Сибутін

Сибутин – це препарат, який використовується при урологічних захворюваннях – нетриманні сечі та частому сечовипусканні.

Компонент оксибутинін має прямий спазмолітичний вплив на гладком'язові волокна детрузора, і водночас має холінолітичний ефект, блокуючи активність ацетилхоліну на м-холінергічні рецептори гладких м'язів. Такий вплив призводить до розслаблення детрузора сечового міхура. [ 1 ]

У людей з нестабільною функцією сечового міхура препарат збільшує його місткість і зменшує кількість спонтанних скорочень детрузора, що виникають. [ 2 ]

Показання до застосування Сибутін

Його використовують у разі таких порушень:

• нетримання сечі;
• підвищена частота сечовипускання або імперативні позиви до сечовипускання, що виникають у разі нестабільної функції сечового міхура, пов'язаної з нейрогенною дисфункцією (гіперрефлексія детрузора), що розвивається при розщепленні хребта та розсіяному склерозі, або внаслідок ідіопатичної нестабільності детрузора (ургентне моторне нетримання сечі).

Крім того, його призначають для контролю гіперактивності сечі, що розвивається після операцій на сечовому міхурі або простаті, а також у разі циститу, що виникає на їх фоні. [ 3 ]

У педіатрії оксибутиніну гідрохлорид також може використовуватися при нічному енурезі, спричиненому гіперактивністю детрузора. У цьому випадку його застосовують у поєднанні з немедикаментозною терапією, якщо інші методи виявилися неефективними.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається в таблетках – по 10 штук у чарунковій пластині; в коробці – 3 такі пластини.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі оксибутинін швидко всмоктується у шлунково-кишковий тракт; значення Cmax у плазмі досягаються менш ніж через 60 хвилин, а потім вони знижуються біекспоненціально з періодом напіввиведення 2-3 години. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, а залишковий ефект спостерігається ще протягом 10 годин.

Рівноважні значення спостерігаються через 8 днів прийому препарату. У людей похилого віку з активним способом життя оксибутинін не накопичується, тому його фармакокінетичні характеристики подібні до тих, що спостерігаються в інших дорослих. Однак у людей похилого віку з ослабленим здоров'ям значення Cmax та AUC значно зростають.

Оксибутинін зазнає інтенсивних внутрішньопечінкових метаболічних процесів, переважно за участю ферментів структури гемопротеїну P450 (серед них CYP 3A4, який міститься переважно всередині стінок кишечника та печінки); метаболічні елементи оксибутиніну також мають м-холінергічну активність.

Виведення відбувається переважно через нирки.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально; таблетку можна розділити навпіл – на 2 рівні порції.

Дозування для дорослих.

Стандартна добова доза становить 10-15 мг (по 5 мг 2-3 рази). Допускається збільшення до максимального значення (20 мг – 4 рази по 5 мг), що дозволено за умови переносимості негативних симптомів та отримання клінічного ефекту.

Особи похилого віку.

У людей похилого віку період напіввиведення препарату довший, тому їм призначають 2-разову дозу по 2,5 мг на добу (такий самий режим рекомендується для ослаблених пацієнтів). Дозування може бути збільшено до 2-разового застосування по 5 мг – за умови гарної переносимості негативних ефектів, а також необхідності досягнення пацієнтом розвитку клінічної дії.

У педіатрії – старше 5 років.

При нічному енурезі та нейрогенній нестабільності функції сечового міхура: необхідно застосовувати по 2,5 мг двічі на день. Дозування можна збільшити за умови гарної переносимості негативних симптомів – до 10-15 мг (по 5 мг 2-3 рази). При застосуванні препарату під час нічного енурезу останню дозу приймають ввечері, перед сном.

• Застосування для дітей

Сибутин не слід призначати дітям віком до 5 років. Дані щодо застосування оксибутиніну у дітей з моносимптомним нічним енурезом (не пов'язаним з гіперактивністю детрузора) обмежені.

Дітям старше 5 років препарат призначають з обережністю, оскільки у них може бути підвищена чутливість до дії оксибутиніну – наприклад, щодо побічних ефектів, пов’язаних з психікою та центральною нервовою системою.

Використання Сибутін під час вагітності

Немає інформації про те, чи безпечно приймати оксибутинін під час вагітності. Від його застосування в цей період необхідно відмовитися, за винятком ситуацій, коли у пацієнтки немає безпечного аналога Сибутину.

Використання ліків під час грудного вигодовування заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним інгредієнтом або іншими компонентами препарату;
• міастенія гравіс;
• вузькокутова глаукома або вузька передня камера;
• люди з лихоманкою або підвищеною температурою навколишнього середовища, оскільки це може спричинити гіперпірексію;
• порушення функції стравоходу, включаючи грижу, що вражає отвір стравоходу;
• шлунково-кишкова непрохідність органічного або функціонального походження – сюди входить кишкова непрохідність паралітичного характеру, стеноз воротаря та атонія кишечника;
• колостомія, а також ілеостомія або токсичний мегаколон;
• важкий виразковий коліт;
• обструкція уретри (ситуації, коли затримка сечі може погіршитися, наприклад, при гіпертрофії простати).

Побічна дія Сибутін

Побічні ефекти включають:

• Ураження шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, ксеростомія, дискомфорт у животі, блювання, зниження апетиту, ГЕРХ, дисфагія, анорексія та псевдообструкція у людей з факторами ризику (люди із запорами, які застосовують ліки, що знижують моторику кишечника, або пацієнти похилого віку);
• Інфекції та інвазії: пошкодження сечовивідних шляхів;
• проблеми з центральною нервовою системою: сонливість, сильні головні болі, когнітивні порушення, запаморочення та судоми;
• психічні розлади: нічні кошмари, параноя, збудження, тривога, галюцинації та сплутаність свідомості, а також дезорієнтація, когнітивні порушення у людей похилого віку, марення, ознаки депресії та залежності (у людей з історією залежності від ліків або інших речовин, що викликають залежність);
• порушення імунітету: підвищена чутливість;
• проблеми з серцевою функцією: аритмія або тахікардія;
• судинні ураження: припливи (у дітей вони інтенсивніші);
• порушення зору: мідріаз, затуманення зору, закритокутова глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск та сухість кон'юнктиви;
• інтоксикація, травма або процедурні ускладнення: розвиток теплового удару;
• ураження сечовидільної системи та нирок: дизурія або затримка сечі;
• проблеми, пов'язані з підшкірним шаром та епідермісом: кропив'янка, фоточутливість, сухість епідермісу (сюди входить висип), набряк Квінке та гіпогідроз.

Передозування

У разі сп'яніння розвиваються прояви, починаючи з потенціювань стандартних негативних ознак, пов'язаних з центральною нервовою системою (від збудження з тривогою до розвитку психотичної поведінки), і закінчуючи розладом кровотоку (зниження артеріального тиску, припливи, недостатність процесів кровотоку тощо), паралічем, дихальною недостатністю та коматозним станом.

У разі отруєння зазвичай проводяться симптоматичні дії:

• негайна процедура промивання шлунка;
• у разі вираженого антихолінергічного синдрому, що загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) – у дозі, призначеній згідно з інструкцією до цих препаратів;
• лікування гарячкових станів.

Якщо спостерігається дуже інтенсивне збудження або тривога, внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму.

У разі тахікардії потрібне внутрішньовенне введення пропранололу.

Якщо спостерігається затримка сечі, проводиться катетеризація сечового міхура.

У разі паралічу дихальних м’язів проводять процедури штучної вентиляції легень.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з лізуридом може призвести до порушення свідомості, що вимагає постійного медичного нагляду за такими пацієнтами.

Необхідно з обережністю поєднувати Сибутин та інші антихолінергічні речовини, оскільки це може посилити антихолінергічну активність.

В окремих випадках спостерігається взаємодія антихолінергічних препаратів та амантадину, фенотіазинів, нейролептиків (наприклад, бутирофенонів або клозапіну), інших антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів (наприклад, леводопи або біперидену), хінідину, антигістамінних препаратів, трициклічних антидепресантів, дигіталісу, дипіридамолу, а також атропіну та споріднених йому сполук (наприклад, спазмолітиків атропінового типу). Тому оксибутинін слід дуже обережно поєднувати з такими препаратами.

Оскільки препарат може послаблювати моторику шлунка, він може зменшувати всмоктування інших ліків.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 гемопротеїну P450. Супутнє застосування з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну, збільшуючи його експозицію.

Препарат може мати антагоністичну дію на прокінетики.

Прийом разом із речовинами, що пригнічують активність холінестерази, може призвести до послаблення їхнього ефекту.

Пацієнтам слід враховувати, що вживання алкоголю може посилювати сонливість, пов'язану з дією антихолінергічних засобів (включаючи оксибутинін).

Умови зберігання

Сибутин слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні значення – не вище 25°C.

Термін придатності

Сибутин можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Бетміга, Ролітен, Уротол, Весікар з Дріптаном, Урохол з Детрузітолом, Новітропан і Дрім-апо, а також Спазмоліт і Дрімтан-апо.

Відгуки

Сибутин отримує хороші відгуки як засіб від нічного енурезу, але багато батьків у коментарях скаржаться на побічні ефекти, що розвиваються у дітей після прийому ліків. Серед них особливо виділяються галюцинації.