Солікса-Ксантис

Солікса-Ксантіс (Соліфенацин) – це лікарський засіб, який використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (ГАМС). ГАМС характеризується такими симптомами, як часте сечовипускання, сильне та раптове бажання сечовипускання (ургентне позиви) та нетримання сечі через термінові позиви.

Соліфенацин – це антимускариновий (антихолінергічний) засіб, який діє шляхом блокування мускаринових рецепторів у сечовому міхурі. Це призводить до розслаблення м’яза-детрузора сечового міхура, зменшення частоти та сили скорочень сечового міхура та покращення здатності контролювати сечовипускання.

Показання до застосування Солікса-Ксантис

1. Часте сечовипускання: Збільшення частоти сечовипускання вдень і вночі (полакіурія).
2. Терміновість: сильне та раптове бажання сечовипускання, яке важко контролювати.
3. Імперативне нетримання сечі: мимовільна втрата сечі через термінову потребу в сечовипусканні.

Форма випуску

Таблетки: Солікса-Ксантіс випускається у формі таблеток для перорального застосування, які зазвичай містять 5 мг та 10 мг соліфенацину сукцинату.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм мускаринових рецепторів: Соліфенацин блокує мускаринові ацетилхолінові рецептори в різних органах і тканинах, таких як сечовий міхур, що призводить до зниження активності холінергічної системи.
2. Зменшення скорочень сечового міхура: блокування мускаринових рецепторів у сечовому міхурі соліфенацином зменшує спонтанні скорочення сечового міхура та збільшує його ємність, що може допомогти зменшити частоту та силу сечовипускання.
3. Полегшення симптомів нетримання сечі: використання соліфенацину може допомогти зменшити симптоми нетримання сечі, такі як часте, мимовільне або відчуття потреби часто ходити в туалет.
4. Поліпшення функції сечового міхура: Блокування мускаринових рецепторів також може покращити функцію сечового міхура у пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром, допомагаючи їм краще контролювати свої сечовипускальні функції.
5. Зменшення спазму гладкої мускулатури: Соліфенацин також може мати спазмолітичну дію на гладку мускулатуру сечового міхура, що допомагає розслабити її та зменшити спазми.

Фармакокінетика

1. Поглинання:

   • Після перорального застосування соліфенацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.
   • Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 3-8 годин після прийому.
   • Біодоступність становить близько 90%.

2. Розповсюдження:

   • Об'єм розподілу соліфенацину становить приблизно 600 літрів.
   • Препарат зв'язується з білками плазми на 98%, переважно з альбуміном та кислими альфа1-глікопротеїнами.

3. Метаболізм:

   • Соліфенацин екстенсивно метаболізується в печінці за участю ферменту CYP3A4.
   • Основні метаболіти включають 4R-гідроксильовані та N-глюкуронізовані сполуки.

4. Екскреція:

   • Період напіввиведення соліфенацину становить приблизно 45-68 годин.
   • Приблизно 70% введеної дози виводиться з сечею, з яких близько 11% виводиться у незміненому вигляді та 18% у вигляді N-глюкуронідного метаболіту.
   • Близько 23% дози виводиться з калом.

5. Спеціальні групи населення:

   • У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок фармакокінетика соліфенацину може змінюватися, що може вимагати корекції дози.

Спосіб застосування та дози

Рекомендоване дозування:

1. Початкова доза:

   • Зазвичай рекомендується починати з дози 5 мг один раз на день.

2. Підтримуюча доза:

   • За необхідності та якщо препарат добре переноситься, дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.

Інструкція із застосування:

• Таблетки приймають перорально, запиваючи достатньою кількістю води.
• Час застосування: Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.
• Частота: Препарат приймають один раз на день, бажано щодня в один і той самий час для підтримки стабільного рівня препарату в організмі.

Спеціальні інструкції:

• Пропущена доза: Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше. Якщо вже майже час для наступної дози, не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену. Просто продовжуйте приймати препарат у звичайному режимі.
• Передозування: У разі передозування негайно зверніться за медичною допомогою.

Використання Солікса-Ксантис під час вагітності

Застосування препарату Солікс-Ксантіс під час вагітності не рекомендується, оскільки немає переконливих даних щодо його безпеки для плода. Ось основні моменти з доступних досліджень:

1. Фармакокінетичне дослідження взаємодії соліфенацину з пероральними контрацептивами показало, що соліфенацин не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу та левоноргестрелу, що може бути актуальним для його застосування у репродуктивному віці. Однак це дослідження не розглядало безпеку застосування соліфенацину під час самої вагітності (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Дослідження ефективності та безпеки постсечовипускання у жінок не виявило суттєвих відмінностей між соліфенацином та плацебо. Дослідження не включало певну групу вагітних жінок, тому дані щодо безпеки соліфенацину під час вагітності залишаються обмеженими (Ablove et al., 2018).

Через недостатність даних щодо безпеки застосування соліфенацину під час вагітності, перед його застосуванням важливо проконсультуватися з лікарем, щоб оцінити всі потенційні ризики для плода, що розвивається.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на соліфенацин або будь-які інші компоненти препарату слід уникати його застосування.
2. Тяжке порушення функції нирок: Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв), особливо якщо вони отримують сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол).
3. Тяжка печінкова недостатність: Соліфенацин протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас C за шкалою Чайлда-П'ю).
4. Закритокутова глаукома: Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із неконтрольованою закритокутовою глаукомою через ризик підвищення внутрішньоочного тиску.
5. Міастенія гравіс: Соліфенацин може погіршити симптоми міастенії гравіс і тому протипоказаний при цьому стані.
6. Гостра затримка сечі: препарат протипоказаний пацієнтам із гострою затримкою сечі, оскільки це може погіршити стан.
7. Шлунково-кишкова непрохідність: Препарат протипоказаний пацієнтам зі шлунково-кишковою непрохідністю, включаючи токсичний мегаколон та паралітичну кишкову непрохідність.
8. Тяжкий гастропарез: Препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжким гастропарезом (затримкою спорожнення шлунка).

Побічна дія Солікса-Ксантис

1. Дуже поширені побічні ефекти (більше 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Запор.
   • Нудота.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Біль у животі.
   • Сухі очі.
   • Затуманений зір.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Втома.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Інфекції сечовивідних шляхів.
   • Утруднене сечовипускання (наприклад, затримка сечі).
   • Затримка сечі.
   • Суха шкіра.
   • Відчуття спраги.
   • Порушення зору, включаючи затуманений зір.
   • Сонливість.
   • Запаморочення.
   • Синусит.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Анафілактичні реакції.
   • Алергічні реакції, такі як висип або свербіж шкіри.
   • Ангіодентний набряк.
   • Сплутаність свідомості.
   • Галюцинації.
   • Порушення серцевого ритму (наприклад, подовження інтервалу QT, аритмія).

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психіатричні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судоми.
   • Погіршення симптомів глаукоми.

Передозування

1. Антихолінергічні ефекти: такі як сухість у роті, запор, затримка сечі, мідріаз (розширені зіниці), сухість та почервоніння шкіри, тахікардія, підвищення частоти серцевих скорочень.
2. Центральні ефекти: головний біль, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість.
3. Серйозні ускладнення: Сильне передозування може призвести до судом, коми, пригнічення дихання та серцево-судинних ускладнень.

Лікування передозування

Лікування передозування соліфенацином зазвичай спрямоване на полегшення симптомів та підтримку життєво важливих функцій:

1. Активоване вугілля: прийом активованого вугілля може допомогти зменшити всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту, якщо з моменту прийому минув короткий проміжок часу.
2. Промивання шлунка: може бути корисним, якщо нещодавно було прийнято велику кількість препарату.
3. Симптоматична терапія: підтримка дихальної та серцево-судинної функцій. Це може включати внутрішньовенне введення рідини, підтримку артеріального тиску та моніторинг серцевої діяльності.
4. Антидоти: У важких випадках антихолінергічних симптомів фізостигмін може бути призначений під медичним наглядом.
5. Госпіталізація: У важких випадках може знадобитися госпіталізація для інтенсивного спостереження та лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4: Препарати, що пригнічують фермент CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин), можуть підвищувати рівень соліфенацину в крові, що може посилити його побічні ефекти.
2. Індуктори CYP3A4: Препарати, що індукують фермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), можуть знижувати концентрацію соліфенацину в крові, що може знизити його ефективність.
3. Антихолінергічні препарати: одночасне застосування з іншими антихолінергічними препаратами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотиками) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, погіршення зору та утруднене сечовипускання.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: одночасне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотичні препарати), може збільшити ризик серцевих аритмій.
5. Препарати, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту: Препарати, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту (наприклад, метоклопрамід), можуть впливати на всмоктування соліфенацину.
6. Антигістамінні препарати: деякі антигістамінні препарати можуть посилювати антихолінергічні ефекти соліфенацину.
7. Ліки, що змінюють pH шлунка: Антациди та інші препарати, що змінюють pH шлунка, можуть перешкоджати всмоктуванню соліфенацину.