Симвастатин

Симвастатин - засіб, зменшує сироватковий показник тригліцеридів і холестерину. Крім цього ліки уповільнює дію ГМГ-КоА редуктази.

Прийнятий перорально симвастатин, який є не мають активності лактоном, бере участь у внутрипеченочном гідролізі з формуванням відповідного типу активної β-оксикислоти (вона потужно пригнічує діяльність ГМГ-КоА редуктази). Зазначений фермент каталізує трансформацію ГМГ-КоА в мевалонат - на ранньому етапі, який обмежує процеси холестерину біосинтезу. [1]

Показання до застосування Симвастатин

Застосовується в разі первинної стадії гіперхолестеринемії або змішаної форми дисліпідемії - у вигляді доповнення до дієтичного режиму (в ситуаціях, коли інші нелікарські методи - такі, як зменшення ваги і фізичні навантаження - не дають результату).

Призначається при терапії спадкової різновиди гіперхолестеринемії гомозиготного типу - на додаток до дієти і іншим ліпідознижуюча процедурам (наприклад, аферез ЛПНЩ) або у випадках, коли ці методи лікування неефективні.

Первинне і вторинне попередження ускладнень роботи ССС у лиць с ІХС або діабетиків.

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента здійснюється у вигляді таблеток, що мають об'єм 10, 20 або 40 мг - по 14 штук всередині чарунковій упаковки. У пачці - 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Симвастатин здатний зменшувати значення ХС (як збільшені, так і нормальні) і ЛПНЩ. Принцип терапевтичного впливу, що знижує рівень ЛПНЩ, складається з редукції показників ХС-ЛПНЩ, а також ЛПНЩ закінчень - це викликає зниження вироблення і посилення катаболізму ХС-ЛПНЩ.

Введення ЛС також значно зменшує значення аполипопротеина B. Разом з цим медикамент помірно збільшує показники ХС-ЛПВЩ і знижує плазмові значення тригліцеридів. [2]

Фармакокінетика

Гідроліз речовини відбувається in vivo з формуванням відповідної β-оксикислоти. Процес гідролізу в основному реалізується всередині печінки; внутріплазменное розвиток гідролізу відбувається на дуже низькій швидкості.

Ліки добре всмоктується всередині організму. Активна форма речовини спочатку діє всередині печінки. Показник проходження β-оксикислоти всередину кров'яної системи після введення ЛЗ дорівнює менше 5% дози. Рівні у плазмі крові Cmax мають активністю інгібіторів відзначається після закінчення 1-2-х годин з моменту введення препарату. Вживання з їжею не змінює інтенсивність всмоктування. [3]

Підвищення порцій ліки не викликає кумуляції симвастатину. Рівень білкового синтезу чинного елемента з активним метаболічним продуктом - понад 95%.

Термін напіврозпаду симвастатину - в межах 1,3-3-х годин.

Спосіб застосування та дози

Розмір денної дози - в діапазоні 5-80-ти мг (вживати ввечері, 1-разово за добу). Якщо знадобиться зміна порції, його проводять мінімум після 1-го місяця (при цьому вона повинна становити не більше 80-ти мг за день). Лицям з важкої стадією гіперхолестеринемії і людям зі збільшеною вірогідністю появи ускладнень функції ССС застосовують дозування 80 мг.

Гіперхолестеринемія.

Необхідно дотримуватися стандартну дієту, яка допомагає знизити значення ХС (режиму дотримуються весь період терапії). Розмір початкової дозування - в діапазоні 10-20-ти мг, 1-разово за день (прийом ввечері).

Лицям, Які потребують суттєвого зменшення рівня ХС-ЛПНЩ (понад 45%), можна починати з 1-кратного прийому за добу (ввечері) 20-40-ка мг. Якщо буде потрібно, дозування можна змінювати з означеної вище схемою.

Спадкова різновид гіперхолестеринемії гомозиготного типу.

Розмір денної порції - прийняті ввечері 40 мг або введення 80-ти мг за 3 вживання (двічі по 20 мг, а потім, ввечері - прийом 40-ка мг).

Симвастатин використовують у формі доповнення до терапії з використанням інших ліпідознижуючих методів (наприклад, процедура аферезу ліпопротеїнів низької щільності) або в ситуаціях, коли такий спосіб терапії неможливий.

Попередження розвитку хвороб серцево-судинної системи.

Стандартну денну порцію ЛЗ (20-40 мг) лицям з великою ймовірністю появи ускладнень ІХС (з гіперліпідемією або без неї) вводять ввечері, 1-разово за добу. Терапію можна починати одночасно з вправами або дієтою. При потребі в коригуванні порції, її проводять за описаною вище схемою.

Супутні лікувальні заходи.

Медикамент ефективний при монотерапії і в разі використання в поєднанні з секвестрантами жовчної кислоти. Вживати його слід мінімум за 2 години перед або після мінімум 4-х годин після введення секвестрантов.

Використання у людей з недостатністю ниркової функції.

При потребі в прийомі ліків людиною з важкої стадією порушення (рівень КК <30-ти мл за хвилину), потрібно вкрай обережно застосовувати денні порції, складові більше 10-ти мг.

• Застосування для дітей

Немає даних щодо того, чи буде препарат безпечний і ефективний при лікуванні дітей. Через це його не застосовують під педіатрії.

Використання Симвастатин під час вагітності

Не можна застосовувати медикамент при вагітності, оскільки безпека його використання в означений період не доведена.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена чутливість щодо симвастатину або інших компонентів медикаменту;
• активна стадія печінкової хвороби або стійке збільшення сироваткових трансаміназ (незалежно від походження порушення);
• введення в комбінації з потужними інгібіторами елемента CYP3A4 (наприклад, кетоконазол з ітраконазолом, нефазодон, кларитроміцин з еритроміцином, речовини, що уповільнюють ВІЛ-протеазу і телітроміцин).

Побічна дія Симвастатин

Може відзначатися запаморочення, поліневропатії або головних болів. Крім цього можлива поява здуття, блювання, диспепсії, обстипации, нудоти, болів абдомінальних м'язів і проносу. Також може розвиватися анемія, свербіж, алопеція, висипання, жовтяниця, панкреатит або гепатит. Крім того можлива астенія, міопатія, міалгія, судоми в області м'язів і активна фаза змертвіння м'язів скелета.

Зрідка спостерігається полимиалгия, васкуліт, вовчакоподібний синдром, дерматоміозит, світлобоязнь, кропив'янка і набряк Квінке. Крім цього виникає гіперемія, артралгія, нездужання, артрит, диспное і гарячковий стан. Може відзначатися підвищення рівня ШОЕ, еозинофілія і тромбоцитопенія. Можливе збільшення значень ЛФ, КФК та трансаміназ (АСТ з АЛТ і ГГТ).

Передозування

При тривалому застосуванні симвастатину збільшується ризик розвитку негативних ознак.

При отруєнні слід провести шлунковий промивання і вжити активоване вугілля. Разом з цим проводиться контроль сироваткових значень КФК.

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно дуже обережно комбінувати ліки з більш слабкими інгібіторами речовини CYP3A4 (дилтіазем, циклоспорин, аміодарон і верапаміл), оскільки це може підвищити ймовірність гострого змертвіння мускулатури скелета і появи міопатії.

При терапії симвастатином не можна вживати грейпфрутовий сік.

Слід відмовитися від поєднаного використання добових дозувань лікарських засобів, що перевищують 20 мг, з верапамілом або аміодароном. Застосування допускається лише в ситуаціях, коли користь від такої комбінації більш імовірна, ніж можливість появи міопатії.

Людям, які використовують кумаринові антикоагулянти, потрібно визначити рівень ПТВ перед початком терапії, а потім регулярно контролювати його при початковій стадії курсу - щоб гарантувати відсутність суттєвої альтерації цих показників.

Умови зберігання

Симвастатин потрібно зберігати в темному місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури - не більше 25оС.

Термін придатності

Симвастатин дозволяється застосовувати протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Сімваліміт, Вазиліп, Сімвастол з Зорстатом, а крім цього Сімвагексал, Симгал з Авестатіном, Сімкард і Овенкор. У списку також Сімли, Акталіпід, Холвасім з Зокором, Атеростат, Сімвор і Зоватін.

Відгуки

Симвастатин в основному отримує позитивні відгуки від пацієнтів. Він ефективно допомагає знизити показник ХС, зручний у використанні і має невисоку вартість. Але в деяких коментарях наголошується наявність виражених побічних ознак і слабкість терапевтичного впливу.