Седуксен

Седуксен - це заспокійливий лікарський засіб, що впливає на центральну нервову систему. Розглянемо особливості даного препарату і правила його застосування.

Медикамент призначають для лікування і профілактики нервово-психічних захворювань, при різних соматичних патологіях і для зняття психомоторного збудження. Надає міорелаксуючу дію, тобто розслабляє м'язову систему. Також спостерігається противосудорожная активність. Препарат використовується в дитячій неврологічній практиці і при спастичних станах.

[1], [2], [3]

Показання до застосування седуксена

Основні показання до застосування Седуксен, це лікування і профілактика таких патологічних розладів:

• Неврози, в тому числі психо і неврозоподібні стани з тривожними симптомами при ендогенних захворюваннях і органічних ураженнях головного мозку.
• Психічні захворювання з руховими занепокоєнням, збудженням і частими нападами тривоги.
• Різні судомні стани, правець.
• Допоміжна терапія при тривозі, психосоматичних захворюваннях і ендогенних психозах.
• Епілепсія і її психічні еквіваленти, часто повторювані напади.
• Занепокоєння при ураженні внутрішніх органів.
• Патології з підвищенням м'язового тонусу, спастичність, гіперкінези.
• Передчасна родова діяльність і її загроза при м'язових спазмах (останній триместр вагітності).
• Ригідність м'язів, контрактури, спазми.
• Вступний наркоз, премедикація при проведенні хірургічних операцій.
• Еклампсія.
• Невротичні стани в педіатричній практиці: головні болі, порушення сну, тривога, енурез, нервовий тик, різні шкідливі звички.

Седуксен використовується в комбінованої терапії з іншими препаратами. Засіб застосовується для лікування синдрому абстиненції при алкоголізмі. Для підготовки хворих в анестезіологічної практиці, при різноманітних дерматологічних захворюваннях з сильним свербінням. Ліки зменшує виділення шлункового соку, що позитивно позначається на його снодійних та заспокійливих властивостях для пацієнтів з виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту. Нормалізує ритм серцевих скорочень.

Форма випуску

Седуксен має дві форми випуску: таблетки і розчин для ін'єкцій.

• Таблетки - білі капсули, циліндричної форми, без запаху. В одній упаковці знаходиться два блістери, кожен на 10 таблеток. Кожна капсула містить діючу речовину діазепам 5 мг і допоміжні компоненти: тальк, магнію стеарат, лактоза.
• Розчин - це прозора рідина, що випускається в скляних ампулах темного кольору. Кожна упаковка містить 5 ампул в пластиковому пеналі. 1 мл розчину містить 5 мг діазепаму, етанол 95%, воду для ін'єкцій, натрію цитрат, ніпагін, ніпазол та інші речовини.

Форму випуску препарату підбирає лікар, індивідуально для кожного пацієнта. В облік береться вік хворого і показання до застосування засоби.

Фармакодинаміка

Седуксен входить в категорію транквілізаторів бензодіазепінового ряду, тобто володіє анксиолитическими властивостями. Виявляє седативно-снодійну, центральну міорелаксуючу і протисудомну активність. Фармакодинаміка пов'язана зі стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярної ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофор рецепторного комплексу. Це призводить до підвищення інгібуючої дії. Активний компонент стимулює бензодіазепінових рецепторів в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів, істотно зменшує збудливість лімбічної системи, гіпоталамуса і таламуса, загальмовує полісинаптичні спинальні рефлекси.

• Анксіолітичну активність пов'язана з впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи. Це проявляється зменшенням емоційної напруги і страху, ослабляє тривожний стан і занепокоєння.
• Седативну дію засноване на формації стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса. Це виражається в зменшенні невротичної симптоматики, наприклад, страху і тривоги.
• Снодійний ефект полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку.
• Міорелаксаційну дія заснована на гальмуванні полісінаптіческіх спінальних аферентних гальмують шляхів. Це призводить до прямого гальмування функцій м'язів і рухових нервів.
• Противосудорожная активність проявляється за допомогою посилення пресинаптичного гальмування. Діюча речовина пригнічує поширення епілептогенного активності, але не впливає на осередок збудження.

Завдяки помірному Симпатолітичні дію, препарат знижує артеріальний тиск і розширює коронарні судини. На цьому тлі підвищується поріг больової чутливості, придушуються вестибулярні і симпатоадреналові пароксизми, знижується нічна секреція шлункового соку. Дія ліків спостерігається на 2-7 день терапії.

Фармакокінетика

Незалежно від форми випуску, після попадання діючої речовини в шлунково-кишковому тракті, спостерігається його швидке всмоктування і високе зв'язування з білками плазми крові. Фармакокінетика діазепаму вказує на два його основні метаболіти: оксазепам і N-дезметілдіазепам.

Концентрація активного компонента знижується після швидкого розподілу (дана фаза триває близько 1 години) і виділення протягом 24-48 годин. Метаболіти виводяться нирками. У новонароджених, пацієнтів похилого віку і при порушенні функції нирок і печінки, період напіввиведення багаторазово збільшується.

Спосіб застосування та дози

Від обраної форми випуску Седуксен, залежить його спосіб застосування і дози. Таблетки приймають перорально, запиваючи великою кількістю рідини. Лікування починають з невисоких доз, поступово їх збільшуючи. Добове дозування рекомендується ділити на 2-4 прийоми.

• Психосоматичні захворювання і неврологічні розлади - 5-20 мг в день.
• Лікування судомного синдрому - 5-40 мг на добу.
• Психічні розлади органічного походження - 20-40 мг в день.
• Ригідність, м'язові контрактури - 5-20 мг на добу.

Для пацієнтів похилого віку призначаю ½ рекомендованого дозування. Для дітей старше 6 років доза розраховується на підставі рівня фізичного розвитку.

Якщо використовується розчин для внутрішньовенного введення, то швидкість не повинна перевищувати 1 мл, тобто 5 мг на хвилину. Препарат не можна вводити в артерії або допускати його потрапляння до тканини, що оточують вену. Дозування розраховує лікуючий лікар, орієнтуючись на стан пацієнта і особливості його організму.

На перших порах застосування ліків, тобто протягом 12-24 годин після його прийому, заборонено керувати транспортними засобами або іншими складними механізмами. Також під час лікування заборонено вживати спиртні напої.

Використання седуксена під час вагітності

Відповідно до проведених фармакологічних досліджень, використання Седуксен під час вагітності не рекомендовано. На ранніх термінах виношування, препарат збільшує ризик розвитку аномалій плода. Застосування ліки в останньому триместрі вагітності призводить до пригнічення ЦНС і дихального центру у плода. Транквілізатор заборонений і в період лактації, так як проникає в грудне молоко.

Застосування даного заспокійливого препарату можливо в тому випадку, коли очікувана користь для матері вище потенційних ризиків для плоду.

Протипоказання

Основні протипоказання до застосування Седуксен пов'язані з властивостями його активного компонента. Ліки не призначається при таких станах:

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
• Шок і кома.
• Синдром нічного апное.
• Закритокутова глаукома.
• Пригнічення життєво важливих функцій при стані алкогольного сп'яніння.
• Міастенія у важкій формі.
• Алкогольна або наркотична залежність в анамнезі.
• Гостра дихальна недостатність.
• Гостра інтоксикація через застосування снодійних, психотропних або наркотичних засобів.
• Обструктивне ураження легень у важкій формі.
• Вагітність і лактація.

Таблетовану форму препарату не призначають для пацієнтів молодше 6 років, а розчин для немовлят до 30 днів життя. З особливою обережністю лікарський засіб застосовують при нирковій або печінковій недостатності, епілепсії, органічних патологіях головного мозку, абсансах, для пацієнтів похилого віку. А також при гіперкінези, депресивних станах і схильності до зловживання психотропними препаратами. 

[4], [5]

Побічна дія седуксена

Заспокійливий препарат, як і будь-який інший лікарський засіб, може викликати побічні дії. Найчастіше пацієнти скаржаться на такі реакції:

• Прискорене серцебиття.
• Зниження артеріального тиску.
• Підвищена стомлюваність і сонливість.
• Порушення концентрації уваги і уповільнення психічних і рухових реакцій.
• Головні болі і запаморочення.
• Напади нудоти, блювання, печія, гикавка.
• Підвищення активності печінкових ферментів.
• Шкірні алергічні реакції, свербіж.
• Лейкопенія і порушення картини крові.
• Порушення лібідо.
• Затримка або нетримання сечі.

Крім перерахованих вище реакцій, Седуксен може викликати лікарську залежність, пригнічення дихального центру, різні психомоторні порушення. При застосуванні розчину найчастіше спостерігається млявість, порушення координації рухів, венозний тромбоз або флебіт у місці введення.

Передозування

При застосуванні підвищених доз препарату, можуть спостерігатися різні несприятливі симптоми. Передозування найчастіше проявляється так:

• Депресивний стан.
• М'язова слабкість.
• Підвищена сонливість.
• Психотичні розлади.
• Коматозний стан.
• Парадоксальне збудження.

У разі надмірної передозування виникає пригнічення рефлексів функції серцевої і дихальної системи. Для усунення побічної симптоматики рекомендовано промивання шлунка. Також необхідний контроль показників дихання, функції нирок і кровообігу. Використання гемодіалізу малоефективно.

[6], [7]

Взаємодія з іншими препаратами

Оскільки Седуксен може призначатися для комбінованого лікування, то дуже важливо контролювати його взаємодії з іншими препаратами.

• При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, еритроміцином, естрогенвмісними препаратами, котоконазолом, пропранололом сповільнюється метаболізм діазепаму і підвищується рівень його концентрації в плазмі крові.
• Стрихнін, інгібітори моноамінооксидази протидіють ефекту ліки, а гіпотензивні засоби підсилюють його дію.
• Антидепресанти, снодійні, седативні препарати, наркотичні анальгетики, нейролептики, і інші транквілізатори істотно підвищують гальмівну дію на центральну нервову систему.
• Серцеві глікозиди підвищують рівень концентрації діазепаму в плазмі крові, антациди сповільнюють його всмоктування з шлунково-кишкового тракту, рифампіцин прискорює метаболізм і знижує концентрацію в плазмі крові, омепразол уповільнює процес виведення діазепаму.

Якщо ліки використовується для премедикації, то слід знизити стандартну дозу фентанілу для загальної анестезії, так як анестезуючий ефект настане набагато швидше. Всі можливі взаємодії, повинні контролюватися лікарем.

[8], [9]

Умови зберігання

За умовами зберігання, таблетки і розчин необхідно тримати в прохолодному, захищеному від сонячного світла, вологи та недоступному для дітей місці. Рекомендована температура зберігання таблетованій форми препарату 15-30 ° C, розчину - 8-15 ° C. При недотриманні даних рекомендацій, медикамент передчасно втрачає свої лікарські властивості і заборонений до застосування.

Термін придатності

Седуксен має різний для таблеток і розчину термін придатності. Згідно з інструкцією, пероральну форму препарату необхідно використовувати протягом 60 місяців з дати виробництва, а розчин протягом 36 місяців. По закінченню цього терміну транквілізатор необхідно утилізувати.