Сібутін

Сібутін є ліками, використовуваним при урологічних порушеннях - нетримання сечі і прискорене сечовиділення.

Компонент оксибутинин має пряму спазмолітичну впливом щодо волокон гладкої мускулатури детрузора, а разом з цим надає холінолітичний ефект, блокуючи активність ацетилхоліну щодо гладком'язових м-холінорецепторів. Подібні ефекти призводять до розслаблення детрузора мочевіка. [1]

У людей, чий сечовий міхур функціонує нестабільно, медикамент підвищує його обсяг і знижує кількість відбуваються спонтанно детрузорная скорочень. [2]

Показання до застосування Сібутін

Застосовується в разі таких порушень:

• нетримання сечовиділення ;
• підвищена швидкість сечовипускання або імперативні позиви до нього, що виникають у разі нестабільної діяльності сечового міхура, пов'язаної з нейрогенним порушенням його функції (детрузорная гиперрефлексия), яке розвивається при spina bifida і розсіяною різновиди склерозу або через має ідіопатичний характер нестабільності роботи детрузора (ургентна різновид нетримання сечовипускання моторного характеру).

Крім цього призначається, щоб контролювати гіперактивність мочевіка, що розвинулася після проведених на мочевіке або простаті операцій, а також в разі виникає на тлі циститу. [3]

У педіатрії гідрохлорид оксибутиніну також може використовуватися при нічному енурезі , що з'являється через гіперактивності детрузора. В цьому випадку його застосовують в комбінації з немедикаментозної терапією, якщо інші способи виявилися неефективні.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини виробляється в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пластинки; в коробці - 3 таких пластинки.

Фармакокінетика

При вживанні всередину оксибутинин абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту на високій швидкості; значень плазмового Cmax досягає після закінчення менше 60-ти хвилин, а далі вони біекспоненціальною знижуються з терміном напіврозпаду, рівним 2-3-м годинах. Максимальний вплив відзначається протягом 3-4-х годин, а залишковий ефект спостерігається в період ще 10-ти годин.

Рівноважні показники відзначаються після 8-ми діб застосування ЛЗ. У літніх людей з активним способом життя оксибутинин не акумулюється, тому його фармакокінетичні характеристики у них аналогічні які спостерігалися у інших дорослих. Але у літніх лиць з ослабленим здоров'ям показники Cmax, а також AUC значно підвищуються.

Оксибутинін піддається інтенсивним внутрішньопечінковим процесам обміну, першочергово за участю ензимів структури гемопротеинов 450 (серед таких CYP 3A4, який в основному міститься всередині кишкових стінок і печінки); метаболічні елементи оксибутиніну теж мають м-холіноблокуючу активність.

Екскреція в основному протікає через нирки.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають всередину; таблетку дозволяється ділити навпіл - 2 рівних порції.

Дорослі дозування.

Стандартна порція за день складає 10-15 мг (по 5 мг 2-3-кратно). Її дозволено збільшувати до максимального показника (20 мг - 4-кратний прийом 5-ти мг), який допускається при переносимості негативних симптомів і для отримання клінічного впливу.

Літні лиця.

У літніх людей термін напіврозпаду ліки більш тривалий, через що їм призначають 2-кратний прийом дозування 2,5 мг за день (цей же режим рекомендований і ослабленим хворим). Дозування дозволяється збільшувати до 2-разового застосування 5-ти мг - якщо відзначається добра переносимість негативних проявів, а пацієнту потрібно досягти розвитку клінічного дії.

У педіатрії - старше 5-річчя.

При нічному енурезі і має нейрогенний характер нестабільності діяльності мочевіка: необхідно застосовувати 2-разово за день по 2,5 мг. Збільшення дозування можливо при гарній переносимості негативних ознак - до 10-15-ти мг (по 5 мг 2-3-разово). При використанні ЛЗ під час нічного енурезу останню порцію вживають ввечері, перед сном.

• Застосування для дітей

Лицям молодше 5-річчя не можна призначати Сібутін. Є тільки обмежені дані щодо використання оксибутиніну в дитячому віці при нічному енурезі моносімптоматіческого характеру (виникає не через гіперактивності детрузора).

Дітям старше 5-річчя медикамент призначають обережно, тому як у них може відзначатися більш висока чутливість щодо впливу оксибутиніну - наприклад, щодо побічних ознак, пов'язаних з психікою і ЦНС.

Використання Сібутін під час вагітності

Немає інформації про те, чи безпечно приймати оксибутинин при вагітності. Потрібно відмовитися від його застосування в зазначений період, виключаючи ситуації, коли безпечного аналога Сібутіна у пацієнтки немає.

Заборонено використання ЛЗ при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним елементом або іншими складовими компонентами ЛЗ;
• міастенія гравіс;
• глаукома вузькокутової характеру або мала передня очна камера;
• лиця з гарячковим станом або при збільшеній температурі оточення, тому що це може спровокувати Гіперпірексія;
• порушення езофагеальному діяльності, серед яких грижа, що вражає харчове отвір;
• закупорка ШКТ, має органічну або функціональну природу - сюди входить кишкова закупорка паралітичного характеру, пілоростеноз і кишкова атонія;
• колостомія, а також ілеостомія або мегаколон токсичного типу;
• коліт виразкового характеру в важкого ступеня;
• обструкція сечовивідних проток (ситуації, коли може відбутися загострення затримки сечі - наприклад, при гіпертрофії простати).

Побічна дія Сібутін

Серед побічних проявів:

• ушкодження області шлунково-кишкового тракту: обстипація, пронос, нудота, ксеростомія, абдомінальний дискомфорт, блювання, зниження апетиту, ГЕРБ, дисфагія, анорексія і псевдозакупорка у людей з наявністю факторів ризику ( лиця з обстипація, що використовують медикаменти, що ослабляють кишкову моторику, або похилий вік пацієнта);
• зараження і інвазії: ушкодження сечовивідних проток;
• проблеми з роботою центральної нервової системи: сонливість, виражені головні болі, розлад когнітивної діяльності, запаморочення і судоми;
• психічні порушення: нічні кошмари, параноя, ажитація, тривожність, галюцинації і сплутаність свідомості, а крім цього дезорієнтація, розлад когнітивної діяльності у літніх лиць, делірій, ознаки депресії і залежність (у людей, що мають в анамнезі залежності від медикаментів або інших речовин, від яких з'являється залежність);
• імунні розлади: посилена чутливість;
• проблеми із серцевою функцією: аритмія або тахікардія;
• судинні ушкодження: припливи (вони більш інтенсивні у дітей);
• зорові порушення: мідріаз, зорова нечіткість, глаукома закритокутова характеру, збільшення значень ВГД, а також сухість кон'юнктиви;
• інтоксикації, травми або процедурні ускладнення: розвиток теплового удару;
• ушкодження сечовидільної системи та нирок: дизурія або затримка сечовипускання;
• проблеми, пов'язані з підшкірним шаром і епідермісом: кропив'янка, фотосенсибілізація, епідермальна сухість (сюди входить і висип), набряк Квінке та гіпогідроз.

Передозування

У разі інтоксикації прояви розвиваються, починаючи з потенцирования стандартних негативних ознак, пов'язаних з ЦНС (від збудження з занепокоєнням до розвитку психотичного поведінки), і закінчуючи розладом кровотоку (зменшення рівня артеріального тиску, припливи, недостатність процесів кровотоку і ін.), Паралічем, респіраторної недостатністю і коматозним станом.

При отруєнні зазвичай виконуються симптоматичні дії:

• негайна процедура шлункового промивання;
• в разі інтенсивного холинолитического синдрому, небезпечного для життя, може використовуватися неостигмін (або фізостигмін) - в порції, яка призначається за інструкцією цих ЛЗ;
• лікування гарячкового стану.

Якщо відзначається дуже інтенсивне збудження або занепокоєння, в / в способом вводиться 10 мг діазепаму.

У разі тахікардії потрібно в / в ін'єкція пропранололу.

Якщо спостерігається затримка сечовипускання, проводиться катетеризація мочевіка.

При паралічі респіраторної мускулатури виконуються процедури ШВЛ.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання разом з лизуридом може привести до розладу свідомості, через що таким пацієнтам потрібен постійний медичний контроль.

Необхідно обережно комбінувати Сібутін та інші холинолитические речовини, тому як це може посилювати антихолінергічну активність.

Одинично спостерігається взаємодія холинолитических медикаментів і амантадин, фенотіазинів, нейролептиків (наприклад, бутирофенони або клозапин), інших холинолитических противопаркинсонических ЛЗ (наприклад, леводопа або біпериден), хінідину, антигістамінних ліків, тріцікліков, засобів наперстянки, дипіридамолу, а також атропіну та його родинних з'єднань (наприклад, спазмолітики атропінового характеру). Тому поєднувати оксибутинин з такими ЛЗ потрібно дуже обережно.

Так як медикамент здатний послаблювати шлункову моторику, він може знижувати всмоктування інших ліків.

Оксибутинін піддається обмінним процесам за допомогою ізоензіма CYP3A4 гемопротеинов Р450. Введення разом зі засобом, що уповільнює дію CYP3A4, може пригнічувати процеси обміну оксибутиніну, підвищуючи його експозицію.

Ліки можуть надавати антагоністичний ефект щодо прокинетиков.

Введення разом з речовинами, що сповільнюють активність холінестерази, може викликати ослаблення їх впливу.

Пацієнти повинні брати до уваги, що вживання спиртних напоїв може потенціювати сонливість, пов'язану з дією холинолитических речовин (серед них оксибутинин).

Умови зберігання

Сібутін необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Температурні значення - не вище показника 25 ° С.

Термін придатності

Сібутін може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Бетміга, Ролітен, Уротол, Везікар з Дріптаном, УРОХОЛ з детрузітол, Новітропан і Дрім-апо, а крім цього спазму-літ і Дримтан-апо.

Відгуки

Сібутін отримує хороші відгуки як засіб від нічного енурезу, але при цьому багато батьків в коментарях скаржаться на побічні симптоми, які розвиваються у дітей після прийому медикаменту. Серед них особливо виділяють галюцинації.