Сертралін-апо

Сертралін-апо є антидепресантом, який входить до групи препаратів СІЗЗС.

Компонент сертралин - це сильнодіючий Високовибірково речовина, що сповільнює відбуваються всередині організму процеси зворотного серотонінового захоплення.

Медикамент має вкрай слабким впливом щодо процесів зворотного дофамінового і норадреналінового захоплення. При використанні сертраліну-апо в медикаментозних працях відбувається блокування серотонінового захоплення за допомогою тромбоцитів людини.

[1]

Показання до застосування Серраліна-апо

Застосовується при таких хворобливих станах:

• депресія, а також та її різновид, при якій відзначається почуття тривоги (в анамнезі може бути присутнім (чи ні) манія);
• панічні розлади (на тлі яких може відзначатися (або ні) агорафобія);
• ОКР або ПТСР;
• социофобия.

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби реалізується в капсулах - 28 штук всередині банки з поліетилену.

[2]

Фармакодинаміка

Як і багато інших героїв антидепресанти, що володіють клінічним впливом, сертралін послаблює активність серотоніну і норадреналінових закінчень всередині головного мозку. Разом з цим компонент не володіє істотним афінітет щодо адренергічних (α-1 і α-2, а також β), ГАМК, холинергических з гістамінергічними, дофаминергических, серотонінергічних (таких, як 5-HT1A з 5-HT1B і 5-HT2) або бензодіазепінових закінчень.

Медикамент не має седативних властивостей і не впливає на психомоторну діяльність.

[3]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні характеристики сертраліну мають лінійністю при фармацевтичному діапазоні порцій 50-200 мг за день.

Після багаторазового застосування ЛЗ в порції 02 г 1-разово за день, значення Cmax сертраліну всередині кров'яної плазми в середньому дорівнюють 0,19 мкг / мл; для отримання цього показника потрібно 6-8 годин. Рівень AUC становить 2,8 мг · год / л, а термін напіврозпаду на термінальній стадії - близько 26-ти годин. Рівень Cmax метаболічного елемента N-десметилсертраліну дорівнює 0,14 мкг / мл, термін напіввиведення - 65-ї години, а значення AUC - 2,3 мг · год / л.

Їжа приблизно на 40% підвищує показники біодоступності сертраліну. Речовина піддається екстенсивним процесам обміну з формуванням N-десметилсертраліну, який майже не має терапевтичної активності. Як сертралін, так і елемент N-десметилсертралін беруть участь в процесах окисного дезамінування з подальшим гідроксилюванням, відновленням, а крім цього глюкуроновою кон'югацією. З жовчю виводиться велика кількість метаболічних елементів.

На 98% синтезується з кров'яним внутріплазменним білком.

Показники N-десметилсертраліну у людей похилого віку в разі багаторазового застосування ЛЗ втричі вище, хоча клінічне значення даного фактора не визначено.

[4], [5]

Спосіб застосування та дози

Сертралін-Апо необхідно вживати в поєднанні з їжею, 1-разово за день, рекомендується ввечері (або разом зі сніданком, якщо потрібно вживання з ранку).

Початковий етап лікування.

Людям з ОКР або депресіями потрібно спочатку застосовувати по 50 мг ліки за день.

Лицям з ПТСР, панічними порушеннями і соціофобією рекомендується спочатку приймати по 25 мг препарату за день. Після першого тижня лікування порцію підвищують до 50-ти мг 1-кратно за добу, з урахуванням переносимості курсу і медикаментозного впливу.

При відсутності лікарського впливу порцію поступово підвищують за допомогою титрування, з проміжками, складовими мінімум 7 діб (тому як дослідження, пов'язані з фармакокінетикою, показали, що рівноважний внутріплазменний рівень сертраліну реєструється після закінчення 1-го тижня при вживанні ЛЗ 1-разово за день). Забороняється перевищувати максимально допустиму межу розміру порції, складову 0,2 г за добу.

Повноцінного медикаментозного впливу ліки зазвичай досягає після закінчення 1-го місяця терапії і більш. Прискорене підвищення порцій часто не дозволяє скоротити зазначений латентний термін, але при цьому може збільшувати інтенсивність негативних симптомів.

Підтримуючі заходи.

При тривалому лікуванні застосовуються мінімально ефективні порції ЛЗ. Потрібно періодично проводити обстеження хворих, щоб уточнити потребу в продовженні терапії.

Заборонено різко зупиняти лікування з використанням медикаменту, тому що це може призвести до появи синдрому відміни. При припиненні терапії виконується поступове зменшення дозування.

Терапія у лиць с проблемами в роботі печінки.

Потрібно з обережністю використовувати медикамент у людей з печінковими хворобами. Якщо у пацієнта спостерігаються важкі розлади, слід зменшити дозування ЛЗ або знизити частоту його прийому.

[7]

Використання Серраліна-апо під час вагітності

Немає даних про те, чи безпечно використовувати сертралин при грудному вигодовуванні або вагітності, через що в зазначені періоди його не застосовують. Винятки можливі лише в ситуаціях, коли користь від його запровадження більш очікувана, ніж ризик негативного впливу щодо плоду.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним компонентом або іншими елементами ліки;
• комбіноване використання з ИМАО;
• недостатність функції печінки.

[6]

Побічна дія Серраліна-апо

Серед побічних проявів:

• порушення, що зачіпають вегетативну НС: гіпергідроз і сухість слизової рота;
• ушкодження, Пов'язані з ССС: болі в області грудини або посилене серцебиття;
• розлади в роботі ПНС і центральної нервової системи: запаморочення, гіпестезія, підвищення значень АТ, головний біль, парестезії та судоми, а також тремор;
• епідермальні ознаки: висип;
• проблеми з травною функцією: пронос, здуття, блювота, підвищення апетиту, обстипація, нудота, біль в абдомінальній зоні і диспепсія;
• прояви системного характеру: гарячковий стан, стомлюваність, біль в області спини і припливи крові до лицю;
• метаболічні порушення: відчуття спраги;
• розлади діяльності кістково-м'язової структури: артралгія або міалгія;
• симптоми, пов'язані з психічною діяльністю: ажитація, манія або гипомания, інсомнія, почуття неспокою або нервозності, сонливість, а крім цього позіхання, деперсоналізцаія, розлади статевої діяльності (зазвичай - затримка процесу еякуляції у чоловіків), проблеми з концентрацією уваги, ослаблення лібідо і нічні кошмари;
• проблеми, пов'язані з репродуктивними органами: менструальні порушення;
• ушкодження респіраторної системи: фарингіт або нежить;
• розлади в роботі органів почуттів: вушний шум, зорове розлад або порушення смаку;
• порушення сечовидільної функції: розлад або почастішання сечовипускання;
• відхилення показань лабораторних тестів: зрідка безсимптомно збільшується активність дії трансаміназ печінки всередині кров'яної сироватки (приблизно втричі вище максимально допустимого рівня норми; в основному це відбувається під час перших 1-9-ти тижнів терапії, після скасування ЛЗ значення швидко приходять в норму), несуттєво зростає показник загального холестерину (приблизно на 3%), а також тригліцеридів (близько 5%), трохи знижується сироваткове значення сечової кислоти (близько 7%, дане явище не має клінічних наслідків й).

Передозування

У сертраліну великий спектр безпеки; про отруєння повідомлялося в разі застосування до 6-ти г ЛЗ. У разі інтоксикації тільки сертраліном спостерігалися наступні ознаки: нудота, відчуття неспокою, тахікардія, сонливість, зміна показань ЕКГ, блювота, а також розширення зіниць. При тому, що смертей через передозування виключно сертраліном не відзначалося, є повідомлення про летальний кінець в разі отруєння сертраліном в поєднанні з іншими ЛЗ та спиртними напоями. Через це потрібно проводити інтенсивну терапію в разі інтоксикації зазначеним ЛЗ.

Потрібно забезпечити вільне проходження повітря всередину респіраторних шляхів, а крім цього адекватну вентиляцію з оксигенацией. Крім цього застосовуються проносні, активоване вугілля, або проводиться шлункове промивання (застосовуваний в комбінації з сорбітом активоване вугілля вважається настільки ж дієвим засобом(або навіть більш ефективним), як шлунковий промивання і блювота).

Потрібно контролювати основні фізіологічні параметри і проводити загальні підтримуючі та симптоматичні процедури.

Немає даних щодо антидоту ліки. Гемоперфузія, форсована форма діурезу і обмінна гемотрансфузія не дають помітного ефекту, тому як сертралін володіє великими показниками розподільного обсягу.

Під час надання допомоги потерпілому, слід також брати до уваги можливість отруєння одночасно декількома ліками.

[8], [9], [10]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено одночасне введення з ІМАО.

Значення пімозиду збільшуються при поєднанні з сертраліном. Через вузьких меж медикаментозного індексу пімозиду ці препарати поєднувати заборонено.

Комбінація з літієвими засобами може впливати на серотонінергічну нейромедіацію; тому при такому поєднанні потрібно забезпечувати відповідний моніторинг.

На початковій стадії лікування сертраліном-Апо потрібно контролювати плазмові показники фенітоїну, коректуючи його порцію, якщо буде потрібно. Це пов'язано з тим, що фенітоїн здатний зменшувати плазмові значення сертраліну.

Комбінування ЛЗ з суматриптаном викликає дискоординацию, тривожність, гіперрефлексію і марення з ажитацією. При клінічної потреби в такому поєднанні, потрібне забезпечення необхідного моніторингу.

Тому як медикамент синтезується з внутріплазменним білком, потрібно брати до уваги можливість розвитку взаємодії з іншими ліками, які теж піддаються цьому процесу.

При введенні разом з варфарином збільшуються значення ПТВ; цей показник необхідно постійно відстежувати на початку і кінці терапевтичного курсу з використанням сертраліну.

Поєднання з толбутамідом або диазепамом викликає зміна окремих фармакокінетичних характеристик.

При комбінуванні з циметидином відмічається зменшення показників кліренсу ЛС.

Тривале використання сертраліну викликає мінімальне збільшення рівноважних плазмових значень дезипраміну.

[11],

Умови зберігання

Сертралін-Апо потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення - не вище показника 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Термін придатності

Сертралін-Апо дозволяється застосовувати протягом 3-річного терміну з моменту реалізації ліки.

[16], [17],

Застосування для дітей

Інформація щодо медикаментозної ефективності і безпеки при використанні в педіатрії відсутній, через що Сертралін-апо не призначають дітям.

[18], [19]

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Сертралофт, А-Депресін, Стимулотон, Адьювін з Залокс і Асентра з Солотіком. Крім цього в списку Дебітум-Сановель, Емотон, Депралін з Місоль, Серліфт з золофт і Сертралюкс.

[20], [21]