Сертралін-апо

Сертралін-апо – це антидепресант, що належить до групи препаратів інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Компонент сертралін – це потужна, високоселективна речовина, яка уповільнює процеси зворотного захоплення серотоніну, що відбуваються в організмі.

Препарат має надзвичайно слабкий вплив на процеси зворотного захоплення дофаміну та норадреналіну. При застосуванні сертраліну-апо в лікарських дозах захоплення серотоніну блокується тромбоцитами людини.

[ 1 ]

Показання до застосування Сертраліну-апо

Його використовують при таких больових станах:

• депресія, а також її різновид, при якій відзначається відчуття тривоги (манія може бути присутньою в анамнезі або ні);
• панічні розлади (на тлі яких може спостерігатися або не спостерігатися агорафобія);
• ОКР або ПТСР;
• соціальна фобія.

Форма випуску

Лікарський засіб випускається в капсулах – 28 штук всередині поліетиленової банки.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Як і багато інших клінічно активних антидепресантів, сертралін послаблює активність серотонінових та норадреналінових терміналів у мозку. Однак він не має значної спорідненості з адренергічними (α-1 та α-2, а також β), ГАМК, холінергічними з гістамінергічними, дофамінергічними, серотонінергічними (такими як 5-HT1A з 5-HT1B та 5-HT2) або бензодіазепіновими терміналами.

Препарат не має седативних властивостей і не впливає на психомоторну активність.

[ 3 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні характеристики сертраліну є лінійними в діапазоні фармацевтичних доз 50-200 мг на добу.

Після багаторазового прийому препарату в дозі 0,2 г один раз на день значення Cmax сертраліну в плазмі крові становлять у середньому 0,19 мкг/мл; для досягнення цього значення потрібно 6-8 годин. Рівень AUC становить 2,8 мг год/л, а період напіввиведення на термінальній стадії – близько 26 годин. Рівень Cmax метаболічного елемента N-десметилсертраліну становить 0,14 мкг/мл, період напіввиведення – 65 годин, а значення AUC – 2,3 мг год/л.

Їжа підвищує біодоступність сертраліну приблизно на 40%. Речовина зазнає екстенсивних метаболічних процесів з утворенням N-десметилсертраліну, який практично не має терапевтичної активності. Як сертралін, так і елемент N-десметилсертралін беруть участь у процесах окисного дезамінування з подальшим гідроксилюванням, відновленням, а також глюкуроновою кон'югацією. Велика кількість метаболічних елементів виводиться з жовчю.

98% синтезується з внутрішньоплазматичним білком крові.

Рівень N-десметилсертраліну у людей похилого віку втричі вищий у разі багаторазового застосування препарату, хоча клінічне значення цього фактора не визначено.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Сертралін-Апо слід приймати під час їди, один раз на день, бажано ввечері (або зі сніданком, якщо приймати вранці).

Початковий етап лікування.

Людям з обсесивно-компульсивним розладом або депресією спочатку потрібно приймати 50 мг препарату на день.

Людям із посттравматичним стресовим розладом, панічними розладами та соціальною фобією рекомендується спочатку приймати 25 мг препарату на добу. Після першого тижня лікування дозу збільшують до 50 мг один раз на добу, враховуючи переносимість курсу та ефект препарату.

Якщо лікарський ефект відсутній, дозу поступово збільшують шляхом титрування, з інтервалами не менше 7 днів (оскільки дослідження, пов'язані з фармакокінетикою, показали, що рівноважний внутрішньоплазматичний рівень сертраліну реєструється через 1 тиждень при прийомі препарату один раз на день). Забороняється перевищувати максимально допустиму дозу 0,2 г на добу.

Препарат зазвичай досягає свого повного лікувального ефекту через 1 місяць терапії або більше. Прискорене збільшення доз часто не дозволяє скоротити зазначений латентний термін, але водночас може посилити інтенсивність негативних симптомів.

Допоміжна діяльність.

При тривалому лікуванні використовуються мінімально ефективні дози препаратів. Необхідне періодичне обстеження пацієнтів для визначення необхідності продовження терапії.

Заборонено різко припиняти лікування препаратом, оскільки це може призвести до синдрому відміни. При припиненні терапії проводиться поступове зниження дозування.

Терапія для людей з проблемами печінки.

Препарат слід застосовувати з обережністю людям із захворюваннями печінки. Якщо у пацієнта є тяжкі порушення, слід зменшити дозування препарату або зменшити частоту його прийому.

[ 7 ]

Використання Сертраліну-апо під час вагітності

Немає даних про безпеку застосування сертраліну під час грудного вигодовування або вагітності, тому його не застосовують у ці періоди. Винятки можливі лише в ситуаціях, коли користь від його прийому більш очікувана, ніж ризик негативного впливу на плід.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним компонентом або іншими елементами препарату;
• спільне застосування з інгібіторами МАО;
• печінкова недостатність.

[ 6 ]

Побічна дія Сертраліну-апо

Побічні ефекти включають:

• розлади, що впливають на вегетативну нервову систему: гіпергідроз та сухість слизової оболонки рота;
• Ураження, пов'язані з серцево-судинною системою: біль у грудях або серцебиття;
• розлади ПНС та ЦНС: запаморочення, гіпестезія, підвищення артеріального тиску, головний біль, парестезії та судоми, а також тремор;
• епідермальні ознаки: висип;
• проблеми з функцією травлення: діарея, здуття живота, блювота, підвищений апетит, запор, нудота, біль у животі та диспепсія;
• прояви системного характеру: лихоманка, втома, біль у спині та почервоніння обличчя;
• порушення обміну речовин: відчуття спраги;
• порушення опорно-рухового апарату: артралгія або міалгія;
• симптоми, пов'язані з розумовою діяльністю: збудження, манія або гіпоманія, безсоння, відчуття неспокою або нервозності, сонливість, а крім того, позіхання, деперсоналізація, сексуальна дисфункція (зазвичай затримка еякуляції у чоловіків), проблеми з концентрацією уваги, зниження лібідо та нічні кошмари;
• проблеми, пов'язані з репродуктивними органами: порушення менструального циклу;
• Розлади дихальної системи: фарингіт або нежить;
• розлади органів чуття: шум у вухах, порушення зору або смакових відчуттів;
• порушення функції сечовипускання: утруднене або частіше сечовипускання;
• відхилення результатів лабораторних досліджень: зрідка, безсимптомно, підвищується активність печінкових трансаміназ у сироватці крові (приблизно втричі вище максимально допустимої межі норми; це переважно відбувається протягом перших 1-9 тижнів терапії, після припинення прийому препарату значення швидко повертаються до норми), дещо підвищується рівень загального холестерину (приблизно на 3%), а також тригліцеридів (близько 5%), дещо знижується рівень сечової кислоти в сироватці крові (близько 7%, це явище не має клінічних наслідків).

Передозування

Сертралін має широкий профіль безпеки; повідомлялося про отруєння при дозах до 6 г. Симптоми отруєння лише сертраліном включають нудоту, тривогу, тахікардію, сонливість, зміни ЕКГ, блювання та розширення зіниць. Хоча смертельних випадків від передозування лише сертраліном не повідомлялося, є повідомлення про летальні випадки при застосуванні сертраліну в поєднанні з іншими препаратами та алкогольними напоями. Тому у випадках отруєння лише сертраліном необхідна інтенсивна терапія.

Необхідно забезпечити вільне проходження повітря в дихальні шляхи, а крім цього, адекватну вентиляцію з оксигенацією. Крім того, використовуються проносні засоби, активоване вугілля або промивання шлунка (активоване вугілля, що використовується в поєднанні з сорбітолом, вважається таким же ефективним (або навіть ефективнішим), ніж промивання шлунка та блювота).

Необхідно контролювати основні фізіологічні параметри та проводити загальні підтримуючі та симптоматичні процедури.

Дані щодо антидоту препарату відсутні. Гемоперфузія, форсований діурез та обмінне переливання крові не дають помітного ефекту, оскільки сертралін має великі показники об'єму розподілу.

Під час надання допомоги потерпілому слід також враховувати можливість отруєння кількома препаратами одночасно.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування з інгібіторами МАО заборонено.

Значення пімозиду збільшуються при поєднанні із сертраліном. Через вузькі межі лікарського індексу пімозиду, ці препарати не можна поєднувати.

Комбінація з препаратами літію може впливати на серотонінергічну нейротрансмісію; тому при застосуванні цієї комбінації слід забезпечити належний моніторинг.

На початковому етапі лікування препаратом Сертралін-Апо слід контролювати рівень фенітоїну в плазмі крові, коригуючи дозу за необхідності. Це пов'язано з тим, що фенітоїн може знижувати рівень сертраліну в плазмі крові.

Комбінація препарату з суматриптаном викликає порушення координації, тривогу, гіперрефлексію та делірій зі збудженням. Якщо така комбінація клінічно необхідна, необхідно забезпечити необхідний моніторинг.

Оскільки препарат синтезується за допомогою внутрішньоплазматичного білка, необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, які також підлягають цьому процесу.

При застосуванні з варфарином значення PT підвищуються; цей параметр слід постійно контролювати на початку та в кінці терапевтичного курсу із застосуванням сертраліну.

Комбінація з толбутамідом або діазепамом викликає зміни індивідуальних фармакокінетичних характеристик.

При поєднанні з циметидином спостерігається зниження швидкості виведення препарату.

Хронічне застосування сертраліну призводить до мінімального підвищення рівноважних рівнів дезипраміну в плазмі.

[ 11 ]

Умови зберігання

Сертралін-Апо слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні значення – не вище 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Термін придатності

Сертралін-Апо дозволений до застосування протягом 3 років з дати продажу препарату.

[ 16 ], [ 17 ]

Застосування для дітей

Немає інформації щодо ефективності та безпеки препарату при застосуванні в педіатрії, тому Сертралін-апо не призначають дітям.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Сертралофт, А-Депресин, Стимулотон, Адьювін із Залоксом та Асентра із Солотиком. Крім того, до списку входять Дебітум-Сановел, Емотон, Депралін із Місолом, Серліфт із Золофтом та Сертралюкс.

[ 20 ], [ 21 ]