Симватин

Симватин – це гіполіпідемічний препарат, який знижує рівень тригліцеридів та холестерину в сироватці крові.

Препарат знижує ймовірність розвитку серйозних судинних ускладнень та необхідність реваскуляризації в ділянці некоронарних та периферичних судин. Він також знижує ризик розвитку серйозних коронарних захворювань та необхідність коронарної реваскуляризації (процедури ЧТКА та АКШ), а також знижує ймовірність інсульту. Крім того, препарат знижує загальну смертність, зменшуючи смертність, пов'язану з ішемічною хворобою серця, та зменшує кількість госпіталізацій через стенокардію. [ 1 ]

Препарат знижує співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ та співвідношення загального холестерину/ЛПВЩ. [ 2 ]

Показання до застосування Симватин

Його застосовують у людей з високим ризиком розвитку ішемічної хвороби серця (з гіперліпідемією або без неї) – наприклад, у діабетиків, людей з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, а також у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин або ішемічною хворобою серця.

Його призначають як харчову добавку для зниження підвищеного загального холестерину, тригліцеридів, ЛПНЩ та аполіполіуретану B, а також для підвищення рівня ЛПВЩ у людей з первинною гіперхолестеринемією (сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія або змішана гіперхолестеринемія) – у ситуаціях, коли лише дієта та інші немедикаментозні методи лікування неефективні.

Препарат застосовується при гіпертригліцеридемії та первинній дисбеталіпопротеїнемії.

Крім того, його можна використовувати як доповнення до дієти та інших методів лікування у осіб із сімейною формою гомозиготної гіперхолестеринемії для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ЛПНЩ та аполіпопротеїну B.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках – по 10 штук всередині блістерної упаковки. В упаковці 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Симвастатин – це препарат, що знижує рівень холестерину, який пригнічує дію ГМГ-КоА-редуктази (ферменту, що бере участь у зв'язуванні холестерину в печінці).

Препарат знижує значення загального внутрішньопечінкового холестерину, тригліцеридів плазми та ЛПНЩ. Водночас знижується також рівень ЛПДНЩ, а показник ЛПВЩ помірно підвищується. [ 3 ]

Крім того, препарат покращує активність судинного ендотелію, має антиоксидантні властивості та пригнічує міграцію та проліферацію клітин під час атеросклеротичних процесів.

Фармакокінетика

Будучи неактивним лактоном, симвастатин досить добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та трансформується в свою активну лікарську форму.

Під час першого внутрішньопечінкового проходження понад 79% абсорбованої речовини затримується всередині печінки та піддається метаболічним процесам.

Виведення відбувається переважно через кал та жовч.

Лікарський ефект розвивається протягом 14 днів, досягаючи свого максимального ефекту через 1-2 місяці від початку лікування.

Спосіб застосування та дози

Добова доза препарату становить від 10 до 80 мг; ліки приймають ввечері, один раз на день. При підборі дозування її можна коригувати з інтервалами не менше 1 місяця. Зміни вносяться до досягнення максимальної добової дози – 80 мг.

Застосування у осіб з ішемічною хворобою серця або високим ризиком розвитку цього захворювання.

Стандартна початкова доза для цієї групи пацієнтів становить 40 мг, що приймається один раз на день (ввечері). Лікування медикаментами можна розпочати одночасно з фізіотерапією та дієтою.

Люди з гіперхолестеринемією, які не входять до груп ризику, описаних вище.

Перед початком терапії проводиться стандартна гіпохолестеринова дієта, якої також дотримуються протягом усього циклу лікування.

Початкова добова доза часто становить 20 мг, що приймається один раз ввечері. Особам, яким потрібне значне (понад 45%) зниження рівня ЛПНЩ, може бути призначена початкова доза 40 мг.

У людей з легкою або помірною гіперхолестеринемією Симватин застосовується в початковій дозі 10 мг. Дозування коригується, за необхідності, за схемою, описаною вище.

Особи з сімейною формою гомозиготної гіперхолестеринемії.

Згідно з даними контрольованих клінічних досліджень, пацієнтам з цим типом захворювання слід застосовувати щоденні дози 40 мг (1 вечірній прийом) або 80 мг (розділені на 3 прийоми – 20 мг вранці та вдень, і 40 мг ввечері).

У цих пацієнтів препарат використовується як доповнення до іншого режиму терапії, що знижує рівень холестерину (наприклад, плазмаферез ЛПНЩ), або без іншої терапії, коли вона недоступна.

Комбіновані схеми.

Симватин ефективний як у монотерапії, так і в комбінації з секвестрантами жовчних кислот.

Людям, які приймають циклоспорин або гемфіброзил з іншими фібратами, або ліпідознижувальні дози (≥1 г на день) ніацину разом з препаратом, не слід приймати більше 10 мг препарату на день.

Для осіб, які застосовують верапаміл або аміодарон, максимальна добова доза повинна становити 20 мг.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо терапевтичного ефекту та безпеки препарату при застосуванні у дітей, тому його не призначають у педіатрії.

Використання Симватин під час вагітності

Симватин не слід застосовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гостра непереносимість будь-якого з компонентів ліків;
• активна фаза захворювання печінки;
• підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, що розвивається з невідомої причини.

Побічна дія Симватин

Часто ліки переносяться без ускладнень, але іноді з'являються побічні ефекти:

• епідермальні та алергічні розлади: свербіж, епідермальний висип та алопеція;
• проблеми з функцією травлення: нудота, диспепсія, здуття живота, запор, блювання, діарея, біль у животі та панкреатит. Зрідка розвивається жовтяниця або гепатит;
• розлади нервової системи: парестезії, головні болі, полінейропатія, запаморочення, астенія та судоми;
• ознаки, пов'язані з діяльністю опорно-рухового апарату: міалгія. Рідко спостерігається рабдоміоліз або міопатія;
• порушення системи крові: анемія;
• Інші: зрідка виникають васкуліт, артралгія, ревматична поліміалгія та артрит, окрім кропив'янки, лихоманки, світлобоязні, набряку Квінке, почервоніння обличчя та вовчакоподібного синдрому. Крім того, зрідка розвиваються нездужання, задишка, еозинофілія, тромбоцитопенія та підвищення рівня ШОЕ.

Передозування

Повідомлялося про кілька випадків отруєння речовинами симвастатину (максимальна доза становила 0,45 г), але жодних специфічних ускладнень чи ознак у пацієнтів не спостерігалося.

Передозування вимагає симптоматичних заходів.

Взаємодія з іншими препаратами

Процеси метаболізму симвастатину реалізуються за участю CYP3A4, але він не має супресивного впливу на цей фермент. У зв'язку з цим введення препаратів не змінює плазмових значень препаратів, процеси метаболізму яких відбуваються під впливом CYP3A4. Засоби, що сильно пригнічують активність CYP3A4, підвищують ймовірність міопатії, оскільки уповільнюють виведення симвастатину. Серед таких засобів - кетоконазол з ітраконазолом, циклоспорин, речовини, що інгібують протеазу ВІЛ, кларитроміцин з еритроміцином та нефазодоном.

Застосування з ритонавіром може підвищити рівень симвастатину в сироватці крові.

Ризик міопатії зростає при застосуванні ліпідознижувальних препаратів, які не є потужними інгібіторами CYP3A4, але можуть спровокувати міопатію при окремому застосуванні. До них належать гемфіброзил з іншими фібратами та ліпідознижувальні дози ніацину (>1 г на добу).

Верапаміл та аміодарон також можуть збільшити ймовірність міопатії; інші блокатори кальцієвих каналів не мають такого ефекту.

Грейпфрутовий сік містить 1 або більше елементів, що пригнічують дію CYP3A4 та можуть підвищувати рівень у плазмі крові препаратів, що метаболізуються за участю цієї речовини. При вживанні соку в малих дозах (1 склянка 0,25 л на день) це призводить до мінімального ефекту (збільшення активності ГМГ-КоА-редуктази на 13%), що не має клінічного значення. Але при вживанні його у великих порціях (понад 1 л на день) внутрішньоплазматична активність агентів, що пригнічують ГМГ-КоА-редуктазу, значно зростає. Через це при застосуванні симвастатину слід уникати вживання великих об'ємів грейпфрутового соку.

У людей, які застосовують кумаринові антикоагулянти, значення PT слід визначати перед початком терапії та регулярно контролювати його протягом початкової фази лікування, щоб переконатися, що нові значення PT суттєво не відхиляються. Після стабілізації цього значення нові значення PT перевіряються з частотою, яка зазвичай призначається під час терапії кумариновими антикоагулянтами.

Вищезазначену процедуру повторюють, якщо прийом Симватину припиняють або його дозування коригують.

Умови зберігання

Симватин слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура – максимум 30ºС.

Термін придатності

Симватин використовується протягом 3 років з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Вазостат, Симвастатин з Вазіліпом, Зокор та Аллеста.