати посилюють його дію.
• Антидепресанти, снодійні, седативні, наркотичні анальгетики, нейролептики та інші транквілізатори значно посилюють пригнічуючий вплив на центральну нервову систему.
• Серцеві глікозиди підвищують концентрацію діазепаму в плазмі крові, антациди уповільнюють його всмоктування зі шлунково-кишкового тракту, рифампіцин прискорює метаболізм і знижує концентрацію в плазмі крові, омепразол уповільнює процес виведення діазепаму.

Якщо препарат використовується для премедикації, стандартне дозування фентанілу для загальної анестезії слід зменшити, оскільки анестетичний ефект настане набагато швидше. Усі можливі взаємодії повинен контролювати лікар.

[ 8 ], [ 9 ]

Умови зберігання

Згідно з умовами зберігання, таблетки та розчин необхідно зберігати в прохолодному, захищеному від сонячних променів, вологи та недоступному для дітей місці. Рекомендована температура зберігання таблетованої форми препарату становить 15-30 °C, розчину – 8-15 °C. Якщо ці рекомендації не дотримуватися, препарат передчасно втрачає свої лікувальні властивості та заборонений до застосування.

Термін придатності

У таблеток і розчину Седуксен термін придатності різний. Згідно з інструкцією, пероральну форму препарату необхідно використати протягом 60 місяців з дати виробництва, а розчин – протягом 36 місяців. Після закінчення цього терміну транквілізатор необхідно утилізувати.