Симваліміт

Симваліміт – препарат із підгрупи монокомпонентних препаратів з гіполіпідемічною активністю; він уповільнює один із підтипів редуктази. Основним активним елементом є симвастатин.

Прийом препарату сприяє зниженню рівня ЛПВЩ та аполіпопротеїнів, а також послаблює катаболізм та вироблення ЛПНЩ, водночас впливаючи на рівні цих компонентів у крові, змінюючи пропорції ліпопротеїнів з різною щільністю. [ 1 ]

Показання до застосування Симваліміт

Застосовується при спадкових формах первинної гіперхолестеринемії гомо- або гетерозиготного типу, а також при комбінованій формі гіперліпідемії, яку неможливо виправити дієтою або іншими немедикаментозними методами.

Призначається при ішемічній хворобі серця з симптомами гіперхолестеринемії для зниження ймовірності коронарної смерті, інфаркту міокарда (нефатального), інсульту та ризиків під час процедур реваскуляризації міокарда, а також для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

Форма випуску

Лікарський засіб випускається у формі таблеток – по 10 штук у чарунковій упаковці; в коробці знаходиться 3 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Симвастатин – це речовина, яка регулює рівень ліпідів. Він належить до підгрупи елементів, що інгібують ГМГ-КоА-редуктазу (також звані статинами). Блокування активності ГМГ-КоА-редуктази уповільнює перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту (попередник холестерину; процеси зв'язування холестерину здебільшого здійснюються в печінці).

У плазмі статини знижують рівень загального холестерину, а також ХС ЛПНЩ та ХС ЛПДНЩ. Водночас вони можуть знижувати значення тригліцеридів та незначно підвищувати рівень ХС ЛПВЩ. Водночас гіполіпідемічний ефект препаратів цієї категорії реалізується через інший механізм. [ 2 ]

Зменшення внутрішньоклітинних запасів холестерину в стінці гепатоцитів призводить до компенсаторного збільшення кількості закінчень ЛПНЩ, а також сприяє виведенню ЛПНЩ з крові. [ 3 ]

Фармакокінетика

Симвастатин абсорбується у шлунково-кишковому тракті та після процесів гідролізу трансформується в активний елемент – β-гідроксикислоту. Також вивільняються інші продукти метаболізму (активні та неактивні). Препарат досягає значень Cmax у плазмі через 1,3-2,4 години.

Симвастатин має інтенсивні метаболічні процеси під час першого внутрішньопечінкового проходження. Менше 5% перорально прийнятої порції проникає в кровотік у вигляді метаболічно активних компонентів. Синтез білка симвастатину за допомогою β-гідроксикислоти становить 95%.

Препарат потрапляє у шлунково-кишковий тракт у вигляді продуктів метаболізму з жовчю; виводиться переважно з калом. Близько 10-15% дози виводиться з сечею (більша частина – у вигляді неактивних метаболітів). Період напіввиведення активних елементів метаболізму становить 1,9 години.

Спосіб застосування та дози

Перед початком застосування ліків пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної дієти зі зниженим рівнем холестерину (режиму слід дотримуватися протягом усього циклу лікування). Препарат слід приймати ввечері – перед вечерею або під час неї.

Застосування у осіб з комбінованим типом гіперліпідемії, первинної гіперхолестеринемії та спадкової гетерозиготної гіперхолестеринемії.

Вживати 10 мг речовини один раз на день (ввечері). Порцію коригують не рідше одного разу на місяць. Можна вживати 10-80 мг препарату на день. Не можна перевищувати добову дозу 80 мг.

Спадкова форма гомозиготної гіперхолестеринемії.

Приймайте 40 мг один раз на день (ввечері) або використовуйте схему з 80 мг, розділену на 3 прийоми (20 мг вранці та вдень, а решта 40 мг ввечері).

Вступ до ішемічної хвороби серця.

Спочатку необхідно приймати 20 мг один раз на день, ввечері. Потім порцію змінюють (не рідше одного разу на місяць). На добу можна вживати не більше 80 мг (за 1 прийом).

У разі спільного застосування з фібратами, циклоспорином або ніацином, який використовується як гіполіпідемічна речовина, Симваліміт можна приймати в дозі не більше 10 мг на добу.

Ниркова недостатність.

У тяжких випадках розладу (рівень креатиніну <30 мл за хвилину) початкова доза становить 5 мг на добу. За такими пацієнтами слід ретельно спостерігати. Не приймають більше 10 мг препарату на добу.

• Застосування для дітей

Використання в педіатрії заборонено, оскільки немає достовірної інформації щодо лікарських ефектів та безпеки.

Використання Симваліміт під час вагітності

Холестерин, разом з іншими проміжними продуктами його зв'язування, є компонентами, необхідними для розвитку плода (серед іншого, для зв'язування клітинних стінок та стероїдів). Оскільки статини уповільнюють зв'язування холестерину та інших біоактивних похідних холестерину, вони можуть спричиняти порушення розвитку плода при застосуванні вагітним жінкам. З цієї причини статини не застосовуються під час вагітності.

Терапія статинами у жінок дітородного віку вимагає використання контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після його завершення. Якщо під час терапії настає вагітність, необхідно припинити прийом препарату.

Симваліміт заборонено використовувати під час грудного вигодовування. Якщо є життєва необхідність у застосуванні препарату, грудне вигодовування слід припинити на час терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість, пов'язана з симвастатином або іншими компонентами препарату;
• активна форма патології печінки або підвищення активності внутрішньосироваткових амінотрансфераз (невідомого походження);
• порфірія.

Побічна дія Симваліміт

Часто побічні ефекти препарату включають шлунково-кишкові розлади: біль у животі, блювоту, здуття живота, діарею або запор, а також нудоту.

Іноді можуть розвиватися висипання, затуманення зору, запаморочення, дисгевзія, головний біль та безсоння.

Зрідка спостерігається негативний вплив на м’язи та печінку. Можливе підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові.

Є повідомлення про виникнення гепатиту, жовтяниці або панкреатиту, а також синдрому непереносимості з розвитком набряку Квінке.

Може розвинутися міопатія, що проявляється як міозит, міалгія та м'язова слабкість, разом із супутнім підвищенням активності КФК, особливо у осіб, які застосовують симвастатин у поєднанні з фібратами, еритроміцином, імуносупресантами, ніацином та ітраконазолом.

Можуть виникнути полінейропатія та парестезія.

Є дані про розвиток вторинної ниркової недостатності та рабдоміолізу.

Передозування

Бувають поодинокі випадки отруєння препаратом Симваліміт, але специфічних ознак не виявлено; стан пацієнтів завжди стабілізувався після симптоматичних процедур.

У разі передозування вживаються стандартні заходи (індукція блювоти, прийом активованого вугілля, моніторинг життєво важливих органів). Крім того, слід контролювати функцію нирок/печінки та рівень креатинкінази в сироватці крові.

Взаємодія з іншими препаратами

Грейпфрутовий сік підвищує рівень симвастатину в плазмі крові.

Антибіотики еритроміцин з кларитроміцином, нефазодон, який є антидепресантом, протигрибкові засоби кетоконазол з ітраконазолом та інші похідні триазолу з імідазолом, циклоспорин (імунодепресант), противірусні препарати (що уповільнюють дію вірусних протеаз) та інші речовини, що знижують рівень ліпідів (ніацин з фібратами), можуть збільшити ймовірність розвитку міопатії.

Поєднання статинів з антикоагулянтами, що є похідними оксикумарину (наприклад, варфарин з аценокумаролом), може спровокувати збільшення ймовірності кровотечі та індексу ПТ.

Поєднання Симваліміту з кумариновими антикоагулянтами (наприклад, варфарином або аценокумаролом) або зміна дози симвастатину вимагає постійного контролю рівня ПЧТ до початку лікування та протягом циклу лікування. Після досягнення стабільних значень його потім контролюють з інтервалами, що призначаються особам, які приймають антикоагулянти.

Застосування препарату разом з дигоксином може призвести до підвищення рівня останнього у плазмі, що може спричинити блювання, нудоту та аритмію.

Умови зберігання

Сімваліміт слід зберігати в темному місці, захищеному від вологи та маленьких дітей. Температура – не більше 25°C.

Термін придатності

Сімваліміт можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Сімвор, Сімгал з Симвастатином, Симвастол і Васіліп з Овенкором, а також Сімвагексал, Зокор і Акталіпід.