Солікса-Ксантіс

Солікса-Ксантіс (соліфенацин) – це лікарський засіб, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГСП). ГАМП характеризується такими симптомами, як часте сечовипускання, сильні та раптові позиви до сечовипускання (термінові позиви) та нетримання сечі через термінові позиви.

Соліфенацин є антимускариновим (антихолінергічним) засобом, який блокує мускаринові рецептори в сечовому міхурі. Це призводить до розслаблення м’яза-детрузора сечового міхура, зменшення частоти та сили скорочень сечового міхура та покращення здатності контролювати сечовипускання.

Показання до застосування Солікса-Ксантіс

1. Часте сечовипускання: збільшення частоти сечовипускання вдень і вночі (полакіурія).
2. Термінові позиви: сильні та раптові позиви до сечовипускання, які важко контролювати.
3. Імпульсне нетримання сечі: мимовільна втрата сечі внаслідок невідкладних позивів до сечовипускання.

Форма випуску

Таблетки: Solixa-Xanthis доступний у вигляді таблеток для перорального прийому, які зазвичай випускаються у формі соліфенацину сукцинату по 5 мг і 10 мг.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: соліфенацин блокує мускаринові холінергічні рецептори в різних органах і тканинах, таких як сечовий міхур, що призводить до зниження активності холінергічної системи.
2. Зменшення скорочень сечового міхура: блокування мускаринових рецепторів сечового міхура за допомогою соліфенацину зменшує спонтанні скорочення сечового міхура та збільшує ємність сечового міхура, що може допомогти зменшити частоту та силу сечовипускання.
3. Зменшення симптомів нетримання сечі. Застосування соліфенацину може зменшити симптоми нетримання сечі, такі як часте, мимовільне або відчуття необхідності часто ходити в туалет.
4. Покращення функції сечового міхура: блокування мускаринових рецепторів також може покращити функцію сечового міхура у пацієнтів із гіперактивним сечовим міхуром, допомагаючи їм краще контролювати функції сечовипускання.
5. Зменшення спазмів гладких м’язів: соліфенацин також може мати спазмолітичну дію на гладкі м’язи сечового міхура, що допомагає розслабити сечовий міхур і зменшити спазми.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Після прийому всередину соліфенацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
   • Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 3-8 годин після прийому.
   • Біодоступність становить близько 90%.

2. Розповсюдження:

   • Об'єм розподілу соліфенацину становить приблизно 600 літрів.
   • Препарат зв'язується з білками плазми на 98%, переважно з альбуміном і кислими альфа1-глікопротеїнами.

3. Метаболізм:

   • Соліфенацин інтенсивно метаболізується в печінці за участю ферменту CYP3A4.
   • Основні метаболіти включають 4R-гідроксильовані та N-глюкуронізовані сполуки.

4. Виведення:

   • Період напіввиведення соліфенацину становить приблизно 45-68 годин.
   • Приблизно 70% введеної дози виводиться із сечею, з яких приблизно 11% у вигляді незміненої речовини та 18% у вигляді метаболіту N-глюкуроніду.
   • Приблизно 23% дози виводиться з калом.

5. Особливі групи населення:

   • У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок фармакокінетика соліфенацину може змінюватися, що може потребувати коригування дози.

Спосіб застосування та дози

Рекомендоване дозування:

1. Початкова доза:

   • Зазвичай рекомендується починати з дози 5 мг один раз на день.

2. Підтримуюча доза:

   • За необхідності та якщо препарат добре переноситься, дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.

Спосіб застосування:

• Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
• Час прийому: таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Регулярність: препарат приймають один раз на день, бажано в один і той же час щодня, щоб підтримувати стабільний рівень препарату в організмі.

Особливі вказівки:

• Пропущена доза: якщо ви пропустили дозу, прийміть її якомога швидше. Якщо вже настав час для наступної дози, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Просто продовжуйте приймати його як зазвичай.
• Передозування: у разі передозування негайно зверніться за медичною допомогою.

Використання Солікса-Ксантіс під час вагітності

Застосування Солікс-Ксантіс під час вагітності не рекомендується, оскільки немає переконливих доказів його безпеки для плода. Ось основні моменти доступних досліджень:

1. Дослідження фармакокінетичної взаємодії соліфенацину з оральними контрацептивами показало, що соліфенацин не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу та левоноргестрелу, що може мати значення при застосуванні в репродуктивному віці. Однак це дослідження не вивчало безпеку соліфенацину під час самої вагітності (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Дослідження ефективності та безпеки дриблінгу після блювоти у жінок не виявило істотних відмінностей між соліфенацином і плацебо. Дослідження не включало конкретну популяцію вагітних жінок, і дані про безпеку соліфенацину під час вагітності залишаються обмеженими (Ablove et al., 2018).

Зважаючи на відсутність даних про безпеку соліфенацину під час вагітності, важливо проконсультуватися з лікарем перед його використанням, щоб оцінити будь-які потенційні ризики для розвитку плода.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на соліфенацин або будь-які інші компоненти препарату слід уникати його використання.
2. Тяжка ниркова недостатність: препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
3. Тяжка печінкова недостатність: соліфенацин протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлдом-П’ю).
4. Закритокутова глаукома: препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою через ризик підвищення внутрішньоочного тиску.
5. Міастенія гравіс (міастенія гравіс): соліфенацин може погіршити симптоми міастенії гравіс, тому протипоказаний при цьому захворюванні.
6. Гостра затримка сечі: препарат протипоказаний пацієнтам із гострою затримкою сечі, оскільки це може погіршити стан.
7. Шлунково-кишкова обструкція: препарат протипоказаний пацієнтам із шлунково-кишковою обструкцією, включаючи токсичний мегаколон і паралітичну кишкову непрохідність.
8. Тяжкий гастропарез: препарат не слід застосовувати пацієнтам із важким гастропарезом (затримка спорожнення шлунка).

Побічна дія Солікса-Ксантіс

1. Дуже поширені побічні ефекти (понад 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Нудота.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Біль у шлунку.
   • Сухість очей.
   • Затуманений зір.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Втома.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Інфекції сечовивідних шляхів.
   • Утруднене сечовипускання (наприклад, затримка сечі).
   • Затримка сечі.
   • Суха шкіра.
   • Відчуття спраги.
   • Порушення зору, включаючи розмитість зору.
   • Сонливість.
   • Запаморочення.
   • Синусит.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Анафілактичні реакції.
   • Алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж.
   • Ангіоневротичний набряк.
   • Плутанина.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмії).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психічні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судороги.
   • Погіршення симптомів глаукоми.

Передозування

1. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, запор, затримка сечі, мідріаз (розширені зіниці), сухість шкіри та почервоніння, тахікардія, прискорене серцебиття.
2. Центральні ефекти: головний біль, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість.
3. Серйозні ускладнення: при сильному передозуванні можуть розвинутися судоми, кома, пригнічення дихання та серцево-судинні ускладнення.

Лікування передозування

Лікування передозування соліфенацином зазвичай спрямоване на полегшення симптомів і підтримку життєво важливих функцій:

1. Активоване вугілля: прийом активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, якщо після прийому пройшов короткий час.
2. Промивання шлунка: може бути корисним у разі нещодавнього прийому великої кількості препарату.
3. Симптоматична терапія: підтримка функції дихання та серцево-судинної системи. Це може включати внутрішньовенне введення рідини, підтримку артеріального тиску та моніторинг серцевої діяльності.
4. Антидоти: у важких випадках антихолінергічних симптомів можна призначити фізостигмін під наглядом лікаря.
5. Госпіталізація: у важких випадках може знадобитися госпіталізація для інтенсивного спостереження та лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4: препарати, які інгібують фермент CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин), можуть підвищувати концентрацію соліфенацину в крові, що може посилити його побічні ефекти.
2. Індуктори CYP3A4: препарати, які індукують фермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), можуть знизити концентрацію соліфенацину в крові, що може знизити його ефективність.
3. Антихолінергічні засоби: одночасне застосування з іншими антихолінергічними засобами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотичними засобами) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, розмитість зору та утруднене сечовипускання.
4. Ліки, що подовжують інтервал QT: одночасне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотики) може збільшити ризик серцевих аритмій.
5. Ліки, що змінюють моторику ШКТ: препарати, які змінюють моторику ШКТ (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування соліфенацину.
6. Антигістамінні препарати: деякі антигістамінні препарати можуть посилювати антихолінергічні ефекти соліфенацину.
7. Ліки, що змінюють рН шлунка: антациди та інші препарати, які змінюють рН шлунка, можуть впливати на всмоктування соліфенацину.